JPH0262818A

JPH0262818A - 養毛組成物

Info

Publication number: JPH0262818A
Application number: JP21194788A
Authority: JP
Inventors: Katsuyoshi Aikawa; 勝義相川
Original assignee: Taisho Pharmaceutical Co Ltd
Current assignee: Taisho Pharmaceutical Co Ltd
Priority date: 1988-08-26
Filing date: 1988-08-26
Publication date: 1990-03-02
Anticipated expiration: 2013-03-30
Also published as: JP2733980B2

Abstract

(57)【要約】本公報は電子出願前の出願データであるた
め要約のデータは記録されません。

Description

【発明の詳細な説明】［産業上の利用分野］本発明はミノキシジルの経皮吸収を高めた優れた養毛組
成物に関する。

［従来の技術］ミノキシジルに養毛効果があることが発見されて以来（
米国特許公報第４１３９６１９号）、ミノキシジルを用
いた養毛剤が開発されてきているが、ミノキシジルの経
皮吸収率が低いため、養毛効果は十分なものではなかっ
た。

そこで、ミノキシジルの経皮吸収を促進する様々な物質
を添加した養毛剤が検討されている。

［発明が解決しようとする課題］これらの中には、ミノキシジルの経皮吸収率を比較的高
めたものもあるが、ミノキシジル経皮吸収促進助剤とし
て用いる化合物が常温で固体のために、皮膚塗布時に頭
髪がごわごわしたり、あるいは皮膚刺激性のため皮膚を
損傷するという欠点があった。

このような欠点を有するということは養毛剤として使用
に耐えず、実用的でないことを意味する。

［課題を解決するための手段］本発明者らは、かかる課題を解決するために鋭意研究を
進めた結果、ある特定のエステルの存在下、ミノキシジ
ルを頭髪に塗布すれば、前記欠点がなく、かつミノキシ
ジルの経皮吸収性が顕著に改善されることを見出し、本
発明を完成した。

すなわち、本発明は、グリセリンジカプリン酸エステル
、グリセリンジカプリル酸エステル、グツセリンモノイ
ソステアリン酸エステル及びプロピレングリコールモノ
イソステアリン酸エステルから選ばれるエステルの１種
又は２種以上とミノキシジルを含有することを特徴とす
る養毛組成物である。

本発明において、ミノキシジルの配合量は、製剤全量の
０．０５〜５．０重量％であり、０．２〜２．０重量％
が好ましい。

また、これらエステルの配合量は、ミノキシジルの経皮
吸収を促進するに十分な量であればよく、組成物全量の
０５〜３０重量％、好ましくは、１〜２０重量％である
。

本発明の組成物においては、この他通常養毛剤に用いら
れる物質を配合することができる。

例えば、プロピレングリコール、グリセリン、ジグリセ
リン等の保湿剤、エチルアルコール、イソプロピルアル
コール、精製水等の溶媒、保存剤（パラベン類等）、油
分（ビタミンＡ、ビタミンＢ１　ビタミンＣ１ビタミン
Ｄ、ビタミンＥ１ｍ動式ラフイン、セチルアルコール、
スクワラン、オノーブ油等）、殺菌剤（イオウ、グルコ
ン酸クロルヘキシジン、イソプロピルメチルフェノール
、第４級アンモニウム塩、ヒノキチオール等）、界面活
性剤（ポリオキシエチレン脂肪酸エステル、ソルビタン
脂肪酸エステル、グリセリンモノ膚肪酸エステル、ポリ
オキシエチレン硬化ヒマシ油誘導体等）、ゲル化剤（メ
チルセルロース、ヒドロキシプロピルセルロース、カル
ボキシビニルポリマー等）、ｐＨ調整剤（ジイソプロパ
ツールアミン等）、酸化防止剤（ジブチルヒドロキシト
ルエン等）、清涼剤（Ｊ２−メントール等）、抗炎症剤
（グリチルレチン酸、グアイアズレン等）、末梢血管拡
張剤（酢酸トコフェロール、ニコチン酸ベンジル、ニン
ジンエキス、センブリ抽出エキス、トウガラシエキス等
）、副腎皮質ホルモン（酢酸ハイドロコーチシン、吉草
酸ベタメタシン、酪酸プロピオン酸ハイドロコーチシン
等）、抗ヒスタミン剤（塩酸ジフェンヒドラミン、塩酸
イソチペンジル等）、局所麻酔剤（塩酸ジブカイン、塩
酸ノドカイン等）、角質溶解剤（尿素、サリチル酸等）
、卵胞ホルモン（１７β−エストラジオール、エストロ
ン等）、黄体ホルモン（プロゲステロン、１７α−ヒド
ロキシプロゲステロンアセテート等）、抗アンドロゲン
剤（シブロチロンアセテート、４−アンドロステン−３
−オン−１７β−カルボキシリックアシッド等）、゛香
料、金属イオン封鎖剤、紫外線吸収剤、色素などを本発
明の効果を損なわない範囲で配合することができる。

本発明の養毛組成物は、通常用いられる方法（例えば第
１１改正日本薬局方に規定する方法等）に従ってローシ
ョン、乳液、クリーム、ゲル、エアゾール等、各種タイ
プの養毛剤に調製される。

［発明の効果］本発明により、ミノキシジルの養毛効果が著しく高く、
しかも皮膚刺激性などの欠点のない実用的な養毛剤を提
供することが可能となった。

また、本発明により、ミノキシジルの養毛効果を減する
ことなくその従来の配合量より低減することができた。

［実施例］以下、実施例と試験例を挙げて本発明を具体的に説明す
る。

（実施例１）エチルアルコール　　　　　　　　８０ｇプロピレング
リコール　　　　　　　５ｇミノキシジル　　　、　　
　　　　　　　０．５ｇグリセリンジカプリル酸エステ
ル　１０ｇ上記組成物を撹拌、溶解し、ローションタイ
プの養毛剤を調製した。

（実施例２）ミノキシジル　　　　　　　　　　　１ｇグリセリンモ
ノイソステアリン酸エステルプロピレングリコールエチルアルコールｇ０ｇ０ｇポリオキシエチレン（２０）ポリオキシプロピレン〈６）デシルテトラデシルエーテルヒノキチオールグリチルレチン酸酢酸トコフェロールセンブリ抽出エキスニンジンエキス！−メントール酢酸ハイドロコーチシン塩酸ジフェンヒドラミン１７β−エストラジオールｇ０．２ｇ０．２ｇ０．２ｇ３．６ｇｇ０．３ｇ０．００１６ｇ０．１ｇＯ，０００８ｇ上記組成物を、実施例１と同様にして処理し、ローショ
ンタイプの養毛剤を調製した。

（実施例３）ミノキシジル　　　　　　　　　　　０．５ｇグリセリ
ンジカプリン酸エステル　　５ｇプロピレングリコール
　　　　　　１０ｇエチルアルコール　　　　　　　　
４０ｇポリオキシエチレン（６０）硬化ヒマシ油誘導体　　　２ｇカルボキシビニルポリマージイソプロパツールアミン　　　　　０．７ｇ上記組成
物を撹拌、混合して、ゲルタイプの養毛剤を調製した。

（実施例Ａ）ステアリルアルコール４ｇ１ビタミンＥアセテート０．
２ｇ，　　ヒノキチオール０．１ｇ，グリチルレチン酸
０．２ｇ，グリセリンモノステアリン酸エステル１ｇ，
プロピレングリコールモノイソステアノン酸エステル５
ｇ１スクワラン５ｇ，ｆｆｌ動パラフィン１３ｇ１ポリ
オキシエチレン（２０）ソルビタンモノステアリン酸エ
ステル４ｇを加温しながら撹拌して溶解した。

あらかじめミノキシジル０．５ｇ，プロピレングリコー
ル７ｇ、バラオキシ安息香酸エチル０．１ｇ１精製水５
９．　９　ｇを加温しながら撹拌、溶解した液を前記．
溶液に加え、ホモミキサーを用い乳化し、クリームタイ
プの養毛剤を調製した。

（実施例５）ポリオキシエチレンソルビタンモノオレイン酸エステル
２ｇと、プロピレングリコールモノイソステアリン酸エ
ステル５ｇを混合、溶解した。

あらかじめ、プロピレングリコール１０ｇ，エチルアル
コール１０ｇ、精製水６８．５ｇ，　　ミノキシジル０
、５ｇを撹拌して溶解した液を、前記溶液に加え、撹拌
して乳化した。

これをエアゾール罐に入れ、これに液化石油ガス４ｇを
加圧充填し、エアゾールタイプの養毛剤を調製した。

（試験例１）ミノキシジル含有組成物の養毛効果試験（１）被験試料
の調製：前記実施例１の調製方法に準じ、次に示す処方で試料１
〜９、比較試料１〜１２及び対照試料１〜２を調製した
。

ミノキシジルエステルプロピレングリフールエチルアルコール０、５ｇ（第１表参照）５、０ｇ（第１表参照）第１表 ※４　表中、ＧＤＣＩＯはグリセリンジカプリン酸エス
テルを、ＧＤＣ８はグリセリンジカプリル酸エステルを
、ＧＭＩＳはグリセリンモノイソステアリン酸エステル
を、ＰＧＭＩＳはプロピレングリコールモノイソステアリン酸エステルを、ＭＩ　はミリスチン酸イソプロピルを、区はグリセリン
モノラウリン酸エステルを、■はプロピレングリコール
モノラウリン酸エステルを、ＬＡはラウリルアルコール
を示す。

（２）供試動物：Ｃ３）１系マウス（雄性、７週齢）１０匹を一群とし、
各群の動物について、その背部の２ｃｍｘ３ｃｍの範囲
をバリカンで除毛し試験に供した。

（３）養毛試験： ■被験試料１〜９、比較試料１〜１２及び対照試料１〜
２の各々にそれぞれ別個の群の供試動物を割り当て、そ
の除毛部に１日１回、ｏ、２ｍｇ塗布した。

供試動物の毛の色は黒色で、除毛部の皮膚の色は灰色で
あり、その毛の成長と共に灰色から黒色に色調が変化す
ることから、毛の色の黒さの程度を下記のように測定し
て毛の成長の程度を評価した。

すなわち、分光色差計（高速分光色差計０ＭＳ−１２０
０型、（株）村上色彩技術研究所製）を使用して、ＬＭ
ａ″４ｂ１４表色系に基づく除毛直後の被験部のび値、
ａＭ値、ｂ８値と、試料塗布１０日後および同２０日後
の被験部のＬ０値、ａ０値、ｂ′値を測定して、それぞ
れの差ΔＬ０、Δａ０、Δｂ０を算出し、ＤＥ’ａｂ＝
　（（ΔＬ’）”＋（ΔａＭ）！＋（ΔｂＭ　）　１　
）　１　／　ｔの式から色差ＤＥ’ａｂ値を求め、その
−群の平均値で毛の色の黒さを示した。

また、試料塗布後１０日後および２０日後の被験部の毛
の成長の程度を肉眼により下記の６段階で評価した。

肉眼評価における判断基準Ｏ：発毛が全く認められない１：発毛している２：硬毛が生え揃っている３：硬毛が正常の約５０％生えている４：硬毛が正常の約７５％生えている５：硬毛が正常の約１００％生えてい２この結果を第２
表に示した。

■試料塗布２０日後、被験部の２ｃｍＸ３ｃｍの範囲の
毛をバリカンで刈り取り、その重量を測定してその試料
による毛の成長量とした。

毛の成長量（ｍｇ）と前項■で得た色差ＤＥ’ａｂ値の
関係を第１図に示す。

この図から両者は明らかに比例関係にあることがわかる
。

（試験例２）ミノキシジル含有製剤の皮膚刺激性評価試験試験例１の
養毛試験において、被験試料を塗布した後の、Ｃ３）１
系マウスにおける被験試料塗布部の皮膚の状態を肉眼で
観察し、下記の６段階で被験試料の皮膚刺激性を評価し
た。

；皮膚刺激なし ±；軽い紅斑が認められる＋；紅斑が認められる什；紅斑及び浮腫が認められる世；紅斑、浮腫及び小水庖が認められる冊；犬水庖が認
められるこの結果を第２表に示した。

＊　ＤＥ’ａｂ値における　−は、皮膚が紅斑を生じて
いるため測定不能であることを意味する。

【図面の簡単な説明】

第１図は毛の成長量と色差ＤＥ’ａｂの関係を示すグラ
フである。第１図也の成長量（ｍｇ）

Claims

【特許請求の範囲】

（１）グリセリンジカプリン酸エステル、グリセリンジ
カプリル酸エステル、グリセリンモノイソステアリン酸
エステル及びプロピレングリコールモノイソステアリン
酸エステルからなる群より選ばれるエステルの１種又は
２種以上とミノキシジルを含有することを特徴とする養
毛組成物。