JPH0531540B2 - - Google Patents
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- Publication number
- JPH0531540B2 JPH0531540B2 JP59152582A JP15258284A JPH0531540B2 JP H0531540 B2 JPH0531540 B2 JP H0531540B2 JP 59152582 A JP59152582 A JP 59152582A JP 15258284 A JP15258284 A JP 15258284A JP H0531540 B2 JPH0531540 B2 JP H0531540B2
- Authority
- JP
- Japan
- Prior art keywords
- urea
- basic amino
- amino acid
- acid salt
- present
- Prior art date
- Legal status (The legal status is an assumption and is not a legal conclusion. Google has not performed a legal analysis and makes no representation as to the accuracy of the status listed.)
- Expired - Lifetime
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- Medicinal Preparation (AREA)
- Cosmetics (AREA)
- Acyclic And Carbocyclic Compounds In Medicinal Compositions (AREA)
- Organic Low-Molecular-Weight Compounds And Preparation Thereof (AREA)
Description
［産業上の利用分野］
本発明は尿素水溶液配合製剤において長期間尿
素の安定性を保持させる方法に関するものであ
る。 ［従来の技術］ 尿素は皮膚の角層の吸湿性を高める作用や、角
質溶解作用があるので、魚鱗癬、老人性乾皮症、
アトピー性皮膚炎等の疾患用の外用製剤中に配合
されたり、保湿効果を高めるために化粧料中に配
合されてきた。また、単純水溶液を利尿剤として
内服する場合もある。 しかし、尿素は水の共存下で除々に分解するこ
とが知られており、この分解は酸、アルカリの共
存下ではさらに促進される。尿素が分解するとア
ンモニアガスが発生し、このものは、周知の通
り、強い刺激臭を有するので、大きな欠点となつ
ていた。 ［発明が解決しようとする問題点］ 本発明者らはかかる事情に鑑み尿素の分解反応
を抑制して安定な尿素水溶液配合製剤を開発すべ
く鋭意検討を重ねた結果、本発明を完成した。 ［問題点を解決するための手段］ すなわち、本発明は、尿素水溶液に、塩基性ア
ミノ酸塩を配合することを特徴とする尿素の安定
化法である。 以下、本発明について詳述する。 本発明において用いられる塩基性アミノ酸塩を
構成する塩基性アミノ酸としてはヒスチジン、リ
ジン、オルニチン、アルギニンなどがあり、塩と
しては塩酸塩、臭化水素酸塩をはじめ、ピロリド
ンカルボン酸塩、ウロカニン酸塩などの有機酸塩
も用いることができる。 塩基性アミノ酸塩の添加量は、配合される尿素
の量あるいは保存される条件、期間などや希望す
る分解抑制の度合によつてそれぞれ適量を選ぶこ
とができるが、尿素量に対する塩基性アミノ酸塩
量が増すほど抑制効果は大きくなる。安定性を向
上させる目的で配合される塩基性アミノ酸塩の量
は、尿素に対して重量で1/10倍以上、３倍以下が
望ましい。但し、過剰の塩基性アミノ酸塩の添加
は塩基性アミノ酸塩自身が変質し、変色、変臭な
どを生じるために注意が必要である。また本発明
で用いられる尿素水溶液の濃度は任意である。さ
らに、尿素水溶液が油相等と乳化されて乳状製剤
の形等になつていても本発明の効果には全く差し
支えない。 尿素の微量の分解を追跡するためにはPH変化を
観察するのが簡便でしかも正確である。すなわ
ち、尿素が分解するとPHが上昇する。以下に尿素
と塩基性アミノ酸塩を併用した場合の系のPH変化
などを示す。表１は尿素および塩基性アミノ酸塩
をそれぞれの量、精製水に溶解し、全量を100と
した水溶液のPH値変化とアンモニア臭の評価結果
である。塩基性アミノ酸塩を添加しない尿素のみ
の水溶液の場合はPH値が上昇し、それに伴つてア
ンモニア臭が発生する。しかし本発明の塩基性ア
ミノ酸塩を添加したものについてはPH変化は若干
あるもののかなり低くおさえられ、アンモニア臭
も認められない。
素の安定性を保持させる方法に関するものであ
る。 ［従来の技術］ 尿素は皮膚の角層の吸湿性を高める作用や、角
質溶解作用があるので、魚鱗癬、老人性乾皮症、
アトピー性皮膚炎等の疾患用の外用製剤中に配合
されたり、保湿効果を高めるために化粧料中に配
合されてきた。また、単純水溶液を利尿剤として
内服する場合もある。 しかし、尿素は水の共存下で除々に分解するこ
とが知られており、この分解は酸、アルカリの共
存下ではさらに促進される。尿素が分解するとア
ンモニアガスが発生し、このものは、周知の通
り、強い刺激臭を有するので、大きな欠点となつ
ていた。 ［発明が解決しようとする問題点］ 本発明者らはかかる事情に鑑み尿素の分解反応
を抑制して安定な尿素水溶液配合製剤を開発すべ
く鋭意検討を重ねた結果、本発明を完成した。 ［問題点を解決するための手段］ すなわち、本発明は、尿素水溶液に、塩基性ア
ミノ酸塩を配合することを特徴とする尿素の安定
化法である。 以下、本発明について詳述する。 本発明において用いられる塩基性アミノ酸塩を
構成する塩基性アミノ酸としてはヒスチジン、リ
ジン、オルニチン、アルギニンなどがあり、塩と
しては塩酸塩、臭化水素酸塩をはじめ、ピロリド
ンカルボン酸塩、ウロカニン酸塩などの有機酸塩
も用いることができる。 塩基性アミノ酸塩の添加量は、配合される尿素
の量あるいは保存される条件、期間などや希望す
る分解抑制の度合によつてそれぞれ適量を選ぶこ
とができるが、尿素量に対する塩基性アミノ酸塩
量が増すほど抑制効果は大きくなる。安定性を向
上させる目的で配合される塩基性アミノ酸塩の量
は、尿素に対して重量で1/10倍以上、３倍以下が
望ましい。但し、過剰の塩基性アミノ酸塩の添加
は塩基性アミノ酸塩自身が変質し、変色、変臭な
どを生じるために注意が必要である。また本発明
で用いられる尿素水溶液の濃度は任意である。さ
らに、尿素水溶液が油相等と乳化されて乳状製剤
の形等になつていても本発明の効果には全く差し
支えない。 尿素の微量の分解を追跡するためにはPH変化を
観察するのが簡便でしかも正確である。すなわ
ち、尿素が分解するとPHが上昇する。以下に尿素
と塩基性アミノ酸塩を併用した場合の系のPH変化
などを示す。表１は尿素および塩基性アミノ酸塩
をそれぞれの量、精製水に溶解し、全量を100と
した水溶液のPH値変化とアンモニア臭の評価結果
である。塩基性アミノ酸塩を添加しない尿素のみ
の水溶液の場合はPH値が上昇し、それに伴つてア
ンモニア臭が発生する。しかし本発明の塩基性ア
ミノ酸塩を添加したものについてはPH変化は若干
あるもののかなり低くおさえられ、アンモニア臭
も認められない。
【表】
［実施例］
次に本発明を実施例および比較例によりさらに
詳細に説明するが、本発明はこれにより限定され
るものではない。 実施例 １ Ａ セタノール 3.0％ 固型パラフイン 5.0 ワセリン 15.0 流動パラフイン 20.0 ステアリン酸モノグリセリンエステル 2.0 P.O.E.(20)ソルビタンモノステアレート 2.0 Ｂ 尿素 2.0 アルギニン塩酸塩 5.0 リジン酢酸塩 1.0 精製水 全体を100とする量 Ａに含まれる成分を混合し70℃に加熱し、同様
に加熱したＢの成分中に加える。乳化処理後冷却
処理を行い、外用尿素配合剤を得た。 比較例 １ 実施例１処方で塩基性アミノ酸塩を添加しない
もの。 実施例１および比較例１の試料を40℃にて２ケ
月保存した後、尿素の定量を行つた結果、実施例
１では96〜99％の尿素が残存していたのに対し、
比較例１では80〜85％に減少していた。 実施例 ２ 尿素 5.0％ 精製糖 2.0 Ｌ−オルニチン塩酸塩 3.0 精製水 90.0 各成分を精製水に混合溶解し、内用利尿剤とす
る。 比較例 ２ 実施例２処方でＬ−オルニチン塩酸塩を添加し
ないもの。 実施例２および比較例２の試料を40℃にて２ケ
月保存したのち尿素の定量を行つた結果、実施例
２では97〜99％の尿素が残存していたのに対し、
比較例２では76〜83％に減少していた。
詳細に説明するが、本発明はこれにより限定され
るものではない。 実施例 １ Ａ セタノール 3.0％ 固型パラフイン 5.0 ワセリン 15.0 流動パラフイン 20.0 ステアリン酸モノグリセリンエステル 2.0 P.O.E.(20)ソルビタンモノステアレート 2.0 Ｂ 尿素 2.0 アルギニン塩酸塩 5.0 リジン酢酸塩 1.0 精製水 全体を100とする量 Ａに含まれる成分を混合し70℃に加熱し、同様
に加熱したＢの成分中に加える。乳化処理後冷却
処理を行い、外用尿素配合剤を得た。 比較例 １ 実施例１処方で塩基性アミノ酸塩を添加しない
もの。 実施例１および比較例１の試料を40℃にて２ケ
月保存した後、尿素の定量を行つた結果、実施例
１では96〜99％の尿素が残存していたのに対し、
比較例１では80〜85％に減少していた。 実施例 ２ 尿素 5.0％ 精製糖 2.0 Ｌ−オルニチン塩酸塩 3.0 精製水 90.0 各成分を精製水に混合溶解し、内用利尿剤とす
る。 比較例 ２ 実施例２処方でＬ−オルニチン塩酸塩を添加し
ないもの。 実施例２および比較例２の試料を40℃にて２ケ
月保存したのち尿素の定量を行つた結果、実施例
２では97〜99％の尿素が残存していたのに対し、
比較例２では76〜83％に減少していた。
Claims (1)
- １ 尿素水溶液に、塩基性アミノ酸塩を配合する
ことを特徴とする尿素の安定化法。
Priority Applications (1)
| Application Number | Priority Date | Filing Date | Title |
|---|---|---|---|
| JP15258284A JPS6130567A (ja) | 1984-07-23 | 1984-07-23 | 尿素の安定化法 |
Applications Claiming Priority (1)
| Application Number | Priority Date | Filing Date | Title |
|---|---|---|---|
| JP15258284A JPS6130567A (ja) | 1984-07-23 | 1984-07-23 | 尿素の安定化法 |
Publications (2)
| Publication Number | Publication Date |
|---|---|
| JPS6130567A JPS6130567A (ja) | 1986-02-12 |
| JPH0531540B2 true JPH0531540B2 (ja) | 1993-05-12 |
Family
ID=15543613
Family Applications (1)
| Application Number | Title | Priority Date | Filing Date |
|---|---|---|---|
| JP15258284A Granted JPS6130567A (ja) | 1984-07-23 | 1984-07-23 | 尿素の安定化法 |
Country Status (1)
| Country | Link |
|---|---|
| JP (1) | JPS6130567A (ja) |
Families Citing this family (19)
| Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
|---|---|---|---|---|
| JP2558172Y2 (ja) * | 1992-07-02 | 1997-12-17 | 旭光学工業株式会社 | 内視鏡の送気装置 |
| IT1277898B1 (it) * | 1995-08-03 | 1997-11-12 | Mendes Srl | Uso di amminoacidi basici, di acil derivati di amminoacidi basici e di loro sali farmaceuticamente accettabili per la profilassi di malattie |
| US7407955B2 (en) | 2002-08-21 | 2008-08-05 | Boehringer Ingelheim Pharma Gmbh & Co., Kg | 8-[3-amino-piperidin-1-yl]-xanthines, the preparation thereof and their use as pharmaceutical compositions |
| US20060216260A1 (en) * | 2003-04-24 | 2006-09-28 | L'oreal | Cosmetic peeling method using urea |
| EP1852108A1 (en) | 2006-05-04 | 2007-11-07 | Boehringer Ingelheim Pharma GmbH & Co.KG | DPP IV inhibitor formulations |
| PE20080251A1 (es) | 2006-05-04 | 2008-04-25 | Boehringer Ingelheim Int | Usos de inhibidores de dpp iv |
| CN102838599A (zh) | 2006-05-04 | 2012-12-26 | 贝林格尔.英格海姆国际有限公司 | 多晶型 |
| EP2178493B2 (en) | 2007-07-09 | 2015-12-09 | Symrise AG | Stable soluble salts of phenylbenzimidazole sulfonic acid at pH 6.0 to below 6.8 |
| PE20091730A1 (es) | 2008-04-03 | 2009-12-10 | Boehringer Ingelheim Int | Formulaciones que comprenden un inhibidor de dpp4 |
| KR20200118243A (ko) | 2008-08-06 | 2020-10-14 | 베링거 인겔하임 인터내셔날 게엠베하 | 메트포르민 요법이 부적합한 환자에서의 당뇨병 치료 |
| US20200155558A1 (en) | 2018-11-20 | 2020-05-21 | Boehringer Ingelheim International Gmbh | Treatment for diabetes in patients with insufficient glycemic control despite therapy with an oral antidiabetic drug |
| NZ599298A (en) | 2009-11-27 | 2014-11-28 | Boehringer Ingelheim Int | Treatment of genotyped diabetic patients with dpp-iv inhibitors such as linagliptin |
| WO2011138421A1 (en) | 2010-05-05 | 2011-11-10 | Boehringer Ingelheim International Gmbh | Combination therapy |
| AR083878A1 (es) | 2010-11-15 | 2013-03-27 | Boehringer Ingelheim Int | Terapia antidiabetica vasoprotectora y cardioprotectora, linagliptina, metodo de tratamiento |
| EP3685839A1 (en) | 2012-05-14 | 2020-07-29 | Boehringer Ingelheim International GmbH | Linagliptin for use in the treatment of albuminuria and kidney related diseases |
| US20130303554A1 (en) | 2012-05-14 | 2013-11-14 | Boehringer Ingelheim International Gmbh | Use of a dpp-4 inhibitor in sirs and/or sepsis |
| JP6115086B2 (ja) * | 2012-11-13 | 2017-04-19 | 味の素株式会社 | アミノ酸化合物の酢酸塩を含有する化粧料組成物 |
| US10073104B2 (en) | 2013-03-14 | 2018-09-11 | Siemens Healthcare Diagnostics Inc. | Control of pH in aqueous urea-containing solutions utilizing amino acid-containing compositions |
| WO2017211979A1 (en) | 2016-06-10 | 2017-12-14 | Boehringer Ingelheim International Gmbh | Combinations of linagliptin and metformin |
Family Cites Families (3)
| Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
|---|---|---|---|---|
| JPS5550925A (en) * | 1978-10-09 | 1980-04-14 | Sakura Kogyo Kk | Muffler silencer producing device |
| US4424232A (en) * | 1982-05-19 | 1984-01-03 | Parkinson Richard W | Treatment of herpes simplex |
| JPS5920217A (ja) * | 1982-07-27 | 1984-02-01 | Kawaken Fine Chem Co Ltd | 尿素を安定に含む水性ゼリ−状組成物 |
-
1984
- 1984-07-23 JP JP15258284A patent/JPS6130567A/ja active Granted
Also Published As
| Publication number | Publication date |
|---|---|
| JPS6130567A (ja) | 1986-02-12 |
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