JPH09143087A

JPH09143087A - 皮膚外用剤

Info

Publication number: JPH09143087A
Application number: JP7299519A
Authority: JP
Inventors: Shinji Yamamoto; 真二山本
Original assignee: Sansho Pharmaceutical Co Ltd
Current assignee: Sansho Pharmaceutical Co Ltd
Priority date: 1995-11-17
Filing date: 1995-11-17
Publication date: 1997-06-03
Anticipated expiration: 2015-11-17
Also published as: JP3963972B2

Abstract

(57)【要約】【課題】角層剥離促進作用を有するとともに肌荒れ改
善作用に優れた新規な皮膚外用剤を提供する。【解決手段】本発明の皮膚外用剤は、マメ科フジマメ
属フジマメ(Dolichos lablab L.)、ヒヨコマメ属ヒヨコ
マメ(Cicer aritinum L.) 、ササゲ属リョクトウ(Phase
olus radiatus)、レンス属ヒラマメ(Les esculenta Moe
nch)、ナタマメ属ナタマメ(Canavalia gladiata)、カワ
ラケツメイ属ハブソウ(Cassia occidentalis L.)および
イネ科マコモ属ワイルドライス(zizania lafifoliaturc
z)からなる群より選ばれる１種あるいは２種以上の植物
の種子の水抽出物を含有することを特徴とする。

Description

【発明の詳細な説明】

【０００１】

【発明の属する技術分野】本発明は、特定の植物の種子
の水抽出物を含有する皮膚外用剤に関するものであり、
より詳しくは、マメ科に属するフジマメ、ヒヨコマメ、
リョクトウ、ヒラマメ、ナタマメ、ハブソウおよびイネ
科に属するワイルドライスの種子の水抽出物を有効成分
とする、ヒト皮膚表面の鱗屑を緩和に除去する作用、す
なわち、角層剥離促進作用を有する肌荒れ改善作用に優
れた新規な皮膚外用剤に関するものである。

【０００２】

【従来の技術】乾燥して滑らかさのないカサツキやザラ
ツキのある肌荒れ状態の皮膚では、角層表面に鱗屑が多
く見られ、角層が乾燥し、ときには角層中に有核角質細
胞が存在することもある。この原因として、皮膚のター
ンオーバーに異常をきたし、角質細胞の剥離が正常に機
能していないことなどが考えられている。このような肌
荒れの状態は美容上特に問題がある。

【０００３】このような肌荒れを予防又は改善するもの
として、ビタミンＡ、Ｂ₆ 、パントテン酸などのビタミ
ン類、ヒアルロン酸、グリセリン、尿素などの保湿剤、
グリチルレチン酸、グリチルリチン酸ジカリウムなどの
抗炎症剤が用いられていたが、いずれもその効果の点に
おいて満足できるものではなく、また、これらの物質は
皮膚表面の角層細胞の剥離不全の状態を直接改善する機
能は有していない。

【０００４】一方、角層剥離作用を有する物質として
は、乳酸、グリコール酸などのα−ヒドロキシ酸、ステ
ロイドサルファターゼ、プロテアーゼなどが知られてい
る。α−ヒドロキシ酸は角層剥離作用の他に、シワなど
種々の老化防止の効果が知られている。しかし、α−ヒ
ドロキシ酸はｐＨ３ないし４程度の酸性領域下で効果を
発現することから、長期間の塗布によって、発赤、過度
の落屑などの皮膚の炎症が生じる場合があり、安全性の
点で問題がある。また、ステロイドサルファターゼは蛋
白質であることから、皮膚外用剤としての安定性に乏し
い。さらにプロテアーゼはケラチンを溶解するため、剥
離不全の角質細胞だけでなく、正常の角層中のケラチン
をも溶解するため、皮膚の本来の目的である外界からの
保護作用を低下させるおそれがある。

【０００５】一方、マメ類を原料としたものとしては、
特開平５−３２００６１号公報、またカワラケツメイ属
の植物を原料としたものに特開平３−１９０８０９号公
報、特公平６−８７７３１号公報がある。

【０００６】特開平５−３２００６１号公報には、マメ
類あるいはその加工品の抽出物、あるいはマメの搾汁液
を含有してなる活性酸素消去剤が皮膚老化防止作用を有
することが開示されているが、本発明のように角質層に
直接働きかけて肌荒れを改善するものではない。

【０００７】特開平３−１９０８０９号公報には、約５
０種類の植物からの抽出物を配合する肌荒れ防止効果を
有する皮膚外用剤が開示されており、この５０種類の植
物の中にカワラケツメイが含まれている。しかしなが
ら、本発明の原料はカワラケツメイ属ハブソウであるこ
とから、上記公報記載のカワラケツメイ属カワラケツメ
イとは異なる。

【０００８】特公平６−８７７３１号公報には、マメ科
カワラケツメイ属植物の溶媒抽出物を含む化粧料が開示
されているが、その抽出溶媒は親水性有機溶媒、あるい
は、水と親水性有機溶媒の混液であり、水で抽出する本
発明品とは抽出される成分が異なる。

【０００９】このように種々の公報に開示されているマ
メ類を原料とする物質は当該原料から蛋白成分だけを抽
出して用いており、本発明のようにマメ類に含まれる種
々の水溶性物質を利用したものではなく、ましてや本発
明の有効成分が角層剥離促進作用を有することによって
肌荒れ改善効果があることを開示あるいは示唆するよう
な記載はみられない。

【００１０】

【発明が解決しようとする課題】本発明の目的は、前述
した従来の保湿剤、抗炎症剤並びに角層剥離作用を有す
る物質の問題点を解決するもので、肌荒れ改善効果に優
れた皮膚外用剤を提供することにある。

【００１１】

【課題を解決するための手段】本発明の皮膚外用剤は、
マメ科フジマメ属フジマメ(Dolichos lablab L.)、ヒヨ
コマメ属ヒヨコマメ(Cicer aritinum L.) 、ササゲ属リ
ョクトウ(Phaseolus radiatus)、レンス属ヒラマメ(Les
esculenta Moench)、ナタマメ属ナタマメ(Canavalia g
ladiata)、カワラケツメイ属ハブソウ(Cassia occident
alis L.)およびイネ科マコモ属ワイルドライス(zizania
lafifoliaturcz)からなる群より選ばれる１種あるいは
２種以上の植物の種子の水抽出物を含有することを特徴
とする。

【００１２】肌荒れ状態の皮膚は、角層表面には鱗屑が
多く見られている。このような鱗屑を緩和に除去するこ
とによって、皮膚表面が滑らかになり、肌荒れが早期に
改善されると考えた。そこで、種々の植物を原料にして
角層剥離促進物質について鋭意研究した結果、マメ科に
属するフジマメ、ヒヨコマメ、リョクトウ、ヒラマメ、
ナタマメ、ハブソウおよびイネ科に属するワイルドライ
スのそれぞれの種子の水抽出物に角層剥離促進作用が高
く、肌荒れ状態の皮膚を改善する結果、特にきめ細かい
なめらかな肌質に改善する効果を見いだし、本発明を完
成した。

【００１３】

【発明の実施の形態】本発明品のマメ類の内、ヒヨコマ
メ（別名：ガルバンゾ）、リョクトウ（別名：ムングタ
ール，ブンドウ，ヤエナリ，アオアズキ）、ヒラマメ
（別名：レッドレンティル，ヘントウ，レンズマメ）は
インドなどでは古来から食用とされている。また、フジ
マメ（別名：テンジクマメ）は、熱帯・亜熱帯地方で食
用とされ、種子は生薬名、白扁豆として外用解毒剤・解
熱剤として用いられている。ナタマメ（別名：タテハ
キ）もインドなどでは食用とされており、種子は生薬
名、白刀豆として健胃、腰痛などの治療に効果があると
されている。ハブソウ（別名：クサセンナ）は、アフリ
カでは乾燥種子をコーヒーの代用として飲用されてお
り、種子は生薬名、望江南として下剤、解熱剤として用
いられている。以下、フジマメの種子を白扁豆、ナタマ
メの種子を白刀豆、ハブソウの種子を望江南と記す。ま
た、イネ科のワイルドライスは、アメリカインディアン
が常食としていたが、現在では、サラダやスープなどと
して一般家庭で用いられている。

【００１４】本発明品の有効成分は、マメ科ヒヨコマメ
属ヒヨコマメ、ササゲ属リョクトウ、レンス属ヒラマメ
の種子、白扁豆、白刀豆、望江南およびイネ科ワイルド
ライスを水で抽出した抽出物である。本抽出物は、植物
の乾燥種子をそのまま、または粉砕、あるいは水に漬け
て膨潤した乾燥種子をそのまま、または粉砕したものを
水抽出することによって得られ、この抽出液をそのまま
用いてもよく、また凍結乾燥などにより乾燥粉末物とし
て用いてもよい。

【００１５】抽出の際の植物と水の比率は、特に限定さ
れるものではないが、種子１に対して水２ないし１００
０倍量、特に抽出操作、効率の点で５ないし１００倍量
とするのが好ましい。抽出温度は０℃ないし１００℃で
特に限定されないが、例えば白扁豆は８０ないし１００
℃、ヒヨコマメでは１０ないし３０℃が最適である。ま
た、抽出時間は抽出温度などによって異なるが、２時間
ないし２週間の範囲とするのが好ましい。

【００１６】このようにして得られた抽出液はそのまま
でも角層剥離促進作用を有するが、色、匂い、安定性等
の点で不都合な場合、蛋白分解酵素、活性炭・合成高分
子吸着体・イオン交換樹脂等の吸着剤、限外ろ過膜・逆
浸透膜等の分画膜を使用することによって精製すること
ができる。

【００１７】以上のようにして調製した本発明品を一種
又は二種以上組合せて配合した本発明の皮膚外用剤とす
る場合、医薬的あるいは化粧料的に許容し得る公知の剤
型、例えばクリーム、軟膏、乳剤、ローション、乳液、
エッセンス、パック、ゲルなどの形態に製剤化して使用
でき、その基剤も皮膚使用上許容し得る公知の液状及び
固形状の原料を幅広く使用できる。

【００１８】その際、発明の目的を損なわない範囲で、
防腐剤、香料、安定剤、着色剤、紫外線吸収剤、酸化防
止剤、保湿剤、増粘剤など公知の各種添加剤を加えるこ
ともできる。

【００１９】皮膚外用剤への本発明品の配合量は適用部
位、症状の度合、剤型などによって適宜変更してよい
が、通常０．０１ないし５０重量％程度、好ましくは
０．１ないし２０重量％程度を製剤中に配合するとよ
い。

【００２０】本発明品は単独使用のほか、皮膚外用剤に
通常用いられる有効成分と併用することもでき、例え
ば、セファランチン、ビタミンＥ、ビタミンＥニコチネ
ート、ニコチン酸、ニコチン酸アミド、ニコチン酸ベン
ジル、ショウキョウチンキ、トウガラシチンキなどの末
梢血管拡張剤、カンフル、メントールなどの清涼剤、ヒ
ノキチオール、塩化ベンザルコニウム、ウンデシレン酸
などの抗菌剤、塩化リゾチーム、グリチルリチン、アラ
ントインなどの抗炎症剤、アスコルビン酸およびその誘
導体、アルブチン、コウジ酸などの色白剤、センブリエ
キス、ニンニクエキス、ニンジンエキス、オウゴンエキ
ス、ローズマリーエキス、アロエエキス、胎盤抽出液、
肝臓抽出物などの動物・植物由来の各種抽出物などが適
宜選択して自由に使用することができる。

【００２１】次に、本発明品の製造例、その効果の試験
例並びに皮膚外用剤の処方例を挙げるが、これらは本発
明を何ら限定するものではない。

【００２２】

【製造例】

［製造例１］乾燥ヒヨコマメの粉砕物１０部に水９０部
を加え、一晩放置し膨潤させた。これをミキサーで粉砕
し、２０℃で時々撹拌しつつ５時間放置した。この縣濁
液に微生物由来プロテアーゼ（商品名アクチナーゼＥ
（科研製薬株式会社製））を０．０１％添加し、撹拌
下、３０℃で５時間反応させた。反応後、８，０００ｒ
ｐｍで３０分間遠心分離を行った。この上清をろ過し、
澄明な液体を得た。この液を０．４５μｍのメンブラン
フィルターで除菌ろ過を行って製品とした。

【００２３】［製造例２］白扁豆種子１０部に水９０部
を加え、９０℃で３０分間加熱した。室温まで冷却後、
ろ過によって、沈殿物を取り除き、澄明な液体を得た。
そのろ液を分子量１０，０００の限外ろ過膜を用いて、
限外ろ過を行い、その通過液を、０．４５μｍのメンブ
ランフィルターで除菌ろ過を行って製品とした。

【００２４】［製造例３］乾燥リョクトウ種子の粉砕物
５部に水９５部を加え、５０℃で２４時間撹拌した。こ
の縣濁液を８，０００ｒｐｍで３０分間遠心分離を行
い、上清を分取した。この液を逆浸透膜（日東電工社
製、ＮＴＲ７４１０）を通し、その透過液を、凍結乾燥
して製品とした。

【００２５】［製造例４］乾燥ヒラマメ種子１０部に水
９０部を加え、一晩放置し、ヒラマメを膨潤させた。こ
れをミキサーで粉砕し、５０℃で５時間撹拌抽出した。
室温まで冷却後、ろ過によって、沈殿物を取り除き、ろ
過後、活性炭処理によって澄明な液体を得た。その液を
０．４５μｍのメンブランフィルターで除菌ろ過を行っ
て製品とした。

【００２６】

【試験例】本発明品および本発明品を配合した皮膚外用
剤の有用性を示すために、ヘアレスマウスを用いた角層
剥離促進効果、ハーフフェイス法による肌荒れ改善効果
及び安定性試験について以下の試験を行った。

【００２７】［試験例１ヘアレスマウスを用いた角層剥
離促進効果］（１）サンプル各サンプルの製造方法はそれぞれの種子を用いて製造例
１ないし４の方法を用いた。各サンプルの評価濃度は比
較例とともに表１に示した。

【００２８】表１

【００２９】（２）試験方法ヘアレスマウスの皮膚を１０％ＳＤＳにより３０分間洗
浄し、実験的乾燥肌を作製した。次に１０％硝酸銀水溶
液を３０分間閉塞貼付後、写真現像液（商品名：コピナ
ール、富士写真フィルム株式会社製）に５分間浸し、硝
酸銀貼付部位を黒化させた。試験薬剤を一晩閉塞貼付
し、翌日（約２２時間後）除去した。薬剤貼付前の黒色
度と除去２４時間後の黒色度から退色度を肉眼観察した
（退色度が高くなるほど角層剥離促進効果が高い）。ま
た、剥離のしかたなどの剥離具合についてもあわせて肉
眼で観察した。角層剥離促進効果の判定基準を表２に示
した。

【００３０】

【００３１】（３）試験結果試験結果を表３に示した。

【００３２】

【００３３】（４）考察表３から明らかなように、実施例である本発明品ａから
本発明品ｇの角層剥離促進効果は、非常に高かった。ま
た、剥離の状態は均一であり、皮膚表面が滑らかになる
ことが推測される。一方、比較例ａの角層剥離促進効果
は明らかに認められた。しかし、本発明で用いているマ
メ類の作用の方が比較例ａよりも強く、この効果から同
じマメ類でも本発明品のマメ類が優れていることを示し
ている。また、比較例ｂでは角層剥離促進効果はわずか
しか認められなかった。これは、本発明品が一般的な角
質融解剤よりも強い剥離作用を有することを示してい
る。比較例ｃ、ｄ、すなわちα−ヒドロキシ酸では、貼
付除去２４時間後の皮膚表面は著しく剥離している部分
（＋＋）とほとんど剥離していない黒色の部分（−）と
が混在しており、不均一な剥離状態であった。すなわ
ち、α−ヒドロキシ酸には、角層剥離促進作用があるも
のの、その作用は本発明品とは異なり、皮膚表面を滑ら
かにするものではないと考える。

【００３４】試験例２ハーフフェイス法による肌荒れ
改善効果（１）試験方法本発明のクリーム（処方例１）と、エッセンス（処方例
３）を用いて、頬部に肌荒れを起こしている女性（３５
ないし５５才、各３０名）に朝晩の１日２回、顔面（頬
部）に連続塗布し、１週間後における肌荒れ改善の程度
（試験開始時に比べて、皮膚表面の鱗屑の減少度、肌の
みずみずしさ、きめの細かさが改善されたかについて）
をビデオマイクロスコープ（２０倍）を用いて観察する
ことによって総合評価した。顔面の塗布は、ハーフ・フ
ェイス法で左右に行い、一方には本発明のクリーム、エ
ッセンスを、他の一方側には対照として本発明品を含ま
ないもの（基剤のみ）を塗布し評価した。

【００３５】（２）試験結果クリーム、エッセンス使用前に対する肌荒れの改善度を
判定した結果、本発明のクリーム、エッセンスを塗布し
た肌については、塗布後１日後から鱗屑の減少が観察さ
れ、その後徐々に効果が現れ始め、最終評価時の７日後
においては明らかな肌荒れ改善効果が認められた。ま
た、連続使用による皮膚異常は何ら認められず、塗布終
了後も正常な肌質を維持していた。結果を表４に示す。

【００３６】表４

【００３７】［処方例］表１に示した本発明品ａないし
ｆをそれぞれ配合した処方例を示す。なお、処方例中、
「適量」とは、処方全体が１００重量％になる量を意味
する。＜処方例１クリーム１＞（重量％）Ａモノステアリン酸ポリエチレングリコール (40.E.O.) ２．０自己乳化型モノステアリン酸グリセリン５．０ステアリン酸５．０ベヘニルアルコール１．０流動パラフィン１０．０トリオクタン酸グリセリル１０．０Ｂ本発明品ａ２．０グリセリン５．０エチルパラベン０．１精製水適量（製造方法）Ａに属する成分を加熱溶解する。別に、Ｂ
に属する成分を加熱溶解する。ＡにＢを添加して撹拌、
乳化後、徐々に冷却し、クリームを製造した。

【００３８】＜処方例２クリーム２＞（重量％）Ａモノステアリン酸ポリエチレングリコール (40.E.O.) ２．０自己乳化型モノステアリン酸グリセリン５．０ステアリン酸５．０ベヘニルアルコール１．０流動パラフィン１０．０トリオクタン酸グリセリル１０．０Ｂ本発明品ａ２．０本発明品ｅ２．０グリセリン５．０サリチル酸０．０１エチルパラベン０．１精製水適量（製造方法）Ａに属する成分を加熱溶解する。別に、Ｂ
に属する成分を加熱溶解する。ＡにＢを添加して撹拌、
乳化後、徐々に冷却し、クリームを製造した。

【００３９】＜処方例３エッセンス＞（重量％）１％カルボキシビニルポリマー溶液１０．０グリセリン２０．０ヒアルロン酸０．５エタノール１．０精製水適量本発明品ｂ５．０（製造方法）上記の各成分を混合、均一に撹拌、溶解し
エッセンスを製造した。

【００４０】＜処方例４化粧水＞（重量％）ポリオキシエチレン硬化ヒマシ油 (60.E.O.) ８．０エタノール１５．０エチルパラベン０．１クエン酸０．１クエン酸ナトリウム０．３１，３−ブチレングリコール４．０エデト酸二ナトリウム０．０１精製水適量本発明品ｃ２０．０（製造方法）上記の各成分を混合、均一に撹拌、溶解し
化粧水を製造した。

【００４１】＜処方例５クリームパック＞（重量％）Ａ本発明品ｄ０．５ビーガム５．０スクワラン２．０プロピレングリコール５．０ビタミンＢ１２０．０５精製水適量Ｂ酸化亜鉛１０．０Ｃエタノール５．０（製造方法）Ａに属する成分を混合、撹拌して膨潤さ
せ、Ｂを少しずつ加える。これにＣを徐々に加えてペー
スト状になるまで混練しクリームパックを製造した。

【００４２】＜処方例６乳液＞（重量％）Ａモノステアリン酸ポリオキシエチレンソルビタン (20.E.O.) １．０モノステアリン酸ポリオキシエチレンソルビット (60.E.O.) ０．５親油型モノステアリン酸グリセリン１．０ステアリン酸０．５ベヘニルアルコール０．５アボカド油４．０トリオクタン酸グリセリル４．０Ｂ本発明品ｂ２．５本発明品ｃ２．５１，３−ブチレンングリコール５．０メチルパラベン０．２精製水適量（製造方法）Ａに属する成分を加熱溶解する。別に、Ｂ
に属する成分を加熱加温する。ＡにＢを添加して撹拌、
乳化後、乳液を製造した。

【００４３】＜処方例７親水性軟膏＞（重量％）Ａポリオキシエチレンセチルエーテル２．０グリセリルモノステアレート１０．０流動パラフィン１０．０ワセリン４．０セタノール５．０Ｂ本発明品ｅ０．１プロピレングリコール１０．０メチルパラベン０．１精製水適量（製造方法）Ａに属する成分を加熱溶解する。別に、Ｂ
に属する成分を加温溶解する。ＡにＢを添加して撹拌、
乳化後、親水性軟膏を製造した。処方例１から７の外用
剤は、いずれも本発明の目的を満足する効果を有する製
剤であることが確認された。

【００４４】

【発明の効果】本発明によれば、マメ科フジマメ属フジ
マメ、ヒヨコマメ属ヒヨコマメ、ササゲ属リョクトウ、
レンス属ヒラマメ、ナタマメ属ナタマメ、カワラケツメ
イ属ハブソウおよびイネ科マコモ属ワイルドライスから
なる群より選ばれる１種あるいは２種以上の植物の種子
の水抽出物を配合することを特徴とする新規な皮膚外用
剤が提供され、この皮膚外用剤は、皮膚に適用すること
により優れた肌荒れ改善効果を発揮することができる。

───────────────────────────────────────────────────── フロントページの続き (51)Int.Cl.⁶ 識別記号庁内整理番号ＦＩ技術表示箇所Ａ６１Ｋ 7/48 Ａ６１Ｋ 7/48

Claims

【特許請求の範囲】

【請求項１】マメ科フジマメ属フジマメ(Dolichos la
blab L.)、ヒヨコマメ属ヒヨコマメ(Cicer aritinum
L.) 、ササゲ属リョクトウ(Phaseolus radiatus)、レン
ス属ヒラマメ(Les esculenta Moench)、ナタマメ属ナタ
マメ(Canavaliagladiata)、カワラケツメイ属ハブソウ
(Cassia occidentalis L.)およびイネ科マコモ属ワイル
ドライス(zizania lafifoliaturcz)からなる群より選ば
れる１種あるいは２種以上の植物の種子の水抽出物を含
有することを特徴とする皮膚外用剤。