JPS6330408A - 口腔用組成物 - Google Patents

Abstract

(57)【要約】本公報は電子出願前の出願データであるた
め要約のデータは記録されません。

Description

【発明の詳細な説明】 産業上の利用分野 本発明はアクチノマイセス・ビスコ−サスに対する抗菌
力が優れ、歯石の予防や歯周病の予防に有効な口膣用組
成物に関する。

来の　術及び発明が解決しようとする間屈、佐歯石は、
歯牙表面に生成する無機質含量の高い硬い沈着物で、歯
肉炎、歯周炎等の非常に大きな原因となるものであり、
従って歯石の形成を抑制することは歯周疾患の予防、治
療上非常に有効なことである。歯石の急激な堆積は歯牙
を規則的にブラッシングすることによりある程度防止で
きるが、歯牙に沈着した歯石をすべて除去するのには十
分でない。

この歯石の形成は、不定形もしくは微結晶のすン酸カル
シウムが歯垢中の菌の膜系や細菌間物質に沈着し１次第
に緻密なものになってハイドロキシアパタイトに変化す
ることによるものと考えられるが、このような石灰化が
起こる古くなった歯垢や歯肉溝内の歯垢中で有機基質を
形成する主要な細菌はアクチノマイセス（Ａｃｔｉｎｏ
ｍｙｃａｓ）　。

レプトトリチア（Ｌｅｐｔｏｔｒｉｃｈｉａ）　、バク
テロイデス（Ｂ　ａｃｔｓｒｏｉｄｅｓ）　、フシバク
テリウム（Ｆ　ｕｓｏｂａｃｔｅｒｉｕｍ）に属する糸
状菌、桿菌であることが知られている。従って、これら
の菌の成育を阻止することは、歯石の形成を抑制し、歯
周病を予防する上で非常に有効である。

歯石を予防するためには、歯垢の形成を防止し、歯垢を
除去することが最も重要であり、従来このためにブラッ
シングなどの物理的な方法が採用されているが、上述し
たようにブラッシングだけでは歯石を予防し、除去する
のには十分でなく、このためクロルヘキシジン塩、塩化
ベンザルコニウム、塩化セチルピリジニウムなどの殺菌
剤を使用する化学的方法が従来より実施され・ているが
、安全性の点からこれら殺菌剤はその配合量を多くし得
ないという開運がある。

また、ポリリン酸塩は、動物実験でう蝕抑制効果がある
ことが報告されており〔「ジャーナル・オブ・デンタル
・リサーチ（Ｊｏｕｒｎａｌ　ｏｆ　ＤｅｎｔａｌＲｅ
ｓｅａｃｈ）　Ｖｏｌ、　４３．　ｐ　１１２３〜１１
３６（１９６４）Ｊ　）　、更にストレプトコッカス・
ミュータンス（Ｓｔｒｅｐｔｏｃｏｃｃｕｓ　ｍｕｔａ
ｎｓ）やジフテロイズ（Ｄ　１ｐｈｔｈｅｒｏｉｄｓ）
に抗菌力があることが認められている〔「アーカイブス
・オーラル・バイオロジー（Ａｒｃｈ、○ｒａｌ　Ｂｉ
ｏｌ、）Ｖｏｌ、　２７　、　ｐ８０９〜８１６（１９
８２）」１．及び〔「インフエクションアンドイムユニ
ティ（Ｉ　ｎｆｅｃｔｉｏｎ　ａｎｄＩｍｍｕｎｉｔｙ
）　　Ｖｏｌ、　　１　、　　ｐ　６０４〜６０６（１
９７０）Ｊ）。また、「アーカイブス・オーラル・バイ
オロジー（Ａ　ｒｃｈ、○ｒａｌ　Ｂ　ｉｏｌ、　）　
Ｖｏｌ。

１５、ｐ８９３〜８９６　（１９７０）Ｊには、歯石に
対する可溶性リン酸塩の有効性が示されている。更に、
特開昭５２−１０８０２９号公報にはポリリン酸塩と多
価陽イオンの組み合わせによる歯石予防法が、特開昭５
９−４２３１１号公報にはピロリン酸塩を配合した抗歯
石効果を有する口腔用組成物がそれぞれ提案されており
、ポリリン酸塩が歯石の形成抑制に有効であることが知
られている。

しかしながら、ポリリン酸塩それ自体の効果はなお十分
でなく、更に歯石防止効果或いは糸状菌に対する抗菌力
に優れた口腔用組成物が要望されていた。

本発明は上記事情に鑑みなされたもので１口腔用内に存
在する糸状菌のアクチノマイセス・ビスコ−サスに対し
優れた抗菌作用を有し、歯石予防、歯周病の予防に好適
に用いられる口腔用組成物を提供することを目的とする
。

問題点を解決するための手段及び作用 本発明者らは、上記目的を達成する口腔用組成物につき
鋭意研究を行なった結果、ポリリン酸塩に対しＱ−メン
トールやアネトールを併用することが非常に有効であり
、下記式（１）及び（２）Ｍ　ｙ）ＨＰ　ｙ１０ａｎ＋
ｔ　　　　　”’　　（１）（Ｍｐ　ｏａ）ｎ　　　　
　　　　・・・　　（２）（但し、ＭはＮａ又はＫを示
し、ｎは（１）式の場合はｎ≧２、（２）式の場合はｎ
≧３である）で示されるポリリン酸塩と党−メントール
及び／又はアネトールとを併用した場合、これら成分が
相乗的に作用し、これらをそれぞれ単独で用いた場合に
比較して、石灰化しやすい歯垢を形成するアクチノマイ
セス・ビスコ−サスに対し顕著な抗菌作用を与え、その
成育を阻止し、このため歯石の予防、歯周病の予防に非
常に有効であることを知見し、本発明をなすに至った。

従って、本発明は一般式（１） ％式％（１） （但し、ＭはＮａ又はＫを示し、ｎ≧２である。）で表
わされる直鎖状のポリリン酸塩及び一般式（２）％式％
（２） （但し、ＭはＮａ又はＫを示し、ｎ≧３である。）で表
わされる環状のポリリン酸塩から選ばれる１種又は２種
以上と、２−メントール及び／又はアネトールとを併用
したことを特徴とする口腔用組酸物を提供するものであ
る。

以下、本発明につき更に詳しく説明する。

本発明はアクチノマイセス・ビスコ−サスの成育を阻止
し、歯石の形成を抑制する有効成分としてポリリン酸塩
を配合するもので、ポリリン酸塩としては、下記（１）
式 ％式％（ （但し、ＭはＮａ又はＫを示し、ｎ≧２である。）で示
されるもの、即ち重合度ｎ＝２のどロリン酸ナトリウム
やピロリン酸カリウム、ｎ＝３のトリポリリン酸ナトリ
ウムやトリポリリン酸カリウム、ｎ＝４のテトラポリリ
ン酸ナトリウムやテトラポリリン酸カリウム、高重合度
のメタリン酸ナトリウムやメタリン酸カリウムなどの直
鎖状のポリリン酸塩、並びに下記式（２） ％式％（２） （但し、ＭはＮａ又はＫを示し、ｎ≧３である。）で示
されるもの、即ち重合度ｎ＝３のトリメタリン酸ナトリ
ウムやトリメタリン酸カリウム、ｎ＝４のテトラメタリ
ン酸ナトリウムやテトラメタリン酸カリウム、ｎ＝６の
へキサメタリン酸ナトリウムやヘキサメタリン酸カリウ
ムなどの環状のポリリン酸塩が使用される。

これらのポリリン酸塩はその１種を単独で又は２種以上
を混合して使用されるが、これらの中では直鎖状のポリ
リン酸塩が好ましく、特に重合度ｎ≧３のものがより良
好な抗菌性能を示す。

ポリリン酸塩の配合量は、必ずしも制限されないが、組
成物全体の０．１〜１０％（重量％、以下同じ）、特に
０．５〜５％が好ましい。配合量が０．１％より少ない
場合、Ｑ−メントール及び／又はアネトールとの組み合
わせによる抗菌作用の相乗効果が十分でない場合があり
、１０％より多いと口腔用組成物の味が悪くなる場合が
ある。

本発明は上述したポリリン酸塩とＱ−メントール及び／
又はアネトールとを併用するものであるが、本発明に使
用されるＱ−メントール及び／又はアネトールは精油か
ら単離したものでも合成したものでもよく、またａ−メ
ントールを含む精油、例えば和種はっか油（Ｊ　ａｐａ
ｎｅｓｅ　Ｍｉｎｔ　Ｏｉｌ）、ペパーミント油（Ｐ　
ｅｐｐｅｒｍｉｎｔ　Ｏｉｌ）　、ミッチャムはっか油
（Ｍｉｔｃｈａ＋ｍ　Ｐｅｐｐｅｒｍｉｎｔ　０ｉｌ）
等や、アネトールを含む精油、例えばアニス油（Ａｎｉ
ｓｅＯｉｌ）　、フェンネル油（Ｆｅｎｎｅｌ　０ｉｌ
）　Ｆスターアニス油（Ｓｔａｒ　Ａｎｉｓｅ　０ｉｌ
）等をそのまま用いても差支えない。

この場合、意−メントール、アネトールはその１種を単
独で使用しても、これらを組み合わせて使用するように
してもよく、単離又は合成したＱ−メントールやアネト
ールとこれらの精油とを組合わせて用いても差支えない
。

Ｑ−メントールやアネトールの配合量は組成物全体の０
．０１〜２％とすることが好ましく、特にＱ−メントー
ルの場合は０．０５〜１％、アネトールの場合は０．０
１〜１％、より望ましくは０．０１〜０．５％とするこ
とが好ましい。配合量が０．０１％より少ないとポリリ
ン酸塩との併用効果がなく、アクチノマイセス・ビスコ
−サスの成育阻止が十分でない場合がある。

なお、本発明においては、Ｑ−メントール及びアネトー
ルに加えて他の精油、例えばスペアミント油（Ｓ　ｐｅ
ａｍｉｎｔ　Ｏｉｌ　；ネイティブ種、スコッチ種等）
や各種香料素材１例えばカルボン、オイゲノールなどを
配合しても差支えない。

本発明の口腔用組成物には、上記成分に加えてその種類
等に応じた適宜な成分、例えば研磨剤、粘結剤、粘稠剤
、界面活性剤、甘味剤、防腐剤、色素などを適宜選択し
て配合することができる。

また他の有効成分を配合することもできる。

λ匪免羞来 本発明の口腔用組成物によれば、特定のポリリン酸塩と
Ｑ−メントール及び／又はアネトールとを併用したこと
により、アクチノマイセス・ビスコ−サスに対して高い
抗菌作用を相乗的に示し、歯石の予防、歯周病の予防効
果が有効に発揮される。

次に、実験例を示し、本発明の効果を具体的に説明する
。

〔実験例１〕 ポリリン酸塩としてピロリン酸ナトリウム（Ｎ　ａ　４
　Ｐ　ｚ　Ｏｔ　）　、トリポリリン酸ナトリウム（Ｎ
　ａ５’Ｐ３０ｔｏ）　＋　　トリメタリン酸ナトリウ
ム（（Ｎ　ａ　Ｐ○、）、）、重合度ｎが１２及び５８
のメタリン酸ナトリウム（Ｎ　ａ　ｎ＋ｉＰ　ｎｏｉｎ
＋′ｉ）を０．０４％含む各培地、Ｑ−メントールを０
．０２５％含む培地、並びに各ポリリン酸塩０．０４％
とＱ−メントール０．０２５％とを含む培地をそれぞれ
調製した。これらの培地に前培養したアクチノマイセス
・ビスコ−サス１９２４６を１／１００量加え、嫌気条
件下（８０％Ｎ、、１０％Ｈ，，１０％ＣＯ，）におい
て３７℃で２日間培養した後、細菌の増殖の程度を５５
０ｎｍの吸光度により測定した。

なお、培地としてはシスティン０．０５％を含むトッド
ヘイット培地（ＤＩＦＣＯ社製）を使用した。

結果を第１表に示す。

第１表 〔実験例２〕 ポリリン酸塩としてピロリン酸カリウム（Ｋ　４　Ｐ　
ｚ　ｏ　ｖ　）　−トリポリリン酸ナトリウム（Ｎａ、
Ｐ、Ｏｌ。）、トリメタリン酸ナトリウム、テトラポリ
リン酸ナトリウム（Ｎａ、Ｐ２Ｏよ、）。

重合度ｎが４０及び１２８のメタリン酸ナトリウム（Ｎ
ａｎ＋２Ｐｎｏ、ｎ＋、）を０．０４％含む各培地、ア
ネトールを０．０３％含む培地、並びに各ポリリン酸塩
０．０４％とアネトール０．０３％とを含む培地をそれ
ぞれ調製した。これらの培地に前培養したアクチノマイ
セス・ビスコ−サス１９２４６を１／１００量加え、嫌
気条件下（８０％Ｎ、、１０％Ｈ，，１０％Ｃ０２）に
おいて３７℃で２日間培養した後、細菌の増殖の程度を
５５０ｎｍの吸光度により測定した。

なお、培地としては実験例１と同様のものを使用した。

結果を第２表に示す。

第２表 第１表及び第２表の結果から明らかなように、各ポリリ
ン酸塩と２−メントールやアネトールとを併用すること
により、これらの成分がアクチノマイセス・ビスコ−サ
スに相乗的に作用してその発育を阻止することが認めら
れ、ポリリン酸塩とＱ−メントール、アネトールとの併
用がアクチノマイセス・ビスコ−サスに対して優れた抗
菌力を示すことが知見される。

また、ポリリン酸塩として、トリポリリン酸ナトリウム
もしくはそれ以上の重合度を有する鎖状のポリリン酸塩
がＱ−メントール又はアネトールと組合せて使用した場
合に特に優れた相乗効果を与え、抗菌力が高いものであ
ることが認められる。

以下、実施例を示して本発明を具体的に説明するが１本
発明は下記実施例に制限されるものではない。

〔実施例１〕　洗口剤 エタノール　　　　　　　　　　　　　２０．０　％サ
ッカリンナトリウム　　　　　　　　　０．０５Ω−メ
ントール　　　　　　　　　　　　１．５アネトール　
　　　　　　　　　　　　０．１ピロリン酸四ナトリウ
ム　　　　　　　　３．０クロルヘキシジン塩酸塩　　
　　　　　０．０２５ラウリルジエタノールアマイド　
　　　０．３１００．０　　　％ 〔実施例２〕　洗口剤 エタノール　　　　　　　　　　　　　　　１０．０　
％８５％グリセリン　　　　　　　　　　１０．０サツ
カリンナトリウム　　　　　　　　　　　０．０５ポリ
オキシ工チレン硬化ヒマシ油誘導体　　１．０意−メン
トール　　　　　　　　　　　　　　０．５メタリン酸
ナトリウム（重合度ｎ＝５６）　　　　５．０フツ化ナ
トリウム　　　　　　　　　　　　　０．２２１００．
０　　％ （実施例３〕　水歯磨 グリセリン　　　　　　　　　　　３５．Ｑ　％カラギ
ーナン　　　　　　　　　　　　１．５ペパーミント油
　　　　　　　　　　　０．７トリメタリン酸ナトリウ
ム　　　　　　１．０モノフルオロリン酸ナトリウム　
　　　０．７６エタノール　　　　　　　　　　　　　
　１．０１００、Ｏ％ 〔実施例４〕　練歯磨 第２リン酸カルシウム・２水和物　　　ＳＯ，Ｏ％８５
％％８５％グリセリン　　　　　２０．０プロピレング
リコール　　　　　　　　　４．０カルボキシメチルセ
ルロースナトリウム　１．２ピロリン酸カリウム　　　
　　　　　　　　２．０モノフルオロリン酸ナトリウム
　　　　　０．７６ラウリル硫酸ナトリウム　　　　　
　　　１．５サツカリンナトリウム　　　　　　　　　
　０．ＩＱ−メントール　　　　　　　　　　　　　１
．０１００、Ｏ％ 〔実施例５〕　練歯磨 無水ケイＭ　　　　　　　　　　　　　　　２５．０％
６０％ソルビット　　　　　　　　　　　２０．０増粘
性シリカ　　　　　　　　　　　　　２．０プロピレン
グリコール　　　　　　　　　４．０カルボキシメチル
セルロースナトリウム　１．５トリポリリン酸ナトリウ
ム　　　　　　　　１．５アネトール　　　　　　　　
　　　　　　９．２ペパーミント油　　　　　　　　　
　　　１．０フツ化ナトリウム　　　　　　　　　　　
　０．２１ラウリル硫酸ナトリウム　　　　　　　　１
．２サツカリンナトリウム　　　　　　　　　０．１１
００．０　　％ 〔実施例６〕　練歯磨 水酸化アルミニウム　　　　　　　　　３０．０％８５
％グリセリン　　　　　　　　　２０．。

ポリエチレングリコール４００　　　　　５．０カルボ
キシメチルセルロースナトリウム　１．２メタリン酸ナ
トリウム（重合度ｎ＝３６）　　　５．０スペアミント
油　　　　　　　　　　　　１．０アネトール　　　　
　　　　　　　　　　　０．１デキストラナーゼ　　　
　　　　　　　　０．１８α−オレフィンスルホネート
　　　　　　１．０サツカリンナトリウム　　　　　　
　　　　０．１１００．０　　％ 〔実施例７〕　練歯磨 無水ケイ酸　　　　　　　　　　　　　　　２０．０％
二酸化チタン　　　　　　　　　　　　　　　２．０６
０％ソルビット　　　　　　　　　　　２５．０プロピ
レングリコール　　　　　　　　　　４．０カルボキシ
メチルセルロースナトリウム　　１．２メタリン酸ナト
リウム（重合度ｎ　＝５９）　　　４．０和種ハツカ油
　　　　　　　　　　　　　　　０．７アネトール　　
　　　　　　　　　　　　　０．３オイゲノール　　　
　　　　　　　　　　　０．１クロルヘキシジングルコ
ン酸塩　　　　　　０．０２５ラウリル硫酸ナトリウム
　　　　　　　　　１．２サツカリンナトリウム　　　
　　　　　　　　０．　１１００．０％ 〔実施例８〕　練歯磨 無水ケイ酸　　　　　　　　　　　　　３０．０％６ｏ
％ソルビット　　　　　　　　　　２５．０増粘性シリ
カ　　　　　　　　　　　　　　２．０プロピレングリ
コール　　　　　　　　　４．０カルボキシメチルセル
ロースナトリウム　１．５メタリン酸ナトリウム（重合
度ｎ＝１２８）　　２．０悲−メントール　　　　　　
　　　　　　　０．１スペアミント油　　　　　　　　
　　　　　０．８トラネキサム酸　　　　　　　　　　
　　　０．０５グリチルリチン　　　　　　　　　　　
　０．０１サツカリンナトリウム　　　　　　　　　　
０．１ラウリル硫酸ナトリウム　　　　　　　　１．２
１００．０　　％ 〔実施例９〕　練歯磨 第２リン酸カルシウム・２水和物　　　４０．０％８５
％グリセリン　　　　　　　　　２５．０増粘性シリカ
　　　　　　　　　　　　　２・０プロピレングリコー
ル　　　　　　　　　４．０カルボキシメチルセルロー
スナトリウム　１．２ポリリン酸ナトリウム（重合度ｎ
＝３．２）　　１．０ポリリン酸カリウム（重合度ｎ＝
３．１）　　　２．０悲−メントール　　　　　　　　
　　　　　０．５アネトール　　　　　　　　　　　　
　　０．３イプシロンアミノカプロン酸　　　　　　０
．０１ジヒドロキシアルミニウムアラントイン　０．０
１サツカリンナトリウム　　　　　　　　　　０．１ラ
ウリル硫酸ナトリウム　　　　　　　　１・２１００．
０　　％ 〔実施例１０〕　練歯磨 無水ケイ酸　　　　　　　　　　　　　２５．０％６０
％ソルビット　　　　　　　　　　２５．０増粘性シリ
カ　　　　　　　　　　　　　２・Ｏポリエチレングリ
コール４００　　　　　４．０カルボキシメチルセルロ
ースナトリウム　１．２テトラポリリン酸ナトリウム　
　　　　　３．０ペパーミント油　　　　　　　　　　
　　０・８アニス油　　　　　　　　　　　　　　　０
．１フツ化ナトリウム　　　　　　　　　　　０．２１
クロルヘキシジン塩酸塩　　　　　　　　０．０１ラウ
リル硫酸ナトリウム　　　　　　　　１．２サツカリン
ナトリウム　　　　　　　　　　０．１１００．０　　
％ 〔実施例１１〕　練歯磨 無水ケイ酸　　　　　　　　　　　　　２３．０％８５
％グリセリン　　　　　　　　　２０．０増粘性シリカ
　　　　　　　　　　　　　２・０ポリエチレングリコ
ール４００　　　　　４．０カルボキシメチルセルロー
スナトリウム　１．２メタリン酸ナトリウム（重合度ｎ
＝１４）　　　３．０Ω−メントール　　　　　　　　
　　　　０．５ペパーミント油　　　　　　　　　　　
　０．５アネトール　　　　　　　　　　　　　　０．
２モノフルオロリン酸ナトリウム　　　　　０．７６ラ
ウリル硫酸ナトリウム　　　　　　　　１．２サツカリ
ンナトリウム　　　　　　　　　　０．１水　　　　　
　　　　　　　　　　　残１００、Ｏ％ 〔実施例１２〕　練歯磨

Claims (1)

1. 【特許請求の範囲】 １、一般式（１） Ｍ＿ｎ＿＋＿２Ｐ＿ｎＯ＿３＿ｎ＿＋＿１・・・（１）
   （但し、ＭはＮａ又はＫを示し、ｎ≧２である）で表わ
   される直鎖状のポリリン酸塩及び （ＭＰＯ＿３）＿ｎ・・・（２） （但し、ＭはＮａ又はＫを示し、ｎ≧３である）で表わ
   される環状のポリリン酸塩から選ばれる１種又は２種以
   上と、ｌ−メントール及び／又はアネトールとを併用し
   たことを特徴とする口腔用組成物。 ２、ポリリン酸塩として直鎖状でｎ≧３のものを配合し
   た特許請求の範囲第１項記載の口腔用組成物。 ３、ポリリン酸塩の配合量が組成物全体の ０．１〜１０重量％である特許請求の範囲第１項又は第
   ２項記載の口腔用組成物。 ４、ｌ−メントール及び／又はアネトールの配合量が組
   成物全体の０．０１〜２重量％である特許請求の範囲第
   １項乃至第３項のいずれか１項に記載の口腔用組成物。