JPH0794378B2

JPH0794378B2 - エアゾール剤

Info

Publication number: JPH0794378B2
Application number: JP1213875A
Authority: JP
Inventors: 晃中川; 悟宮田; 憲治益田
Original assignee: Hisamitsu Pharmaceutical Co Inc
Current assignee: Hisamitsu Pharmaceutical Co Inc
Priority date: 1989-08-18
Filing date: 1989-08-18
Publication date: 1995-10-11
Anticipated expiration: 2010-10-11
Also published as: JPH0377820A

Description

【発明の詳細な説明】１）産業上の利用分野本発明は化粧品，医薬部外品，医薬品等に利用されるエ
アゾール剤に関するものである。更に詳しくは、アクリ
ル系及びメタクリル系共重合体を被膜形成剤として含有
し、皮膚上に噴霧または塗布することにより被膜を形成
させ、効果的に有効成分を皮膚に適用させることを特徴
とするエアゾール剤に関するものである。本発明のエア
ゾール剤は、抗菌剤，抗炎症剤，抗アレルギー剤，育毛
剤，昆虫忌避剤に適用することができる。

２）従来の技術これまで被膜形成を有する外用剤組成物としては、疎水
性高分子をアセトン，酢酸エチル等に溶解した製剤が公
知である（特開昭50−4914,特開昭50−25725）。しか
し、これらは乾燥時に被膜形成剤がべとついたり、また
皮膚からの除去が困難で違和感がある等、使用上の問題
があった。また、アセトン，酢酸エチル等の有機溶媒に
溶かしているため、適用時に身体に有害である等の問題
点を有していた。また、ポリビニルブチラール，ポリビ
ニルアルコール可溶性ポリアミド等の水溶性高分子を被
膜形成剤として用いた製剤も公知である（特開昭54−14
0714,特開昭58−78633,特開昭59−47269,特開昭57−112
323）。しかしながら、これらも被膜の透明性が悪い，
被膜形成に時間がかかる，被膜がべとつき使用環が悪い
等の欠点を有していた。

３）発明が解決しようとする問題点被膜形成剤を配合した皮膚外用剤の先行技術は、上記の
ような種々の問題点を有している。従って、本発明の目
的は以下に示すような特徴を有する被膜形成剤を配合し
た皮膚外用剤、特にエアゾール剤を得ることである。

即乾性でべとつかない。

被膜が強く衣服等を汚さない。

安全性の高い組成物であること。

皮膚密着性がよくはがれにくい。

４）問題を解決するための手段本発明者等はこのような状況に鑑み、鋭意研究を行った
結果、従来経口剤のフイルムコーテング剤として用いら
れてきたアクリル系及びメタアクリル系共重合体である
オイドラギットを被膜形成剤として配合することによっ
て、先の目的を十分満足する製剤を得ることができるこ
とを見い出し、本発明を完成した。

本発明は、アクリル系及びメタアクリル系共重合体0.05
〜５重量％からなる混合物、低級アルコール５〜60重量
％及び／または水20重量％以下、並びに配合比が50:50
〜80:20容量％である液化石油ガス及びジメチルエーテ
ルからなる噴射剤10〜50重量％よりなる基剤成分に、有
効成分を配合してなるエアゾール剤である。

以下に本発明について更に詳細に説明する。

本発明に配合される有効成分としては、トルナフテー
ト，クロトリマゾール，ビフォナゾール，硝酸ミコナゾ
ール，硝酸エコナゾール，硝酸ケトコナゾール，硝酸オ
モコナゾール，硝酸オキシコナゾール，エキサラミド，
トリシクラート，シッカニン等の抗菌剤、ヒドロコルチ
ゾン，デキサメサゾン，クロベタゾール 17−プロピオ
ネート，デキサメサゾン 17−バレレート，フルオシノ
ニド，ハルシノニド，アムシノニド等のステロイド系の
抗炎症剤、インドメタシン，ケトプロフェン，フルルビ
プロフェン，フェルビナク，ピロキシカム，イブプロフ
ェンピコノール，ベンザダック，フルフェナム酸ブチ
ル，ブフェキサマック等の非ステロイド系の抗炎症剤、
ｌ−メントール，カンフル，ノニル酸ワニリルアミド，
カプサイシン等の局所刺激剤、ケトチフェン，アゼラス
チン及びそれらの塩，マレイン酸クロムフェニラミン，
オキサイトミド，トラニラスト，クロモグリコール酸ナ
トリウム等の抗アレルギー剤、塩化ベンザルコニウム，
ニコチン酸ベンジル，エストラジオール，トウガラシチ
ンキ，感光素等の育毛剤、ジエチルトルアミド，テレビ
ン油，カンフル等の昆虫忌避剤が配合される。これらの
有効成分はそれぞれの有効成分の有効量に応じて0.0001
〜５重量％の範囲で配合される。被膜形成剤として配合
されるオイドラギットは、メタアクリル酸，メタアクリ
ル酸メチルエステル，メタアクリル酸エチルエステル，
メタアクリル酸ブチルエステル，メタアクリル酸塩化ト
リメチルアンモニウム，アクリル酸エチル，メタアクリ
ル酸ジメチルアミノエチル等の２種以上からなるコポリ
マーであり、レーム社製のオイドラギットE100（メタア
クリル酸メチル・メタアクリル酸ブチル・メタアクリル
酸ジメチルアミノエチル・コポリマー），オイドラギッ
トL30D−55,（メタアクリル酸・アクリル酸エチルコポ
リマー，オイドラギットL100−55（メタアクリル酸・ア
クリル酸エチルコポリマー），オイドラギットL100（メ
タアクリル酸・メタアクリル酸メチル・コポリマー），
オイドラギットS100（メタアクリル酸・メタアクリル酸
メチル・コポリマー），オイドラギットRS100L,オイド
ラギットRSPML,オイドラギットRS30DL,オイドラギットR
S100,オイドラギットRSPM,オイドラギットRS30D（これ
らのRSタイプはいずれもアクリル酸エチル・メタクリル
酸メチル・メタクリル酸塩化トリメチルアンモニウムエ
チル・コポリマー），オイドラギットNE30D（メタアク
リル酸メチル・アクリル酸エチル・コポリマー）等の商
品を使用することができる。

これらのオイドラギットの配合量は、0.05〜５重量％、
好ましくは0.1〜２重量％の１種または２種以上の組合
せで配合される。オイドラギットを溶解させる溶媒とし
て、エタノール，イソプロパノール等の低級アルコール
が配合される。低級アルコールとしてはエタノールが最
も好ましい。

低級アルコールの配合量はオイドラギットを溶解させる
に十分な量、即ち、５〜60重量％、好ましくは10〜50重
量％が配合される。また水は20重量％以下、好ましくは
10重量％以下が配合される。噴射剤としては例えば、液
化石油ガス，ジメチルエーテル，炭酸ガス或はフロン1
1,フロン12,フロン113,フロン114等の噴射剤を用いるこ
とができる。またこれらの噴射剤は10〜50重量％の範囲
で、製剤の圧力が0.8〜8.0kg/cmとなるように圧入され
る。上記噴射剤の中で、オイドラギットの溶解性及び被
膜の乾燥性の点から液化石油ガスとジメチルエーテルの
組合せが最も好ましい。また液化石油ガスとジメチルエ
ーテルの配合比は50:50〜80:20容量％が燃性及び被膜形
成剤の溶解性から好ましい。

上記必須成分の他に、上記有効成分を溶解するために、
クロタミトン，ベンジルアルコール，樹脂酸エステル，
グリコール等の溶解剤、また使用感を良くする目的でタ
ルク，ナイロンパウダー，シリコンパウダー，ポリスチ
レンパウダー等の粉体を配合することも可能である。

次に、本発明の製造方法について述べる。本発明のエア
ゾール剤は、オイドラギットを低級アルコールに溶解
し、これに有効成分、その他の添加剤及び／または精製
水を加えた後、耐圧容器に入れ、バルブをつけ、噴射剤
を圧入することによって製造することができる。

以下に実施例を示し、本発明を更に具体的に説明する。

実施例１クロトリマゾール1gにエタノール40gを加え、撹拌して
溶解した。この溶液にオイドラギットS100 1gを加え、
撹拌して溶解した。次に、これを耐圧容器に入れ、バル
ブを付けた後、液化石油ガス／ジメチルエーテル（65/3
5重量％）29.4gを圧入し、抗菌剤配合のエアゾール製剤
を得た。

実施例２ｌ−メントール2g、サリチル酸グリコール0.5gにエタノ
ール35gを加え、撹拌して溶解した。この溶液にオイド
ラギットRSTML 1gを加え、撹拌して溶解した。次に、
この溶液に精製水5gを加え撹拌した後、これを耐圧容器
に入れ、バルブを付けた後、液化石油ガス／ジメチルエ
ーテル（65/35重量％）29.4gを圧入し、抗炎症剤配合の
エアゾール製剤を得た。

実施例３ケトプロフェン1gにエタノール40gを加え、撹拌して溶
解した。この溶液にオイドラギットRSPM 1gを加え、撹
拌して溶解した。次に、これを耐圧容器に入れ、バルブ
を付けた後、液化石油ガス／ジメチルエーテル（65/35
重量％）29.4gを圧入し、抗炎症剤配合のエアゾール製
剤を得た。

実施例４クロトリマゾール1gにエタノール40g及びクロタミトン1
gを加え、撹拌して溶解した。この溶液にオイドラギッ
トL30D−55 1gを加え、撹拌して溶解した。次に、これ
を耐圧容器に入れ、バルブを付けた後、液化石油ガス／
ジメチルエーテル（65/35重量％）27.4gを圧入し、抗菌
剤配合のエアゾール製剤を得た。

実施例５ケトプロフェン1gにエタノール40g及びセバシン酸ジエ
チル2gを加え、撹拌して溶解した。この溶液にオイドラ
ギットL100 1gを加え、撹拌して溶解した。次にこれを
耐圧容器に入れ、バルブを付けた後、液化石油ガス／ジ
メチルエーテル（65/35重量％）27.4gを圧入し、抗炎症
剤配合のエアゾール製剤を得た。

実施例６エチニルエストラジオール0.0004g、ニコチン酸ベンジ
ル0.01gにエタノール40g及びミリスチン酸イソプロピル
1gを加え、撹拌して溶解した。

この溶液にオイドラギットL100 1gを加え、撹拌して溶
解した。次にこれを耐圧容器に入れ、バルブを付けた
後、液化石油ガス／ジメチルエーテル（65/35重量％）2
7.4gを圧入し、育毛剤配合のエアゾール製剤を得た。

実施例７ケトチフェン0.5g、エタノール40g及びミリスチン酸イ
ソプロピル1gを加え、撹拌して溶解した。この溶液にオ
イドラギットS100 1gを加え、撹拌して溶解した。次に
これを耐圧容器に入れ、バルブを付けた後、液化石油ガ
ス／ジメチルエーテル（65/35重量％）27.4gを圧入し、
抗アレルギー剤配合のエアゾール製剤を得た。

実施例８ジエチルアミド1g、dl−カンフル0.5g、エタノール40g
及びミリスチン酸イソプロピル1gを加え、撹拌して溶解
した。この溶液にオイドラギットS100 1gを加え、撹拌
して溶解した。次にこれを耐圧容器に入れ、バルブを付
けた後、液化石油ガス／ジメチルエーテル（65/35重量
％）27.4gを圧入し、昆虫忌避剤配合のエアゾール製剤
を得た。

参考例１エタノール70gにクロトリマゾール1g及び可溶性ナイロ
ン（CM−9000）5gを加え溶解し、これを耐圧容器に入
れ、バルブを付けた後、フロン11 30g及びフロン12 4
5gを圧入し抗菌剤配合のエアゾール製剤を得た。

試験例１本発明の実施例１のエアゾール製剤及び参考例１のエア
ゾール製剤を健康成人男子の前腕部に噴霧し、乾燥性及
び使用感について試験した。結果を表１に示した。

表１からわかるように本発明の被膜形成剤配合エアゾー
ル製剤は、参考例のエアゾール製剤に比べ、被膜の乾燥
性及び使用感の点で優れていた。

５）発明の効果被膜形成剤としてアクリル系及びメタアクリル系共重合
体（オイドラギット）を含有する本発明で得られるエア
ゾール剤は、噴霧した時、被膜の乾燥性がはやくまたべ
とつかないため、使用感が非常によい。また形成した被
膜は、付着性がよく、はがれにくい密封性に優れた被膜
であり、有効成分の保持或は経皮吸収性を促進するた
め、薬理効果が優れている。またオイドラギットは、安
全性の点でも他の被膜形成剤に比べ優れている。

以上のことから、有効成分として抗菌剤，抗炎症剤，抗
アレルギー剤，育毛剤，昆虫忌避剤を配合した本発明の
エアゾール剤は、化粧品，医薬部外品，医薬品として産
業上、大変有用である。

フロントページの続き (51)Int.Cl.⁶ 識別記号庁内整理番号ＦＩ技術表示箇所 // Ａ０１Ｎ 37/02

Claims

【特許請求の範囲】

【請求項１】アクリル系及びメタクリル系共重合体0.05
〜５重量％からなる混合物、低級アルコール５〜60重量
％及び／または水20重量％以下、並びに配合比が50:50
〜80:20である液化石油ガス及びジメチルエーテルから
なる噴射剤10〜50重量％からなる基剤成分に、有効成分
を配合してなるエアゾール剤。