JPH0616532A - 美白剤 - Google Patents
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- Cosmetics (AREA)
Abstract
膚などにおけるメラニン生成を抑制し、肌の色調とシ
ミ、ソバカスを改善する美白剤および美白用組成物を提
供する。 【構成】 テプレノン(化学名:ゲラニルゲラニルアセ
トン)を含有して成る美白剤、又はテプレノンとコウジ
酸及び/或はL−アスコルビン酸等とを含有して成る美
白用組成物である。 【効果】 常法により、クリーム、乳液とした製剤の外
用は、日焼け、老化による皮膚の着色、くすみを防止
し、また褪色を早め、シミ、ソバカスを目立たなくす
る。
Description
ニンの生成の抑制を有する美白剤に関する。更に詳しく
は、本発明は美白外用剤及び浴剤に関する。
透明感は、洗練された美しさの基本的要件であったが、
近年、いくつかの優れた素材開発によりメラニンの生合
成機序に直接作用する化粧料が汎用されるようになって
来た。例えば、チロシンよりドーパクロームを経てメラ
ニン合成を行う酸化酵素チロシナーゼの活性阻害作用を
有する化合物としては、コウジ酸、L−アスコルビン酸
およびその誘導体または各種硫黄化合物等を挙げること
ができる。また、チロシナーゼ合成阻害作用を有する化
合物としては、アルブチンを挙げることができる。
通した欠点は、作用そのものがマイルドで効果を実感す
るのに、1ヶ月程度の連用が必要であることと、さらに
物性的には、水溶性が高く酸化分解や変色を起こしやす
く、安定な製剤を得るのが困難であるなどの欠点を有し
ている。
ンが粘膜保護修復、細胞増殖賦活、リン脂質合成促進作
用などを有し、極めて高い安定性と、物性上も好ましい
性質を兼ね備えていることに着目し、培養細胞を用いた
実験系で鋭意検討を続けた結果、従来より胃潰瘍または
胃炎の治療剤として広く使用されているこのテプレノン
が意外にも強力なチロシナーゼ生合成阻害作用があるこ
とを発見し、本発明を完成するに至った。
て含有する美白剤、詳しくは皮膚美白作用を有する外用
剤及び浴剤である。
式で示される化合物であり、化学名はゲラニルゲラニル
アセトンである。
どにおけるメラニン生成を抑制し、皮膚を色白にするテ
プレノンを含有して成る外用剤及び浴剤を提供すること
である。
の形態により一概に言えないが、通常全重量に対し0.1
〜20重量%であり、好ましくは0.5〜10重量%、さ
らに好ましくは1.0〜10重量%である。
果、テプレノンがコウジ酸、L−アスコルビン酸などの
従来公知の美白作用を有する物質との相乗作用により、
より一層強力な美白作用を発現することを見いだし本発
明を完成した。即ち、本発明は、(1)テプレノンおよ
び(2)コウジ酸、L−アスコルビン酸およびアルブチ
ン並びにこれら誘導体から選ばれる1種または2種以上
の美白作用を有する物質を含有することを特徴とする美
白用組成物である。本発明にかかる美白用組成物は、外
用剤、浴用剤などとすることができる。
にかかる美白用組成物により、コウジ酸、L−アスコル
ビン酸等の美白効果の発現を、より一層強力かつ速やか
にすることである。
に、コウジ酸、L−アスコルビン酸、およびアルブチン
並びにそれらの化学的誘導体から選択される1種または
それ以上の物質を配合することを特徴とする。しかし
て、テプレノンに配合されるべき物質の中で特に好まし
い化合物はコウジ酸またはL−アスコルビン酸である。
概に言えないが、通常全重量に対し0.1〜20重量%で
あり、好ましくは0.5〜10重量%、さらに好ましくは
1.0〜10重量%である。
ン酸、アルブチン及び/又はそれらの化学的誘導体の使
用量は、通常全使用量に対し0.1〜20重量%であり、
好ましくは0.5〜10重量%、さらに好ましくは1.0〜
10重量%である。
状は特に限定されず、クリーム、軟膏、ローション、乳
液、貼付剤など、所望の形状とすることができる。ま
た、本発明による浴剤も特に限定されず、通常用いられ
る剤形とすることができる。これら製剤の基剤原料とし
ては、化粧品、医薬部外品、医薬品等に通常使用される
各種原料を用いることが可能である。かかる美白外用剤
または浴剤を製造するには一般に実施されている化粧品
の製造方法を用いることができる。
鉱物油、エステル油、ワックス類、高級アルコール類、
脂肪酸類、シリコン油、界面活性剤、リン脂質類、アル
コール類、多価アルコール類、水溶性高分子類、粘土鉱
物類、精製水などの公知の原料が挙げられる。さらに必
要に応じ、pH調整剤、抗酸化剤、キレート剤、防腐防
黴剤、着色料、香料などを添加することができる。ま
た、他の美白作用や美肌作用を有する有効成分、血流促
進剤、殺菌剤、消炎剤、細胞賦活剤、ビタミン類、アミ
ノ酸、保湿剤、角質溶解剤等の成分を配合することもで
きる。
使用される他、医薬品としても使用することができる。
作用を有する外用剤を製造するには、通常用いられる方
法によることができる。例えば、クリーム剤を製造する
には、テプレノンにスクワラン、ミリスチン酸イソプロ
ピル、セトステアリルアルコール、ポリオキシエチレン
(20)モノステアリン酸ソルビタン等を約80℃に加
温して混和し油相とする。別に、グリセリン等を精製水
に溶解し、約80℃に加温して水相とし、攪拌しながら
油相に添加する。高速乳化機を用いて乳化後室温に冷却
してテプレノンを含有するクリーム剤を得ることができ
る。
浴時に浴槽中の湯に溶解して使用するものを意味し、錠
剤、顆粒剤、散剤、液剤等として供することができる。
その製造法は一般に用いられる方法によることができる
が、テプレノンは水に不溶性の物質であるため、界面活
性剤の添加が不可欠である。
皮の色素細胞においてチロシナーゼの生合成を抑制する
ことによると考えられる。このことは、以下の試験例に
示すように本発明にかかる化合物が細胞毒性を示すこと
なく、メラニン量を抑制することから示唆されるもので
ある。
酵素に対し、テプレノンは0.01〜0.1%濃度において
も酵素活性阻害作用を示さないが、一方マウス由来のB
16メラノーマ細胞に対するメラニン生成抑制効果で
は、コントロールに対して試料濃度1×10-4%で85
%、2×10-4%で80%、3×10-4%で70%のメ
ラニ生成抑制が認められた。またこの実験で、B16メ
ラノーマ細胞のタンパク量は変化せず、ミトコンドリア
量は増加の傾向にあり、さらに、この試料濃度まで細胞
毒性は認められなかった。このテプレノン添加培養系で
のB16メラノーマ細胞中のチロシナーゼ量をSDSペ
ージ電気泳動法により分離測定したところ、チロシナー
ゼ量は、添加したテプレノンの濃度に比例して低下する
ことが解った。また、テプレノン添加により、メラニン
量を抑制されたB16メラノーマ細胞を再度、テプレノ
ンを含まない系で培養した場合、細胞内メラニン量は順
調に増加することより本抑制作用が可逆的な阻害作用で
あることを確認している。
チロシナーゼ酵素群合成阻害とそれによるメラニン生成
抑制の作用機序に関与する詳細な知見は現在のところ明
らかではないが、本発明にかかるテプレノンが、色素細
胞内でのチロシナーゼ酵素のインデューサーとして働い
ている活性酵素やラディカル生成物に対してスキャベン
ジャー的に作用しているためと考えられる。
と、コウジ酸、L−アスコルビン酸等の他の美白作用を
有する物質との相乗作用により効果を現すと考えられ
る。その理由はコウジ酸、L−アスコルビン酸の作用
が、チロシナーゼ活性阻害作用にあり、テプレノンの作
用は、チロシナーゼ合成阻害作用にあるためであろうと
考えられる。即ち、テプレノンがチロシナーゼの合成を
阻害するため細胞内チロシナーゼ量が減少し、更にその
チロシナーゼ活性をコウジ酸、L−アスコルビン酸が阻
害するため、両者が強力にメラニン合成を阻害するので
あろうと推察される。
と既存の美白素材との併用が、既存の素材のポテンシー
の限界をどのように高めるかについて、実験で示す。す
なわち、コウジ酸0.01〜0.03%を添加した培地でマ
ウス由来B16メラノーマ細胞を5日間培養すると、メ
ラニン量はコントロール培養細胞に比べ、98〜80%
に低下したが、さらに、テプレノン1×10-4〜3×1
0-4%(1−3ppm)を加えた培養系でのメラノーマ
細胞中のメラニン量は65〜63%にまで低下した。コ
ウジ酸に対する同等な併用効果をアルブチンで得ようと
した場合アルブチン1×10-3〜3×10-3%(10−
30ppm)の濃度の添加が必要である。
ノンと既存素材との併用の優れた有効性が確認された。
これは本発明にかかるテプレノンが物性的にも作用機序
の上からも従来にないユニークな特徴を持ったチロシナ
ーゼ合成阻害剤であるためである。
組成物は、上皮における強力なメラニン生成抑制作用を
有するため、色素の異常沈着によるシミの部分の着色を
急速に緩和し、日焼けによる着色を強力に防ぎ、また日
焼け後に使用することにより、日焼けの褪色を、より一
層早めることができる。
発明を更に具体的に説明する。但し、本発明は、これら
に決して限定さるものではない。
℃に加温溶解し、油相とする。原料9、10を混和し、
原料11〜14を加え、80〜90℃に加温、攪拌、溶
解し、水相とする。攪拌下、油相を水相に添加し、ホモ
ミキサーを用いて乳化後、攪拌しながら室温まで冷却
し、テプレノンを1%含有するクリーム剤を得た。
混和しながら徐々に加え、十分混練し全質均等とし、3
%テプレノン含有軟膏剤を得た。
ン剤
製水40mlを加え、85℃に加温、攪拌し、溶解した
のち、室温まで冷却した。原料1〜4を混和、60℃に
加温溶解し、精製水40ml中に攪拌下に添加し乳濁液
を製し、これに先に調製した水溶液を混和し、精製水を
加え、全量を100mlとして0.5%テプレノン含有ロ
ーションを得た。
プレノン含有浴剤を得た。
処方により比較例1を得た。
49才の女性19名をパネラーとし毎日、朝と夜の2
回、洗顔後に、それぞれ適量を顔面と下腕部の4ヶ所に
3週間づつ6週間にわたって塗布し、下記の評価基準と
色差計により、美白剤としての効果を評価した。なお、
本試験はどの試料がどの処方であるか、本人には知らせ
ないブラインド形式で行った。
差計により測定し、また顔面のシミ、ソバカスへの効果
を観察したところ、以下の通りであった。これから明ら
かなように、本発明にかかる化粧料は美白効果に優れて
おり、日焼け、老化などによる、皮膚の黒ずみ、くす
み、シミ、ソバカスの予防、改善に有効である。
プレノン・クリーム
℃に加温溶解し、油相とする。原料10と11とを混和
し、原料12〜14および16を加え、80〜90℃に
加温、攪拌、溶解し、水相とする。水相に原料2と15
とを加え、攪拌下、油相を水相に添加し、ホモミキサー
を用いて乳化後、攪拌しながら室温まで冷却した。こう
して、テプレノン1%およびL−アスコルビン酸1%を
含有するクリーム剤を得た。
クリーム
℃に加温溶解し、油相とする。原料10と11とを混和
し、原料12〜15を加え、80〜90℃に加温、攪
拌、溶解し、水相とする。水相に原料2を加え、攪拌
下、油相を水相に添加し、ホモミキサーを用いて乳化
後、攪拌しながら室温まで冷却した。こうして、テプレ
ノン1%およびコウジ酸1%を含有するクリーム剤を得
た。
テプレノン浴用剤
ビン酸含有テプレノン浴用剤を得た。
有テプレノン・クリーム
・溶解し油相とする。原料9と10とを混和し、原料1
1〜14を加え、80〜90℃に加温・攪拌・溶解し水
相とする。攪拌下、油相を水相に添加しホモミキサーを
用いて乳化後、攪拌しながら室温まで冷却した。こうし
て、テプレノン1%およびd−δ−トコフェロール1%
を含有するクリーム剤を得た。
より比較例2〜5を実施した。
製剤について、22〜49才の女性19名をパネラーと
し毎日、朝と昼の2回、洗顔後に、それぞれ適量を顔面
と下腕部の6ヶ所に3週間づつ18週間にわたって塗布
し、下記の評価基準と色差計により、美白剤としての効
果を評価した。
び比較例2〜5の処方に基づいて製造された6種類のク
リームを、どの試料がどの処方であるか、本人には知ら
せないブラインド形式で与え、1日2回、それぞれ3週
間使用して、使用前後の皮膚下腕部の皮膚明度を色差計
により測定し、また顔面のシミ、ソバカスへの効果を観
察したところ以下のとおりであった。
〜6の本発明にかかる化粧料は美白効果により優れてお
り、日焼け、老化などによる、皮膚の黒ずみ、くすみ、
シミ、ソバカスの予防、改善に有効である。
Claims (6)
- 【請求項1】 テプレノンを有効成分として成る、美白
剤。 - 【請求項2】 美白剤が外用剤である請求項1の美白
剤。 - 【請求項3】 美白剤が浴剤である請求項1の美白剤。
- 【請求項4】(1)テプレノンと、 (2)コウジ酸、L−アスコルビン酸およびアルブチン
並びにこれらの誘導体から選択される1種または2種以
上とより成る美白用組成物。 - 【請求項5】 美白用組成物が外用剤である請求項4の
美白用組成物。 - 【請求項6】 美白用組成物が浴用剤である請求項4の
美白用組成物。
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|---|---|---|---|
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| Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
|---|---|---|---|---|
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| JP2000351722A (ja) * | 1999-06-07 | 2000-12-19 | Tekunooburu:Kk | 皮膚化粧料 |
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| WO2016121962A1 (ja) * | 2015-01-30 | 2016-08-04 | 株式会社ファルネックス | メラニン産生抑制剤 |
| JP2017081825A (ja) * | 2015-10-22 | 2017-05-18 | ポーラ化成工業株式会社 | メラニン産生抑制剤 |
| CN112137918A (zh) * | 2020-11-04 | 2020-12-29 | 威海迷尔赛化妆品有限公司 | 一种稳定的弱酸性美白剂组合物及其制备方法 |
-
1993
- 1993-03-08 JP JP7075493A patent/JP2578394B2/ja not_active Expired - Lifetime
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