JPH0430924B2 - - Google Patents
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- Publication number
- JPH0430924B2 JPH0430924B2 JP25128484A JP25128484A JPH0430924B2 JP H0430924 B2 JPH0430924 B2 JP H0430924B2 JP 25128484 A JP25128484 A JP 25128484A JP 25128484 A JP25128484 A JP 25128484A JP H0430924 B2 JPH0430924 B2 JP H0430924B2
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- JP
- Japan
- Prior art keywords
- substance
- methyl
- weight
- solution
- administration
- Prior art date
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- Expired
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- Pharmaceuticals Containing Other Organic And Inorganic Compounds (AREA)
- Plural Heterocyclic Compounds (AREA)
Description
【発明の詳細な説明】
本発明は抗腫瘍剤に関する。
本発明は、下記一般式(1)で表わされる化合物お
よび該化合物を活性成分として含有する抗腫瘍剤
に関する。
よび該化合物を活性成分として含有する抗腫瘍剤
に関する。
（式中、Ｒはメチルである）
なお、上記一般式(1)で表わされる本発明物質の
中には、医療薬日本医薬品集 第５版、758頁
（1979年）、日本医薬情報センター編；最近の新薬
34集、130頁（1983年）薬事日報社等に、抗炎
症作用を有する物質として記載されている公知物
質も含まれる。
中には、医療薬日本医薬品集 第５版、758頁
（1979年）、日本医薬情報センター編；最近の新薬
34集、130頁（1983年）薬事日報社等に、抗炎
症作用を有する物質として記載されている公知物
質も含まれる。
本発明化合物（本物質）である１−（４−メト
キシ−６−メチル−２−ピリミジニル）−３−メ
チル−５−メトキシピラゾールの物理化学的性質
及び毒性は次の通りである。
キシ−６−メチル−２−ピリミジニル）−３−メ
チル−５−メトキシピラゾールの物理化学的性質
及び毒性は次の通りである。
分子式 C11H14N4O2
分子量 234.26
白色又は微黄色の結晶あるいは結晶性粉末、特
異臭、苦味 水にやや溶けにくく、メタノールまたはエタノ
ールには極めて溶けやすい。
異臭、苦味 水にやや溶けにくく、メタノールまたはエタノ
ールには極めて溶けやすい。
酸、アルカリに対して安定である。
m.p. 87.5〜89℃
水溶液（１→100）のPHは6.4〜6.7、pKaは1.8
（分光法）である。
（分光法）である。
吸光度
λnax 251nm ε：1.76×104
（エタノール溶液）
λnax 251nm ε：1.68×104
（メタノール溶液）
λnax 250nm ε：1.77×104
（水溶液 PH ７）
LD50（経口、マウス） 1022mg／Kg
本物質は、動物又はヒトの腫瘍における腫瘍細
胞数の減少、延命、腫瘍増殖抑制等の効果を有
し、抗腫瘍剤として有用である。
胞数の減少、延命、腫瘍増殖抑制等の効果を有
し、抗腫瘍剤として有用である。
本物質を抗腫瘍剤として用いる場合、症状に応
じて薬効を得るのに十分な量の有効成分が含有さ
れた投薬単位形で提供することができる。その形
態としては経口用として散剤、細粒剤、顆粒剤、
錠剤、緩衝錠、糖衣錠剤、カプセル剤、シロツプ
剤、丸剤、懸濁剤、液剤、乳剤などの形態をとり
得る。非経口用として注射液としてのアンプル、
ビンなどの形態をとり得る。座剤、軟膏の形態で
もよい。
じて薬効を得るのに十分な量の有効成分が含有さ
れた投薬単位形で提供することができる。その形
態としては経口用として散剤、細粒剤、顆粒剤、
錠剤、緩衝錠、糖衣錠剤、カプセル剤、シロツプ
剤、丸剤、懸濁剤、液剤、乳剤などの形態をとり
得る。非経口用として注射液としてのアンプル、
ビンなどの形態をとり得る。座剤、軟膏の形態で
もよい。
本物質は単独又は製薬上許容し得る希釈剤及び
他の薬剤と混合して用いてもよく、希釈剤として
固体、液体、半固体の賦形剤、増量剤、結合剤、
湿潤化剤、崩壊剤、表面活性剤、滑沢剤、分散
剤、緩衝剤、香料、保存料、溶解補助剤、溶剤等
が使用され得る。
他の薬剤と混合して用いてもよく、希釈剤として
固体、液体、半固体の賦形剤、増量剤、結合剤、
湿潤化剤、崩壊剤、表面活性剤、滑沢剤、分散
剤、緩衝剤、香料、保存料、溶解補助剤、溶剤等
が使用され得る。
本物質を製剤の形で用いる場合、製剤中に活性
成分は一般に0.01〜100重量％、好ましくは0.05
〜80重量％含まれる。
成分は一般に0.01〜100重量％、好ましくは0.05
〜80重量％含まれる。
本物質は人間及び動物に経口的または非経口的
に投与される。経口的投与は舌下投与を包含す
る。非経口的投与は注射投与（例えば皮下、筋
肉、静脈注射、点滴）、直腸投与などを含む。塗
布してもよい。
に投与される。経口的投与は舌下投与を包含す
る。非経口的投与は注射投与（例えば皮下、筋
肉、静脈注射、点滴）、直腸投与などを含む。塗
布してもよい。
本物質の投与量は動物か人間により、また年
齢、個人差、病状などに影響されるので場合によ
つては下記範囲外量を投与する場合もあるが、一
般に人間を対象とする場合、本物質の投与量は１
日当り0.1〜500mg／Kg、好ましくは１〜200mg／
Kgである。１日２〜４回に分けて投与してもよ
い。
齢、個人差、病状などに影響されるので場合によ
つては下記範囲外量を投与する場合もあるが、一
般に人間を対象とする場合、本物質の投与量は１
日当り0.1〜500mg／Kg、好ましくは１〜200mg／
Kgである。１日２〜４回に分けて投与してもよ
い。
以下、実施例により本発明をさらに説明する。
実施例 １
本物質のSarcoma−180に対する抗腫瘍効果
Sarcoma−180細胞１×106個をICR−JCLマウ
スの腋下部皮下に移植し、移植24時間後より隔日
に10回、0.5％CMCの溶液中に溶解もしくは懸濁
させた１−（４−メトキシ−６−メチル−２−ピ
リミジニル）−３−メチル−５−メトキシピラゾ
ールの所定量（150mg／Kg・回）を経口投与した。
一方、対照群にはCMC溶液のみを経口投与した。
スの腋下部皮下に移植し、移植24時間後より隔日
に10回、0.5％CMCの溶液中に溶解もしくは懸濁
させた１−（４−メトキシ−６−メチル−２−ピ
リミジニル）−３−メチル−５−メトキシピラゾ
ールの所定量（150mg／Kg・回）を経口投与した。
一方、対照群にはCMC溶液のみを経口投与した。
移植後25日目に腫瘍結節を摘出し、次式に従つ
て各群10匹の腫瘍重量の平均値から増殖抑制率
（I.R.）を算出した。
て各群10匹の腫瘍重量の平均値から増殖抑制率
（I.R.）を算出した。
（１−Ｔ／Ｃ）×100＝I.R.（％）
Ｔ：投与群の平均腫瘍重量
Ｃ：対照群の平均腫瘍重量
増殖抑制率57.1％の結果を得た。この結果から
明らかな如く、本物質は腫瘍縮少効果を有し、抗
腫瘍剤として有効であることが確認された。
明らかな如く、本物質は腫瘍縮少効果を有し、抗
腫瘍剤として有効であることが確認された。
製剤化例 １
１−（４−メトキシ−６−メチル−２−ピリミ
ジニル）−３−メチル−５−メトキシピラゾール
1.5重量部、単シロツプ8.0重量部、精製水100重
量部を加えて、経口剤とした。
ジニル）−３−メチル−５−メトキシピラゾール
1.5重量部、単シロツプ8.0重量部、精製水100重
量部を加えて、経口剤とした。
製剤化例 ２
１−（４−メトキシ−６−メチル−２−ピリミ
ジニル）−３−メチル−５−メトキシピラゾール
を滅菌した生理食塩水に加えて10mlの注射剤とし
た。
ジニル）−３−メチル−５−メトキシピラゾール
を滅菌した生理食塩水に加えて10mlの注射剤とし
た。
Claims (1)
- 【特許請求の範囲】 １ 一般式 で表わされる化合物を活性成分として含有する抗
腫瘍剤。
Priority Applications (1)
| Application Number | Priority Date | Filing Date | Title |
|---|---|---|---|
| JP25128484A JPS61129129A (ja) | 1984-11-28 | 1984-11-28 | 抗腫瘍剤 |
Applications Claiming Priority (1)
| Application Number | Priority Date | Filing Date | Title |
|---|---|---|---|
| JP25128484A JPS61129129A (ja) | 1984-11-28 | 1984-11-28 | 抗腫瘍剤 |
Publications (2)
| Publication Number | Publication Date |
|---|---|
| JPS61129129A JPS61129129A (ja) | 1986-06-17 |
| JPH0430924B2 true JPH0430924B2 (ja) | 1992-05-25 |
Family
ID=17220510
Family Applications (1)
| Application Number | Title | Priority Date | Filing Date |
|---|---|---|---|
| JP25128484A Granted JPS61129129A (ja) | 1984-11-28 | 1984-11-28 | 抗腫瘍剤 |
Country Status (1)
| Country | Link |
|---|---|
| JP (1) | JPS61129129A (ja) |
Families Citing this family (15)
| Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
|---|---|---|---|---|
| TW312694B (ja) * | 1994-09-26 | 1997-08-11 | Daiichi Seiyaku Co | |
| US6169086B1 (en) | 1997-01-27 | 2001-01-02 | Daiichi Pharmaceutical Co., Ltd. | Pyrazole derivatives |
| AU724394B2 (en) * | 1997-01-27 | 2000-09-21 | Daiichi Pharmaceutical Co., Ltd. | Pyrazole derivatives |
| EP1590329A1 (fr) * | 2003-01-28 | 2005-11-02 | Aventis Pharma S.A. | Produits n-aryl-heteroaromatiques, compositions les contenant et utilisation |
| FR2850379B1 (fr) * | 2003-01-28 | 2006-11-17 | Aventis Pharma Sa | Produits n-aryl-heteroaromatiques, compositions les contenant et utilisation |
| CA2758071C (en) * | 2009-04-06 | 2018-01-09 | Agios Pharmaceuticals, Inc. | Pyruvate kinase m2 modulators, therapeutic compositions and related methods of use |
| EP2448581B1 (en) | 2009-06-29 | 2016-12-07 | Agios Pharmaceuticals, Inc. | Therapeutic compositions and related methods of use |
| SG10201403696UA (en) | 2009-06-29 | 2014-10-30 | Agios Pharmaceuticals Inc | Therapeutic compounds and compositions |
| CA2821975A1 (en) | 2010-12-17 | 2012-06-21 | Shunqi Yan | N-(4-(azetidine-1-carbonyl)phenyl)-(hetero-) arylsulfonamide derivatives as pyruvate kinase m2 pkm2 modulators |
| WO2012088314A1 (en) | 2010-12-21 | 2012-06-28 | Agios Pharmaceuticals, Inc. | Bicyclic pkm2 activators |
| TWI549947B (zh) | 2010-12-29 | 2016-09-21 | 阿吉歐斯製藥公司 | 治療化合物及組成物 |
| JP6272754B2 (ja) | 2011-05-03 | 2018-01-31 | アジオス ファーマシューティカルズ， インコーポレイテッド | ピルビン酸キナーゼ活性化剤の使用方法 |
| US9181231B2 (en) | 2011-05-03 | 2015-11-10 | Agios Pharmaceuticals, Inc | Pyruvate kinase activators for use for increasing lifetime of the red blood cells and treating anemia |
| WO2014139144A1 (en) | 2013-03-15 | 2014-09-18 | Agios Pharmaceuticals, Inc. | Therapeutic compounds and compositions |
| RS64777B1 (sr) | 2015-06-11 | 2023-11-30 | Agios Pharmaceuticals Inc | Postupci upotrebe aktivatora piruvat kinaze |
-
1984
- 1984-11-28 JP JP25128484A patent/JPS61129129A/ja active Granted
Also Published As
| Publication number | Publication date |
|---|---|
| JPS61129129A (ja) | 1986-06-17 |
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