JPH09328411A - 皮膚外用剤 - Google Patents
皮膚外用剤Info
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Landscapes
- Cosmetics (AREA)
- Pharmaceuticals Containing Other Organic And Inorganic Compounds (AREA)
Abstract
(57)【要約】
【構成】 ２−（４−ヒドロキシフェニル）−１，３−
ジチアンまたは２−（４−アセトキシフェニル）−１，
３−ジチアンを含む皮膚外用剤 【効果】 ２−（４−ヒドロキシフェニル）−１，３−
ジチアンまたは２−（４−アセトキシフェニル）−１，
３−ジチアンは、チロシナーゼ活性阻害やＢ−１６細胞
でのメラニン生成抑制効果があり、これを配合した皮膚
外用剤は美白効果が強い。
ジチアンまたは２−（４−アセトキシフェニル）−１，
３−ジチアンを含む皮膚外用剤 【効果】 ２−（４−ヒドロキシフェニル）−１，３−
ジチアンまたは２−（４−アセトキシフェニル）−１，
３−ジチアンは、チロシナーゼ活性阻害やＢ−１６細胞
でのメラニン生成抑制効果があり、これを配合した皮膚
外用剤は美白効果が強い。
Description
【０００１】
【産業上の利用分野】本発明は美白に有効な物質に関す
る。
る。
【０００２】
【従来の技術】美白作用をもった物質はすでに多くのも
のが知られている。製品化されたものにはコウジ酸、ア
ルブチンなどがある。しかし、安全性に問題があった
り、効果が弱い等問題があった。
のが知られている。製品化されたものにはコウジ酸、ア
ルブチンなどがある。しかし、安全性に問題があった
り、効果が弱い等問題があった。
【０００３】
【発明が解決しようとする課題】本発明の目的は、美白
作用が大きい皮膚外用剤を提供することである。
作用が大きい皮膚外用剤を提供することである。
【０００４】
【課題を解決する手段】本発明者らは、前記の課題を解
決するため、スクリーニングして調べ、皮膚外用剤とし
て利用価値のあるものを検討した。その結果、２−（４
−ヒドロキシフェニル）−１，３−ジチアンまたは２−
（４−アセトキシフェニル）−１，３−ジチアンに着目
し各種の実験を行ったところ、美白作用が強いことが判
明した。
決するため、スクリーニングして調べ、皮膚外用剤とし
て利用価値のあるものを検討した。その結果、２−（４
−ヒドロキシフェニル）−１，３−ジチアンまたは２−
（４−アセトキシフェニル）−１，３−ジチアンに着目
し各種の実験を行ったところ、美白作用が強いことが判
明した。
【０００５】すなわち、２−（４−ヒドロキシフェニ
ル）−１，３−ジチアンまたは２−（４−アセトキシフ
ェニル）−１，３−ジチアンを含む皮膚外用剤である。
ル）−１，３−ジチアンまたは２−（４−アセトキシフ
ェニル）−１，３−ジチアンを含む皮膚外用剤である。
【０００６】この物質を他の化粧品原料例えばスクワラ
ン、ホホバ油等の液状油、ミツロウ、セチルアルコール
等の固体油、各種の活性剤、グリセリン、１，３ブチレ
ングリコール等の保湿剤や各種薬剤等を添加してさまざ
まな剤形の皮膚外用剤を調整することができる。例えば
ローション、クリーム、乳液、パック等で目的に応じて
利用形態を考えればよい。
ン、ホホバ油等の液状油、ミツロウ、セチルアルコール
等の固体油、各種の活性剤、グリセリン、１，３ブチレ
ングリコール等の保湿剤や各種薬剤等を添加してさまざ
まな剤形の皮膚外用剤を調整することができる。例えば
ローション、クリーム、乳液、パック等で目的に応じて
利用形態を考えればよい。
【０００７】
【実施例】以下に実際の利用方法である実施例を記載す
るが、本発明はこの実施例によって何ら限定されるもの
ではない。
るが、本発明はこの実施例によって何ら限定されるもの
ではない。
【０００８】 実施例−１ ローション オリーブ油 ０．５ ２−（４−ヒドロキシフェニル）−１，３−ジチアン ０．２ ポリオキシエチレン（２０Ｅ．０）ソルビタンモノステアレート ２．０ ポリオキシエチレン（６０Ｅ．０）硬化ヒマシ油 ２．０ エタノール １０．０ １．０％ヒアルロン酸ナトリウム水溶液 ５．０ 精製水 ８０．２ パラオキシ安息香酸メチル ０．１
【０００９】 実施例−２ クリーム Ａ スクワラン ２０．９ オリーブ油 ２．０ ミンク油 １．０ ホホバ油 ５．０ ミツロウ ５．０ セトステアリルアルコール ２．０ グリセリンモノステアレート １．０ ソルビタンモノステアレート ２．０ ２−（４−アセトキシフェニル）−１，３−ジチアン ０．１ Ｂ 精製水 ４７．９ ポリオキシエチレン（２０Ｅ．０）ソルビタンモノステアレート ２．０ ポリオキシエチレン（６０Ｅ．０）硬化ヒマシ油 １．０ グリセリン ５．０ １．０％ヒアルロン酸ナトリウム水溶液 ５．０ パラオキシ安息香酸メチル ０．１ ＡとＢをそれぞれ計量し、７０℃まで加温し、ＢにＡを
攪拌しつつ徐々に加えたのち、ゆっくり攪拌しつつ３０
℃まで冷却した。
攪拌しつつ徐々に加えたのち、ゆっくり攪拌しつつ３０
℃まで冷却した。
【００１０】チロシナーゼ活性阻害の１ （試験方法）マックルバルン（Ｍｃｌｌｖａｌｎ）緩衝
液０．９ｍｌ、１．６６ｍＭチロシン（Ｔｙｒｏｓｉｎ
ｅ）溶液１．０ｍｌ、２−（４−ヒドロキシフェニル）
−１，３−ジチアンまたは２−（４−アセトキシフェニ
ル）−１，３−ジチアンのジメチルスルオキシド溶液
０．１ｍｌ、精製水０．９ｍｌをスクリューバイアルに
とり、３７℃恒温水槽中で５分以上加温した。チロシナ
ーゼ溶液（Ｓｉｇｍａ社製、マッシュルーム由来、９１
４ユニット／ｍｌ）０．１ｍｌを加え、３７℃恒温水槽
中で保温し、１０分後に４７５ｎｍで吸光度を測定し
た。対照として、上記試料液のかわりに純水を加え同様
に測定した。濃度段階を数段階試験を行い、５０％チロ
シナーゼ活性阻害濃度を探した。 （計算式） チロシナーゼ活性阻害率（％）＝｛Ｂ−（Ａ−Ｐ）｝／
Ｂ×１００ 但し Ａ：試料検体の吸光度 Ｂ：対照の吸光度 Ｐ：試料検体の着色による吸光度（３倍希釈）
液０．９ｍｌ、１．６６ｍＭチロシン（Ｔｙｒｏｓｉｎ
ｅ）溶液１．０ｍｌ、２−（４−ヒドロキシフェニル）
−１，３−ジチアンまたは２−（４−アセトキシフェニ
ル）−１，３−ジチアンのジメチルスルオキシド溶液
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４ユニット／ｍｌ）０．１ｍｌを加え、３７℃恒温水槽
中で保温し、１０分後に４７５ｎｍで吸光度を測定し
た。対照として、上記試料液のかわりに純水を加え同様
に測定した。濃度段階を数段階試験を行い、５０％チロ
シナーゼ活性阻害濃度を探した。 （計算式） チロシナーゼ活性阻害率（％）＝｛Ｂ−（Ａ−Ｐ）｝／
Ｂ×１００ 但し Ａ：試料検体の吸光度 Ｂ：対照の吸光度 Ｐ：試料検体の着色による吸光度（３倍希釈）
【００１１】
【表１】
【００１２】チロシナーゼ活性阻害の２ （試験方法）３０ｍＭリン酸ナトリウム緩衝液（ｐＨ
６．８）０．９ｍｌ、０．０５％ドーパ水溶液１．０ｍ
ｌ、検体のジメチルスルオキシド溶液の０．１ｍｌ、精
製水０．９ｍｌをスクリューバイアルにとり、２５℃恒
温水槽中で５分以上加温した。チロシナーゼ溶液（Ｓｉ
ｇｍａ社製、マッシュルーム由来、９１４ユニット／ｍ
ｌ）０．１ｍｌを加え、２５℃で恒温にしたセルに入
れ、３０秒後より１５秒ごとに３分間４７５ｎｍで吸光
度を測定した。対照として、上記試料液のかわりにジメ
チルスルオキシドを加え同様に測定した。濃度を数段階
試験を行った。 （計算式） チロシナーゼ活性阻害率（％）＝（Ｂ−Ａ）／Ｂ×１０
０ 但し Ａ：試料検体の吸光度の傾き Ｂ：対照の吸光度の傾き
６．８）０．９ｍｌ、０．０５％ドーパ水溶液１．０ｍ
ｌ、検体のジメチルスルオキシド溶液の０．１ｍｌ、精
製水０．９ｍｌをスクリューバイアルにとり、２５℃恒
温水槽中で５分以上加温した。チロシナーゼ溶液（Ｓｉ
ｇｍａ社製、マッシュルーム由来、９１４ユニット／ｍ
ｌ）０．１ｍｌを加え、２５℃で恒温にしたセルに入
れ、３０秒後より１５秒ごとに３分間４７５ｎｍで吸光
度を測定した。対照として、上記試料液のかわりにジメ
チルスルオキシドを加え同様に測定した。濃度を数段階
試験を行った。 （計算式） チロシナーゼ活性阻害率（％）＝（Ｂ−Ａ）／Ｂ×１０
０ 但し Ａ：試料検体の吸光度の傾き Ｂ：対照の吸光度の傾き
【００１３】
【表２】
【００１４】Ｂ−１６メラノーマ細胞試験 検体を所定の濃度になるように、ＥａｇｌｅｓＭＥＭ培
地に加え、除菌フィルターでろ過後、牛胎児血清が１０
％になるように加え、ｐＨを７．６±０．１になるよう
に炭酸水素ナトリウムで調整し、シャーレに６ｍｌ分注
し、Ｂ−１６メラノーマ細胞浮遊液（１×１０６ｃｅｌ
ｌ／ｍｌ）を０．０５ｍｌ加え、５％ＣＯ２、９５％ａ
ｉｒの条件下で３７℃で３日間培養した。さらに、培地
交換（上記の検体が入った１０％牛胎児血清含有Ｅａｇ
ｌｅｓＭＥＭ培地）を行い、３日間培養した。（このと
き、細胞増殖を判定する） 細胞を剥離し、遠心分離して、細胞を集め、肉眼で白色
度の判定を行った。 白色度 ブランクと同程度 ± わずかに白色化傾向 ＋ 明らかに白色化傾向 ＋＋ 強い白色化傾向 ＋＋＋ 細胞増殖 ブランクの８０％以上 Ａ ブランクの６０〜８０％ Ｂ ブランクの３０〜６０％ Ｃ ブランクの３０％以下 Ｄ
地に加え、除菌フィルターでろ過後、牛胎児血清が１０
％になるように加え、ｐＨを７．６±０．１になるよう
に炭酸水素ナトリウムで調整し、シャーレに６ｍｌ分注
し、Ｂ−１６メラノーマ細胞浮遊液（１×１０６ｃｅｌ
ｌ／ｍｌ）を０．０５ｍｌ加え、５％ＣＯ２、９５％ａ
ｉｒの条件下で３７℃で３日間培養した。さらに、培地
交換（上記の検体が入った１０％牛胎児血清含有Ｅａｇ
ｌｅｓＭＥＭ培地）を行い、３日間培養した。（このと
き、細胞増殖を判定する） 細胞を剥離し、遠心分離して、細胞を集め、肉眼で白色
度の判定を行った。 白色度 ブランクと同程度 ± わずかに白色化傾向 ＋ 明らかに白色化傾向 ＋＋ 強い白色化傾向 ＋＋＋ 細胞増殖 ブランクの８０％以上 Ａ ブランクの６０〜８０％ Ｂ ブランクの３０〜６０％ Ｃ ブランクの３０％以下 Ｄ
【００１５】
【表３】
【００１６】使用テスト 女性８名の顔面を左右に分け、一方を実施例、もう一方
を比較例として毎日、１回以上使用してもらって、３月
後、アンケートした。なお、比較例は実施例より製造例
を水にかえたものである。（比較例１，２） 判定基準は以下のようでアンケートの結果をまとめたの
が以下の表である。 実施例の方が非常によい ３ 実施例の方がかなりよい ２ 実施例の方がややよい １ 差がない ０ 比較例の方がややよい −１ 比較例の方がかなりよい −２ 比較例の方が非常によい −３
を比較例として毎日、１回以上使用してもらって、３月
後、アンケートした。なお、比較例は実施例より製造例
を水にかえたものである。（比較例１，２） 判定基準は以下のようでアンケートの結果をまとめたの
が以下の表である。 実施例の方が非常によい ３ 実施例の方がかなりよい ２ 実施例の方がややよい １ 差がない ０ 比較例の方がややよい −１ 比較例の方がかなりよい −２ 比較例の方が非常によい −３
【００１７】
【００１８】
【効果】２−（４−ヒドロキシフェニル）−１， ３−
ジチアンまたは２−（４−アセトキシフェニル）−１，
３−ジチアンは、チロシナーゼ活性阻害やＢ−１６細胞
でのメラニン生成抑制効果があり、これを配合した皮膚
外用剤は美白効果が強い。
ジチアンまたは２−（４−アセトキシフェニル）−１，
３−ジチアンは、チロシナーゼ活性阻害やＢ−１６細胞
でのメラニン生成抑制効果があり、これを配合した皮膚
外用剤は美白効果が強い。
Claims (1)
- 【請求項１】 ２−（４−ヒドロキシフェニル）−１，
３−ジチアンまたは２−（４−アセトキシフェニル）−
１，３−ジチアンを含む皮膚外用剤
Priority Applications (1)
| Application Number | Priority Date | Filing Date | Title |
|---|---|---|---|
| JP17977096A JP3611675B2 (ja) | 1996-06-05 | 1996-06-05 | 皮膚外用剤 |
Applications Claiming Priority (1)
| Application Number | Priority Date | Filing Date | Title |
|---|---|---|---|
| JP17977096A JP3611675B2 (ja) | 1996-06-05 | 1996-06-05 | 皮膚外用剤 |
Publications (2)
| Publication Number | Publication Date |
|---|---|
| JPH09328411A true JPH09328411A (ja) | 1997-12-22 |
| JP3611675B2 JP3611675B2 (ja) | 2005-01-19 |
Family
ID=16071587
Family Applications (1)
| Application Number | Title | Priority Date | Filing Date |
|---|---|---|---|
| JP17977096A Expired - Fee Related JP3611675B2 (ja) | 1996-06-05 | 1996-06-05 | 皮膚外用剤 |
Country Status (1)
| Country | Link |
|---|---|
| JP (1) | JP3611675B2 (ja) |
Cited By (3)
| Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
|---|---|---|---|---|
| JP2003063926A (ja) * | 2001-08-27 | 2003-03-05 | Oriza Yuka Kk | 美肌用組成物 |
| WO2004052330A1 (en) * | 2002-12-12 | 2004-06-24 | Unilever Plc | Skin lightening derivatives of di-thiane resorcinol, compositions and methods |
| CN1330290C (zh) * | 2002-12-12 | 2007-08-08 | 荷兰联合利华有限公司 | 新型皮肤增白剂、组合物和方法 |
-
1996
- 1996-06-05 JP JP17977096A patent/JP3611675B2/ja not_active Expired - Fee Related
Cited By (3)
| Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
|---|---|---|---|---|
| JP2003063926A (ja) * | 2001-08-27 | 2003-03-05 | Oriza Yuka Kk | 美肌用組成物 |
| WO2004052330A1 (en) * | 2002-12-12 | 2004-06-24 | Unilever Plc | Skin lightening derivatives of di-thiane resorcinol, compositions and methods |
| CN1330290C (zh) * | 2002-12-12 | 2007-08-08 | 荷兰联合利华有限公司 | 新型皮肤增白剂、组合物和方法 |
Also Published As
| Publication number | Publication date |
|---|---|
| JP3611675B2 (ja) | 2005-01-19 |
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