JPH107541A - 皮膚外用剤 - Google Patents
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Abstract
レスに起因する肌荒れやしわ,しみといった皮膚の老化
症状の改善,防止及び美白作用を有し、且つ安定性及び
安全性に優れる皮膚外用剤を提供する。 【構成】 リポ酸,その塩及び誘導体の1種又は2種以
上と、ビタミンA及びそれらの誘導体、カロテノイド
類、リボフラビン及びその誘導体、ビタミンB6,それ
らの塩及び誘導体、コバラミン類、ビタミンC,その塩
及び誘導体、ビタミンE及びそれらの誘導体、ビタミン
K、アデノシン及びその誘導体、フラボノイド類及びタ
ンニン類より成る群から選択される1種又は2種以上と
を含有して成る。
Description
ド,ヒドロキシルラジカル,過酸化物といった活性酸素
種消去活性が相乗的に増強され、肌荒れや皮膚の老化の
改善及び防止、美白作用に優れる皮膚外用剤に関する。
さらに詳しくは、リポ酸,その塩及び誘導体の1種又は
2種以上に加えて、ビタミンA及びそれらの誘導体、カ
ロテノイド類、リボフラビン及びその誘導体、ビタミン
B6,それらの塩及び誘導体、コバラミン類、ビタミン
C,その塩及び誘導体、ビタミンE及びそれらの誘導
体、ビタミンK、アデノシン及びその誘導体、フラボノ
イド類及びタンニン類より成る群から選んだ1種又は2
種以上を含有して成る皮膚外用剤に関する。
レスの皮膚に及ぼす悪影響が明らかになるにつれ、抗酸
化作用を有する物質の皮膚外用剤への応用が検討されて
きた。これら抗酸化性物質としては、ビタミンE類,ビ
タミンC類といった抗酸化性ビタミン類が代表的なもの
として挙げられる。
より、過酸化物消去作用を発揮するビタミン様物質であ
る。このリポ酸を皮膚外用剤に応用する技術も開示され
ており(特開昭62−175415)、美白剤(特開昭
63−8315,特公昭63−44123)、養毛剤
(特公平3−27524)或いは抗フケ剤(特開平2−
145507)への応用も知られている。
は、光や酸化剤に対して不安定であったり、安定性を改
善した誘導体においても抗酸化活性が十分ではなく、皮
膚外用剤に配合して十分有効な効果を得るには、かなり
高濃度必要で、外用剤の剤型によっては溶解性の問題か
ら配合が困難であったり、製剤安定性に悪影響を及ぼし
たりすることがあった。
は、外用剤の製剤安定性に影響を与えない程度の低濃度
の抗酸化性物質を含有するのみで、優れた活性酸素種消
去作用を有し、酸化ストレスに起因する肌荒れやしわ,
しみといった皮膚の老化症状の改善,防止及び美白作用
を有する皮膚外用剤を提供することを目的とする。
め種々検討を行ったところ、リポ酸,その塩及び誘導体
の1種又は2種以上に加えて、ビタミンA及びそれらの
誘導体、カロテノイド類、リボフラビン及びその誘導
体、ビタミンB6,それらの塩及び誘導体、コバラミン
類、ビタミンC,その塩及び誘導体、ビタミンE及びそ
れらの誘導体、ビタミンK、アデノシン及びその誘導
体、フラボノイド類及びタンニン類より成る群から選ん
だ1種又は2種以上を含有させることにより、活性酸素
種消去作用が相乗的に向上することを見い出した。その
結果、前記リポ酸等の1種又は2種以上及びビタミンA
等の1種又は2種以上を、それぞれ皮膚外用剤の製剤安
定性に影響を与えない程度の低濃度配合するのみで、有
効な肌荒れや皮膚の老化症状の改善,防止作用、及び美
白作用を発揮させることができた。
体としては、ナトリウム塩,カリウム塩,アルキルエス
テル,アルケニルエステル,アミド類、及び還元体のジ
ヒドロリポ酸,ジヒドロリポアミド等が挙げられ、これ
らより1種又は2種以上を選択して用いる。特に、リポ
酸のアルキルエステル,アルケニルエステル,アミド,
ジヒドロリポ酸及びジヒドロリポアミドが好ましい。
含有させる生理活性物質のうち、ビタミンA類として
は、レチノール,そのエステル,レチナール,レチノイ
ン酸,そのエステル,3-デヒドロレチノール,そのエス
テル,3-デヒドロレチナール,3-デヒドロレチノイン酸
及びそのエステルが好適な例として挙げられる。前記の
他に、水溶性ビタミン類,α-ヒドロキシ酸との複合体
(特開平8−73338,同8−73312)も用いる
ことができる。
β-カロテン,γ-カロテン,リコペン,ルテイン,ビオ
ラキサンチン,スピリロキサンチン,スフェロイデン,
アスタキサンチン等が好ましいものとして挙げられ、こ
れらより1種又は2種以上を選択して用いる。
溶性ビタミンである。その誘導体としては、フラビンア
デニンジヌクレオチド(FAD)及びフラビンモノヌク
レオチド(FMN)が挙げられ、これらより1種又は2
種を選択して用いる。
リドキシン,ピリドキサール,ピリドキサミン及びこれ
らの塩が挙げられ、これらより1種又は2種以上を選択
して用いる。
るシアノコバラミン、及びその関連化合物であるメチル
コバラミン,アデノシルコバラミン,ヒドロキソコバラ
ミン,アクアコバラミン等が挙げられ、これらより1種
又は2種以上を選択して用いる。
アスコルビン酸,デヒドロアスコルビン酸及びこれらの
塩、アスコルビン酸リン酸エステル,ホスファチジルア
スコルビン酸及びこれらの塩等が好ましいものとして挙
げられる。また、トコフェロール,アスタキサンチンと
の複合体(特開昭63−139114,国際公開92/
07544,特開平8−73311)等も用いることが
できる。
α-トコフェロール,β-トコフェロール,γ-トコフェ
ロール,δ-トコフェロール,及びこれらの酢酸エステ
ル,ニコチン酸エステル等が好ましいものとして挙げら
れ、これらより1種又は2種以上を選択して用いる。ま
た、α-トコトリエノール,β-トコトリエノール,γ-
トコトリエノール,δ-トコトリエノールの他、α-ヒド
ロキシ酸との複合体(特開平6−279258)等も用
いることができる。
キノン及びメナジオンが挙げられ、これらより1種又は
2種以上を選択して用いることができる。
2として知られる5'-メチルチオアデノシン、酸化的リン
酸化やストレス応答に関与するアデノシン一リン酸(A
MP),環状アデノシン一リン酸(c-AMP),アデノ
シン二リン酸(ADP)及びアデノシン三リン酸(AT
P)が挙げられ、これらより1種又は2種以上を選択し
て用いる。
タミンPとして知られるヘスペリジン及びルチン、ビタ
ミンP様作用を有するヘスペリチン,クウェルセチン,
エリオジクチオール,エリオジクチン及びエピカテキン
等が好ましいものとして挙げられ、これらより1種又は
2種以上を選択して用いる。
重合した縮合型タンニン、加水分解により没食子酸,エ
ラグ酸等の芳香族有機酸を生成し、これらと糖がデプシ
ド結合した加水分解型タンニン、及びタンニン酸と呼ば
れるm-ガロイル没食子酸が挙げられ、これらより1種又
は2種以上を選択して用いることができる。活性酸素種
消去作用の強さから、ハマメリタンニン及び茶タンニン
が特に好ましい。
は2種以上、及びビタミンA類,カロテノイド類,リボ
フラビン類,ビタミンB6類,コバラミン類,ビタミン
C類,ビタミンE類,ビタミンK類,アデノシン類,フ
ラボノイド類及びタンニン類より選択される1種又は2
種以上は、直接水性又は油性の溶媒に溶解させて含有さ
せることができるが、界面活性剤によるミセルに取り込
ませたり、マイクロカプセル化或いはリポソーム化して
含有させることもできる。これらの皮膚外用剤全量に対
する配合量は、それぞれ0.01〜10.0重量%程度
が適当である。
であるリポ酸類及びビタミンA類等の抗酸化性物質の活
性に悪影響を及ぼさない範囲で、油類,多価アルコー
ル,多糖類,水溶性高分子,界面活性剤,紫外線吸収
剤,酸化防止剤,抗菌防腐剤,抗炎症剤,生理活性物
質,香料等、一般的に使用される他の皮膚外用剤又は化
粧料用原料を含有させることもできる。
とにより、皮膚内で生成する外因性及び内因性の活性酸
素種をより有効に消去し、さらに内因性のグルタチオン
レベルの上昇等、生体内抗酸化機構の活性化を介して、
肌荒れやしわなどの皮膚における酸化ストレスに起因す
る老化症状を改善し、さらにはその進行を抑制する。ま
た、紫外線による日焼けや老化に伴い発生する皮膚のし
みをも改善し、それらの発生を防止する。
ゲル剤,クリーム,軟膏等の形態の皮膚外用剤として、
また化粧水,乳液,クリーム,マッサージ剤,パック剤
等の皮膚用化粧料、乳液状或いはクリーム状ファンデー
ション等のメイクアップ化粧料として実施することがで
きる。
説明する。
(3)を添加,分散させる。
し、70℃に保つ。一方、(8)〜(11)の水相成分を混
合,加熱して均一とし、70℃とする。この水相成分に
前記油相成分を攪拌しながら徐々に添加して乳化させ、
冷却した後(7)を添加,分散する。
させて添加し、次いで(3)を加えて増粘させ、(5)〜(7)
を添加し、溶解又は分散させる。
熱する。一方、(10)〜(12)の水相成分を混合,溶解して
75℃に加熱する。次いで、上記水相成分に油相成分を
添加して予備乳化した後、ホモミキサーにて均一に乳化
し、冷却後40℃にて(8),(9)を添加,混合する。
75℃に加熱する。一方、(9)及び(11)の水相成分を混
合,溶解して75℃に加熱し、これに前記油相成分を添
加して乳化し、冷却後40℃にて(6)〜(8)及び(10)を添
加,混合する。
する。
る。一方、(6),(9),(13)の水相成分を混合,加熱して
70℃とし、これに前記油相を加えて予備乳化し、次い
で(7)を加えて均一に混和した後、(8)を加えて中和し、
ホモミキサーにて均一に乳化して冷却する。冷却後、4
0℃にて(10)〜(12)を添加し、均一に混合する。
る。一方、(8),(9)及び(13)の水相成分を混合,加熱し
て70℃とし、これに前記油相を添加して乳化させ、冷
却後40℃にて(10)〜(12)を添加し、均一に混合する。
0℃に加熱した(4)に攪拌しながら徐々に添加する。こ
れをあらかじめ混合し70℃に加熱溶解した(1)〜(3)に
均一に分散し、これに(7),(8)を(12)の残部に溶解して
70℃に加熱したものを攪拌しながら添加し、ホモミキ
サーにて乳化する。冷却後、40℃にて(9)〜(11)を添
加,混合する。
の水相に添加,混合し、70℃に加熱する。一方、(1)
〜(4)の油相成分を混合,加熱して70℃とし、これを
前記水相に攪拌しながら添加して乳化する。乳化後冷却
して40℃にて(8),(9)を添加,混合する。
る。(15)を70℃に加熱し、(8)を加えてよく膨潤さ
せ、これにあらかじめ(7)を(9)に分散させたものを加
え、さらに(10),(11)を添加し、溶解させる。(1)〜(6)
の油相は混合し、加熱,溶解して80℃とする。前記顔
料を水相に攪拌しながら加え、コロイドミルを通して7
5℃とし、前記油相を攪拌しながら加えて乳化し、冷却
後40℃にて(12)〜(14)を添加,混合する。
る。(9)〜(11),(15)を混合,溶解して加熱する。(1)〜
(8)の油相は混合し、加熱,溶解して80℃とする。前
記顔料を水相に攪拌しながら加え、コロイドミルを通し
て75℃とし、前記油相を攪拌しながら加えて乳化し、
冷却後40℃にて(12)〜(14)を添加,混合する。
び実施例4について、使用試験を行った。その際、表1
〜表3に示す比較例1〜比較例6についても、同時に試
験を行った。これら比較例は、それぞれ実施例1,実施
例2及び実施例4と同様に調製した。
を有する女性パネラー20名を1群とし、各群に実施例
及び比較例のそれぞれを1日2回、ブラインドにて1カ
月間連続使用させ、1カ月後の皮膚の症状を観察して、
使用開始前と比較した。皮膚の肌荒れ症状は表4に示す
判定基準に従って点数化し、20名の平均値を算出し
た。
を1群とし、各群について実施例及び比較例をそれぞれ
1日1回背部に塗布し、1J/cm2/週の長波長紫外線
(UVA)を50週間照射した。ヘアレスマウス背部皮
膚におけるしわの発生状況は、表5に示す判定基準に従
って評価し、各群の平均値を求め、UVA照射日数との
関係を求めた。なお、精製水を同様に塗布した群を対照
とした。
ミ,ソバカス等の色素沈着症状を有する女性パネラー2
0名を1群とし、各群に実施例及び比較例をそれぞれブ
ラインドにて1日2回ずつ1カ月間使用させ、1カ月後
の皮膚の色素沈着の状態を観察して使用前と比較した。
色素沈着の状況は表6に示す判定基準に従って評価し、
20名の平均値を算出した。
て、使用試験の結果を表7にまとめて示した。表7よ
り、本発明の実施例使用群では、1カ月間の使用により
肌荒れ症状がほぼ健康な皮膚状態まで改善されており、
また色素沈着症状も著しく改善されたことが示される。
これに対し、リポ酸類或いは抗酸化性ビタミン類のいず
れかのみを含有する比較例使用群では、肌荒れ症状,色
素沈着症状ともに改善傾向は認められるものの、その程
度は実施例使用群に比べ有意に小さかった。
に結果を示した。本発明の実施例塗布群では、UVAを
50週間照射した後においても、微小なしわの発生を認
めた程度であったが、比較例塗布群では、対照に比べて
しわの発生の程度は小さかったものの、中程度のしわの
発生を認めた例もあり、実施例塗布群に比べてしわの発
生防止効果は顕著に小さかった。
間保存後にも状態の変化を認めず、安定性についても問
題がなかった。また、上記使用試験において、皮膚刺激
性や皮膚感作性を認めたパネラーはいなかった。
れた活性酸素種消去作用を有し、酸化ストレスに起因す
る肌荒れやしわ,しみといった皮膚の老化症状の改善,
防止及び美白作用を有し、さらに安定性及び安全性に優
れる皮膚外用剤を提供することができた。
Claims (15)
- 【請求項1】 リポ酸,その塩及び誘導体の1種又は2
種以上と、ビタミンA及びそれらの誘導体、カロテノイ
ド類、リボフラビン及びその誘導体、ビタミンB6,そ
れらの塩及び誘導体、コバラミン類、ビタミンC,その
塩及び誘導体、ビタミンE及びそれらの誘導体、ビタミ
ンK、アデノシン及びその誘導体、フラボノイド類及び
タンニン類より成る群から選択される1種又は2種以上
を含有する皮膚外用剤。 - 【請求項2】 リポ酸の誘導体として、リポ酸のアルキ
ルエステル,アルケニルエステル,アミド,ジヒドロリ
ポ酸及びジヒドロリポアミドより1種又は2種以上を選
択することを特徴とする、請求項1に記載の皮膚外用
剤。 - 【請求項3】 ビタミンA及びそれらの誘導体として、
レチノール,そのエステル,レチナール,レチノイン
酸,そのエステル,3-デヒドロレチノール,そのエステ
ル,3-デヒドロレチナール,3-デヒドロレチノイン酸,
そのエステル及びこれらと水溶性ビタミン類又はα-ヒ
ドロキシ酸との複合体より1種又は2種を選択すること
を特徴とする、請求項1又は請求項2に記載の皮膚外用
剤。 - 【請求項4】 カロテノイド類として、α-カロテン,
β-カロテン,γ-カロテン,リコペン,ルテイン,ビオ
ラキサンチン,スピリロキサンチン,スフェロイデン,
アスタキサンチンより1種又は2種以上を選択すること
を特徴とする、請求項1〜請求項3に記載の皮膚外用
剤。 - 【請求項5】 リボフラビンの誘導体として、フラビン
アデニンジヌクレオチド及びフラビンモノヌクレオチド
より1種又は2種を選択することを特徴とする、請求項
1〜請求項4に記載の皮膚外用剤。 - 【請求項6】 ビタミンB6及びそれらの塩として、ピ
リドキシン,ピリドキサール,ピリドキサミン及びこれ
らの塩より1種又は2種以上を選択することを特徴とす
る、請求項1〜請求項5に記載の皮膚外用剤。 - 【請求項7】 コバラミン類として、シアノコバラミ
ン,メチルコバラミン,アデノシルコバラミン,ヒドロ
キソコバラミン及びアクアコバラミンより1種又は2種
以上を選択することを特徴とする、請求項1〜請求項6
に記載の皮膚外用剤。 - 【請求項8】 ビタミンC,その塩及び誘導体として、
アスコルビン酸,デヒドロアスコルビン酸及びこれらの
塩、アスコルビン酸リン酸エステル,ホスファチジルア
スコルビン酸及びこれらの塩、及びアスコルビン酸,デ
ヒドロアスコルビン酸とトコフェロール,アスタキサン
チンとの複合体より1種又は2種以上を選択することを
特徴とする、請求項1〜請求項7に記載の皮膚外用剤。 - 【請求項9】 ビタミンE及びそれらの誘導体として、
α-トコフェロール,β-トコフェロール,γ-トコフェ
ロール,δ-トコフェロール,これらの酢酸エステル,
ニコチン酸エステル,及びα-トコフェロール,β-トコ
フェロール,γ-トコフェロール,δ-トコフェロールと
α-ヒドロキシ酸との複合体より1種又は2種以上を選
択することを特徴とする、請求項1〜請求項8に記載の
皮膚外用剤。 - 【請求項10】 ビタミンKとして、フィロキノン,メ
ナキノン及びメナジオンより1種又は2種以上を選択す
ることを特徴とする、請求項1〜請求項9に記載の皮膚
外用剤。 - 【請求項11】 アデノシンの誘導体として、5'-メチ
ルチオアデノシン,アデノシン一リン酸,環状アデノシ
ン一リン酸,アデノシン二リン酸及びアデノシン三リン
酸より1種又は2種以上を選択することを特徴とする、
請求項1〜請求項10に記載の皮膚外用剤。 - 【請求項12】 フラボノイド類として、カテキン,エ
ピカテキン,エリオジクチオール,エリオジクチン,ク
ウェルセチン,ヘスペリジン,ヘスペリチン及びルチン
より1種又は2種以上を選択することを特徴とする、請
求項1〜請求項11に記載の皮膚外用剤。 - 【請求項13】 タンニン類として、ハマメリタンニン
及び茶タンニンより1種又は2種以上を選択することを
特徴とする、請求項1〜請求項12に記載の皮膚外用
剤。 - 【請求項14】 リポ酸,その塩及び誘導体の1種又は
2種以上と、ビタミンA及びそれらの誘導体、カロテノ
イド類、リボフラビン及びその誘導体、ビタミンB6,
それらの塩及び誘導体、コバラミン類、ビタミンC,そ
の塩及び誘導体、ビタミンE及びそれらの誘導体、ビタ
ミンK、アデノシン及びその誘導体、フラボノイド類及
びタンニン類より成る群から選択される1種又は2種以
上の配合量が、それぞれ0.01〜10重量%であるこ
とを特徴とする、請求項1〜請求項13に記載の皮膚外
用剤。 - 【請求項15】 皮膚外用剤が、皮膚用化粧料であるこ
とを特徴とする、請求項1〜請求項14に記載の皮膚外
用剤。
Priority Applications (1)
| Application Number | Priority Date | Filing Date | Title |
|---|---|---|---|
| JP18132196A JPH107541A (ja) | 1996-06-20 | 1996-06-20 | 皮膚外用剤 |
Applications Claiming Priority (1)
| Application Number | Priority Date | Filing Date | Title |
|---|---|---|---|
| JP18132196A JPH107541A (ja) | 1996-06-20 | 1996-06-20 | 皮膚外用剤 |
Publications (1)
| Publication Number | Publication Date |
|---|---|
| JPH107541A true JPH107541A (ja) | 1998-01-13 |
Family
ID=16098646
Family Applications (1)
| Application Number | Title | Priority Date | Filing Date |
|---|---|---|---|
| JP18132196A Pending JPH107541A (ja) | 1996-06-20 | 1996-06-20 | 皮膚外用剤 |
Country Status (1)
| Country | Link |
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