JPH0437048B2 - - Google Patents
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- Publication number
- JPH0437048B2 JPH0437048B2 JP58011365A JP1136583A JPH0437048B2 JP H0437048 B2 JPH0437048 B2 JP H0437048B2 JP 58011365 A JP58011365 A JP 58011365A JP 1136583 A JP1136583 A JP 1136583A JP H0437048 B2 JPH0437048 B2 JP H0437048B2
- Authority
- JP
- Japan
- Prior art keywords
- patch
- indomethacin
- water
- soluble polymer
- polymer compound
- Prior art date
- Legal status (The legal status is an assumption and is not a legal conclusion. Google has not performed a legal analysis and makes no representation as to the accuracy of the status listed.)
- Expired - Lifetime
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- Medicinal Preparation (AREA)
- Pharmaceuticals Containing Other Organic And Inorganic Compounds (AREA)
Description
この発明は、薬効成分としてインドメタシンを
用いた貼付薬に関するものである。 インドメタシンは、非ステロイド性の抗炎症あ
るいは鎮痛、解熱作用の面において格段に優れた
効果を奏するものとして古くより知られている
が、これを含む製剤を経口投与した場合には吐
気、腹痛、食欲不振、下痢、軟便など、あるいは
また常用した場合では前頭部頭痛、精神異常ない
しは離人症が報告され、症状が軽度の場合でも中
枢神経系、眼科領域などでの副作用も大きく現れ
ることから僅かに坐剤としての利用がなされてい
るに留まつている。 この発明は、経口投与によつて得られる効果と
ほぼ同程度の抗炎症、鎮痛、解熱作用を前述した
副作用を起すことなく得ることにつき検討を行い
完成したものである。 すなわち本発明による貼付剤では、インドメタ
シンと水溶性高分子化合物と尿素及び／又はグリ
コール類とを含有する溶解物から溶媒を揮散させ
た残存物を基材上に有するものである。 インドメタシンは、水に対する溶解性が殆どな
いので、水溶性高分子化合物と尿素及び／又はグ
リコール類と共に、例えばエタノール等の何れの
含有物を溶解することのできる溶媒を用いて溶解
した後、その溶媒を揮散させて可溶化物とする。
更に詳しく付言すると、インドメタシンと水溶性
高分子化合物と尿素及び／又はグリコール類とを
エタノール等の溶媒を用いて溶解し、これを基材
に塗布した後に、この溶媒を揮散させることによ
り基材上に残存物が残り、本発明の貼付剤を得る
ことができる。この時、本発明の貼付剤上の可溶
化物（即ち、残存物）は溶媒を揮散させているた
め、硬材状態となつている。 水溶性高分子化合物としては、当然のことなが
ら皮膚に対して何ら影響を与えないものとするこ
とが必要であり、この発明の場合ではメチルセル
ロース、エチルセルロース、カルボキシメチルセ
ルロース、ヒドロキシプロピルセルロース、ヒド
ロキシプロピルメチルセルロースなど天然高分子
化合物を母体とするもののほか、ポリビニルアル
コール、ポリアクリル酸、ポリビニルピロリドン
などの合成高分子化合物の中から選択して使用す
ることができる。 このような水溶性高分子化合物は、後述のグリ
コール類と共にインドメタシンを可溶化させるの
みならず、その理由は未だ完全には究明していな
いが、インドメタシン結晶の成長を積極的に抑制
する効果がある。 従つてこのような構成を有する貼付剤は、長期
間保存にも充分に耐えて効率の良い吸収作用を有
するものである。 本発明では、またグリコール類を使用するが、
具体的にはポリエチレングリコール、プロピレン
グリコール、ブチレングリコールを使用する。 このグリコール類は、水溶性高分子化合物との
併用で前記の効果を発揮することのほか、有効成
分の吸収作用のバラツキをなくしかつその速度を
促進させる効果がある。 以下具体的に実施例において処方を示した本発
明の効果を説明する。 実施例 下表に示した処方の配合物を調整し、これにエ
タノールで溶解して、基材に塗布し、溶解物中の
エタノールを揮散させてフイルム状の残存物を有
する貼付剤とした。処方２の貼付剤を用いて180
〜220ｇのwister雄性ラツトの背中を削毛し、投
与量が50mg／Kgとなるように前記フイルム状の残
存物を有する貼付剤を貼着して貼付試験を行い、
時間経過に伴う血中濃度を測定した。
用いた貼付薬に関するものである。 インドメタシンは、非ステロイド性の抗炎症あ
るいは鎮痛、解熱作用の面において格段に優れた
効果を奏するものとして古くより知られている
が、これを含む製剤を経口投与した場合には吐
気、腹痛、食欲不振、下痢、軟便など、あるいは
また常用した場合では前頭部頭痛、精神異常ない
しは離人症が報告され、症状が軽度の場合でも中
枢神経系、眼科領域などでの副作用も大きく現れ
ることから僅かに坐剤としての利用がなされてい
るに留まつている。 この発明は、経口投与によつて得られる効果と
ほぼ同程度の抗炎症、鎮痛、解熱作用を前述した
副作用を起すことなく得ることにつき検討を行い
完成したものである。 すなわち本発明による貼付剤では、インドメタ
シンと水溶性高分子化合物と尿素及び／又はグリ
コール類とを含有する溶解物から溶媒を揮散させ
た残存物を基材上に有するものである。 インドメタシンは、水に対する溶解性が殆どな
いので、水溶性高分子化合物と尿素及び／又はグ
リコール類と共に、例えばエタノール等の何れの
含有物を溶解することのできる溶媒を用いて溶解
した後、その溶媒を揮散させて可溶化物とする。
更に詳しく付言すると、インドメタシンと水溶性
高分子化合物と尿素及び／又はグリコール類とを
エタノール等の溶媒を用いて溶解し、これを基材
に塗布した後に、この溶媒を揮散させることによ
り基材上に残存物が残り、本発明の貼付剤を得る
ことができる。この時、本発明の貼付剤上の可溶
化物（即ち、残存物）は溶媒を揮散させているた
め、硬材状態となつている。 水溶性高分子化合物としては、当然のことなが
ら皮膚に対して何ら影響を与えないものとするこ
とが必要であり、この発明の場合ではメチルセル
ロース、エチルセルロース、カルボキシメチルセ
ルロース、ヒドロキシプロピルセルロース、ヒド
ロキシプロピルメチルセルロースなど天然高分子
化合物を母体とするもののほか、ポリビニルアル
コール、ポリアクリル酸、ポリビニルピロリドン
などの合成高分子化合物の中から選択して使用す
ることができる。 このような水溶性高分子化合物は、後述のグリ
コール類と共にインドメタシンを可溶化させるの
みならず、その理由は未だ完全には究明していな
いが、インドメタシン結晶の成長を積極的に抑制
する効果がある。 従つてこのような構成を有する貼付剤は、長期
間保存にも充分に耐えて効率の良い吸収作用を有
するものである。 本発明では、またグリコール類を使用するが、
具体的にはポリエチレングリコール、プロピレン
グリコール、ブチレングリコールを使用する。 このグリコール類は、水溶性高分子化合物との
併用で前記の効果を発揮することのほか、有効成
分の吸収作用のバラツキをなくしかつその速度を
促進させる効果がある。 以下具体的に実施例において処方を示した本発
明の効果を説明する。 実施例 下表に示した処方の配合物を調整し、これにエ
タノールで溶解して、基材に塗布し、溶解物中の
エタノールを揮散させてフイルム状の残存物を有
する貼付剤とした。処方２の貼付剤を用いて180
〜220ｇのwister雄性ラツトの背中を削毛し、投
与量が50mg／Kgとなるように前記フイルム状の残
存物を有する貼付剤を貼着して貼付試験を行い、
時間経過に伴う血中濃度を測定した。
【表】
尚、従来品による貼付剤の場合では、４時間経
過しても２〜10μｇ／mlプラズマ程度の吸収しか
行われていなかつた。
過しても２〜10μｇ／mlプラズマ程度の吸収しか
行われていなかつた。
Claims (1)
- 【特許請求の範囲】 １ インドメタシンを含有した硬膏剤を基材上に
有した貼付剤において、 前記硬膏剤が、前記インドメタシンと水溶性高
分子化合物と尿素及び／又はグリコール類とを含
有する溶解物から溶媒を揮散させて残存物である
ことを特徴とする貼付剤。 ２ 前記水溶性高分子化合物が、メチルセルロー
ス、ヒドロキシプロピルセルロース、ヒドロキシ
プロピルメツルセルロースまたはポリビニルピロ
リドンの群から選ばれたものであることを特徴と
する特許請求の範囲第１項記載の貼付剤。 ３ 前記グリコール類が、ポリエチレングリコー
ル又はプロピレングリコールの何れかを含むこと
を特徴とする特許請求の範囲第１又は２項に記載
の貼付剤。
Priority Applications (1)
| Application Number | Priority Date | Filing Date | Title |
|---|---|---|---|
| JP1136583A JPS59137412A (ja) | 1983-01-28 | 1983-01-28 | 貼付剤 |
Applications Claiming Priority (1)
| Application Number | Priority Date | Filing Date | Title |
|---|---|---|---|
| JP1136583A JPS59137412A (ja) | 1983-01-28 | 1983-01-28 | 貼付剤 |
Publications (2)
| Publication Number | Publication Date |
|---|---|
| JPS59137412A JPS59137412A (ja) | 1984-08-07 |
| JPH0437048B2 true JPH0437048B2 (ja) | 1992-06-18 |
Family
ID=11775995
Family Applications (1)
| Application Number | Title | Priority Date | Filing Date |
|---|---|---|---|
| JP1136583A Granted JPS59137412A (ja) | 1983-01-28 | 1983-01-28 | 貼付剤 |
Country Status (1)
| Country | Link |
|---|---|
| JP (1) | JPS59137412A (ja) |
Families Citing this family (1)
| Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
|---|---|---|---|---|
| JPH05331064A (ja) * | 1992-05-26 | 1993-12-14 | Sekisui Chem Co Ltd | 消炎鎮痛貼付剤 |
Family Cites Families (2)
| Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
|---|---|---|---|---|
| JPS5798209A (en) * | 1980-12-09 | 1982-06-18 | Kowa Co | Remedy for dermatopathy for external use |
| JPS57140711A (en) * | 1981-02-26 | 1982-08-31 | Teika Seiyaku Kk | Poultice for anti-inflammatory and analgesic use and its preparation |
-
1983
- 1983-01-28 JP JP1136583A patent/JPS59137412A/ja active Granted
Also Published As
| Publication number | Publication date |
|---|---|
| JPS59137412A (ja) | 1984-08-07 |
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