JPH0528690B2 - - Google Patents
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- Publication number
- JPH0528690B2 JPH0528690B2 JP25128184A JP25128184A JPH0528690B2 JP H0528690 B2 JPH0528690 B2 JP H0528690B2 JP 25128184 A JP25128184 A JP 25128184A JP 25128184 A JP25128184 A JP 25128184A JP H0528690 B2 JPH0528690 B2 JP H0528690B2
- Authority
- JP
- Japan
- Prior art keywords
- substance
- weight
- formula
- administration
- antitumor agent
- Prior art date
- Legal status (The legal status is an assumption and is not a legal conclusion. Google has not performed a legal analysis and makes no representation as to the accuracy of the status listed.)
- Expired - Lifetime
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- Pharmaceuticals Containing Other Organic And Inorganic Compounds (AREA)
- Thiazole And Isothizaole Compounds (AREA)
- Plural Heterocyclic Compounds (AREA)
Description
【発明の詳細な説明】
本発明は抗腫瘍剤に関する。
具体的には、本発明は、式：
で表わされる化合物又はその塩を活性成分として
含有する抗腫瘍剤に関する。
含有する抗腫瘍剤に関する。
なお、上記式で表わされる本発明物質は、新開
医薬品覧（第２版、1981年、薬業時報社）、日本
医療薬日本医薬品集（第５版、1979年、薬業時報
社）等に、抗炎症作用を有する物質として記載さ
れている公知物質である。
医薬品覧（第２版、1981年、薬業時報社）、日本
医療薬日本医薬品集（第５版、1979年、薬業時報
社）等に、抗炎症作用を有する物質として記載さ
れている公知物質である。
本物質の代表的な化合物である４−［（５−クロ
ロ−２−オキソ−３−ベンゾチアゾリニル）アセ
チル］−１−ピペラジン エタノール塩酸塩の物
理化学的性質及び毒性は次の通りである。
ロ−２−オキソ−３−ベンゾチアゾリニル）アセ
チル］−１−ピペラジン エタノール塩酸塩の物
理化学的性質及び毒性は次の通りである。
分子式 C15H18ClN3O3S・HCl
分子量 392.31
白色の結晶性粉末、無臭、苦味、
水にやや溶けやすく、メタノールまたはエタ
ノールに溶けにくく、エーテルまたはベンゼン
にはほとんど溶けない。
ノールに溶けにくく、エーテルまたはベンゼン
にはほとんど溶けない。
m.p.約265℃（分解）
水溶液（１→20）のPHは約４、pKaは約6.1
である。
である。
LD50（経口、マウス） 564mg／Kg
本物質は、動物又はヒトの腫瘍における腫瘍細
胞数の減少、延命、腫瘍増殖抑制等の効果を有
し、抗腫瘍剤として有用である。
胞数の減少、延命、腫瘍増殖抑制等の効果を有
し、抗腫瘍剤として有用である。
本物質を抗腫瘍剤として用いる場合、症状に応
じて薬効を得るのに十分な量の有効成分が含有さ
れた投薬単位形で提供することができる。その形
態としては経口用として散剤、細粒剤、顆粒剤、
錠剤、緩衝剤、糖衣錠剤、カプセル剤、シロツプ
剤、丸剤、懸濁剤、液剤、乳剤などの形態をとり
得る。非経口用として注射液としてのアンプル、
ビンなどの形態をとり得る。座剤、軟膏の形態で
もよい。
じて薬効を得るのに十分な量の有効成分が含有さ
れた投薬単位形で提供することができる。その形
態としては経口用として散剤、細粒剤、顆粒剤、
錠剤、緩衝剤、糖衣錠剤、カプセル剤、シロツプ
剤、丸剤、懸濁剤、液剤、乳剤などの形態をとり
得る。非経口用として注射液としてのアンプル、
ビンなどの形態をとり得る。座剤、軟膏の形態で
もよい。
本物質は単独又は製薬上許容し得る希釈剤及び
他の薬剤と混合して用いてもよく、希釈剤として
固体、液体、半固体の賦形剤、増量剤、結合剤、
湿潤化剤、崩壊剤、表面活性剤、滑沢剤、分散
剤、緩衝剤、香料、保存料、溶解補助剤、溶剤等
が使用され得る。
他の薬剤と混合して用いてもよく、希釈剤として
固体、液体、半固体の賦形剤、増量剤、結合剤、
湿潤化剤、崩壊剤、表面活性剤、滑沢剤、分散
剤、緩衝剤、香料、保存料、溶解補助剤、溶剤等
が使用され得る。
本物質を製剤の形で用いる場合、製剤中に活性
成分は一般に0.01〜100重量％、好ましくは0.05
〜80重量％含まれる。
成分は一般に0.01〜100重量％、好ましくは0.05
〜80重量％含まれる。
本物質は人間及び動物に経口的または非経口的
に投与される。経口的投与は舌下投与を包含す
る。非経口的投与は注射投与（例えば皮下、筋
肉、静脈注射、点滴）、直腸投与などを含む。塗
布してもよい。
に投与される。経口的投与は舌下投与を包含す
る。非経口的投与は注射投与（例えば皮下、筋
肉、静脈注射、点滴）、直腸投与などを含む。塗
布してもよい。
本物質の投与量は動物か人間により、また年
齢、個人差、病状などに影響されるので場合によ
つては下記範囲外量を投与する場合もあるが、一
般に人間を対象とする場合、本物質の投与量は１
日当り0.1〜1000mg／Kg、好ましくは１〜300mg／
Kgである。１日２〜４回に分けて投与してもよ
い。
齢、個人差、病状などに影響されるので場合によ
つては下記範囲外量を投与する場合もあるが、一
般に人間を対象とする場合、本物質の投与量は１
日当り0.1〜1000mg／Kg、好ましくは１〜300mg／
Kgである。１日２〜４回に分けて投与してもよ
い。
以下、実施例により本発明をさらに説明する。
実施例 １
本物質のSarcoma−180に対する抗腫瘍効果
Sarcoma−180細胞１×106個をICR−JCLマウ
スの腋下部皮下に移植し、移植24時間後より隔日
に10回、0.5％CMC溶液中に溶解もしくは懸濁さ
せた４−［（５−クロロ−２−オキソ−３−ベンゾ
チアゾリニル）アセチル］−１−ピペラジン エ
タノール塩酸塩の所定量（100mg／Kg・回）を経
口投与した。一方、対照群にはCMC溶液のみを
経口投与した。
スの腋下部皮下に移植し、移植24時間後より隔日
に10回、0.5％CMC溶液中に溶解もしくは懸濁さ
せた４−［（５−クロロ−２−オキソ−３−ベンゾ
チアゾリニル）アセチル］−１−ピペラジン エ
タノール塩酸塩の所定量（100mg／Kg・回）を経
口投与した。一方、対照群にはCMC溶液のみを
経口投与した。
移植後25日目に腫瘍結節を摘出し、次式に従つ
て各群10匹の腫瘍重量の平均値から増殖抑制率
（I.R.）を算出した。
て各群10匹の腫瘍重量の平均値から増殖抑制率
（I.R.）を算出した。
（１−Ｔ／Ｃ）×100＝I.R.（％）
Ｔ：投与群の平均腫瘍重量
Ｃ：対照群の平均腫瘍重量
増殖抑制率41.0％の結果を得た。この結果から
明らかな如く、本物質は腫瘍縮少効果を有し、抗
腫瘍剤として有効であることが確認された。
明らかな如く、本物質は腫瘍縮少効果を有し、抗
腫瘍剤として有効であることが確認された。
製剤化例 １
４−［（５−クロロ−２−オキソ−３−ベンゾチ
アゾリニル）アセチル］−１−ピペラジン エタ
ノール塩酸塩1.5重量部、単シロツプ8.0重量部、
精製水100重量部を加えて、経口剤とした。
アゾリニル）アセチル］−１−ピペラジン エタ
ノール塩酸塩1.5重量部、単シロツプ8.0重量部、
精製水100重量部を加えて、経口剤とした。
製剤化例 ２
４−［（５−クロロ−２−オキソ−３−ベンゾチ
アゾリニル）アセチル］−１−ピペラジン エタ
ノール塩酸塩を滅菌した生理食塩水に加えて10ml
の注射剤とした。
アゾリニル）アセチル］−１−ピペラジン エタ
ノール塩酸塩を滅菌した生理食塩水に加えて10ml
の注射剤とした。
Claims (1)
- 【特許請求の範囲】 １ 式： で表わされる化合物又はその塩を活性成分として
含有する抗腫瘍剤。
Priority Applications (1)
| Application Number | Priority Date | Filing Date | Title |
|---|---|---|---|
| JP25128184A JPS61129127A (ja) | 1984-11-28 | 1984-11-28 | 抗腫瘍剤 |
Applications Claiming Priority (1)
| Application Number | Priority Date | Filing Date | Title |
|---|---|---|---|
| JP25128184A JPS61129127A (ja) | 1984-11-28 | 1984-11-28 | 抗腫瘍剤 |
Publications (2)
| Publication Number | Publication Date |
|---|---|
| JPS61129127A JPS61129127A (ja) | 1986-06-17 |
| JPH0528690B2 true JPH0528690B2 (ja) | 1993-04-27 |
Family
ID=17220464
Family Applications (1)
| Application Number | Title | Priority Date | Filing Date |
|---|---|---|---|
| JP25128184A Granted JPS61129127A (ja) | 1984-11-28 | 1984-11-28 | 抗腫瘍剤 |
Country Status (1)
| Country | Link |
|---|---|
| JP (1) | JPS61129127A (ja) |
-
1984
- 1984-11-28 JP JP25128184A patent/JPS61129127A/ja active Granted
Also Published As
| Publication number | Publication date |
|---|---|
| JPS61129127A (ja) | 1986-06-17 |
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