JPH0225418A - イブジラスト脂肪乳剤およびその製造方法 - Google Patents

イブジラスト脂肪乳剤およびその製造方法

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JPH0225418A
JPH0225418A JP63175835A JP17583588A JPH0225418A JP H0225418 A JPH0225418 A JP H0225418A JP 63175835 A JP63175835 A JP 63175835A JP 17583588 A JP17583588 A JP 17583588A JP H0225418 A JPH0225418 A JP H0225418A
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JP
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ibudilast
fat
fat emulsion
pyridine
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JP63175835A
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Masakatsu Komuro
正勝 小室
Mitsuo Ohashi
大橋　光雄
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Kyorin Pharmaceutical Co Ltd
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Kyorin Pharmaceutical Co Ltd
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    • A61K31/33—Heterocyclic compounds
    • A61K31/395—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins
    • A61K31/435—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins having six-membered rings with one nitrogen as the only ring hetero atom
    • A61K31/44—Non condensed pyridines; Hydrogenated derivatives thereof
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    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
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Abstract

(57)【要約】本公報は電子出願前の出願データであるた
め要約のデータは記録されません。

Description

【発明の詳細な説明】 〔産業上の利用分野〕 本発明は１イブジラストを含有する脂肪乳剤およびその
製造方法に関するものであり、更に詳しくは、脳血管障
害治療、気管支喘息治療等に有用な１イブジラストを有
効成分とする新規な脂肪乳剤に関するものである。
（従来技術及び発明が解決しようとする課題）１イブジ
ラスト（３−イソブヂリルー２−イソプロピルピラゾロ
［１，５−ａ］ピリジン）は、天意らによって見出され
れた化合物として公知であり（特公昭５９−２９３１８
号公報）、気管支喘息の予防、治療効果及び眼疾患等の
抗アレルギー剤、抗リウマチ剤としての作用を有し、な
おかつ脳血管障害治療剤としての有用性も報告されてい
る。
１イブジラストを用いた製剤としては、徐放化した経口
剤及び坐剤が既に知られており（特開昭６０−１９３９
１３号公報）、更に吸入剤、経皮吸収剤などが検討され
ている。
しかし、１イブジラストは水への溶解性が００１５ｗ／
ｖ！６と極めて低いため、その液剤への適応が制限され
ていた。また、原末に独特の苦みがあるため、噴霧剤、
点鼻剤等への適応にも問題があった。
〔課題を解決するための手段〕
本発明者らは、このような事実に着目して鋭意研究を重
ねた結果、１イブジラストを脂肪乳剤とすることにより
、高い濃度の１イブジラスト液剤を調製できることを見
出し、発明を完成した。したがって、本発明は公知の化
合物の新規な脂肪乳剤を提供することにある。
本発明の脂肪乳剤の製造に当っては、従来知られている
種々の方法を用いることができる。
例えは、大豆油、綿実油、ｄｌ−α−トコフェロル（ビ
タミンＥ）等の油脂、大豆レシチン、卵黄レシチン等の
乳化剤並びにグリセリン等の等張化剤等を混合し、水を
加えて乳化する。乳化法としては通常の方法例えばホモ
ミキサーマントン−ゴーリン型ホモジナイザー又は超音
波ホモジナイザー等を用いることが出来る。得られた乳
剤の平均粒子径は１μ以下であって、その保存安定性は
良好である。
本発明の脂肪乳剤は、非経口的に投与することができ、
静脈注射等の注射剤、経皮吸収剤及び点眼剤として使用
できる他、この脂肪乳剤では１イブジラスト独特の苦み
も改善されているため、噴霧剤、点鼻剤等への適応も可
能である。
〔実施例〕
次に本発明１イブジラスト脂肪乳剤及びその製造方法を
実施例により詳細に説明する。
実施例１ １０ｇの大豆油、１．２ｇの大豆レシチン及び２．５ｇ
のグリセリンを混合し、これに１イブジラスト１．０ｇ
を加えて良く混合し、精製水を加えて１００ｍ１とした
。この混合物をホモミキサーにより乳化して、１イブジ
ラスト１　ｗ／ｖ！ｋを含む脂肪乳剤を製造した。
実施例２ １０ｇのｄｉ−α−トコフェロール（ビタミンＥ）、１
．２ｇの大豆レシチン及び２．５ｇのグリセリンを混合
し、これに１イブジラスト１．０ｇを加えて良く混合し
、精製水を加えて２００ｍＮとした。
この混合物をホモミキサーにより乳化して、１イブジラ
スト０．５ｗ／ｖＪを含む脂肪乳剤を製造した。
実施例３ １ｏｇの綿実油、１．２ｇの大豆レシチン及び２．５ｇ
のグリセリンを混合し、これに１イブジラスト１．０ｇ
を加えて良く混合し、精製水を加えて１００ｍ１とした
。この混合物をホモミキサーにより乳化して、１イブジ
ラスト１　ｗ／ｖ！ｋを含む脂肪乳剤を製造した。
実施例４ １０ｇの大豆油、１．２ｇの卵黄レシチン及び２．５ｇ
のグリセリンを混合し、これにイブシラス１−１．０ｇ
を加えて良く混合し、精製水を加えて１００ｍＩＱとし
た。この混合物をホモミキサーにより乳化して、１イブ
ジラスト１　ｗ／ｖ’ｔを含む脂肪乳剤を製造した。
実施例５ １０ｇの大豆油、１２ｇの卵黄レシチン及び２．５ｇの
グリセリンを混合し、これに１イブジラスト５．０ｇを
加えて良く混合し、精製水を加えて１００ｍ１！とじた
。この混合物をホモミキサーにより乳化して、１イブジ
ラスト５　ｗ／ｖ！４を含む脂肪乳剤を製造した。
〔発明の効果〕
以上のように製造された本発明イブジラスト脂肪乳剤は
、体内での組織移行性に優れている上、副作用も低減さ
れているため、種々の剤型とする時に有利である。

Claims (1)

  1. 【特許請求の範囲】 １　イブジラスト（３−イソブチリル−２−イソプロピ
    ルピラゾロ［１，５−ａ］ピリジン）を含有する脂肪乳
    剤 ２　イブジラスト（３−イソブチリル−２−イソプロピ
    ルピラゾロ［１，５−ａ］ピリジン）０．１〜１０ｗｔ
    ％、油脂１．０〜２０ｗｔ％、乳化剤０．１〜５ｗｔ％
    及び適量の水を混合、乳化することを特徴とする請求項
    １記載の脂肪乳剤の製造方法 ３　イブジラスト（３−イソブチリル−２−イソプロピ
    ルピラゾロ［１，５−ａ］ピリジン）０．１〜１０ｗｔ
    ％、油脂１．０〜２０ｗｔ％、乳化剤０．１〜５ｗｔ％
    、等張化剤及び適量の水を混合、乳化することを特徴と
    する請求項１記載の脂肪乳剤の製造方法 ４　油脂として、大豆油、綿実油、ｄｌ−α−トコフェ
    ロール（ビタミンＥ）のうち１種または２種以上を用い
    ることを特徴とする請求項２または３記載の脂肪乳剤の
    製造方法 ５　乳化剤として、大豆レシチン、卵黄レシチン、また
    はこれらの混合物を用いることを特徴とする請求項２、
    ３または４記載の脂肪乳剤の製造方法 ６　等張化剤としてグリセリンを用いることを特徴とす
    る請求項３記載の脂肪乳剤の製造方法
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HUT52380A (en) 1990-07-28

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