JPH0548207B2 - - Google Patents
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- JPH0548207B2 JPH0548207B2 JP25128384A JP25128384A JPH0548207B2 JP H0548207 B2 JPH0548207 B2 JP H0548207B2 JP 25128384 A JP25128384 A JP 25128384A JP 25128384 A JP25128384 A JP 25128384A JP H0548207 B2 JPH0548207 B2 JP H0548207B2
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Landscapes
- Heterocyclic Carbon Compounds Containing A Hetero Ring Having Oxygen Or Sulfur (AREA)
- Pharmaceuticals Containing Other Organic And Inorganic Compounds (AREA)
Description
【発明の詳細な説明】
本発明は抗腫瘍剤に関する。
本発明は、下記式で表わされる２−アミノ−３
−エトキシカルボニル−６−ベンジル−４，５，
６，７−テトラヒドロ−チエノ［２，３−ｃ］ピ
リジン塩酸塩を活性成分として含有する抗腫瘍剤
に関する。
−エトキシカルボニル−６−ベンジル−４，５，
６，７−テトラヒドロ−チエノ［２，３−ｃ］ピ
リジン塩酸塩を活性成分として含有する抗腫瘍剤
に関する。
なお、本物質は、新開発医薬品便覧 第２版、
89〜90頁（1981年）、薬業時報社；日本医療薬日
本医薬品集 第５版、414頁（1979年）、薬業時報
社等に、抗炎症作用を有する物質として記載され
ている公知物質である。
89〜90頁（1981年）、薬業時報社；日本医療薬日
本医薬品集 第５版、414頁（1979年）、薬業時報
社等に、抗炎症作用を有する物質として記載され
ている公知物質である。
本物質の物理化学的性質及び毒性は次の通りで
ある。
ある。
分子式 C17H20N2O2S・HCl
分子量 352.89
帯黄白色〜黄色粉末、無臭、苦味、
水、エーテル、アセトン、ベンゼンに溶けにく
い。
い。
m.p. 約220℃（分解）
LD50（経合、マウス） 2050mg／Kg
本物質は、動物又はヒトの腫瘍における腫瘍細
胞数の減少、延命、腫瘍増殖抑制等の効果を有
し、抗腫瘍剤として有用である。
胞数の減少、延命、腫瘍増殖抑制等の効果を有
し、抗腫瘍剤として有用である。
本物質を抗腫瘍剤として用いる場合、症状に応
じて薬効を得るのに十分な量の有効成分が含有さ
れた投薬単位形で提供することができる。その形
態としては経合用として散剤、細粒剤、顆粒剤、
錠剤、緩衝錠、糖衣錠剤、カプセル剤、シロツプ
剤、丸剤、懸濁剤、液剤、乳剤などの形態をとり
得る。非経・用として注射液としてのアンプル、
ビンなどの形態をとり得る。座剤、軟膏の形態で
もよい。
じて薬効を得るのに十分な量の有効成分が含有さ
れた投薬単位形で提供することができる。その形
態としては経合用として散剤、細粒剤、顆粒剤、
錠剤、緩衝錠、糖衣錠剤、カプセル剤、シロツプ
剤、丸剤、懸濁剤、液剤、乳剤などの形態をとり
得る。非経・用として注射液としてのアンプル、
ビンなどの形態をとり得る。座剤、軟膏の形態で
もよい。
本物質は単独又は製薬上許容し得る希釈剤及び
他の薬剤と混合して用いてもよく、希釈剤として
固体、液体、半固体の賦形剤、増量剤、結合剤、
湿潤化剤、崩壊剤、表面活性剤、滑沢剤、分散
剤、緩衝剤、香料、保存料、溶解補助剤、溶剤等
が使用され得る。
他の薬剤と混合して用いてもよく、希釈剤として
固体、液体、半固体の賦形剤、増量剤、結合剤、
湿潤化剤、崩壊剤、表面活性剤、滑沢剤、分散
剤、緩衝剤、香料、保存料、溶解補助剤、溶剤等
が使用され得る。
本物質を製剤の形で用いる場合、製剤中に活性
成分は一般に0.01〜100重量％、好ましくは0.05
〜80重量％含まれる。
成分は一般に0.01〜100重量％、好ましくは0.05
〜80重量％含まれる。
本物質は人間及び動物に経口的または非経口的
に投与される。経口的投与な舌下投与を包含す
る。非経口的投与は注射投与（例えば皮下、筋
肉、静脈注射、点滴）、直腸投与などを含む。塗
布してもよい。
に投与される。経口的投与な舌下投与を包含す
る。非経口的投与は注射投与（例えば皮下、筋
肉、静脈注射、点滴）、直腸投与などを含む。塗
布してもよい。
本物質の投与量は動物か人間により、また年
齢、個人差、病状などに影響されるので場合によ
つては下記範囲外量を投与する場合もあるが、一
般に人間を対象とする場合、本物質の投与量は１
日当り0.1〜1000mg／Kg、好ましくは１〜500mg／
Kgである。１日２〜４回に分けて投与してもよ
い。
齢、個人差、病状などに影響されるので場合によ
つては下記範囲外量を投与する場合もあるが、一
般に人間を対象とする場合、本物質の投与量は１
日当り0.1〜1000mg／Kg、好ましくは１〜500mg／
Kgである。１日２〜４回に分けて投与してもよ
い。
以下、実施例により本発明をさらに説明する。
実施例
本物質のSarcoma−180に対する抗腫瘍効果
Sarcoma−180細胞１×106個をICR−JCLマウ
スの腋下部皮下に移植し、移植24時間後より隔日
に10回、0.5％CMC溶液中に溶解もしくは懸濁さ
せた２−アミノ−３−エトキシカルボニル−６−
ベンジル−４，５，６，７−テトラヒドロ−チエ
ノ［２，３−ｃ］ピリジン塩酸塩の所定量（500
mg／Kg・回）を経口投与した。一方、対照群には
CMC溶液のみを経口投与した。
スの腋下部皮下に移植し、移植24時間後より隔日
に10回、0.5％CMC溶液中に溶解もしくは懸濁さ
せた２−アミノ−３−エトキシカルボニル−６−
ベンジル−４，５，６，７−テトラヒドロ−チエ
ノ［２，３−ｃ］ピリジン塩酸塩の所定量（500
mg／Kg・回）を経口投与した。一方、対照群には
CMC溶液のみを経口投与した。
移植後25日目に腫瘍結節を摘出し、次式に従つ
て各群10匹の腫瘍重量の平均値から増殖抑制率
（I.R.）を算出した。
て各群10匹の腫瘍重量の平均値から増殖抑制率
（I.R.）を算出した。
（１−Ｔ／Ｃ）×100＝I.R.（％）
Ｔ：投与群の平均腫瘍重量
Ｃ：対照群の平均腫瘍重量
増殖抑制率42.3％の結果を得た。この結果から
明らかな如く、本物質は腫瘍縮小効果を有し、抗
腫瘍剤として有効であることが確認された。
明らかな如く、本物質は腫瘍縮小効果を有し、抗
腫瘍剤として有効であることが確認された。
製剤化例
２−アミノ−３−エトキシカルボニル−６−ベ
ンジル−４，５，６，７−テラヒドロ−チエノ
［２，３−ｃ］ピリジン塩酸塩1.5重量部、単シロ
ツプ8.0重量部、精製水100重量部を加えて、経口
剤とした。
ンジル−４，５，６，７−テラヒドロ−チエノ
［２，３−ｃ］ピリジン塩酸塩1.5重量部、単シロ
ツプ8.0重量部、精製水100重量部を加えて、経口
剤とした。
Claims (1)
- 【特許請求の範囲】 １ 式 で表わされる化合物を活性成分として含有する抗
腫瘍剤。
Priority Applications (1)
| Application Number | Priority Date | Filing Date | Title |
|---|---|---|---|
| JP25128384A JPS61129126A (ja) | 1984-11-28 | 1984-11-28 | 抗腫瘍剤 |
Applications Claiming Priority (1)
| Application Number | Priority Date | Filing Date | Title |
|---|---|---|---|
| JP25128384A JPS61129126A (ja) | 1984-11-28 | 1984-11-28 | 抗腫瘍剤 |
Publications (2)
| Publication Number | Publication Date |
|---|---|
| JPS61129126A JPS61129126A (ja) | 1986-06-17 |
| JPH0548207B2 true JPH0548207B2 (ja) | 1993-07-20 |
Family
ID=17220496
Family Applications (1)
| Application Number | Title | Priority Date | Filing Date |
|---|---|---|---|
| JP25128384A Granted JPS61129126A (ja) | 1984-11-28 | 1984-11-28 | 抗腫瘍剤 |
Country Status (1)
| Country | Link |
|---|---|
| JP (1) | JPS61129126A (ja) |
Families Citing this family (2)
| Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
|---|---|---|---|---|
| CA2609003A1 (en) * | 2005-05-25 | 2006-11-30 | Nycomed Gmbh | Tetrahydropyridothiophenes for use in the treatment of cancer |
| EP1893618A2 (en) * | 2005-05-25 | 2008-03-05 | Nycomed GmbH | Tetrahydropyridothiophenes for use in the treatment of cancer |
-
1984
- 1984-11-28 JP JP25128384A patent/JPS61129126A/ja active Granted
Also Published As
| Publication number | Publication date |
|---|---|
| JPS61129126A (ja) | 1986-06-17 |
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