JPS61148121A - 治療用組成物 - Google Patents

治療用組成物

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JPS61148121A
JPS61148121A JP60271727A JP27172785A JPS61148121A JP S61148121 A JPS61148121 A JP S61148121A JP 60271727 A JP60271727 A JP 60271727A JP 27172785 A JP27172785 A JP 27172785A JP S61148121 A JPS61148121 A JP S61148121A
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JP
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paroxetine
pharmaceutically suitable
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composition
suitable salt
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ヨルゲン・ブース・ラツセン
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Ferrosan AB
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    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K31/00—Medicinal preparations containing organic active ingredients
    • A61K31/33—Heterocyclic compounds
    • A61K31/395—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins
    • A61K31/435—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins having six-membered rings with one nitrogen as the only ring hetero atom
    • A61K31/44—Non condensed pyridines; Hydrogenated derivatives thereof
    • A61K31/445—Non condensed piperidines, e.g. piperocaine
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P3/00—Drugs for disorders of the metabolism
    • A61P3/06—Antihyperlipidemics

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Abstract

(57)【要約】本公報は電子出願前の出願データであるた
め要約のデータは記録されません。

Description

【発明の詳細な説明】 〔発明の目的〕 産業上の利用分野 本発明は肥満症の治療方法に及びそのような方法に使用
する几めの化合物に関する。
従来の技術 米国特許第４，１１０７，１９６号は化合物（−）−ト
ランス−４−（４’−フルオルフェニル）−３−（３’
　、　４’−メチレンジオキシフェニルメチル）ピペリ
ジン及び実櫂例２においてはそれが製造できる方法を開
示している。この化合物は本明細書中でハソの通称［パ
ロキセチン（ｐａｒｏｘｅｔｉｎｅ　）と呼称している
が、こねは該特許中では５−ヒドロキシトＩＪ　フタミ
ンの阻害剤として記載さねており、従ってウラ病の治療
に有用である。該特許は捷たパロキセチンがパーキンソ
ン病の治療に有用であることも述べている。
発明が解決しようとする問題 本発明において、パロキセチンはまた肥満症に対する活
性も有することが見出さねた。
〔発明の構成〕
問題を解決するための手段 従って１本発明は効果的で非毒性量のパロキセチン−！
たけその医薬として適当な塩を肥満症の人ｌｖｌまたは
人間以外の動物に投与することからなる人間または人間
以外の動物における肥満症の治療方法を提供する。
作用・効果 人間１念は動物への投与は経口投与ま念は非経口投与に
より行なわれる。
パロキセチン及びその医薬として適Ａｎ塩の効果的な＃
は症状の程度及び治療を必要とする人間または動物の体
重のような通常の因子により決定できる。しかしながら
、■日当＃７０．０１〜１００η／ゆの量が効果的な治
療のため充分であるはずであり、好適にｉｊｏ、　ｉ〜
５０■／ｋｇ、そして好１しくけ特に人間の場合、０．
１〜２０■／＋Ｋｇの量であり、最適には０．１〜５Ｆ
ｎ９／に！？、例えばＯ，１〜１ｒｎＩ！／ｋｇである
。
好適には１本発明は人間または人間以外の動物における
肥満症の治療方法を提供する。
バロキセチンまたはその医薬として適当な塩は医薬とし
て適当な担体と組合せられてなる単位投与を組成物１例
えば単位投与量経口または非経口組成物の剤型で投与さ
ねるのが好ましい。
経口組成物の例には通常の賦形率１例えば結合剤、充填
剤、滑剤及び崩壊剤を通常含有する錠剤及びカプセル剤
か含まねる。経口ｆｆ１１５３ｉ、物はまた液体、例え
ば水性まｔは油性懸濁液、溶液、エマルジョン、シロッ
プ剤またはエリキシル剤の剤型をしていてもよく、ある
いは水ま之はいかなる他の医薬として適当な液体媒体に
より液剤調製する友めの乾燥類品の剤型であってもよい
。このような液体彩１成物は通常適切な場合、沈殿防止
剤、乳化剤、保存剤または風味剤のような常用の添加剤
を含有する。
非経口組成物の例には通常界面活性剤、湿潤剤及びＩＮ
以上の賦形率、例えば局所麻酔薬、保存剤または緩衝剤
を含有する懸濁液または溶液が含まねる。非経口溶液は
パロキセチンまたはその医薬として適当な塩を水性ま之
は非水性媒体に溶解し、それを濾過滅菌後、バイ丁ルま
たはアンプルに充填し、密封することにより調製で餐る
。非経口懸濁液はほとんど同じ方法で調製できるが、但
しパロキセチンまたはその医薬として適当な塩は媒体中
に溶解される代りに懸濁され、かつ滅菌は懸濁の前に化
合物または塩を二手しンオキシドに暴露することにより
行なわれる。
単位投与景絹成物は、好捷しく　＋ｄ　ｎ、　１−１　
＋１０■、例えば０．５〜５０〜のパロキセ千ン′１！
たはその医薬として適当なｉｔ金含有る。このような単
位投与′ｆｔ系目成物は１日当り１〜６回全日宛の投与
量が効果的治療について前述したような範囲となるよう
投与できる。
本明細書で使用したように、「医薬組成物」及び「医薬
として適当な」という表現は人間及び動物いずれの用途
に対する組成物及び成分も包含する。
パロキセチンの医薬として適当な塩の例にはパロキセチ
ン塩酸増、パロキセチン臭化水素酸塩。
パａキセチン酢酸塙及ヒパロキセチンマレイン酸塩が含
まわる。
本発明はｉた肥満の治療に使用する友めのパロキセチン
または医薬として適当な鳩を提供する。
このような治療は曲述したような方法で行なうことがで
矢る。
本発明は更に効果的で非毒性量のパロキセ千ン１友はそ
の医薬として適当な埠及び医薬として適当な担体からな
る肥満症の治療に使用するための医薬組成物を提供する
。
以下、生理学的データにより本発明を例示する。
方法　４０匹の雌性Ｓｐｒａｇｕｅ　−Ｄａｗｌ　ｅｙ
ラットを対にしてオクソイド（０ｘｏｉｄ　）ペレット
化餌料で飼育した。８匹ずつのラットを２治療群の各々
に分は九〇 １、対照、自由に摂食させたＣａ１１群）２、　　ハＯ
＊セチ７　ＨＣＩ　５０”！７／ｋｌｉ’　ｐ、Ｏ毎日
（第２群） ラットは１１：００〜１３：００時の間に投薬し次。対
照動物には水を与えた。
飼料摂取量は毎日測定し、体重は１．８．１４及び２３
（終了日）に測定した。
腎周囲及び子宮労結合組織の脂肪褥重量を実験の最後に
測定し、ラットの脂質含量の示度を得た。
統計学的有為性を５ｔｕｄｅｎｔのｒｔＪ検定に関連さ
せ友分散により分析した。
結果を第１表に示した。
第１表 ２２日間のパロキセチンの効果 投薬実験 結果は８匹（体重増加及び脂肪褥重−Ｉｔ）または４四
（餌料摂取ｉ！′）の結果の平均±Ｓ、Ｅ、Ｍ、である
。
養Ｐ（０，０５，蒼畳Ｐ＜０．０１．肴畳Ｐ（０，００
１毒性 ラット及びマウスに対する経口投与によるＬＤ９値はそ
れぞれ３７４ｍ９／ｋｇ及Ｕ３４１■／＋Ｋｇであった
。投薬はパロキセチンの純粋な遊離塩基の形で行われた
。
代理人　弁理士　　秋　沢　政　先 細１名 特願昭６〇−第２７１７２７　　号 ２、発明の名称　治療用組成物 ３、補正をする者 事件との関係出願人 住所（居所）デンマーク国、セボルグ、デーカー２８Ｒ
Ｏ。
ノドマルケン５ 氏　乙（８狛・）アー／エユ、７エ。−サ。
４、代　川（人 居　所　東京都中央区日本橋兜町１２番１号太洋ヒル？
ｌＩ　、ｉｔ　ｕ７ｉ　＜ｆ　の日付昭和　　年　　月
　　日（イと送）５゛１１・絶ｊ１・１１１通′ｒ１１ （ｒ　　円）

Claims (8)

    【特許請求の範囲】
  1. （１）効果的で非毒性量のパロキセチンまたはその医薬
    として適当な塩とそのための医薬として適当な担体とか
    らなることを特徴とする肥満症の治療に使用するための
    医薬組成物。
  2. （２）単位投与量組成物である特許請求の範囲第（１）
    項記載の組成物。
  3. （３）０．１〜１００ｍｇのパロキセチンまたはその医
    薬として適当な塩を含有する特許請求の範囲第（２）項
    に記載の組成物。
  4. （４）０．５〜５０ｍｇのパロキセチンまたはその医薬
    として適当な塩を含有する特許請求の範囲第（２）また
    は（３）項に記載の組成物。
  5. （５）パロキセチンの医薬として適当な塩を含有する特
    許請求の範囲第（１）〜（４）項のいずれか一つの項に
    記載の組成物。
  6. （６）パロキセチン塩酸塩、パロキセチン臭化水素酸塩
    、パロキセチン酢酸塩またはパロキセチンマレイン酸塩
    を含有する特許請求の範囲第（１）〜（５）項のいずれ
    か一つの項に記載の組成物。
  7. （７）パロキセチン塩酸塩を含有する特許請求の範囲第
    （１）〜（６）項のいずれか一つの項に記載の組成物。
  8. （８）パロキセチンを含有する特許請求の範囲第（１）
    〜（４）項のいずれか一つの項に記載の組成物。
JP60271727A 1984-12-04 1985-12-04 治療用組成物 Granted JPS61148121A (ja)

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GB8430581 1984-12-04
GB848430581A GB8430581D0 (en) 1984-12-04 1984-12-04 Treatment

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JPS61148121A true JPS61148121A (ja) 1986-07-05
JPH0586763B2 JPH0586763B2 (ja) 1993-12-14

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EP (1) EP0188081B1 (ja)
JP (1) JPS61148121A (ja)
AU (1) AU580820B2 (ja)
DE (1) DE3585607D1 (ja)
DK (1) DK158770C (ja)
GB (1) GB8430581D0 (ja)
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