JPH10120510A - アンドログラフォリド類を用いた害虫防除剤 - Google Patents

アンドログラフォリド類を用いた害虫防除剤

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JPH10120510A
JPH10120510A JP8299643A JP29964396A JPH10120510A JP H10120510 A JPH10120510 A JP H10120510A JP 8299643 A JP8299643 A JP 8299643A JP 29964396 A JP29964396 A JP 29964396A JP H10120510 A JPH10120510 A JP H10120510A
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JP
Japan
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active ingredient
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andrographolide
present
insect pest
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JP8299643A
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English (en)
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Fusao Nakasuji
房夫 中筋
Shuhei Nakajima
修平 中島
Herumawan Wawan
ヘルマワン ワワン
Kenji Fujisaki
憲治 藤崎
Ritsuko Tsukuda
律子 佃
Current Assignee (The listed assignees may be inaccurate. Google has not performed a legal analysis and makes no representation or warranty as to the accuracy of the list.)
Otsuka Chemical Co Ltd
Original Assignee
Otsuka Chemical Co Ltd
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    • Y02—TECHNOLOGIES OR APPLICATIONS FOR MITIGATION OR ADAPTATION AGAINST CLIMATE CHANGE
    • Y02A—TECHNOLOGIES FOR ADAPTATION TO CLIMATE CHANGE
    • Y02A50/00—TECHNOLOGIES FOR ADAPTATION TO CLIMATE CHANGE in human health protection, e.g. against extreme weather
    • Y02A50/30—Against vector-borne diseases, e.g. mosquito-borne, fly-borne, tick-borne or waterborne diseases whose impact is exacerbated by climate change

Landscapes

  • Agricultural Chemicals And Associated Chemicals (AREA)

Abstract

(57)【要約】 【課題】 抵抗性品種の出現により効果が制限された
り、天敵益虫に影響を及ぼし、生態系を崩壊せしめた
り、環境汚染を引き起こしたりすることの少ない安全に
使用できる害虫防除剤を提供する。 【解決手段】 アンドログラフォリド及び14−デオキ
シアンドログラフォリドから選ばれる少なくとも一種を
有効成分として含有することを特徴とする害虫防除剤。

Description

【発明の詳細な説明】
【0001】
【発明の属する技術分野】本発明は害虫防除剤に関す
る。
【0002】
【従来の技術】キツネノマゴ科植物である穿心蓮(セン
シンレン)(Andrographis paniculata)は、東南アジ
アに野生し、その地方で人々の様々な病気に伝統的な治
療薬として用いられてきた。従来より、穿心蓮は下記式
(1)で示されるアンドログラフォリド(Andrographo
lide)や下記式(2)で示される14−デオキシアンド
ログラフォリド(14−Deoxyandrographolide)など
ジテルペノイドラクトン類を含有していることが知られ
ている。
【0003】
【化1】
【0004】
【化2】
【0005】また、アンドログラフォリド類には、多岐
にわたり様々な生理活性が認められている。例えば、抗
腫瘍剤としての作用が特開昭63−88124号に、鎮
痛、解熱、抗潰瘍作用がIndian J.Pharm.Sci.,
57(3)、121(1995)に、肝臓薬としての作
用が、Int.J.Pharmacogn.,33(2)、135
(1995)に、大腸菌誘導腸管毒に対する効果がIn
t.J.Crude Drug Res.,28(4)、273(1
990)に、また健康食品としての利用が特開平8−3
4740号に記載されている。更には、Indian Drug
s,23(9)、510(1986)には、土壌線虫に
対する効果が記載されている。しかしながら、このよう
に数多くの生理作用が報告されているにも拘わらず、ア
ンドログラフォリド類の昆虫に対する作用についての報
告は全くなされていない。
【0006】
【発明が解決しようとする課題】農業分野において、農
作物を摂食する昆虫は作物の生育を妨げたり商品価値を
下落させたりするばかりでなく、植物ウィルス媒介虫と
して、病害を与え農家に多大な損害を与えている。現
在、こうした農業害虫の防除には主に化学合成された殺
虫剤が用いられている。しかし、近年、抵抗性害虫の出
現により効果が制限されたり、天敵益虫に影響を及ぼ
し、生態系を崩壊せしめたり、環境汚染を引き起こした
りして必ずしも満足すべき殺虫剤とはいいがたい。それ
故、本発明は斯かる欠点の少なく安全に使用できる薬剤
を提供することを課題とする。
【0007】
【課題を解決するための手段】本発明はアンドログラフ
ォリド及び14−デオキシアンドログラフォリドから選
ばれる少なくとも一種を有効成分として含有することを
特徴とする害虫防除剤に係る。本発明者らは、種々の生
理活性物質の鋭意探索を行った結果、アンドログラフォ
リド及び14−デオキシアンドログラフォリドが各種農
業害虫及び衛生害虫に対して摂食および産卵抑制効果を
有することを見出し本発明を完成させた。
【0008】
【発明の実施の形態】本発明の害虫防除剤の有効成分で
あるアンドログラフォリド及び14−デオキシアンドロ
グラフォリドは共に既知の化合物であり、例えば、穿心
蓮より抽出、精製するか、市販品を購入するかにより容
易に得ることができる。具体的には、乾燥した穿心蓮を
粉砕し、メタノール、ヘキサン等で順次抽出して得られ
る抽出物をカラムクロマトグラフィー及びプレパラティ
ブ薄層クロマトグラフィーで精製する方法を例示でき
る。更に、特開昭63−88124号記載の抽出、精製
法に準じても得ることができ、また合成されたものも用
いることができる。市販品としては和光純薬、アルドリ
ッチ社、シグマ社等より供給されているアンドログラフ
ォリドを例示できる。
【0009】本発明化合物は広く農業上および衛生上問
題となる各種害虫に有効に作用するが、特に有効な防除
効力を与える害虫としては、例えば、ツマグロヨコバイ
(Nephotettix cincticeps)、ヒメトビウンカ(Laod
elphax striatellus)、アブラムシ類などのカメムシ目
害虫、ハスモンヨトウ(Spodoptera litura)、コナガ
(Plutella xylostella)、オオタバコガ(Helicover
pa armigera)、ナシヒメシンクイ(Grapholita moles
ta)などのチョウ目害虫、アカイエカ(Culex pipiens
pallens)、イエバエ(Musca domestica)などのハエ
目害虫、サザンコーンルートワーム(Diabrotica unde
cimpunctata)、イネミズゾウムシ(Lissorhoptrus or
yzophilus)、アズキゾウムシ(Callosobruchus chine
nsis)などの甲虫目害虫、チャバネゴキブリ(Blattel
la germanica)などのゴキブリ目害虫、ミナミキイロア
ザミウマ(Thrips palmi)などのアザミウマ目害虫や
ハチ目害虫、バッタ目害虫、ノミ目害虫、シラミ目害
虫、シロアリ目害虫を例示できるが、本発明化合物の効
果はここに挙げた害虫のみに制限されるものではない。
更に有機リン剤、カーバメート剤、合成ピレスロイド剤
等の既存の殺虫剤に対し抵抗性の発達した害虫にも有効
である。
【0010】本発明化合物を防除剤として使用する場
合、乳剤、水和剤、水溶剤、粒剤、微粒剤、顆粒剤、粉
剤、塗布剤、スプレー用製剤、エアゾール製剤、マイク
ロカプセル製剤、薫蒸用製剤等の形態で用いることがで
きる。これら製剤を調製するに当たっては乳化、分散、
懸濁、発泡させるために各種界面活性剤を用いることが
できる。界面活性剤の具体例としては、例えば、非イオ
ン界面活性剤としては、ポリオキシエチレンアルキルエ
ーテル、ポリオキシエチレンアルキルエステル、ポリエ
チレンソルビタンアルキルエステル等を、陰イオン界面
活性剤としては、アルキルベンゼンスルホネート、アル
キルスルホサクシネート、アルキルサルフェート、ポリ
オキシエチレンアルキルサルフェート、アリルスルフォ
ネート、リグニン亜硫酸塩等を例示できる。また、溶解
剤、希釈剤、担体としては、各種有機溶媒、各種エアゾ
ール噴射剤、各種天然鉱物並びに各種合成化合物等を用
いることができる。有機溶媒としては、例えば、ベンゼ
ン、キシレン、エチルベンゼン、クロルベンゼン、アル
キルナフタリン、クロルエチレン、シクロヘキサノン、
メチルエチルケトン、メチルイソブチルケトン、アルコ
ール類、セロソルブ類、ジメチルホルムアミド、ジメチ
ルスルホキシド、アセトニトリル、鉱油留分および水等
を好ましく用いることができる。エアゾール噴射剤とし
ては、例えば、プロパン、ブタン、ハロゲン化炭化水
素、窒素、二酸化炭素等を例示できる。
【0011】固体担体としては、例えばカリオンクレ
ー、珪藻土、合成含水酸化珪素、ベントナイト、フバサ
ミクレー、酸性白土等の粘土類、タルク類、セラミック
ス、セライト、石英、硫黄、活性炭、炭酸カルシウム、
水和シリカ等の無機鉱物類、硫安、燐安、硝安、尿素、
塩安等の化学肥料類の微粉末状物あるいは粒状物が挙げ
られる。また液体担体としては、例えば、水、メタノー
ル、エタノール等のアルコール類、アセトン、メチルエ
チルケトン等のケトン類、ベンゼン、トルエン、キシレ
ン、エチルベンゼン、メチルナフタレン等の芳香族炭化
水素類、ヘキサン、シクロヘキサン、灯油、軽油等の脂
肪族炭化水素類、酢酸エチル、酢酸ブチル等のエステル
類、アセトニトリル、イソブチロニトリル等のニトリル
類、ジイソプロピルエーテル、ジオキサン等のエーテル
類、N,N−ジメチルホルムアミド、N,N−ジメチルア
セトアミド等の酸アミド類、ジクロロメタン、トリクロ
ロエタン、四塩化炭素等のハロゲン化炭化水素類、ジメ
チルスルホキシド、大豆油、綿実油等の植物油等が挙げ
られる。これら製剤は、有機および無機染料を用いて着
色しても良い。
【0012】本発明において、上記各種製剤を製造する
に当たっては本発明の有効成分を約0.1〜95重量
%、好ましくは約0.5〜90重量%を含有するように
製剤するのが良い。上記で調製された製剤はそのままあ
るいは担体もしくは水で希釈して用いられるが、目的に
応じて約0.0001〜100重量%の範囲で自由に希
釈することができ、好ましくは0.001〜10重量%
の活性成分を含有する様に希釈して使用するのがよい。
本剤を施用する際には、有効成分量として1haあたり1
00g〜10kg程度となるような散布量にて施用するの
が好ましい。本発明の防除剤は、単独での殺虫効果が微
弱であるため生態系を破壊する虞が少なく、また抵抗性
害虫を発生させ難い点において優れている。更に、本発
明の防除剤は摂食阻害作用により害虫の生存力を奪うこ
とができるので、既存の各種殺虫剤と併用すれば、防除
効果を損なうことなく、それら既存の各種殺虫剤の使用
量を低減することができるため好ましい。
【0013】
【実施例】以下に、本発明化合物の製剤例および試験例
を掲げて本発明をより一層明らかにするが、本発明はこ
れらの実施例に限定されるものではない。尚、本実施例
において、部は重量部を表す。
【0014】製造例1 穿心蓮の主幹、枝、葉等の乾燥粉体をメタノールに浸し
て得られる抽出液を減圧下濃縮し、抽出物を水中に懸濁
させ、ヘキサン抽出後、抽出物 2.0gを得た。このも
のをカラムクロマトグラフィー〔シリカゲル60、ヘキ
サン−酢酸エチル(順次酢酸エチル濃度を増加)後、メ
タノール〕し、活性画分 180mgをカラムクロマトグ
ラフィー(シリカゲル60、ヘキサン:酢酸エチル:ア
セトン=7:2:1)する。活性画分 80mgを再びカ
ラムクロマトグラフィー(シリカゲル60、ヘキサン:
酢酸エチル=6:4)し、プレパラティブ薄層クロマト
グラフ(シリカゲル60F524、クロロホルム:メタ
ノール=10:1)で3度展開した後、逆層カラムクロ
マトグラフィー(C18 SEPPAK カートリッ
ジ、メタノール:水=7:3)し、プレパラティブ薄層
クロマトグラフ〔二酸化ケイ素−硝酸銀(10%)、ヘ
キサン:酢酸エチル=3:7〕で3度展開して14−デ
オキシアンドログラフォリドを得た。
【0015】 製剤例1(乳剤) 本発明有効成分 10部 ソルベッソ150 65部 N−メチルピロリドン 15部 ポリオキシエチレントリスチリルフェニルエーテル 7部 ドデシルベンゼンスルホン酸カルシウム 3部 上記各成分を撹拌混合して、10%乳剤を得た。
【0016】 製造例2(水和剤) 本発明有効成分 20部 ラウリル硫酸ナトリウム 2部 リグニンスルホン酸ナトリウム 3部 合成含水酸化珪素微粉末 5部 クレー 70部 上記各成分をミキサーで撹拌混合して20%水和剤を得
た。
【0017】 製造例3(粒剤) 本発明有効成分 5部 合成含水酸化珪素微粉末 5部 ドデシルベンゼンスルホン酸ナトリウム 2部 ベントナイト 10部 クレー 78部 上記を混合して十分撹拌した後、適量の水を加えて更に
撹拌し、造粒機で造粒し、通風乾燥して5%粒剤を得
た。
【0018】 製造例4(粉剤) 本発明有効成分 1部 合成含水酸化珪素微粉末 5部 PAP(酸性リン酸イソプロピル) 0.3部 クレー 93.7部 本発明化合物を適当量のアセトンに溶解したものを他の
成分に加えミキサーで撹拌混合した後アセトンを除去し
て1%粉剤を得た。
【0019】製剤例5(フロアブル剤) 本発明有効成分 50部と、ポリオキシエチレンポリオ
キシプロピレンアルキルエーテル 1部とポリオキシエ
チレントリスチリルエーテルリン酸アミン塩 4部をそ
れぞれ含む水溶液 30部と混合し、サンドグラインダ
ーで粒径3μm 以下に微粉砕した後、これに、2%キ
サンタンガム 7部と水 6部とを加え、更にプロピレン
グリコール 7部を加えて撹拌混合して、50%水中懸
濁液を得た。次に本発明有効成分が害虫防除剤の防除に
有用であることを、試験例により示す。
【0020】試験例1 コナガ(Plutella xylostella)幼虫に対する摂食抑制
効果試験 キャベツのリーフディスク(直径2cm)の両面に、メタ
ノールで所定の濃度に希釈したアンドログラフォリド及
び14−デオキシアンドログラフォリド薬液をそれぞれ
マイクロピペットで施用した。風乾後、湿らせた濾紙を
敷いたプラスチックカップ(直径6.5cm)内に置き、
3時間餌を与えていないコナガ4齢幼虫(2頭)を放飼
し、温度25℃の恒温室内に静置した。24時間後、葉
面積を測定し、摂食量を算出した。尚、本試験を1処理
につき、1カップ、5区制で行った。その結果、アンド
ログラフォリド及び14−デオキシアンドログラフォリ
ドはいずれも摂食阻害効果を示し、その最少効果薬量は
それぞれ8μg/cm2、32μg/cm2であった。
【0021】試験例2 コナガ(Plutella xylostella)雌成虫に対する産卵抑
制効果試験 ポット植えキャベツに、メタノールで1000ppmの濃
度に希釈したアンドログラフォリド薬液を噴霧した後、
円柱状ゲージで覆い、その中にコナガ雌成虫(3頭)を
放飼した。24時間以内の産卵数を数え、対象区との比
較から抑制率を算出した。本試験を1処理につき、1ポ
ット、5区制で行った結果、アンドログラフォリドは1
000ppmで70%の産卵抑制率を示した。
【0022】
【発明の効果】一般に化学合成された殺虫剤を使用した
場合、抵抗性品種が出現し、効果が制限されたり、天敵
益虫に影響を及ぼし、生態系を崩壊せしめたり、環境汚
染を引き起こしたりといった欠点あるが、本発明によれ
ばこれらの欠点が少なく安全に使用できる薬剤を得るこ
とができる。
───────────────────────────────────────────────────── フロントページの続き (72)発明者 佃 律子 岡山県笠岡市笠岡3097−7

Claims (1)

    【特許請求の範囲】
  1. 【請求項1】 アンドログラフォリド及び14−デオキ
    シアンドログラフォリドから選ばれる少なくとも一種を
    有効成分として含有することを特徴とする害虫防除剤。
JP8299643A 1996-10-23 1996-10-23 アンドログラフォリド類を用いた害虫防除剤 Pending JPH10120510A (ja)

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