JPH0577641B2

JPH0577641B2 -

Info

Publication number: JPH0577641B2
Application number: JP24850788A
Authority: JP
Inventors: Katsumi Shinoda
Original assignee: Sanyo Chemical Industries Ltd
Current assignee: Sanyo Chemical Industries Ltd
Priority date: 1987-10-02
Filing date: 1988-09-30
Publication date: 1993-10-27
Also published as: JPH02110A

Description

【発明の詳細な説明】

［産業上の利用分野］本発明は、固形ヨードホール製剤に関する。［従来の技術］従来、固形ヨードホール製剤として、ポリビニ
ルピロリドンとヨウ化物からなる固溶体にヨウ素
を機械的にブレンドし錯体を形成するものがある
（たとえば特開昭50−35318号公報）。［発明が解決しようとする問題点］しかし、このものの製造は煩雑な工程を必要と
し、また固形ヨードホールからヨウ素が昇華する
という問題点があつた。［問題点を解決するための手段］本発明者らは製造が簡単で、安定な固形ヨード
ホール製剤を見出すべく鋭意検討した結果、本発
明に到達した。すなわち本発明は：ヨウ素担体(a)、ヨウ化物
(b)、酸化剤(c)、粉末酸(d)および(d)と反応して発泡
する性質をもつ粉末塩基(e)を含有してなり、(b)、
(c)、(d)のうち１成分が他の２成分と別々に成形さ
れていることを特徴とする固形ヨードホール製剤
（以下、本発明の製剤という）及びヨウ素担体(a)、
ヨウ化物(b)、酸化剤(c)、粉末酸(d)および(d)と反応
し発泡する性質をもつ粉末塩基(e)を含有してな
り、(b)、(c)両成分と(d)成分が別々に成形されてい
ることを特徴とする固形ヨードホール製剤（以
下、本発明の製剤という）及びヨウ素担体(a)、ヨ
ウ化物(b)、酸化剤(c)、粉末酸(d)および(d)と反応し
発泡する性質をもつ粉末塩基(e)を含有してなり、
(b)と(c)とが別々に成形されていることを特徴とす
る固形ヨードホール製剤（以下、本発明の製剤と
いう）である。なお、本発明においてヨードホー
ル製剤とは、それ自体ヨードを含有していなくて
も水に溶解したときにヨウ素を発生するものを含
める。本発明において、ヨウ化物(b)は水溶液中でヨウ
素イオンに解離する化合物であれば特に限定され
ず、金属ヨウ化物たとえばアルカリ金属ヨウ化物
（ヨウ化ナトリウム、ヨウ化カリウムなど）、アル
カリ土類金属ヨウ化物（ヨウ化カルシウム、ヨウ
化マグネシウムなど）および非金属ヨウ化物（ヨ
ウ化アンモニウムなど）があげられる。これらの
うちで好ましいものはアルカリ金属ヨウ化物であ
る。酸化剤(c)としては、ヨウ素酸（塩）［ヨウ素酸
および／またはその塩をいう。以下、同様の表現
を用いる。］、臭素酸（塩）、クロム酸（塩）、過マ
ンガン酸（塩）、ペルオキシ酸（塩）、酸化ヨウ素
およびハロゲン化イソシアヌル酸（塩）があげら
れる。酸化剤(c)において、塩としてはアルカリ金属塩
（ナトリウム塩、カリウム塩など）、アルカリ土類
金属塩（カルシウム塩、マグネシウム塩など）お
よび非金属塩（アンモニウム塩、アミン塩など）
などがあげられる。これらのうちで好ましいもの
はアルカリ金属塩であり、とくに好ましいものは
ナトリウム塩およびカリウム塩である。ペルオキシ酸（塩）としてはペルオキシ炭酸
（塩）、ペルオキシチタン酸（塩）、ペルオキシ硼
酸（塩）、ペルオキシ硫酸（塩）およびペルオキ
シリン酸（塩）があげられる。酸化ヨウ素としては四酸化二ヨウ素、五酸化二
ヨウ素および九酸化四ヨウ素があげられる。ハロゲン化イソシアヌル酸（塩）としてはイソ
シアヌル酸の３個の水素のうち、１〜３個が塩
素、ヨウ素または臭素などのハロゲン、好ましく
は塩素で置換された化合物および／またはその塩
があげられる。酸化剤(c)のうちで外観および安定性の点から好
ましいものはヨウ素酸（塩）、ペルオキシ酸（塩）
およびハロゲン化イソシアヌル酸（塩）であり、
とくに好ましいものはヨウ素酸塩（ヨウ素酸ナト
リウム、ヨウ素酸カリウムなど）およびハロゲン
化イソシアヌル酸（塩）（ジクロロイソシアヌル
酸ナトリウム、トリクロロイソシアヌル酸など）
である。本発明の製剤は粉末酸(d)および(d)と反応して発
泡する性質をもつ粉末塩基(e)を含有してもよい。
本発明において、粉末酸(d)には粉末酸および酸性
を示す粉末酸性塩を含む。粉末酸としては飽和ジ
カルボン酸（シユウ酸、マロン酸、コハク酸な
ど）、不飽和ジカルボン酸（マレイン酸、フマル
酸など）、オキシ酸（リンゴ酸、酒石酸、クエン
酸など）、無機酸（ホウ酸、ピロリン酸、メタリ
ン酸、亜リン酸など）などがあげられる。粉末酸
性塩としては、無機酸の酸性塩たとえば無機酸の
水素アルカリ金属塩（リン酸二水素ナトリウム、
硫酸水素ナトリウムど）があげられる。(d)のうち
で好ましいものはシユウ酸、クエン酸および硫酸
水素アルカリ金属塩（ナトリウム塩など）であ
る。また粉末塩基(e)は粉末のアルカリ性を示す塩
（正塩、酸性塩など）で、(d)との反応により発泡
する性質をもつものがあげられる。(e)としては炭
酸塩（炭酸アルカリ金属塩たとえば炭酸ナトリウ
ム、炭酸カリウム、炭酸アンモニウム塩など）お
よび炭酸水素塩（炭酸水素アルカリ金属塩たとえ
ば炭酸水素ナトリウム、炭酸水素カリウム、炭酸
水素アンモニウム塩など）などがあげられる。(e)
のうちで好ましいものは炭酸水素アルカリ金属塩
（ナトリウム塩など）である。粉末酸、粉末酸性塩および粉末塩基は水溶性の
ものであり、水への溶解度が室温で水100ｇに対
し１ｇ以上のものが好ましい。粉末酸、粉末酸性
塩および粉末塩基の融点または分解点は通常50℃
以上である。ヨウ素担体(a)は通常ヨードホールに用いられる
化合物でよく、界面活性物質および非界面活性物
質があげられる。界面活性物質としては通常の界
面活性剤たとえば米国特許第4331447号に記載の
界面活性剤があげられる。具体的には分子中に
（ポリ）オキシアルキレン鎖［（ポリ）オキシエチ
レン、（ポリ）オキシプロピレンおよび／または
（ポリ）オキシブチレン鎖］を有する非イオン、
アニオン、カチオンおよび両性界面活性剤があげ
られる。この非イオン界面活性剤としてはポリ
（３〜40モル）オキシアルキレン（C₂〜C₄）アル
キル（C₈〜C₁₈）エーテル、ポリオキシエチレン
アルキル（C₈〜C₁₈）フエニルエーテル（ポリオ
キシエチレンオクチルもしくはノニルフエニルエ
ーテルなど）、ポリオキシエチレン・ポリオキシ
プロピレンブロツクコポリマー（ワイアンドツト
社のプルロニツクスなど）ポリオキシエチレンア
ルキルフエニルエールホルマリン縮合物などがあ
げられる。アニオン界面活性剤としては上記非イオン界面
活性剤の硫酸エステル塩［ポリオキシエチレンア
ルキル（C₈〜C₁₈）エーテル硫酸エステル塩（ア
ルカリ金属塩、アンモニウム塩およびアミン塩、
以下、アニオン活性剤において塩は同様のもの）、
ポリオキシエチレンアルキル（C₈〜C₁₂）フエニ
ルエーテル硫酸エステル塩など］、リン酸エステ
ル塩［ポリオキシエチレンアルキル（C₈〜C₁₈）
エーテルリン酸エステル塩、ポリオキシエチレン
アルキル（C₈〜C₁₂）フエニルエーテルリン酸エ
ステル塩など］などがあげられる。カチオン界面活性剤としてはポリオキシアルキ
ル（C₂〜C₄）化アルキル（C₁₂〜C₁₈）トリメチル
アンモニウムハライド（ヨーダイドなど）などが
あげられ、両性界面活性剤としてはポリオキシア
ルキル（C₂〜C₄）化アルキルアミノエチルグリ
シンなどがあげられる。また、（ポリ）オキシアルキレン鎖を有しない
界面活性剤たとえばアニオン界面活性剤［アルキ
ル（C₈〜C₁₈）硫酸エステル塩など、アルキル
（C₈〜C₁₈）リン酸エステル塩など］、カチオン界
面活性剤［アルキル（C₈〜C₁₈）ジメチルベンジ
ルアンモニウムハライド、ジアルキル（C₈〜C₁₈）
ジメチルアンモニウムハライド、アルキル（C₈
〜C₂₀）トリメチルアンモニウムハライドなど］
も使用できる。これらの界面活性剤は分子中に
（ポリ）オキシアルキレン鎖を有する界面活性剤
と併用するのが好ましい。これらの界面活性剤のうちで好ましいものは
（ポリ）オキシアルキレン鎖を有する非イオン界
面活性剤である。また、ヨウ素担体として用いられる非界面活性
物質としては低分子ないし高分子の水溶性ないし
水に可溶化しうるものがあげられる。具体的には
水溶性の糖類［ブドウ糖、果糖、乳糖、しよ糖、
キシリトール、マンニトール、ソルビトール、デ
キストリン、シクロデキストリン、デキストラ
ン、可溶化デンプンなど］、ポリビニルピロリド
ンおよび糖類以外のポリオール［エチレングリコ
ール、プロピレングリコール、グリセリンなどの
低分子ポリオール、そのアルキレンオキシド（エ
チレンオキシドなど）付加物たとえばポリエチレ
ングリコールなど］等があげられる。上記ヨウ素担体は二種以上の混合物であつても
よい。本発明の製剤において、製剤中の各成分の含有
量は製剤の重量に基づいて次のとおりである。す
なわち、ヨウ素担体は通常0.1〜80％、好ましく
は５〜50％である。ヨウ化物の含有量は好ましくは0.01〜20％、と
くに好ましくは0.1〜10％である。ヨウ化物量が
0.01％未満では水に希釈した時、殺菌効力を発揮
するに充分なヨウ素が得られない。また、使用
時、殺菌効力を発揮するに充分なヨウ素を発生さ
すためにはヨウ化物量は通常20％までで充分であ
るが、本発明では(b)と(c)とが別々に成形されてい
るため20％を越えるヨウ化物量（例えば70％ま
で、とくに30％まで）用いることもできる。酸化剤は通常0.001〜50％、好ましくは0.1〜20
％である。特に好ましくは0.1〜10％である。酸
化剤の場合もヨウ化物の場合と同様の理由で
0.001％未満および50％を越える含有量は不利で
ある。粉末酸および粉末酸性塩は通常90％以下、好ま
しくは10〜70％である。90％を越えると、使用
時、刺激が強くなる。粉末塩基(e)は通常50％以下、好ましくは５〜40
％である。粉末塩基(e)の量が50％を越えると水希
釈時発生したヨウ素の殺菌効力が低下する。 (d)と(e)の重量比［(d)／(e)］は通常0.1〜20、好
ましくは１〜10である。重量比が0.1未満では使
用時、殺菌力が低下し不適当である。また20を越
えると錠剤とした本発明の製剤を水に溶解する
時、溶解速度が遅くなり好ましくない。本発明の製剤は、必要により他の配合剤(f)、た
とえば起泡剤、抑泡剤、吸湿剤［硫酸ナトリウ
ム、硫酸カリウムなど］等を含有してもよい。本発明の製剤はヨウ素担体(a)、ヨウ化物(b)、酸
化剤(c)、粉末酸(d)および(d)と反応して発泡する性
質をもつ粉末塩基(e)〔ならびに必要により他の配
合剤(f)〕を含有してなり、(b)、(c)、(d)のうち１成
分が他の２成分と別々に成形されているものであ
り；(b)、(c)、(d)以外の成分は成形物の何れか一方
のみに含まれていてもよく、また双方に含まれて
いてもよい。その成形の方法としては、(a)、(e)〔および必要
により(f)〕の一部または全部を機械的にブレンド
したものに(b)、(c)、(d)のうち１成分または２成分
を加え、散剤、顆粒状または錠剤に成形し、さら
に残り成分を散剤、顆粒状または錠剤に成形する
方法、それぞれを別個の層として成型法、打錠法
もしくは押出法などにより積層錠剤とする方法が
挙げられる。これらの散剤、顆粒状、錠剤または
積層錠剤はコーテイング剤でコーテイングしても
よい。成形された散剤、顆粒状または錠剤は、別個の
袋に包装するか；あるいは例えば第１図に示され
るような、隔壁４で２室１，２に分離された袋３
〔たとえばポリエチレンフイルム等でラミネート
された袋で、ヒートシールにより隔壁４を形成し
たもの〕の各室に(b)、(c)、(d)のうち１成分を含有
する散剤、顆粒状または錠剤（）と(b)、(c)、(d)
のうち残りの２成分を含有する散剤、顆粒状また
は錠剤（）を包装することができる。また、
(b)、(c)、(d)のうち１成分を含有する顆粒剤または
錠剤と(b)、(c)、(d)のうち残りの２成分を含有する
顆粒剤または錠剤とを別々に成形して、１回の使
用量毎に同一の袋に包装することもできる。積層錠剤としては、例えば第２図、第３図に示
されるような、(b)、(c)、(d)のうち１成分を含有す
る層（）と(b)、(c)、(d)のうち残りの２成分を含
有する層（）との積層錠剤や、３層またはそれ
以上の多層のもの、例えば(b)、(c)、(d)のうち１成
分を含有する層（）と(b)、(c)、(d)のうち残りの
２成分を含有する層（）との中間および／また
は外側に(b)、(c)、(d)を含有しない層を有するも
の、（）および／または（）が複数層あるも
のが挙げられる。本発明の固形ヨードホール製剤は水に加えると
速やかに溶解する。本発明の製剤を水に溶かした時、発生する有効
ヨウ素含量はとくに限定されないが、製剤の重量
に基づいて、通常0.01〜45％、好ましくは0.1〜
20％、とくに好ましくは0.2〜10％である。本発明の製剤は使用時に有効ヨウ素濃度が通常
数ppmないし150ppmになるように水で希釈して
用いられるが、水１に助剤１ケ溶解するような
使い方ができる。［実施例］以下、実施例により本発明をさらに説明する
が、本発明はこれに限定されるものではない。実施例において使用した原料は次の通りであ
る。 A1：ポリエチレングリコール（分子量20000） A2：ポリオキシエチレンノニルフエニルエーテ
ル（ｎ：20） A3：ポリビニルピロリドン（ｋ：20） A4：デキストラン40 B1：ヨウ化ナトリウム C1：ヨウ素酸ナトリウム、 C2：ジクロロイソシアヌル酸ナトリウム D1：シユウ酸 D2：硫酸水素ナトリウム D3：クエン酸 E1：炭酸水素ナトリウム F1：無水硫酸ナトリウム実施例１〜８、比較例１〜２表１に示される組成（重量％）からなる成分
および成分をそれぞれ別個に成形し、第２図、
第３図に示されるような積層錠剤からなる本発明
の製剤を製造した。

【表】得られた製剤の作成時および室温６か月後
の有効ヨウ素＊１および外観＊２と、溶解時間＊
３を測定した。その結果を表２に示す。（注）＊１：製剤の水溶液のチオ硫酸ナトリウム
で滴定可能なヨウ素を意味する。＊２：◎は白色〜微黄色錠剤、×は錠剤表
面に茶褐色の斑点が多数生じた錠剤を
表す。＊３：製剤１錠（１ｇ）を100mlの水に溶
解するに必要とする時間（分）。

【表】［発明の効果］本発明の製剤は、製造時従来のような煩雑な工
程を必要とせず、機械的ブレンドのみと簡単であ
る。すなわち、従来のもの（たとえば特開昭50−
35318号公報）は、ポリビニルピロリドンとヨウ
化物を含有する溶液を乾燥して先ずポリビニルピ
ロリドン・ヨウ化物固溶体を調整し、さらに元素
ヨウ素と機械的にブレンドするという煩雑な工程
で製造されていたが、本発明の製剤は簡単に製造
することができる。さらに製剤の安定性が非常に優れている。また
錠剤とした製剤を水に溶解した時は、速やかに溶
解し、ヨウ素を発生するため殺菌力も優れてい
る。しかも、本発明の製剤は、ヨウ化物(b)と酸化剤
(c)とを別々に成形することにより、同時に成形し
たものに比べて、製剤の安定性、とくに外観安定
性が著しく改良され、経日的に製剤外観が着色し
たりヨウ素の斑点が生じたりすることがなく、長
期間安定であり、有効ヨウ素濃度を高めることも
可能である。上記効果を奏することから、本発明の製剤は、
医療、酪農、食品加工、環境衛生などの分野にお
いて公共建物の壁面および床の消毒、蓄舎および
蓄体の消毒洗浄、調整器具設備の消毒、動物や人
間の皮膚の殺菌消毒などに用いられる。

【図面の簡単な説明】

第１図は２室に隔てられた袋に包装された製剤
の正面図であり、第２図および第３図はそれぞれ
積層錠剤の断面図および斜視図である。図中、
はヨウ化物を含有する散剤もしくは顆粒またはヨ
ウ化物含有層、は酸化剤を含有する散剤もしく
は顆粒または酸化剤含有層、１および２はそれぞ
れヨウ化物含有散剤もしくは顆粒および酸化剤含
有散剤もしくは顆粒を入れる室、３は袋、４は隔
壁を表す。

Claims

【特許請求の範囲】１ヨウ素担体(a)、ヨウ化物(b)、酸化剤(c)、粉末
酸(d)および(d)と反応して発泡する性質をもつ粉末
塩基(e)を含有してなり、(b)、(c)、(d)のうち１成分
が他の２成分と別々に成形されていることを特徴
とする固形ヨードホール製剤。２ヨウ素担体(a)、ヨウ化物(b)、酸化剤(c)、粉末
酸(d)および(d)と反応して発泡する性質をもつ粉末
塩基(e)を含有してなり、(b)、(c)両成分と(d)成分が
別々に成形されていることを特徴とする固形ヨー
ドホール製剤。３ヨウ素担体(a)、ヨウ化物(b)、酸化剤(c)、粉末
酸(d)および(d)と反応して発泡する性質をもつ粉末
塩基(e)を含有してなり、(b)と(c)とがが別々に成形
されていることを特徴とする固形ヨードホール製
剤。４ (b)、(c)、(d)のうちの１成分または２成分を含
有する層とそれ以外の(b)、(c)、(d)のうちの成分を
含有する層との積層錠剤である請求項１〜３のい
ずれか１項に記載の製剤。５ (b)、(c)、(d)のうちの１成分または２成分を含
有する散剤、顆粒もしくは錠剤とそれ以外の(b)、
(c)、(d)のうちの成分を含有する散剤、顆粒もしく
は錠剤とからなる請求項１〜３のいずれか１項に
記載の製剤。６ (b)、(c)、(d)のうちの１成分または２成分を含
有する散剤、顆粒もしくは錠剤とそれ以外の(b)、
(c)、(d)のうちの成分を含有する散剤、顆粒もしく
は錠剤を別個の袋に包装するかあるいは隔壁で２
室に分離された袋に包装した請求項１〜３のいず
れか１項に記載の製剤。