JPH0237889B2 - - Google Patents
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- Publication number
- JPH0237889B2 JPH0237889B2 JP58092966A JP9296683A JPH0237889B2 JP H0237889 B2 JPH0237889 B2 JP H0237889B2 JP 58092966 A JP58092966 A JP 58092966A JP 9296683 A JP9296683 A JP 9296683A JP H0237889 B2 JPH0237889 B2 JP H0237889B2
- Authority
- JP
- Japan
- Prior art keywords
- adhesive layer
- alkyl ester
- weight
- acid alkyl
- acrylate
- Prior art date
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- Medicinal Preparation (AREA)
- Pharmaceuticals Containing Other Organic And Inorganic Compounds (AREA)
Description
本発明は貼付剤に関する。
従来身体外皮の疾患部の治療や皮膚をとうして
循環系へ薬剤を連続的に投与するために身体に貼
り付ける貼付剤としては、裏打部材の一面に、薬
剤を含有するアクリル系粘着剤層を積層したもの
（特公昭52−31405号公報、特開昭57−116011号公
報）、薬剤貯蔵層と接着剤層の間に薬剤拡散制御
膜を設けたもの（特公昭54−16566号公報）等が
知られている。 しかしながら、アクリル系粘着剤にイソソルバ
イドジナイトレートを含有せしめた場合は、長時
間一定に移行されるけれども薬剤の血中濃度が一
定になるまで長時間かかり、速効性を期待できな
いという欠点があり、又薬剤拡散制御層を設けた
ものは、製造が困難であり、高価につきかつ速効
性を期待できないという欠点があつた。 本発明は上記欠点に鑑み、イソソルバイドジナ
イトレートを含有するものであつて、貼付後短時
間で薬効を発揮し、かつ長時間有効な貼付剤を提
供せんとしてなされたものであつて、その要旨
は、基材シートの一面に、（メタ）アクリル酸ア
ルキルエステル―ジアセトンアクリルアミド共重
合体とイソソルバイドジナイトレートと、グリコ
ール、ミリスチン酸イソプロピル及びセバシン酸
ジエチルよりなる群から選ばれた吸収助剤を含有
する感圧性粘着剤層が積層されてなり、イソソル
バイドジナイトレートの含有量が上記共重合体
100重量部に対し10〜30重量部であり、上記吸収
助剤の含有量が感圧性粘着剤層中30重量％以下で
ある貼付剤に存する。 本発明で使用される基材シートは、多くは身体
に貼り付けて使用されるので、柔軟性を有し、薬
剤不透過性のシートが好ましく、たとえばポリエ
チレン、ポリプロピレン、エチレン―酢酸ビニル
共重合体、ポリ塩化ビニル、ポリ塩化ビニリデ
ン、酢酸ビニル―塩化ビニル共重合体、ポリアミ
ド、ポリエステル、酢酸セルロース、エチルセル
ロース、セロハン等のシート、アルミニウム箔等
の金属箔、これらの積層体などがあげられる。尚
上記シートは感圧性粘着剤層との接着強度を向上
せしめるためにコロナ放電処理されているものの
好ましい。 本発明においては上記基材シートの一面に感圧
性粘着剤層が積層されており、感圧性粘着剤層は
（メタ）アクリル酸アルキルエステル―ジアセト
ンアクリルアミド共重合体と、イソソルバイドジ
ナイトレートと吸収助剤が含有されて形成されて
いる。 上記（メタ）アクリル酸アルキルエステル―ジ
アセトンアクリルアミド共重合体を構成する（メ
タ）アクリル酸アルキルエステルとはアクリル酸
アルキルエステル又はメタアクリル酸アルキルエ
ステルを意味し、たとえばアクリル酸メチル、ア
クリル酸エチル、アクリル酸プロピル、アクリル
酸イソプロピル、アクリル酸ブチル、アクリル酸
イソブチル、アクリル酸ヘキシル、アクリル酸オ
クチル、アクリル酸２―エチルヘキシル、アクリ
ル酸デシル、アクリル酸イソデシル、アクリル酸
ラウリル、メタアクリル酸メチル、メタアクリル
酸エチル、メタアクリル酸プロピル、メタアクリ
ル酸ブチル、メタアクリル酸２―エチルヘキシル
等があげられる。 又上記共重合体の（メタ）アクリル酸アルキル
エステルとジアセトンアクリルアミドの比率は、
ジアセトンアクリルアミドの添加量が小さくなる
と初期高放出性が低下し、逆に多くなると粘着性
が低下するので、モル比で50：50〜99：１である
のが好ましい。 又上記吸収助剤はイソソルバイドジナイトレー
トが経皮吸収されるのを助けるものであつて、た
とえばポリエチレングリコール、プロピレングリ
コール、ジエチレングリコール等のグリコール、
ミリスチン酸イソプロピル及びセバシン酸ジエチ
ルよりなる群がから選ばれ、その含有量は粘着剤
層中において30重量％以下である。又、イソソル
バイドジナイトレートの含有量は前記（メタ）ア
クリル酸アルキルエステル―ジアセトンアクリル
アミド共重合体100重量部に対し、10〜30重量部
である。 本発明の貼付側の構成は上述の通りであり、粘
着剤層は（メタ）アクリル酸アルキルエステル―
ジアセトンアクリルアミド共重合体とイソソルバ
イドジナイトレートと吸収助剤とから形成されて
いるので、イソソルバイドジナイトレートは約30
分という短時間で経皮吸収され、有効血中濃度に
達し、その後約24時間一定に吸収されるのであ
り、又皮膚によくなじみ好適に身体に貼付するこ
とができる。 次に本発明の実施例について説明する。 実施例 １ アクリル酸２―エチルヘキシル
60.9ｇ（0.331モル） アクリル酸ブチル 98.9ｇ（0.773モル） ジアセトンアクリルアミド
16.2ｇ（0.096モル） 酢酸エチル 75.4ｇ 上記組成よりなる配合物を、窒素置換しながら
65℃で、過酸化ラウロイル1.44ｇを溶解した酢酸
エチル溶液100mlを７分割して添加し、24時間重
合し、重合後希釈用の酢酸エチルを添加し、固形
分21.5％の粘着剤組成物を得た。 得られた粘着剤組成物20ｇにイソソルバイドジ
ナイトレート40％アセトン溶液を2.7ｇ及びポリ
エチレングリコール（分子量400）0.86ｇ添加し、
均一に分散溶解した後、厚さ50μのポリエチレン
フイルムに塗布し、70℃のギヤーオーブンで30分
間乾燥して厚さ50μの感圧性粘着剤層が積層され
た貼付剤を得た。 次に上記貼付剤を直径36mmの円形に打抜いて試
料を作成し、経時の皮膚移行性及び血中濃度を測
定し、結果を第１表及び第２表に示した。 尚皮膚移行性の試験方法及び血中濃度の測定方
法は次の通りである。 皮膚移行性 体重が2.2〜2.5Kgのオスウサギの背部の毛を
バリカンで除毛し、次に硫化バリウムで完全に
脱毛し該脱毛部分に上記試料を貼付した。 次に所定時間毎に３匹のうさぎから試料を剥
離し、粘着剤層を酢酸エチルに溶解し、水素炎
検出器ガスクロマトグラフイーによつて測定
し、粘着剤層の薬剤の減量を貼付前の粘着剤層
中の薬剤量の百分率で示した。尚一匹のうさぎ
に実施例１、後述の実施例２、比較例１及び比
較例２の各試料３枚を貼付した。 血中濃度 皮膚移行試験で行つたと同様にして脱毛した
ウサギに試料を貼付し、所定時間毎に３ml採血
し、得られた血液を遠心分離、ｎ―ヘキサン抽
出、蒸発乾固し、乾固分を酢酸エチルに溶解し
て電子捕獲型検出器ガスクロマトグラフイーに
より測定した。 実施例 ２ アクリル酸２―エチルヘキシル
62.9ｇ（0.342モル） アクリル酸ブチル 102.1ｇ（0.798モル） ジアセトンアクリルアミド 10.1ｇ（0.06モル） 酢酸エチル 75.0ｇ 上記組成よりなる配合物と過酸化ラウロイル
1.44ｇを溶解した酢酸エチル溶液100mlを用い、
実施例１で行つたと同様にして、固形分25.6％の
粘着剤組成物を得た。 得られた粘着剤組成物20ｇにイソソルバイドジ
ナイトレート40％アセトン溶液3.2ｇ及びポリエ
チレングリコール（分子量400）1.02ｇを添加し、
実施例１で行つたと同様にして貼付剤を得、皮膚
移行性及び血中濃度を測定して第１表及び第２表
に示した。 比較例 １ アクリル酸２―エチルヘキシル
59.6ｇ（0.42モル） アクリル酸ブチル 143.5ｇ（0.78モル） 酢酸エチル 87.0ｇ 上記組成よりなる配合物とアゾビスイソブチロ
ニトリル0.59ｇを溶解した酢酸エチル溶液100ml
を初期に20ml添加し、その後2.5時間毎に10ml添
加することにより重合し、重合後希釈用の酢酸エ
チルを添加し、固形分21.8％の粘着剤組成物を得
た。 得られた粘着剤組成物20ｇにイソソルバイドジ
ナイトレート40％アセトン溶液2.7ｇ及びポリエ
チレングリコール（分子量400）0.87ｇを添加し、
実施例１で行つたと同様にして貼付剤を得、皮膚
移行性及び血中濃度を測定し結果を第１表及び第
２表に示した。 比較例 ２ 比較例１で得られた粘着剤組成物20ｇにイソソ
ルバイドジナイトレート40％アセトン溶液2.7ｇ
を添加し、実施例１で行つたと同様にして貼付剤
を得、皮膚移行性及び血中濃度を測定し結果を第
１表及び第２表に示した。
循環系へ薬剤を連続的に投与するために身体に貼
り付ける貼付剤としては、裏打部材の一面に、薬
剤を含有するアクリル系粘着剤層を積層したもの
（特公昭52−31405号公報、特開昭57−116011号公
報）、薬剤貯蔵層と接着剤層の間に薬剤拡散制御
膜を設けたもの（特公昭54−16566号公報）等が
知られている。 しかしながら、アクリル系粘着剤にイソソルバ
イドジナイトレートを含有せしめた場合は、長時
間一定に移行されるけれども薬剤の血中濃度が一
定になるまで長時間かかり、速効性を期待できな
いという欠点があり、又薬剤拡散制御層を設けた
ものは、製造が困難であり、高価につきかつ速効
性を期待できないという欠点があつた。 本発明は上記欠点に鑑み、イソソルバイドジナ
イトレートを含有するものであつて、貼付後短時
間で薬効を発揮し、かつ長時間有効な貼付剤を提
供せんとしてなされたものであつて、その要旨
は、基材シートの一面に、（メタ）アクリル酸ア
ルキルエステル―ジアセトンアクリルアミド共重
合体とイソソルバイドジナイトレートと、グリコ
ール、ミリスチン酸イソプロピル及びセバシン酸
ジエチルよりなる群から選ばれた吸収助剤を含有
する感圧性粘着剤層が積層されてなり、イソソル
バイドジナイトレートの含有量が上記共重合体
100重量部に対し10〜30重量部であり、上記吸収
助剤の含有量が感圧性粘着剤層中30重量％以下で
ある貼付剤に存する。 本発明で使用される基材シートは、多くは身体
に貼り付けて使用されるので、柔軟性を有し、薬
剤不透過性のシートが好ましく、たとえばポリエ
チレン、ポリプロピレン、エチレン―酢酸ビニル
共重合体、ポリ塩化ビニル、ポリ塩化ビニリデ
ン、酢酸ビニル―塩化ビニル共重合体、ポリアミ
ド、ポリエステル、酢酸セルロース、エチルセル
ロース、セロハン等のシート、アルミニウム箔等
の金属箔、これらの積層体などがあげられる。尚
上記シートは感圧性粘着剤層との接着強度を向上
せしめるためにコロナ放電処理されているものの
好ましい。 本発明においては上記基材シートの一面に感圧
性粘着剤層が積層されており、感圧性粘着剤層は
（メタ）アクリル酸アルキルエステル―ジアセト
ンアクリルアミド共重合体と、イソソルバイドジ
ナイトレートと吸収助剤が含有されて形成されて
いる。 上記（メタ）アクリル酸アルキルエステル―ジ
アセトンアクリルアミド共重合体を構成する（メ
タ）アクリル酸アルキルエステルとはアクリル酸
アルキルエステル又はメタアクリル酸アルキルエ
ステルを意味し、たとえばアクリル酸メチル、ア
クリル酸エチル、アクリル酸プロピル、アクリル
酸イソプロピル、アクリル酸ブチル、アクリル酸
イソブチル、アクリル酸ヘキシル、アクリル酸オ
クチル、アクリル酸２―エチルヘキシル、アクリ
ル酸デシル、アクリル酸イソデシル、アクリル酸
ラウリル、メタアクリル酸メチル、メタアクリル
酸エチル、メタアクリル酸プロピル、メタアクリ
ル酸ブチル、メタアクリル酸２―エチルヘキシル
等があげられる。 又上記共重合体の（メタ）アクリル酸アルキル
エステルとジアセトンアクリルアミドの比率は、
ジアセトンアクリルアミドの添加量が小さくなる
と初期高放出性が低下し、逆に多くなると粘着性
が低下するので、モル比で50：50〜99：１である
のが好ましい。 又上記吸収助剤はイソソルバイドジナイトレー
トが経皮吸収されるのを助けるものであつて、た
とえばポリエチレングリコール、プロピレングリ
コール、ジエチレングリコール等のグリコール、
ミリスチン酸イソプロピル及びセバシン酸ジエチ
ルよりなる群がから選ばれ、その含有量は粘着剤
層中において30重量％以下である。又、イソソル
バイドジナイトレートの含有量は前記（メタ）ア
クリル酸アルキルエステル―ジアセトンアクリル
アミド共重合体100重量部に対し、10〜30重量部
である。 本発明の貼付側の構成は上述の通りであり、粘
着剤層は（メタ）アクリル酸アルキルエステル―
ジアセトンアクリルアミド共重合体とイソソルバ
イドジナイトレートと吸収助剤とから形成されて
いるので、イソソルバイドジナイトレートは約30
分という短時間で経皮吸収され、有効血中濃度に
達し、その後約24時間一定に吸収されるのであ
り、又皮膚によくなじみ好適に身体に貼付するこ
とができる。 次に本発明の実施例について説明する。 実施例 １ アクリル酸２―エチルヘキシル
60.9ｇ（0.331モル） アクリル酸ブチル 98.9ｇ（0.773モル） ジアセトンアクリルアミド
16.2ｇ（0.096モル） 酢酸エチル 75.4ｇ 上記組成よりなる配合物を、窒素置換しながら
65℃で、過酸化ラウロイル1.44ｇを溶解した酢酸
エチル溶液100mlを７分割して添加し、24時間重
合し、重合後希釈用の酢酸エチルを添加し、固形
分21.5％の粘着剤組成物を得た。 得られた粘着剤組成物20ｇにイソソルバイドジ
ナイトレート40％アセトン溶液を2.7ｇ及びポリ
エチレングリコール（分子量400）0.86ｇ添加し、
均一に分散溶解した後、厚さ50μのポリエチレン
フイルムに塗布し、70℃のギヤーオーブンで30分
間乾燥して厚さ50μの感圧性粘着剤層が積層され
た貼付剤を得た。 次に上記貼付剤を直径36mmの円形に打抜いて試
料を作成し、経時の皮膚移行性及び血中濃度を測
定し、結果を第１表及び第２表に示した。 尚皮膚移行性の試験方法及び血中濃度の測定方
法は次の通りである。 皮膚移行性 体重が2.2〜2.5Kgのオスウサギの背部の毛を
バリカンで除毛し、次に硫化バリウムで完全に
脱毛し該脱毛部分に上記試料を貼付した。 次に所定時間毎に３匹のうさぎから試料を剥
離し、粘着剤層を酢酸エチルに溶解し、水素炎
検出器ガスクロマトグラフイーによつて測定
し、粘着剤層の薬剤の減量を貼付前の粘着剤層
中の薬剤量の百分率で示した。尚一匹のうさぎ
に実施例１、後述の実施例２、比較例１及び比
較例２の各試料３枚を貼付した。 血中濃度 皮膚移行試験で行つたと同様にして脱毛した
ウサギに試料を貼付し、所定時間毎に３ml採血
し、得られた血液を遠心分離、ｎ―ヘキサン抽
出、蒸発乾固し、乾固分を酢酸エチルに溶解し
て電子捕獲型検出器ガスクロマトグラフイーに
より測定した。 実施例 ２ アクリル酸２―エチルヘキシル
62.9ｇ（0.342モル） アクリル酸ブチル 102.1ｇ（0.798モル） ジアセトンアクリルアミド 10.1ｇ（0.06モル） 酢酸エチル 75.0ｇ 上記組成よりなる配合物と過酸化ラウロイル
1.44ｇを溶解した酢酸エチル溶液100mlを用い、
実施例１で行つたと同様にして、固形分25.6％の
粘着剤組成物を得た。 得られた粘着剤組成物20ｇにイソソルバイドジ
ナイトレート40％アセトン溶液3.2ｇ及びポリエ
チレングリコール（分子量400）1.02ｇを添加し、
実施例１で行つたと同様にして貼付剤を得、皮膚
移行性及び血中濃度を測定して第１表及び第２表
に示した。 比較例 １ アクリル酸２―エチルヘキシル
59.6ｇ（0.42モル） アクリル酸ブチル 143.5ｇ（0.78モル） 酢酸エチル 87.0ｇ 上記組成よりなる配合物とアゾビスイソブチロ
ニトリル0.59ｇを溶解した酢酸エチル溶液100ml
を初期に20ml添加し、その後2.5時間毎に10ml添
加することにより重合し、重合後希釈用の酢酸エ
チルを添加し、固形分21.8％の粘着剤組成物を得
た。 得られた粘着剤組成物20ｇにイソソルバイドジ
ナイトレート40％アセトン溶液2.7ｇ及びポリエ
チレングリコール（分子量400）0.87ｇを添加し、
実施例１で行つたと同様にして貼付剤を得、皮膚
移行性及び血中濃度を測定し結果を第１表及び第
２表に示した。 比較例 ２ 比較例１で得られた粘着剤組成物20ｇにイソソ
ルバイドジナイトレート40％アセトン溶液2.7ｇ
を添加し、実施例１で行つたと同様にして貼付剤
を得、皮膚移行性及び血中濃度を測定し結果を第
１表及び第２表に示した。
【表】
Claims (1)
- 【特許請求の範囲】 １ 基材シートの一面に、（メタ）アクリル酸ア
ルキルエステル―ジアセトンアクリルアミド共重
合体と、イソソルバイドジナイトレートと、グリ
コール、ミリスチン酸イソプロピル及びセバシン
酸ジエチルよりなる群から選ばれた吸収助剤を含
有する感圧性粘着剤層が積層されてなり、イソソ
ルバイドジナイトレートの含有量が上記共重合体
100重量部に対し、10〜30重量部であり、上記吸
収助剤の含有量が感圧性粘着剤層中30重量％以下
である貼付剤。 ２ 共重合体中の（メタ）アクリル酸アルキルエ
ステルとジアセトンアクリルアミドのモル比が
50：50〜99：１である特許請求の範囲第１項記載
の貼付剤。
Priority Applications (1)
| Application Number | Priority Date | Filing Date | Title |
|---|---|---|---|
| JP9296683A JPS59216816A (ja) | 1983-05-25 | 1983-05-25 | 貼付剤 |
Applications Claiming Priority (1)
| Application Number | Priority Date | Filing Date | Title |
|---|---|---|---|
| JP9296683A JPS59216816A (ja) | 1983-05-25 | 1983-05-25 | 貼付剤 |
Publications (2)
| Publication Number | Publication Date |
|---|---|
| JPS59216816A JPS59216816A (ja) | 1984-12-06 |
| JPH0237889B2 true JPH0237889B2 (ja) | 1990-08-28 |
Family
ID=14069160
Family Applications (1)
| Application Number | Title | Priority Date | Filing Date |
|---|---|---|---|
| JP9296683A Granted JPS59216816A (ja) | 1983-05-25 | 1983-05-25 | 貼付剤 |
Country Status (1)
| Country | Link |
|---|---|
| JP (1) | JPS59216816A (ja) |
Families Citing this family (2)
| Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
|---|---|---|---|---|
| JPS6041968A (ja) * | 1983-08-19 | 1985-03-05 | 日東電工株式会社 | 親水性医薬部材 |
| JP2507158B2 (ja) * | 1990-08-23 | 1996-06-12 | 積水化学工業株式会社 | 経皮吸収製剤 |
Family Cites Families (1)
| Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
|---|---|---|---|---|
| JPS5854919A (ja) * | 1981-09-30 | 1983-04-01 | 白木 接也 | 巻紙の保持装置 |
-
1983
- 1983-05-25 JP JP9296683A patent/JPS59216816A/ja active Granted
Also Published As
| Publication number | Publication date |
|---|---|
| JPS59216816A (ja) | 1984-12-06 |
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