RU2003103603A - Производные колхинола в качестве ингибиторов ангиогенеза - Google Patents

Производные колхинола в качестве ингибиторов ангиогенеза

Info

Publication number
RU2003103603A
RU2003103603A RU2003103603/04A RU2003103603A RU2003103603A RU 2003103603 A RU2003103603 A RU 2003103603A RU 2003103603/04 A RU2003103603/04 A RU 2003103603/04A RU 2003103603 A RU2003103603 A RU 2003103603A RU 2003103603 A RU2003103603 A RU 2003103603A
Authority
RU
Russia
Prior art keywords
alkyl
hydroxy
alkoxy
pharmaceutically acceptable
amino
Prior art date
Application number
RU2003103603/04A
Other languages
English (en)
Inventor
Жан Клод АРНУЛЬ (FR)
Жан Клод АРНУЛЬ
Original Assignee
Энджиоджен Фармасьютикалз Лимитед (Gb)
Энджиоджен Фармасьютикалз Лимитед
Priority date (The priority date is an assumption and is not a legal conclusion. Google has not performed a legal analysis and makes no representation as to the accuracy of the date listed.)
Filing date
Publication date
Application filed by Энджиоджен Фармасьютикалз Лимитед (Gb), Энджиоджен Фармасьютикалз Лимитед filed Critical Энджиоджен Фармасьютикалз Лимитед (Gb)
Publication of RU2003103603A publication Critical patent/RU2003103603A/ru

Links

Classifications

    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K31/00—Medicinal preparations containing organic active ingredients
    • A61K31/33—Heterocyclic compounds
    • A61K31/395—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins
    • A61K31/495—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins having six-membered rings with two or more nitrogen atoms as the only ring heteroatoms, e.g. piperazine or tetrazines
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K45/00—Medicinal preparations containing active ingredients not provided for in groups A61K31/00 - A61K41/00
    • A61K45/06—Mixtures of active ingredients without chemical characterisation, e.g. antiphlogistics and cardiaca
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P15/00—Drugs for genital or sexual disorders; Contraceptives
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P17/00—Drugs for dermatological disorders
    • A61P17/06—Antipsoriatics
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P19/00—Drugs for skeletal disorders
    • A61P19/02—Drugs for skeletal disorders for joint disorders, e.g. arthritis, arthrosis
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P27/00—Drugs for disorders of the senses
    • A61P27/02—Ophthalmic agents
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P29/00—Non-central analgesic, antipyretic or antiinflammatory agents, e.g. antirheumatic agents; Non-steroidal antiinflammatory drugs [NSAID]
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P3/00—Drugs for disorders of the metabolism
    • A61P3/08—Drugs for disorders of the metabolism for glucose homeostasis
    • A61P3/10—Drugs for disorders of the metabolism for glucose homeostasis for hyperglycaemia, e.g. antidiabetics
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P35/00—Antineoplastic agents
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P43/00—Drugs for specific purposes, not provided for in groups A61P1/00-A61P41/00
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P9/00—Drugs for disorders of the cardiovascular system
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07C—ACYCLIC OR CARBOCYCLIC COMPOUNDS
    • C07C237/00—Carboxylic acid amides, the carbon skeleton of the acid part being further substituted by amino groups
    • C07C237/02—Carboxylic acid amides, the carbon skeleton of the acid part being further substituted by amino groups having the carbon atoms of the carboxamide groups bound to acyclic carbon atoms of the carbon skeleton
    • C07C237/22—Carboxylic acid amides, the carbon skeleton of the acid part being further substituted by amino groups having the carbon atoms of the carboxamide groups bound to acyclic carbon atoms of the carbon skeleton having nitrogen atoms of amino groups bound to the carbon skeleton of the acid part, further acylated
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D231/00—Heterocyclic compounds containing 1,2-diazole or hydrogenated 1,2-diazole rings
    • C07D231/02—Heterocyclic compounds containing 1,2-diazole or hydrogenated 1,2-diazole rings not condensed with other rings
    • C07D231/10—Heterocyclic compounds containing 1,2-diazole or hydrogenated 1,2-diazole rings not condensed with other rings having two or three double bonds between ring members or between ring members and non-ring members
    • C07D231/12—Heterocyclic compounds containing 1,2-diazole or hydrogenated 1,2-diazole rings not condensed with other rings having two or three double bonds between ring members or between ring members and non-ring members with only hydrogen atoms, hydrocarbon or substituted hydrocarbon radicals, directly attached to ring carbon atoms
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D233/00—Heterocyclic compounds containing 1,3-diazole or hydrogenated 1,3-diazole rings, not condensed with other rings
    • C07D233/54—Heterocyclic compounds containing 1,3-diazole or hydrogenated 1,3-diazole rings, not condensed with other rings having two double bonds between ring members or between ring members and non-ring members
    • C07D233/56—Heterocyclic compounds containing 1,3-diazole or hydrogenated 1,3-diazole rings, not condensed with other rings having two double bonds between ring members or between ring members and non-ring members with only hydrogen atoms or radicals containing only hydrogen and carbon atoms, attached to ring carbon atoms
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D249/00—Heterocyclic compounds containing five-membered rings having three nitrogen atoms as the only ring hetero atoms
    • C07D249/02—Heterocyclic compounds containing five-membered rings having three nitrogen atoms as the only ring hetero atoms not condensed with other rings
    • C07D249/08—1,2,4-Triazoles; Hydrogenated 1,2,4-triazoles
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D295/00—Heterocyclic compounds containing polymethylene-imine rings with at least five ring members, 3-azabicyclo [3.2.2] nonane, piperazine, morpholine or thiomorpholine rings, having only hydrogen atoms directly attached to the ring carbon atoms
    • C07D295/04—Heterocyclic compounds containing polymethylene-imine rings with at least five ring members, 3-azabicyclo [3.2.2] nonane, piperazine, morpholine or thiomorpholine rings, having only hydrogen atoms directly attached to the ring carbon atoms with substituted hydrocarbon radicals attached to ring nitrogen atoms
    • C07D295/08—Heterocyclic compounds containing polymethylene-imine rings with at least five ring members, 3-azabicyclo [3.2.2] nonane, piperazine, morpholine or thiomorpholine rings, having only hydrogen atoms directly attached to the ring carbon atoms with substituted hydrocarbon radicals attached to ring nitrogen atoms substituted by singly bound oxygen or sulfur atoms
    • C07D295/084—Heterocyclic compounds containing polymethylene-imine rings with at least five ring members, 3-azabicyclo [3.2.2] nonane, piperazine, morpholine or thiomorpholine rings, having only hydrogen atoms directly attached to the ring carbon atoms with substituted hydrocarbon radicals attached to ring nitrogen atoms substituted by singly bound oxygen or sulfur atoms with the ring nitrogen atoms and the oxygen or sulfur atoms attached to the same carbon chain, which is not interrupted by carbocyclic rings
    • C07D295/088—Heterocyclic compounds containing polymethylene-imine rings with at least five ring members, 3-azabicyclo [3.2.2] nonane, piperazine, morpholine or thiomorpholine rings, having only hydrogen atoms directly attached to the ring carbon atoms with substituted hydrocarbon radicals attached to ring nitrogen atoms substituted by singly bound oxygen or sulfur atoms with the ring nitrogen atoms and the oxygen or sulfur atoms attached to the same carbon chain, which is not interrupted by carbocyclic rings to an acyclic saturated chain
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D295/00—Heterocyclic compounds containing polymethylene-imine rings with at least five ring members, 3-azabicyclo [3.2.2] nonane, piperazine, morpholine or thiomorpholine rings, having only hydrogen atoms directly attached to the ring carbon atoms
    • C07D295/16—Heterocyclic compounds containing polymethylene-imine rings with at least five ring members, 3-azabicyclo [3.2.2] nonane, piperazine, morpholine or thiomorpholine rings, having only hydrogen atoms directly attached to the ring carbon atoms acylated on ring nitrogen atoms
    • C07D295/18—Heterocyclic compounds containing polymethylene-imine rings with at least five ring members, 3-azabicyclo [3.2.2] nonane, piperazine, morpholine or thiomorpholine rings, having only hydrogen atoms directly attached to the ring carbon atoms acylated on ring nitrogen atoms by radicals derived from carboxylic acids, or sulfur or nitrogen analogues thereof
    • C07D295/182—Radicals derived from carboxylic acids
    • C07D295/185—Radicals derived from carboxylic acids from aliphatic carboxylic acids
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07F—ACYCLIC, CARBOCYCLIC OR HETEROCYCLIC COMPOUNDS CONTAINING ELEMENTS OTHER THAN CARBON, HYDROGEN, HALOGEN, OXYGEN, NITROGEN, SULFUR, SELENIUM OR TELLURIUM
    • C07F9/00—Compounds containing elements of Groups 5 or 15 of the Periodic Table
    • C07F9/02—Phosphorus compounds
    • C07F9/06—Phosphorus compounds without P—C bonds
    • C07F9/08—Esters of oxyacids of phosphorus
    • C07F9/09—Esters of phosphoric acids
    • C07F9/091—Esters of phosphoric acids with hydroxyalkyl compounds with further substituents on alkyl
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07K—PEPTIDES
    • C07K5/00—Peptides containing up to four amino acids in a fully defined sequence; Derivatives thereof
    • C07K5/04—Peptides containing up to four amino acids in a fully defined sequence; Derivatives thereof containing only normal peptide links
    • C07K5/06—Dipeptides
    • C07K5/06008—Dipeptides with the first amino acid being neutral
    • C07K5/06017—Dipeptides with the first amino acid being neutral and aliphatic
    • C07K5/06026—Dipeptides with the first amino acid being neutral and aliphatic the side chain containing 0 or 1 carbon atom, i.e. Gly or Ala
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K38/00—Medicinal preparations containing peptides
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07C—ACYCLIC OR CARBOCYCLIC COMPOUNDS
    • C07C2603/00—Systems containing at least three condensed rings
    • C07C2603/02—Ortho- or ortho- and peri-condensed systems
    • C07C2603/04—Ortho- or ortho- and peri-condensed systems containing three rings
    • C07C2603/30—Ortho- or ortho- and peri-condensed systems containing three rings containing seven-membered rings
    • C07C2603/32—Dibenzocycloheptenes; Hydrogenated dibenzocycloheptenes

Landscapes

  • Chemical & Material Sciences (AREA)
  • Health & Medical Sciences (AREA)
  • Organic Chemistry (AREA)
  • General Health & Medical Sciences (AREA)
  • Life Sciences & Earth Sciences (AREA)
  • Medicinal Chemistry (AREA)
  • Veterinary Medicine (AREA)
  • Public Health (AREA)
  • Animal Behavior & Ethology (AREA)
  • Pharmacology & Pharmacy (AREA)
  • Chemical Kinetics & Catalysis (AREA)
  • Nuclear Medicine, Radiotherapy & Molecular Imaging (AREA)
  • General Chemical & Material Sciences (AREA)
  • Bioinformatics & Cheminformatics (AREA)
  • Engineering & Computer Science (AREA)
  • Diabetes (AREA)
  • Rheumatology (AREA)
  • Epidemiology (AREA)
  • Molecular Biology (AREA)
  • Endocrinology (AREA)
  • Biochemistry (AREA)
  • Emergency Medicine (AREA)
  • Cardiology (AREA)
  • Heart & Thoracic Surgery (AREA)
  • Ophthalmology & Optometry (AREA)
  • Dermatology (AREA)
  • Reproductive Health (AREA)
  • Immunology (AREA)
  • Orthopedic Medicine & Surgery (AREA)
  • Physical Education & Sports Medicine (AREA)
  • Pain & Pain Management (AREA)
  • Hematology (AREA)
  • Obesity (AREA)
  • Biophysics (AREA)
  • Genetics & Genomics (AREA)
  • Proteomics, Peptides & Aminoacids (AREA)
  • Pharmaceuticals Containing Other Organic And Inorganic Compounds (AREA)
  • Acyclic And Carbocyclic Compounds In Medicinal Compositions (AREA)
  • Organic Low-Molecular-Weight Compounds And Preparation Thereof (AREA)

Claims (17)

1. Соединение формулы (I)
Figure 00000001
где R1, R2 и R3, каждый независимо, представляют гидрокси, фосфорилокси (-ОРО3Н2), С1-4алкокси или гидролизуемый in vivo сложный эфир гидроксигруппы, при условии, что, по меньшей мере, 2 из R1, R2 и R3 представляют С1-4алкокси;
А представляет –СО-, -С(О)О-, -CON(R8)-, -SO2- или –SO2N(R8)- (где R8 представляет водород, С1-4алкил, С1-3алкокси-С1-3-алкил, аминоС1-3алкил или гидроксиС1-3-алкил);
а является целым числом от 1 до 4 включительно;
Rа и Rb независимо выбраны из водорода, гидрокси и амино;
В представляет –О-, -СО-, -N(R9)СО-, -CON(R9)-, -С(О)О-, -N(R9)-, N(R9)С(О)О-, -N(R9)CON(R10)-, -N(R9)SO2-, -SO2N(R9)- или прямую одинарную связь (где R9 и R10 независимо выбраны из водорода, С1-4алкила, С1-3алкокси-С1-3-алкила, аминоС1-3алкила или гидроксиС1-3-алкила);
b является 0 или целым числом от 1 до 4 включительно (при условии, что когда b равно 0, В является одинарной прямой связью);
D представляет карбокси, сульфо, тетразолил, имидазолил, фосфорилокси, гидрокси, амино, N-(С1-4алкил)амино, N,N-ди(С1-3-алкил)амино или группу формулы –Y1-(СН2)сR11 или –NHCH(R12)СООН [где Y1 представляет прямую одинарную связь, -О-, -С(О)-, -N(R13)-, -N(R13)С(О)- или –С(О)N(R13)- (где R13 представляет водород, С1-4алкил, С1-3алкокси-С2-3алкил, аминоС2-3алкил или гидроксиС2-3алкил); с равно 0 или является целым числом от 1 до 4 включительно; R11 представляет 5-6-членную насыщенную гетероциклическую группу (связанную через углерод или азот), содержащую 1 или 2 гетероатома кольца, независимо выбранных из О, S и N, или 5-6-членную ненасыщенную или частично ненасыщенную гетероарильную группу (связанную через углерод или азот), содержащую 1 или 2 гетероатома кольца, независимо выбранных из О, S и N, причем данная гетероциклическая группа или гетероарильная группа может нести 1 или 2 заместителя, выбранных из оксо, гидрокси, галогена, С1-4алкила, С2-4алканоила, карбамоила, N-(С1-4алкил)карбамоила, N,N-ди-(С1-4алкил)-карбамоила, гидроксиС1-4алкила, С1-4алкокси, цианоС1-3алкила, карбамоилС1-3алкила, карбоксиС1-4алкила, аминоС1-4алкила, N-С1-4-алкиламиноС1-4алкила, ди-N,N-(С1-4-алкил)аминоС1-4алкила, С1-4алкоксиС1-4алкила, С1-4алкилсульфонилС1-4алкила и R14 (где R14 представляет 5-6-членную насыщенную гетероциклическую группу (связанную через углерод или азот), содержащую 1 или 2 гетероатома в кольце, независимо выбранных из О, S и N, причем данная гетероциклическая группа является необязательно замещенной 1 или 2 из заместителей, выбранных из оксо, гидрокси, галогена, С1-4-алкила, гидроксиС1-4-алкила, С1-4-алкокси, С1-4-алкоксиС1-4-алкила и С1-4-алкилсульфонилС1-4-алкила);
R12 является аминокислотной боковой цепью;
R5 представляет С1-4алкокси;
R4 и R6, каждый независимо, выбраны из:
водорода, фтора, нитро, амино, N-С1-4алкиламино, N,N-ди-(С1-4алкил)амино, гидрокси, С1-4-алкокси и С1-4-алкила;
R7 представляет водород, С1-4алкил, С1-3алкоксиС1-3алкил, аминоС1-3алкил или гидроксиС1-3алкил
или его фармацевтически приемлемые соль, сольват и пролекарство.
2. Соединение по п.1, где R1, R2 и R3, все представляют метокси, или его фармацевтически приемлемая соль, сольват или пролекарство.
3. Соединение по п.1,
где R1, R2 и R3, все представляют С1-4алкокси;
R4 и R6 независимо выбраны из водорода, гидрокси, С1-3алкокси и С1-3-алкила;
R5 представляет метокси;
А представляет –СО-, -С(О)О- или –CONH-;
а = 1, 2 или 3;
В представляет –СО-, -NHCO-, -CONH, -С(О)О-, -NH-,
-NHC(О)О-, NHCONH- или одинарную прямую связь;
b = 0, 1 или 2;
D представляет карбокси, сульфо, фосфорилокси, гидрокси, амино, N-С1-4алкиламино, N,N-ди(С1-4алкил)амино или группу формулы –Y1-(СН2)сR11 (где Y1 представляет –NHC(О)- или –CONH-; с = 1 или 2; R11 представляет 5-6-членную насыщенную гетероциклическую группу (связанную через азот), содержащую 1 или 2 гетероатома в кольце, выбранных независимо из О и N, причем гетероциклическая группа может нести 1 или 2 заместителя, выбранные из: С1-4алкила, С2-4алканоила, карбамоила, цианоС1-3алкила, гидроксиС1-3алкила, карбокси-С1-3алкила и аминоС1-3алкила);
R7 представляет водород;
или его фармацевтически приемлемая соль, сольват или пролекарство.
4. Соединение по п.1,
где R1, R2 и R3, все представляют метокси;
R4 и R6 независимо выбраны из водорода, гидрокси, метокси и метила;
R5 представляет метокси;
А представляет –СО-, -С(О)О- или –CONH-;
а = 2 или 3;
В представляет –СО-, -NHCO-, -CONH или одинарную прямую связь;
b = 0 или 1;
D представляет карбокси, фосфорилокси, гидрокси, амино, N-С1-4алкиламино, N,N-ди(С1-4алкил)амино или группу формулы –Y1(СН2)сR11 (где Y1 представляет –NHC(О)- или –С(О)NH-; с = 1 или 2; R11 представляет пиперазинил, морфолинил или пиперидинил, каждый из которых связан через атом азота в кольце, и каждое кольцо является необязательно замещенным 1 заместителем или 2 заместителями, выбранными из С1-4алкила, С2-4алканоила, карбамоила, цианоС1-3алкила, гидроксиС1-3алкила, карбоксиС1-3алкила и аминоС1-3алкила);
R7 представляет водород;
или его фармацевтически приемлемая соль, сольват или пролекарство.
5. Соединение по п.1 формулы (II)
Figure 00000002
где а, b, А, В и D имеют значения, указанные в п.1;
или его фармацевтически приемлемые соль, сольват или пролекарство.
6. Соединение по п.5,
где А представляет –СО-, -С(О)О- или –CONH-;
а = 2 или 3;
В представляет –СО-, -NHCO-, -CONH или одинарную прямую связь;
b = 0 или 1;
D представляет карбокси, фосфорилокси, гидрокси, амино, N-С1-4алкиламино, N,N-ди(С1-4алкил)амино или группу формулы –Y1(СН2)сR11 (где Y1 представляет –NHC(О)- или –С(О)NH-; с = 1 или 2; R11 представляет пиперазинил, морфолинил или пиперидинил, каждый из которых связан через атом азота в кольце, и каждое кольцо является необязательно замещенным 1 или 2 заместителями, выбранными из
С1-4алкила, С2-4алканоила, карбамоила, цианоС1-3алкила, гидроксиС1-3алкила, карбоксиС1-3алкила и аминоС1-3алкила);
или его фармацевтически приемлемые соль, сольват или пролекарство.
7. Соединение по п.1 формулы (III)
Figure 00000003
где R1, R2 и R3, каждый независимо, представляют гидрокси, фосфорилокси (-ОРО3Н2), С1-4алкокси или гидролизуемый in vivo сложный эфир гидроксигруппы, при условии, что, по меньшей мере, 2 из R1, R2 и R3 представляют С1-4алкокси;
А представляет –СО-, -С(О)О-, -CON(R8)-, -SO2- или –SO2N(R8)- (где R8 представляет водород, С1-4алкил, С1-3алкокси-С2-3алкил, аминоС2-3алкил или гидроксиС2-3-алкил);
а является целым числом от 1 до 4 включительно;
Rа и Rb независимо выбраны из водорода, гидрокси и амино;
В представляет –О-, -СО-, -N(R9)СО-, -CON(R9)-, -С(О)О-, -N(R9)-, N(R9)С(О)О-, -N(R9)CON(R10)-, -N(R9)SO2-, -SO2N(R9)- или прямую одинарную связь (где R9 и R10 независимо выбраны из водорода, С1-4алкила, С1-3алкоксиС2-3алкила, аминоС2-3алкила и гидроксиС2-3алкила);
b = 0 или является целым числом от 1 до 4 включительно;
D представляет 5-6-членную насыщенную гетероциклическую группу (связанную через углерод или азот), содержащую 1 гетероатом или 2 гетероатома в кольце, независимо выбранных из О и N, причем данная гетероциклическая группа является необязательно замещенной 1 или 2 заместителями, выбранными из оксо, гидрокси, галогена, С1-4алкила, С2-4алканоила, карбамоила, N-(С1-4алкил)карбамоила, N,N-ди-(С1-4алкил)карбамоила, гидроксиС1-4алкила, С1-4алкокси, цианоС1-3алкила, карбамоилС1-3алкила, карбоксиС1-4алкила, аминоС1-4алкила, N-С1-4-алкиламиноС1-4алкила, ди-N,N-(С1-4алкил)аминоС1-4алкила, С1-4-алкоксиС1-4алкила и С1-4алкилсульфонилС1-4алкила и R14 (когда R14 является 5-6-членной насыщенной гетероциклической группой (связанной через углерод или азот), содержащей 1 или 2 гетероатома в кольце, независимо выбранных из О и N, причем данная гетероциклическая группа является необязательно замещенной 1 или 2 заместителями, выбранными из оксо, гидрокси, галогена, С1-4алкила, гидроксиС1-4алкила, С1-4алкокси, С1-4алкоксиС1-4алкила и С1-4алкилсульфонилС1-4алкила);
R5 представляет С1-4алкокси;
R4 и R6, каждый независимо, выбраны из водорода, галогена, нитро, амино, N-С1-4алкиламино, N,N-ди(С1-4алкил)амино, гидрокси, С1-4алкокси и С1-4алкила;
R7 представляет водород, С1-4алкил, С1-3алкоксиС1-3алкил, аминоС1-3алкил или гидроксиС1-3алкил;
или его фармацевтически приемлемые соль, сольват и пролекарство.
8. Соединение по п.7,
где R1, R2 и R3, все представляют С1-4алкокси;
R4 и R6 независимо выбраны из водорода, гидрокси, С1-3-алкокси и С1-3-алкила;
R5 представляет метокси;
А представляет –СО-, -С(О)О- или –CONH;
а = 1, 2 или 3;
В представляет -СО-, -NHCO-, -CONH, -С(О)О-, -NH-, -NHC(O)O-, -NHCONH- или прямую одинарную связь;
b = 0, 1 или 2;
D представляет пиперазинил или морфолинил или пиперидинил, причем каждое кольцо является необязательно замещенным 1 или 2 заместителями, выбранными из С1-4алкила, С2-4алканоила, карбамоила, цианоС1-3алкила, гидроксиС1-3алкила, карбоксиС1-3-алкила и аминоС1-3алкила;
R7 представляет водород;
или его фармацевтически приемлемые соли, сольваты или пролекарства.
9. Соединение по п.7,
где R1, R2 и R3, все представляют метокси;
R4 и R6 независимо выбраны из водорода, гидрокси, метокси и метила;
R5 представляет метокси;
А представляет –СО-, -С(О)О- или –CONH;
а = 2 или 3;
В представляет -СО-, -NHCO-, -CONH или прямую одинарную связь;
b = 0 или 1;
D представляет пиперазино или морфолино, причем каждое кольцо является необязательно замещенным 1 или 2 заместителями, выбранными из метила, этила, ацетила, пропионила, карбамоила и 2-гидроксиэтила;
R7 представляет водород;
или его фармацевтически приемлемые соли, сольваты или пролекарства.
10. Соединение по п.7, формулы
Figure 00000004
где а, b, А, В и D имеют значения, представленные выше в пункте 7;
или его фармацевтически приемлемые соли, сольват или пролекарство.
11. Соединение по п.10,
где А представляет –СО-, -С(О)О- или –CONH-;
а = 2 или 3;
В представляет –СО-, -NHCO-, –CONH или одинарную прямую связь;
b = 0 или 1;
D представляет пиперазино или морфолино, причем каждое кольцо является необязательно замещенным 1 или 2 заместителями, выбранными из метила, этила, ацетила, пропионила, карбамоила и 2-гидроксиэтила;
или его фармацевтически приемлемые соль, сольват или пролекарство.
12. Соединение по п.10, где
А представляет –СО-, -С(О)О- или –CONH-;
а = 2 или 3;
В представляет –СО-, -NHCO-, –CONH или одинарную прямую связь;
b = 0 или 1;
D представляет морфолино, 4-метилпиперазин-1-ил или 4-ацетилпиперазин-1-ил;
или их фармацевтически приемлемые соль, сольват или пролекарство.
13. Соединение по п.1, выбранное из группы, включающей
N-[(5S)-3,9,10,11-тетраметокси-6,7-дигидро-5Н-дибензо-[а,с]циклогептен-5-ил]-2-[2-аминоацетиламино]ацетамид;
4-оксо-4-[(5S)-3,9,10,11-тетраметокси-6,7-дигидро-5Н-дибензо[а,с]циклогептен-5-ил]амино]бутилдинатрий фосфат;
N-{ N-[2-(имидазол-1-ил)этил]карбамоил} -(5S)-3,9,10,11-тетраметокси-6,7-дигидро-5Н-дибензо[а,с]циклогептен-5-иламин и
2-{ N-[(5S)-3,9,10,11-тетраметокси-6,7-дигидро-5Н-дибензо[а,с]циклогептен-5-ил]карбамоилокси} этил-динатрийфосфат;
2-морфолиноэтил-N-[(5S)-3,9,10,11-тетраметокси-6,7-дигидро-5Н-дибензо[а,с]циклогептен-5-ил]карбамат;
3-(1-метилпиперазин-4-ил)пропил-N-[(5S)-3,9,10,11-тетра-метокси-6,7-дигидро-5Н-дибензо[а,с]циклогептен-5-ил]карбамат;
N-[(5S)-3,9,10,11-тетраметокси-6,7-дигидро-5Н-дибензо-[а,с]циклогептен-5-ил]-2-[2-аминоацетиламино]ацетамид;
2-(1-ацетилпиперазин-4-ил)этил-N-[(5S)-3,9,10,11-тетраметокси-6,7-дигидро-5Н-дибензо[а,с]циклогептен-5-ил]карбамат;
N-[(5S)-3,9,10,11-тетраметокси-6,7-дигидро-5Н-дибензо[а,с]циклогептен-5-ил]-4-(1-метилпиперазин-4-ил)-4-оксобутан-1-амид;
4-оксо-4-[(5S)-3,9,10,11-тетраметокси-6,7-дигидро-5Н-дибензо[а,с]циклогептен-5-ил]аминобутилдинатрийфосфат;
N-{ N-[2-(имидазол-1-ил)этил]карбамоил} -5(S)-3,9,10,11-тетраметокси-6,7-дигидро-5Н-дибензо[а,с]циклогептен-5-иламин;
3-(1-ацетилпиперазин-4-ил)пропил-N-[(5S)-3,9,10,11-тетраметокси-6,7-дигидро-5Н-дибензо[а,с]циклогептен-5-ил]карбамат;
N-1-[(5S)-3,9,10,11-тетраметокси-6,7-дигидро-5Н-дибензо-[а,с]циклогептен-5-ил]карбамоилокси]этилдинатрийфосфат;
4-морфолино-4-оксобутил-N-[(5S)-3,9,10,11-тетраметокси-6,7-дигидро-5Н-дибензо-[а,с]циклогептен-5-ил]карбамат; и
4-(1-метилпиперазин-4-ил)-4-оксобутил-N-[(5S)-3,9,10,11-тетраметокси-6,7-дигидро-5Н-дибензо[а,с]циклогептен-5-ил]карбамат
и их фармацевтически приемлемые соли, сольваты и пролекарства.
14. Фармацевтическая композиция, содержащая соединение по любому из пп.1 - 13, или его фармацевтически приемлемые соль, сольват или пролекарство в сочетании с фармацевтически приемлемым носителем.
15. Применение соединения по любому из пп.1 - 13, или его фармацевтически приемлемых соли, сольвата или пролекарства в производстве лекарственного препарата для использования в создании повреждающего сосудообразование эффекта у теплокровного животного.
16. Применение соединения по любому из пп.1 - 13, или его фармацевтически приемлемых соли, сольвата или пролекарства в производстве лекарственного препарата для введения в разделенных дозах в создании повреждающего сосудообразование эффекта у теплокровного животного.
17. Способ получения соединения формулы (I) или соединения формулы (I), где, по меньшей мере, 1 функциональная группа является защищенной, а R1, R2, R3, R4, R5, R6, R7, R8, R9, R10, R11, R12, R13, R14, А, В, D, а, b и с имеют определенные в п.1 значения, включающий
а) взаимодействие соединения формулы (Х)
Figure 00000005
с соединением формулы (ХI)
L1-А-[СН(Rа)]а-В-[СН(Rb)]b-D (ХI)
где L1 является удаляемой группой; или
b) превращения одного соединения формулы (I) в другое соединение формулы (I);
с) когда желательна фосфорилоксигруппа, взаимодействие соответствующего гидроксильного соединения с фосфорамидитом;
причем любые функциональные группы являются, необязательно, защищенными;
и затем, если необходимо
i) превращение соединения формулы (I) в другое соединение формулы (I);
ii) удаление защитных групп;
получения его фармацевтически приемлемой соли, сольвата или пролекарства.
RU2003103603/04A 2000-07-07 2001-07-04 Производные колхинола в качестве ингибиторов ангиогенеза RU2003103603A (ru)

Applications Claiming Priority (4)

Application Number Priority Date Filing Date Title
EP00401976 2000-07-07
EP00401977 2000-07-07
EP00401976.6 2000-07-07
EP00401977.4 2000-07-07

Publications (1)

Publication Number Publication Date
RU2003103603A true RU2003103603A (ru) 2004-08-20

Family

ID=26073520

Family Applications (1)

Application Number Title Priority Date Filing Date
RU2003103603/04A RU2003103603A (ru) 2000-07-07 2001-07-04 Производные колхинола в качестве ингибиторов ангиогенеза

Country Status (19)

Country Link
EP (1) EP1301498A1 (ru)
JP (1) JP2004504391A (ru)
KR (1) KR20030022264A (ru)
CN (1) CN1255392C (ru)
AU (2) AU6623201A (ru)
BR (1) BR0112225A (ru)
CA (1) CA2410562A1 (ru)
CZ (1) CZ200331A3 (ru)
EE (1) EE200300015A (ru)
HU (1) HUP0301742A3 (ru)
IL (1) IL153325A0 (ru)
IS (1) IS6668A (ru)
MX (1) MXPA02012903A (ru)
NO (1) NO20030055D0 (ru)
NZ (1) NZ522661A (ru)
PL (1) PL359181A1 (ru)
RU (1) RU2003103603A (ru)
SK (1) SK52003A3 (ru)
WO (1) WO2002008213A1 (ru)

Families Citing this family (335)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
GB9900334D0 (en) 1999-01-07 1999-02-24 Angiogene Pharm Ltd Tricylic vascular damaging agents
SE9903544D0 (sv) 1999-10-01 1999-10-01 Astra Pharma Prod Novel compounds
GB2359551A (en) 2000-02-23 2001-08-29 Astrazeneca Uk Ltd Pharmaceutically active pyrimidine derivatives
AR028948A1 (es) 2000-06-20 2003-05-28 Astrazeneca Ab Compuestos novedosos
US6720323B2 (en) 2000-07-07 2004-04-13 Angiogene Pharmaceuticals Limited Colchinol derivatives as angiogenesis inhibitors
SE0003828D0 (sv) 2000-10-20 2000-10-20 Astrazeneca Ab Novel compounds
DK1474420T3 (da) 2002-02-01 2012-05-21 Astrazeneca Ab Quinazolinforbindelser
GB0217431D0 (en) 2002-07-27 2002-09-04 Astrazeneca Ab Novel compounds
WO2004018435A1 (en) 2002-08-24 2004-03-04 Astrazeneca Ab Pyrimidine derivatives as modulators of chemokine receptor activity
GB0221828D0 (en) 2002-09-20 2002-10-30 Astrazeneca Ab Novel compound
PT1847539E (pt) 2002-12-24 2009-10-06 Astrazeneca Ab Derivados de quinazolina
CA2516078C (en) 2003-02-28 2014-04-29 Oxigene, Inc. Catechol compositions and use thereof
SE0301010D0 (sv) 2003-04-07 2003-04-07 Astrazeneca Ab Novel compounds
SE0301569D0 (sv) 2003-05-27 2003-05-27 Astrazeneca Ab Novel compounds
CN1905873A (zh) 2003-11-19 2007-01-31 阵列生物制药公司 Mek的杂环抑制剂及其使用方法
GB0328243D0 (en) 2003-12-05 2004-01-07 Astrazeneca Ab Methods
MXPA06007692A (es) 2004-01-05 2007-01-26 Astrazeneca Ab Heterociclos sustituidos y usos de los mismos.
SE0401657D0 (sv) 2004-06-24 2004-06-24 Astrazeneca Ab Chemical compounds
GB0415320D0 (en) 2004-07-08 2004-08-11 Astrazeneca Ab Novel compounds
RU2408587C2 (ru) 2004-08-24 2011-01-10 Астразенека Аб Производные пиримидинсульфонамида в качестве модуляторов рецепторов хемокинов
WO2006068953A2 (en) 2004-12-21 2006-06-29 Astrazeneca Ab Antibodies directed to angiopoietin-2 and uses thereof
NZ561145A (en) 2005-02-04 2011-02-25 Astrazeneca Ab Pyrazolylaminopyridine derivatives useful as kinase inhibitors
US8299076B2 (en) 2005-05-18 2012-10-30 Array Biopharma Inc. Crystalline forms of 2-(2-flouro-4-iodophenylamino)-N-(2-hydroxyethoxy)-1,5-dimethyl-6-oxo-1,6-dihydropyridine-3-carboxamide
EP2402316A1 (en) 2005-07-21 2012-01-04 AstraZeneca AB (Publ) Piperidine derivatives
TW200738634A (en) 2005-08-02 2007-10-16 Astrazeneca Ab New salt
TW200738658A (en) 2005-08-09 2007-10-16 Astrazeneca Ab Novel compounds
WO2007034881A1 (ja) 2005-09-22 2007-03-29 Dainippon Sumitomo Pharma Co., Ltd. 新規アデニン化合物
JPWO2007034882A1 (ja) 2005-09-22 2009-03-26 大日本住友製薬株式会社 新規アデニン化合物
EP1939200A4 (en) 2005-09-22 2010-06-16 Dainippon Sumitomo Pharma Co NEW ADENINE CONNECTION
EP1939201A4 (en) 2005-09-22 2010-06-16 Dainippon Sumitomo Pharma Co NEW ADENINE CONNECTION
JPWO2007034817A1 (ja) 2005-09-22 2009-03-26 大日本住友製薬株式会社 新規アデニン化合物
JP5155171B2 (ja) 2005-10-06 2013-02-27 アストラゼネカ・アクチエボラーグ 新規化合物
DK1945631T3 (da) 2005-10-28 2012-10-22 Astrazeneca Ab 4- (3-aminopyrazole) pyrimidinderivater til anvendelse som tyrosinkinaseinhibitorer til behandling af cancer
KR101086967B1 (ko) 2005-11-15 2011-11-29 어레이 바이오파마 인크. 과다증식성 질환의 치료를 위한 ｅｒｂｂ 유형 ｉ 수용체티로신 키나제 억제제로서의 ｎ4-페닐-퀴나졸린-4-아민유도체 및 관련 화합물
TW200730512A (en) 2005-12-12 2007-08-16 Astrazeneca Ab Novel compounds
DK1979001T3 (da) 2005-12-13 2012-07-16 Medimmune Ltd Bindingsproteiner, der er specifikke for insulinlignende vækstfaktorer og anvendelser deraf
EP1963259B1 (en) 2005-12-15 2012-02-15 AstraZeneca AB Substituted diphenylethers, -amines, -sulfides and -methanes for the treatment of respiratory disease
TW200813091A (en) 2006-04-10 2008-03-16 Amgen Fremont Inc Targeted binding agents directed to uPAR and uses thereof
US7741360B2 (en) 2006-05-26 2010-06-22 Astrazeneca Ab Bi-aryl or aryl-heteroaryl substituted indoles
CL2007002225A1 (es) 2006-08-03 2008-04-18 Astrazeneca Ab Agente de union especifico para un receptor del factor de crecimiento derivado de plaquetas (pdgfr-alfa); molecula de acido nucleico que lo codifica; vector y celula huesped que la comprenden; conjugado que comprende al agente; y uso del agente de un
DE102006037478A1 (de) 2006-08-10 2008-02-14 Merck Patent Gmbh 2-(Heterocyclylbenzyl)-pyridazinonderivate
AU2007287430B2 (en) 2006-08-23 2011-07-21 Kudos Pharmaceuticals Limited 2-methylmorpholine pyrido-, pyrazo- and pyrimido-pyrimidine derivatives as mTOR inhibitors
TW200825084A (en) 2006-11-14 2008-06-16 Astrazeneca Ab New compounds 521
TW200831528A (en) 2006-11-30 2008-08-01 Astrazeneca Ab Compounds
WO2008075005A1 (en) 2006-12-19 2008-06-26 Astrazeneca Ab Quinuclidinol derivatives as muscarinic receptor antagonists
CL2008000191A1 (es) 2007-01-25 2008-08-22 Astrazeneca Ab Compuestos derivados de 4-amino-cinnotina-3-carboxamida; inhibidores de csf-1r quinasa; su proceso de preparacion; y su uso para tratar el cancer.
US8044056B2 (en) 2007-03-20 2011-10-25 Dainippon Sumitomo Pharma Co., Ltd. Adenine compound
AR065784A1 (es) 2007-03-20 2009-07-01 Dainippon Sumitomo Pharma Co Derivados de 8-oxo adenina,medicamentos que los contienen y usos como agentes terapeuticos para enfermedades alergicas, antivirales o antibacterianas.
UA99459C2 (en) 2007-05-04 2012-08-27 Астразенека Аб 9-(pyrazol-3-yl)- 9h-purine-2-amine and 3-(pyraz0l-3-yl)-3h-imidazo[4,5-b]pyridin-5-amine derivatives and their use for the treatment of cancer
DE102007025717A1 (de) 2007-06-01 2008-12-11 Merck Patent Gmbh Arylether-pyridazinonderivate
DE102007025718A1 (de) 2007-06-01 2008-12-04 Merck Patent Gmbh Pyridazinonderivate
DE102007026341A1 (de) 2007-06-06 2008-12-11 Merck Patent Gmbh Benzoxazolonderivate
UA100983C2 (ru) 2007-07-05 2013-02-25 Астразенека Аб Бифенилоксипропановая кислота как модулятор crth2 и интермедиаты
DE102007032507A1 (de) 2007-07-12 2009-04-02 Merck Patent Gmbh Pyridazinonderivate
DE102007038957A1 (de) 2007-08-17 2009-02-19 Merck Patent Gmbh 6-Thioxo-pyridazinderivate
DE102007041115A1 (de) 2007-08-30 2009-03-05 Merck Patent Gmbh Thiadiazinonderivate
AU2008306593C1 (en) 2007-10-04 2012-10-04 Astrazeneca Ab Steroidal [3, 2-C] pyrazole compounds, with glucocorticoid activity
AU2008309383B2 (en) 2007-10-11 2012-04-19 Astrazeneca Ab Pyrrolo [2, 3 -D] pyrimidin derivatives as protein kinase B inhibitors
RU2490278C2 (ru) 2007-12-21 2013-08-20 Медиммун Лимитед ЭЛЕМЕНТ, СВЯЗЫВАЮЩИЙСЯ С α-РЕЦЕПТОРОМ ИНТЕРЛЕЙКИНА-4 (IL-4Rα)-173
DE102007061963A1 (de) 2007-12-21 2009-06-25 Merck Patent Gmbh Pyridazinonderivate
US8092804B2 (en) 2007-12-21 2012-01-10 Medimmune Limited Binding members for interleukin-4 receptor alpha (IL-4Rα)-173
PT2242759E (pt) 2008-02-06 2012-12-17 Astrazeneca Ab Compostos
CN101952287B (zh) 2008-02-28 2013-11-27 默克专利有限公司 蛋白激酶抑制剂及其应用
DE102008019907A1 (de) 2008-04-21 2009-10-22 Merck Patent Gmbh Pyridazinonderivate
RU2509077C2 (ru) 2008-05-27 2014-03-10 Астразенека Аб Феноксипиридиниламидные производные и их применение в лечении pde4-опосредованных болезненных состояний
DE102008025750A1 (de) 2008-05-29 2009-12-03 Merck Patent Gmbh Dihydropyrazolderivate
DE102008028905A1 (de) 2008-06-18 2009-12-24 Merck Patent Gmbh 3-(3-Pyrimidin-2-yl-benzyl)-[1,2,4]triazolo[4,3-b]pyridazinderivate
DE102008029734A1 (de) 2008-06-23 2009-12-24 Merck Patent Gmbh Thiazolyl-piperidinderivate
UY31952A (es) 2008-07-02 2010-01-29 Astrazeneca Ab 5-metilideno-1,3-tiazolidina-2,4-dionas sustituidas como inhibidores de quinasa pim
DE102008037790A1 (de) 2008-08-14 2010-02-18 Merck Patent Gmbh Bicyclische Triazolderivate
DE102008038221A1 (de) 2008-08-18 2010-02-25 Merck Patent Gmbh 7-Azaindolderivate
EP2344536A1 (en) 2008-09-19 2011-07-20 MedImmune, LLC Antibodies directed to dll4 and uses thereof
DE102008052943A1 (de) 2008-10-23 2010-04-29 Merck Patent Gmbh Azaindolderivate
WO2010067102A1 (en) 2008-12-09 2010-06-17 Astrazeneca Ab Diazaspiro [5.5] undecane derivatives and related compounds as muscarinic-receptor antagonists and beta-adrenoreceptor agonists for the treatment of pulmonary disorders
KR101849059B1 (ko) 2008-12-11 2018-04-13 악센투아 파마슈투칼스 아베 제니스테인의 결정성 형태
US7863325B2 (en) 2008-12-11 2011-01-04 Axcentua Pharmaceuticals Ab Crystalline genistein sodium salt dihydrate
US20100152197A1 (en) 2008-12-15 2010-06-17 Astrazeneca Ab (4-tert-butylpiperazin-2-yl)(piperazin-1-yl)methanone-n-carboxamide derivatives
ES2550101T3 (es) 2008-12-17 2015-11-04 Merck Patent Gmbh Inhibidores de proteína quinasa de benzonaftiridinona tricíclica modificada con anillo C y su uso
DE102008063667A1 (de) 2008-12-18 2010-07-01 Merck Patent Gmbh 3-(3-Pyrimidin-2-yl-benzyl)-°[1,2,4]triazolo[4,3-b]pyrimidin-derivate
US8853391B2 (en) 2008-12-18 2014-10-07 Merck Patent Gmbh Tricyclic azaindoles
TW201028410A (en) 2008-12-22 2010-08-01 Astrazeneca Ab Chemical compounds 610
DE102008062826A1 (de) 2008-12-23 2010-07-01 Merck Patent Gmbh Pyridazinonderivate
DE102008062825A1 (de) 2008-12-23 2010-06-24 Merck Patent Gmbh 3-(3-Pyrimidin-2-yl-benzyl)-[1,2,4]triazolo [4,3-b]pyridazin-derivate
JP2012513194A (ja) 2008-12-23 2012-06-14 アストラゼネカ アクチボラグ α５β１に向けられた標的結合剤およびその使用
DE102009003975A1 (de) 2009-01-07 2010-07-08 Merck Patent Gmbh Benzothiazolonderivate
DE102009003954A1 (de) 2009-01-07 2010-07-08 Merck Patent Gmbh Pyridazinonderivate
DE102009004061A1 (de) 2009-01-08 2010-07-15 Merck Patent Gmbh Pyridazinonderivate
WO2010089580A1 (en) 2009-02-06 2010-08-12 Astrazeneca Ab Use of a mct1 inhibitor in the treatment of cancers expressing mct1 over mct4
EP2396333B1 (en) 2009-02-10 2013-07-03 AstraZeneca AB Triazolo[4,3-b]pyridazine derivatives and their uses for prostate cancer
GB0905127D0 (en) 2009-03-25 2009-05-06 Pharminox Ltd Novel prodrugs
UY32520A (es) 2009-04-03 2010-10-29 Astrazeneca Ab Compuestos que tienen actividad agonista del receptor de glucocorticoesteroides
US8389580B2 (en) 2009-06-02 2013-03-05 Duke University Arylcyclopropylamines and methods of use
US20100317593A1 (en) 2009-06-12 2010-12-16 Astrazeneca Ab 2,3-dihydro-1h-indene compounds
GB0913342D0 (en) 2009-07-31 2009-09-16 Astrazeneca Ab Compounds - 801
DE102009043260A1 (de) 2009-09-28 2011-04-28 Merck Patent Gmbh Pyridinyl-imidazolonderivate
CN102639505A (zh) 2009-10-02 2012-08-15 阿斯利康(瑞典)有限公司 用作嗜中性白细胞弹性蛋白酶抑制剂的吡啶-2-酮化合物
DE102009049679A1 (de) 2009-10-19 2011-04-21 Merck Patent Gmbh Pyrazolopyrimidinderivate
WO2011048409A1 (en) 2009-10-20 2011-04-28 Astrazeneca Ab Cyclic amine derivatives having beta2 adrenergic receptor agonist and muscarinic receptor antagonist activity
US8399460B2 (en) 2009-10-27 2013-03-19 Astrazeneca Ab Chromenone derivatives
KR20120113709A (ko) 2009-11-18 2012-10-15 아스트라제네카 아베 벤조이미다졸 화합물 및 그의 용도
PT2504364T (pt) 2009-11-24 2017-11-14 Medimmune Ltd Agentes de ligação direcionados contra b7-h1
EP2507237A1 (en) 2009-12-03 2012-10-10 Dainippon Sumitomo Pharma Co., Ltd. Imidazoquinolines which act via toll - like receptors (tlr)
KR20120093428A (ko) 2009-12-14 2012-08-22 메르크 파텐트 게엠베하 스핑고신 키나아제 저해제
DE102009058280A1 (de) 2009-12-14 2011-06-16 Merck Patent Gmbh Thiazolderivate
US8907098B2 (en) 2009-12-17 2014-12-09 Merck Patent Gmbh Inhibitors of sphingosine kinase
CN103980338B (zh) 2010-01-15 2017-04-26 苏州润新生物科技有限公司 蟾蜍灵衍生物、其药物组合物及用途
US8198285B2 (en) 2010-01-19 2012-06-12 Astrazeneca Ab Pyrazine derivatives
WO2011095807A1 (en) 2010-02-07 2011-08-11 Astrazeneca Ab Combinations of mek and hh inhibitors
WO2011114148A1 (en) 2010-03-17 2011-09-22 Astrazeneca Ab 4h- [1, 2, 4] triazolo [5, 1 -b] pyrimidin-7 -one derivatives as ccr2b receptor antagonists
US20130059916A1 (en) 2010-05-26 2013-03-07 Stephane Rocchi Biguanide compounds and its use for treating cancer
WO2011154677A1 (en) 2010-06-09 2011-12-15 Astrazeneca Ab Substituted n-[1-cyano-2-(phenyl)ethyl] 1-aminocycloalk-1-ylcarboxamide compounds - 760
GB201009801D0 (en) 2010-06-11 2010-07-21 Astrazeneca Ab Compounds 950
SA111320519B1 (ar) 2010-06-11 2014-07-02 Astrazeneca Ab مركبات بيريميدينيل للاستخدام كمثبطات atr
UY33539A (es) 2010-08-02 2012-02-29 Astrazeneca Ab Compuestos químicos alk
TWI535712B (zh) 2010-08-06 2016-06-01 阿斯特捷利康公司 化合物
DE102010034699A1 (de) 2010-08-18 2012-02-23 Merck Patent Gmbh Pyrimidinderivate
CN102656179B (zh) 2010-08-28 2015-07-29 苏州润新生物科技有限公司 蟾蜍灵衍生物、其药物组合物及用途
GB201016442D0 (en) 2010-09-30 2010-11-17 Pharminox Ltd Novel acridine derivatives
DE102010048800A1 (de) 2010-10-20 2012-05-10 Merck Patent Gmbh Chinoxalinderivate
DE102010049595A1 (de) 2010-10-26 2012-04-26 Merck Patent Gmbh Chinazolinderivate
WO2012066336A1 (en) 2010-11-19 2012-05-24 Astrazeneca Ab Benzylamine compounds as toll -like receptor 7 agonists
EP2640716A1 (en) 2010-11-19 2013-09-25 Dainippon Sumitomo Pharma Co., Ltd. Cyclic amide compounds and their use in the treatment of disease
WO2012067269A1 (en) 2010-11-19 2012-05-24 Dainippon Sumitomo Pharma Co., Ltd. Aminoalkoxyphenyl compounds and their use in the treatment of disease
WO2012066335A1 (en) 2010-11-19 2012-05-24 Astrazeneca Ab Phenol compounds als toll -like receptor 7 agonists
ES2575688T3 (es) 2010-12-16 2016-06-30 Sumitomo Dainippon Pharma Co., Ltd. Derivado de imidazo[4,5-c]quinolin-1-ilo útil en terapia
JP5978226B2 (ja) 2010-12-17 2016-08-24 大日本住友製薬株式会社 プリン誘導体
KR20140003467A (ko) 2010-12-20 2014-01-09 메디뮨 리미티드 항il-18 항체 및 그의 용도
EP3453714B1 (en) 2011-02-02 2020-11-04 Suzhou Neupharma Co., Ltd Cardenolide and bufadienolide 3-carbonate and 3-carbamate derivatives for the treatment of cancer and compositions thereof
DK2675793T3 (en) 2011-02-17 2018-11-12 Cancer Therapeutics Crc Pty Ltd FAK INHIBITORS
EP2675794B1 (en) 2011-02-17 2019-02-13 Cancer Therapeutics Crc Pty Limited Selective fak inhibitors
GB201104267D0 (en) 2011-03-14 2011-04-27 Cancer Rec Tech Ltd Pyrrolopyridineamino derivatives
US8530470B2 (en) 2011-04-13 2013-09-10 Astrazeneca Ab Chromenone derivatives
WO2012175991A1 (en) 2011-06-24 2012-12-27 Pharminox Limited Fused pentacyclic anti - proliferative compounds
WO2013003697A1 (en) 2011-06-30 2013-01-03 Trustees Of Boston University Method for controlling tumor growth, angiogenesis and metastasis using immunoglobulin containing and proline rich receptor-1 (igpr-1)
MX342874B (es) 2011-07-12 2016-10-17 Astrazeneca Ab N-(6-((2r,3s)-3,4-dihidroxibutan-2-iloxi)-2-(4-fluorobenciltio)pi rimidin-4-il)-3-metilacetidina-1-sulfonamida como modulador del receptor de quimiocina.
EP2736895B1 (en) 2011-07-27 2016-01-06 Astrazeneca AB 2-(2,4,5-substituted-anilino) pyrimidine derivatives as egfr modulators useful for treating cancer
DE102011111400A1 (de) 2011-08-23 2013-02-28 Merck Patent Gmbh Bicyclische heteroaromatische Verbindungen
WO2013032951A1 (en) 2011-08-26 2013-03-07 Neupharma, Inc. Certain chemical entities, compositions, and methods
WO2013033250A1 (en) 2011-09-01 2013-03-07 Xiangping Qian Certain chemical entities, compositions, and methods
EP3332785B1 (en) 2011-09-14 2020-05-06 Neupharma, Inc. Certain chemical entities, compositions, and methods
EP2757885B1 (en) 2011-09-21 2017-03-15 Neupharma, Inc. Certain chemical entites, compositions, and methods
US20140235573A1 (en) 2011-09-29 2014-08-21 The University Of Liverpool Prevention and/or treatment of cancer and/or cancer metastasis
US9249111B2 (en) 2011-09-30 2016-02-02 Neupharma, Inc. Substituted quinoxalines as B-RAF kinase inhibitors
US20130178520A1 (en) 2011-12-23 2013-07-11 Duke University Methods of treatment using arylcyclopropylamine compounds
EP2806874B1 (en) 2012-01-25 2017-11-15 Neupharma, Inc. Quinoxaline-oxy-phenyl derivatives as kinase inhibitors
CA2862694C (en) 2012-01-28 2020-07-28 Merck Patent Gmbh Triazolo[4,5-d]pyrimidine derivatives
EP2812323B1 (en) 2012-02-09 2016-04-06 Merck Patent GmbH Tetrahydro-quinazolinone derivatives as tank and parp inhibitors
RU2622034C2 (ru) 2012-02-09 2017-06-09 Мерк Патент Гмбх ПРОИЗВОДНЫЕ ФУРО[3,2-В]- И ТИЕНО[3,2-В]ПИРИДИНА В КАЧЕСТВЕ ИНГИБИТОРОВ TBK1 И IKKε
US20150038527A1 (en) 2012-02-21 2015-02-05 Merck Patent Gmbh Furopyridine derivatives
EP2817306B1 (en) 2012-02-21 2015-09-16 Merck Patent GmbH Cyclic diaminopyrimidine derivatives as syk inhibitors
ES2674451T3 (es) 2012-02-21 2018-06-29 Merck Patent Gmbh 2-amino-[1,2,4]triazolo[1,5-a] pirazinas 8-sustituidos como inhibidores de la SYK tirosina quinasa e inhibidores de la serina quinasa GCN2
HK1203948A1 (en) 2012-03-07 2015-11-06 Merck Patent Gmbh Triazolopyrazine derivatives
PL2831077T3 (pl) 2012-03-28 2016-10-31 Bicykliczne pochodne pirazynonowe
WO2013144532A1 (en) 2012-03-30 2013-10-03 Astrazeneca Ab 3 -cyano- 5 -arylamino-7 -cycloalkylaminopyrrolo [1, 5 -a] pyrimidine derivatives and their use as antitumor agents
EP2834273B1 (en) 2012-04-05 2018-08-22 F.Hoffmann-La Roche Ag Bispecific antibodies against human tweak and human il17 and uses thereof
EP2852285B1 (en) 2012-04-29 2018-08-08 Neupharma, Inc. Bufadienolide compounds substituted in position 3 by a heterocyclic amine for use in the treatment of cancer
SG11201406997WA (en) 2012-05-04 2014-11-27 Merck Patent Gmbh Pyrrolotriazinone derivatives
GB201211021D0 (en) 2012-06-21 2012-08-01 Cancer Rec Tech Ltd Pharmaceutically active compounds
ES2673873T3 (es) 2012-07-24 2018-06-26 Merck Patent Gmbh Derivados de hidroxiestatina para el tratamiento de la artrosis
EP2882746B1 (en) 2012-08-07 2016-12-07 Merck Patent GmbH Pyridopyrimidine derivatives as protein kinase inhibitors
DK2882714T3 (da) 2012-08-08 2020-01-20 Merck Patent Gmbh (aza-)isoquinolinonderivater
US9238644B2 (en) 2012-08-17 2016-01-19 Cancer Therapeutics Crc Pty Limited VEGFR3 inhibitors
WO2014041349A1 (en) 2012-09-12 2014-03-20 Cancer Therapeutics Crc Pty Ltd Tetrahydropyran-4-ylethylamino- or tetrahydropyranyl-4-ethyloxy-pyrimidines or -pyridazines as isoprenylcysteincarboxymethyl transferase inhibitors
CN104812389B (zh) 2012-09-24 2020-07-17 润新生物公司 某些化学实体、组合物及方法
AU2013324681B2 (en) 2012-09-26 2017-08-10 Merck Patent Gmbh Quinazolinone derivatives as PARP inhibitors
JP6348115B2 (ja) 2012-10-26 2018-06-27 ザ ユニバーシティー オブ クイーンズランド がん療法のためのエンドサイトーシス阻害剤および抗体の使用
WO2014066955A1 (en) 2012-11-05 2014-05-08 Lindley Robyn Alice Methods for determining the cause of somatic mutagenesis
WO2014075077A1 (en) 2012-11-12 2014-05-15 Neupharma, Inc. Certain chemical entities, compositions, and methods
ES2608355T3 (es) 2012-11-16 2017-04-10 Merck Patent Gmbh Derivados de 3-aminociclopentanocarboxamida.
US9353150B2 (en) 2012-12-04 2016-05-31 Massachusetts Institute Of Technology Substituted pyrazino[1′,2′:1 ,5]pyrrolo[2,3-b]-indole-1,4-diones for cancer treatment
US9598409B2 (en) 2013-01-31 2017-03-21 Neomed Institute Imidazopyridine compounds and uses thereof
WO2014127881A1 (de) 2013-02-25 2014-08-28 Merck Patent Gmbh 2-amino-3,4-dihydrc-chinazolin derivate und ihre verwendung als cathepsin d inhibitoren
WO2014135245A1 (en) 2013-03-05 2014-09-12 Merck Patent Gmbh 9-(aryl or heteroaryl)-2-(pyrazolyl, pyrrolidinyl or cyclopentyl)aminopurine derivatives as anticancer agents
US9937137B2 (en) 2013-03-15 2018-04-10 Neurocentria, Inc. Magnesium compositions and uses thereof for cancers
US10201623B2 (en) 2013-03-15 2019-02-12 Memorial Sloan Kettering Cancer Center HSP90-targeted cardiac imaging and therapy
AR095443A1 (es) 2013-03-15 2015-10-14 Fundación Centro Nac De Investig Oncológicas Carlos Iii Heterociclos condensados con acción sobre atr
WO2014161570A1 (en) 2013-04-03 2014-10-09 Roche Glycart Ag Antibodies against human il17 and uses thereof
WO2014195507A1 (en) 2013-06-07 2014-12-11 Universite Catholique De Louvain 3-carboxy substituted coumarin derivatives with a potential utility for the treatment of cancer diseases
AU2014302038B2 (en) 2013-06-25 2019-11-14 Epiaxis Therapeutics Pty Ltd Methods and compositions for modulating cancer stem cells
NZ718190A (en) 2013-08-23 2017-10-27 Neupharma Inc Substituted quinazolines for inhibiting kinase activity
CA2923765C (en) 2013-09-18 2021-06-29 University Of Canberra Stem cell modulation ii
EP3052660A4 (en) 2013-10-01 2017-04-26 Queensland University Of Technology Kits and methods for diagnosis, screening, treatment and disease monitoring
US8980273B1 (en) 2014-07-15 2015-03-17 Kymab Limited Method of treating atopic dermatitis or asthma using antibody to IL4RA
US8986691B1 (en) 2014-07-15 2015-03-24 Kymab Limited Method of treating atopic dermatitis or asthma using antibody to IL4RA
GB201403536D0 (en) 2014-02-28 2014-04-16 Cancer Rec Tech Ltd Inhibitor compounds
AU2015309686B2 (en) 2014-08-25 2020-05-14 Epiaxis Therapeutics Pty Ltd Compositions for modulating cancer stem cells and uses therefor
ES2883628T3 (es) 2014-11-17 2021-12-09 Univ Queensland Biomarcadores de glucoproteínas para adenocarcinoma de esófago y esófago de Barrett y usos de los mismos
MA41179A (fr) 2014-12-19 2017-10-24 Cancer Research Tech Ltd Composés inhibiteurs de parg
GB201501870D0 (en) 2015-02-04 2015-03-18 Cancer Rec Tech Ltd Autotaxin inhibitors
GB201502020D0 (en) 2015-02-06 2015-03-25 Cancer Rec Tech Ltd Autotaxin inhibitory compounds
EP3270694A4 (en) 2015-02-17 2018-09-05 Neupharma, Inc. Certain chemical entities, compositions, and methods
GB201510019D0 (en) 2015-06-09 2015-07-22 Cancer Therapeutics Crc Pty Ltd Compounds
EP3957637B1 (en) 2015-08-04 2023-06-28 Aucentra Therapeutics Pty Ltd N-(pyridin-2-yl)-4-(thiazol-5-yl)pyrimidin-2-amine derivatives as therapeutic compounds
EP3341496B1 (en) 2015-08-26 2021-02-24 GMDx Co Pty Ltd Methods of detecting cancer recurrence
JP7412079B2 (ja) 2015-12-23 2024-01-12 レプルカ プロプライアタリー リミティド 核酸オリゴマーとその用途
JP7341451B2 (ja) 2016-02-01 2023-09-11 エピアクシス セラピューティクス プロプライアタリー リミティド タンパク質性化合物とその利用
EP4071174A1 (en) 2016-02-15 2022-10-12 AstraZeneca AB Methods comprising fixed intermittent dosing of cediranib
SMT202200348T1 (it) 2016-04-15 2022-11-18 Cancer Research Tech Ltd Composti eterociclici come inibitori della chinasi ret
GB2554333A (en) 2016-04-26 2018-04-04 Big Dna Ltd Combination therapy
WO2017197045A1 (en) 2016-05-11 2017-11-16 Movassaghi Mohammad Convergent and enantioselective total synthesis of communesin analogs
ES2925564T3 (es) 2016-07-29 2022-10-18 Rapt Therapeutics Inc Derivados de azetidina tal como moduladores de receptores de quimiocinas y usos de los mismos
AU2017312561B2 (en) 2016-08-15 2022-06-30 Neupharma, Inc. Certain chemical entities, compositions, and methods
JP7118974B2 (ja) 2016-09-22 2022-08-16 キャンサー・リサーチ・テクノロジー・リミテッド ピリミジノン誘導体の調製および使用
GB201617103D0 (en) 2016-10-07 2016-11-23 Cancer Research Technology Limited Compound
US10786502B2 (en) 2016-12-05 2020-09-29 Apros Therapeutics, Inc. Substituted pyrimidines containing acidic groups as TLR7 modulators
JP7071392B2 (ja) 2016-12-05 2022-05-18 アプロス セラピューティクス， インコーポレイテッド 酸性基を含有するピリミジン化合物
EP3577116B1 (en) 2017-02-01 2025-04-23 Changzhou Qianhong Bio-Pharma Co., Ltd Derivatives of n-cycloalkyl/heterocycloalkyl-4-(imidazo[1,2-a]pyridine)pyrimidin-2-amine as therapeutic agents
WO2018162625A1 (en) 2017-03-09 2018-09-13 Truly Translational Sweden Ab Prodrugs of sulfasalazine, pharmaceutical compositions thereof and their use in the treatment of autoimmune disease
GB201704325D0 (en) 2017-03-17 2017-05-03 Argonaut Therapeutics Ltd Compounds
GB201705971D0 (en) 2017-04-13 2017-05-31 Cancer Res Tech Ltd Inhibitor compounds
WO2018209239A1 (en) 2017-05-11 2018-11-15 Massachusetts Institute Of Technology Potent agelastatin derivatives as modulators for cancer invasion and metastasis
CN108864079B (zh) 2017-05-15 2021-04-09 深圳福沃药业有限公司 一种三嗪化合物及其药学上可接受的盐
EP4371562A3 (en) 2017-05-26 2024-08-14 Cancer Research Technology Limited 2-quinolone derived inhibitors of bcl6
WO2018215801A1 (en) 2017-05-26 2018-11-29 Cancer Research Technology Limited Benzimidazolone derived inhibitors of bcl6
PL3630188T3 (pl) 2017-05-31 2022-01-03 Amplio Pharma Ab Kompozycja farmaceutyczna zawierająca kombinację metotreksatu i nowobiocyny oraz zastosowanie wspomnianej kompozycji w terapii
AU2017422200B2 (en) 2017-07-05 2022-11-24 E.P.O.S Iasis Research And Development Limited Multifunctional conjugates
KR102717280B1 (ko) 2017-08-01 2024-10-14 메르크 파텐트 게엠베하 아데노신 수용체 길항제로서의 티아졸로피리딘 유도체
EP3668882A1 (en) 2017-08-18 2020-06-24 Cancer Research Technology Limited Pyrrolo[2,3-b]pyridine compounds and their use in the treatment of cancer
CN110944994B (zh) 2017-08-21 2023-06-09 默克专利股份公司 作为腺苷受体拮抗剂的喹喔啉衍生物
TWI791593B (zh) 2017-08-21 2023-02-11 德商馬克專利公司 做為腺苷受體拮抗劑之苯并咪唑衍生物
TWI702205B (zh) 2017-10-06 2020-08-21 俄羅斯聯邦商拜奧卡德聯合股份公司 表皮生長因子受體抑制劑
US10640508B2 (en) 2017-10-13 2020-05-05 Massachusetts Institute Of Technology Diazene directed modular synthesis of compounds with quaternary carbon centers
NL2019801B1 (en) 2017-10-25 2019-05-02 Univ Leiden Delivery vectors
IL274444B2 (en) 2017-11-06 2024-06-01 Rapt Therapeutics Inc Chemokine receptor modulators for the treatment of Epstein-Barr virus-positive cancer
EP3488868B1 (en) 2017-11-23 2023-09-13 medac Gesellschaft für klinische Spezialpräparate mbH Pharmaceutical composition for oral administration containing sulfasalazine and / or a sulfasalazine organic salt, production process and use
EP3489222A1 (en) 2017-11-23 2019-05-29 medac Gesellschaft für klinische Spezialpräparate mbH Sulfasalazine salts, production processes and uses
AU2019207517A1 (en) 2018-01-15 2020-08-27 Aucentra Therapeutics Pty Ltd 5-(pyrimidin-4-yl)thiazol-2-yl urea derivatives as therapeutic agents
GB201801128D0 (en) 2018-01-24 2018-03-07 Univ Oxford Innovation Ltd Compounds
SG11202007072RA (en) 2018-01-26 2020-08-28 Rapt Therapeutics Inc Chemokine receptor modulators and uses thereof
KR20200143361A (ko) 2018-02-08 2020-12-23 뉴파마, 인크. 특정 화학 물질, 조성물, 및 방법
WO2019175093A1 (en) 2018-03-12 2019-09-19 Astrazeneca Ab Method for treating lung cancer
SG11202009735QA (en) 2018-04-13 2020-10-29 Cancer Research Tech Ltd Bcl6 inhibitors
MX2020011344A (es) 2018-04-27 2021-02-09 Spruce Biosciences Inc Métodos para tratar tumores en reposo suprarrenales testiculares y de ovarios.
GB201809102D0 (en) 2018-06-04 2018-07-18 Univ Oxford Innovation Ltd Compounds
EP3802519A1 (en) 2018-06-04 2021-04-14 Apros Therapeutics, Inc. Pyrimidine compounds containing acidic groups useful to treat diseases connected to the modulation of tlr7
WO2019236631A1 (en) 2018-06-05 2019-12-12 Rapt Therapeutics, Inc. Pyrazolo-pyrimidin-amino-cycloalkyl compounds and their therapeutic uses
GB201810092D0 (en) 2018-06-20 2018-08-08 Ctxt Pty Ltd Compounds
GB201810581D0 (en) 2018-06-28 2018-08-15 Ctxt Pty Ltd Compounds
LT3853220T (lt) 2018-09-18 2024-03-12 F. Hoffmann-La Roche Ag Chinazolino dariniai kaip antinavikiniai preparatai
US11084829B2 (en) 2018-09-24 2021-08-10 Rapt Therapeutics, Inc. Ubiquitin-specific-processing protease 7 (USP7) modulators and uses thereof
CA3117512A1 (en) 2018-10-25 2020-04-30 Merck Patent Gmbh 5-azaindazole derivatives as adenosine receptor antagonists
KR20210083287A (ko) 2018-10-25 2021-07-06 메르크 파텐트 게엠베하 아데노신 수용체 안타고니스트로서의 5-아자인다졸 유도체
GB201819126D0 (en) 2018-11-23 2019-01-09 Cancer Research Tech Ltd Inhibitor compounds
EP3960858B1 (en) 2018-12-25 2025-05-07 Beijing Baishihekang Pharmaceutical Technology (BSJpharma) Co., Ltd. Small rna medicament for prevention and treatment of inflammation-related diseases and combination thereof
AR117844A1 (es) 2019-01-22 2021-09-01 Merck Patent Gmbh Derivados de tiazolopiridina como antagonistas del receptor de adenosina
WO2020174283A1 (en) 2019-02-25 2020-09-03 Bellus Health Cough Inc. Treatment with p2x3 modulators
CA3127361A1 (en) 2019-03-07 2020-09-10 Merck Patent Gmbh Carboxamide-pyrimidine derivatives as shp2 antagonists
KR102861189B1 (ko) 2019-03-28 2025-09-16 앰플리아 테라퓨틱스 리미티드 Fak 억제제의 염 및 결정 형태
CN113645976A (zh) 2019-03-29 2021-11-12 阿斯利康(瑞典)有限公司 用于治疗非小细胞肺癌的奧希替尼
CN111747950B (zh) 2019-03-29 2024-01-23 深圳福沃药业有限公司 用于治疗癌症的嘧啶衍生物
EP3946618A1 (en) 2019-04-05 2022-02-09 Storm Therapeutics Ltd Mettl3 inhibitory compounds
US11001561B2 (en) 2019-04-08 2021-05-11 Merck Patent Gmbh Pyrimidinone derivatives as SHP2 antagonists
GB201905328D0 (en) 2019-04-15 2019-05-29 Azeria Therapeutics Ltd Inhibitor compounds
WO2020247054A1 (en) 2019-06-05 2020-12-10 Massachusetts Institute Of Technology Compounds, conjugates, and compositions of epipolythiodiketopiperazines and polythiodiketopiperazines and uses thereof
GB201908885D0 (en) 2019-06-20 2019-08-07 Storm Therapeutics Ltd Therapeutic compounds
JP2022545930A (ja) 2019-08-31 2022-11-01 上海奕拓醫藥科技有限責任公司 Ｆｇｆｒ阻害剤とするピラゾール類誘導体及びその調製方法
US20220389003A1 (en) 2019-09-20 2022-12-08 Ideaya Biosciences, Inc. 4-substituted indole and indazole sulfonamido derivatives as parg inhibitors
GB201913988D0 (en) 2019-09-27 2019-11-13 Celleron Therapeutics Ltd Novel treatment
GB201914860D0 (en) 2019-10-14 2019-11-27 Cancer Research Tech Ltd Inhibitor compounds
GB201915831D0 (en) 2019-10-31 2019-12-18 Cancer Research Tech Ltd Compounds, compositions and therapeutic uses thereof
GB201915828D0 (en) 2019-10-31 2019-12-18 Cancer Research Tech Ltd Compounds, compositions and therapeutic uses thereof
GB201915829D0 (en) 2019-10-31 2019-12-18 Cancer Research Tech Ltd Compounds, compositions and therapeutic uses thereof
MX2022006700A (es) 2019-12-02 2022-09-02 Storm Therapeutics Ltd Compuestos poliheterociclicos como inhibidores de mettl3.
GB202004960D0 (en) 2020-04-03 2020-05-20 Kinsenus Ltd Inhibitor compounds
GB202008201D0 (en) 2020-06-01 2020-07-15 Neophore Ltd Inhibitor compounds
GB202012482D0 (en) 2020-08-11 2020-09-23 Univ Of Huddersfield Novel compounds and therapeutic uses thereof
GB202012969D0 (en) 2020-08-19 2020-09-30 Univ Of Oxford Inhibitor compounds
WO2022074379A1 (en) 2020-10-06 2022-04-14 Storm Therapeutics Limited Mettl3 inhibitory compounds
US20240101589A1 (en) 2020-10-08 2024-03-28 Strom Therapeutics Limited Inhibitors of mettl3
WO2022182415A1 (en) 2021-02-24 2022-09-01 Massachusetts Institute Of Technology Himastatin derivatives, and processes of preparation thereof, and uses thereof
GB202102895D0 (en) 2021-03-01 2021-04-14 Cambridge Entpr Ltd Novel compounds, compositions and therapeutic uses thereof
US11918582B2 (en) 2021-03-15 2024-03-05 Rapt Therapeutics, Inc. Pyrazole pyrimidine compounds and uses thereof
WO2022233718A2 (en) 2021-05-03 2022-11-10 Merck Patent Gmbh Her2 targeting fc antigen binding fragment-drug conjugates
KR102733257B1 (ko) 2021-05-17 2024-11-26 에이치케이이노엔 주식회사 벤즈아미드 유도체, 이의 제조방법 및 이를 유효성분으로 함유하는 암의 예방 또는 치료용 약학적 조성물
US20240226319A1 (en) 2021-05-25 2024-07-11 Merck Patent Gmbh Egfr targeting fc antigen binding fragment-drug conjugates
GB202107907D0 (en) 2021-06-02 2021-07-14 Storm Therapeutics Ltd Combination therapies
GB202108383D0 (en) 2021-06-11 2021-07-28 Argonaut Therapeutics Ltd Compounds useful in the treatment or prevention of a prmt5-mediated disorder
GB202110373D0 (en) 2021-07-19 2021-09-01 Neophore Ltd Inhibitor compounds
US20250002491A1 (en) 2021-10-04 2025-01-02 Forx Therapeutics Ag N,n-dimethyl-4-(7-(n-(1-methylcyclopropyl)sulfamoyl)-imidazo[1,5-a]pyridin-5-yl)piperazine-1-carboxamide derivatives and the corresponding pyrazolo[1,5-a]pyridine derivatives as parg inhibitors for the treatment of cancer
AU2022359801A1 (en) 2021-10-04 2024-02-01 Forx Therapeutics Ag Parg inhibitory compounds
WO2024074497A1 (en) 2022-10-03 2024-04-11 Forx Therapeutics Ag Parg inhibitory compound
GB202117225D0 (en) 2021-11-29 2022-01-12 Neophore Ltd Protac compounds
GB202117224D0 (en) 2021-11-29 2022-01-12 Neophore Ltd Inhibitor compounds
IL314200A (en) 2022-01-10 2024-09-01 Merck Patent Gmbh Heterocycles are being converted as HSET inhibitors
GB202202006D0 (en) 2022-02-15 2022-03-30 Chancellor Masters And Scholars Of The Univ Of Oxford Anti-cancer treatment
GB202202199D0 (en) 2022-02-18 2022-04-06 Cancer Research Tech Ltd Compounds
WO2023175185A1 (en) 2022-03-17 2023-09-21 Forx Therapeutics Ag 2,4-dioxo-1,4-dihydroquinazoline derivatives as parg inhibitors for the treatment of cancer
WO2023175184A1 (en) 2022-03-17 2023-09-21 Forx Therapeutics Ag 2,4-dioxo-1,4-dihydroquinazoline derivatives as parg inhibitors for the treatment of cancer
GB202204935D0 (en) 2022-04-04 2022-05-18 Cambridge Entpr Ltd Nanoparticles
CN119585256A (zh) 2022-04-06 2025-03-07 拉普特医疗公司 趋化因子受体调节剂及其用途
AU2023268009A1 (en) 2022-05-11 2024-12-19 Cancer Research Technology Limited Ikk inhibitors
GB202209404D0 (en) 2022-06-27 2022-08-10 Univ Of Sussex Compounds
EP4565592A1 (en) 2022-08-01 2025-06-11 Neupharma, Inc. Crystalline salts of crystalline salts of (3s,5r,8r,9s,10s,13r,14s,17r)-14-hydroxy-10,13-dimethyl-17-(2- oxo-2h-pyran-5-yl)hexadecahydro-1h-cyclopenta[a]phenanthren-3-yl piperazine-1-carboxylate
GB202213166D0 (en) 2022-09-08 2022-10-26 Cambridge Entpr Ltd Novel compounds, compositions and therapeutic uses thereof
GB202213164D0 (en) 2022-09-08 2022-10-26 Cambridge Entpr Ltd Novel compounds, compositions and therapeutic uses thereof
GB202213163D0 (en) 2022-09-08 2022-10-26 Cambridge Entpr Ltd Novel compounds, compositions and therapeutic uses thereof
GB202213167D0 (en) 2022-09-08 2022-10-26 Cambridge Entpr Ltd Novel compounds, compositions and therapeutic uses thereof
GB202213162D0 (en) 2022-09-08 2022-10-26 Cambridge Entpr Ltd Prodrugs
WO2024094963A1 (en) 2022-11-02 2024-05-10 Cancer Research Technology Limited 2-amino-pyrido[2,3-d]pyrimidin-7(8h)-one and 7-amino-1-pyrimido[4,5-d]pyrimidin-2(1 h)-one derivatives as egfr inhibitors for the treatment of cancer
EP4612149A1 (en) 2022-11-02 2025-09-10 Cancer Research Technology Limited Pyrido[2,3-d]pyrimidin-2-amine derivatives as egfr inhibitors for the treatment of cancer
WO2024099898A1 (en) 2022-11-07 2024-05-16 Merck Patent Gmbh Substituted bi-and tricyclic hset inhibitors
GB202218672D0 (en) 2022-12-12 2023-01-25 Storm Therapeutics Ltd Inhibitory compounds
GB202300881D0 (en) 2023-01-20 2023-03-08 Neophore Ltd Inhibitor compounds
WO2024173453A1 (en) 2023-02-14 2024-08-22 Ideaya Biosciences, Inc. Heteroaryl-substituted imidazopyridine compounds
WO2024173524A1 (en) 2023-02-14 2024-08-22 Ideaya Biosciences, Inc. Heteroaryl-substituted benzimidazole compounds
WO2024173514A1 (en) 2023-02-14 2024-08-22 Ideaya Biosciences, Inc. Amide and ester-substituted imidazopyridine compounds
WO2024173530A1 (en) 2023-02-14 2024-08-22 Ideaya Biosciences, Inc. Heteroaryl-substituted pyrazolo/imidazo pyridine compounds
JP2026509311A (ja) 2023-03-10 2026-03-17 ブレークポイント・セラピューティクス・ゲゼルシャフト・ミット・ベシュレンクテル・ハフツング Ｄｎａポリメラーゼシータの阻害剤
EP4688159A1 (en) 2023-04-05 2026-02-11 FoRx Therapeutics AG Parg inhibitory compounds
GB202306601D0 (en) 2023-05-04 2023-06-21 Cancer Research Tech Ltd Inhibitor compounds
GB202307924D0 (en) 2023-05-26 2023-07-12 Neophore Ltd Inhibitor compounds
GB2631507A (en) 2023-07-04 2025-01-08 Univ Liverpool Compositions
GB2631509A (en) 2023-07-04 2025-01-08 Univ Liverpool Compositions
WO2025046148A1 (en) 2023-09-01 2025-03-06 Forx Therapeutics Ag Novel parg inhibitors
WO2025056923A1 (en) 2023-09-15 2025-03-20 Cambridge Enterprise Limited Combination therapy
WO2025073792A1 (en) 2023-10-02 2025-04-10 Forx Therapeutics Ag Wrn inhibitory compounds
GB202315149D0 (en) 2023-10-03 2023-11-15 Celleron Therapeutics Ltd Combination therapy
WO2025073870A1 (en) 2023-10-03 2025-04-10 Forx Therapeutics Ag Parg inhibitory compound
GB202316595D0 (en) 2023-10-30 2023-12-13 Storm Therapeutics Ltd Inhibitory compounds
GB202316683D0 (en) 2023-10-31 2023-12-13 Storm Therapeutics Ltd Inhibitory compounds
WO2025093755A1 (en) 2023-11-01 2025-05-08 Forx Therapeutics Ag Novel parc inhibitors
GB202317368D0 (en) 2023-11-13 2023-12-27 Breakpoint Therapeutics Gmbh Novel compounds, compositions and therapeutic uses thereof
WO2025104443A1 (en) 2023-11-14 2025-05-22 Storm Therapeutics Ltd Inhibitory compounds
WO2025114480A1 (en) 2023-11-28 2025-06-05 Forx Therapeutics Ag Wrn inhibitory compounds
WO2025136811A1 (en) 2023-12-18 2025-06-26 Ideaya Biosciences, Inc. Chemical compounds and uses thereof
GB202319863D0 (en) 2023-12-21 2024-02-07 Breakpoint Therapeutics Gmbh Movel compounds, compositions and therapeutics uses thereof
GB202319864D0 (en) 2023-12-21 2024-02-07 Breakpoint Therapeutics Gmbh Novel compounds, compositions and therapeutic uses thereof
WO2025133396A1 (en) 2023-12-22 2025-06-26 Forx Therapeutics Ag Novel bicyclo heteroaryl parg inhibitors
WO2025133395A1 (en) 2023-12-22 2025-06-26 Forx Therapeutics Ag Bicyclic (hetero)arylene wrn inhibitory compounds
WO2025191176A1 (en) 2024-03-14 2025-09-18 Forx Therapeutics Ag Wrn inhibitory compounds
NL2037411B1 (en) 2024-04-08 2025-10-31 Univ Leiden Protac compounds
GB202407738D0 (en) 2024-05-31 2024-07-17 Storm Therapeutics Ltd Inhibitory compounds
WO2025262192A1 (en) 2024-06-21 2025-12-26 Breakpoint Therapeutics Gmbh Quinazoline derivatives suitable for use as werner syndrome helicase protein inhibitors
WO2026003380A1 (en) 2024-06-28 2026-01-02 Forx Therapeutics Ag Wrn inhibitory compounds
WO2026022150A1 (en) 2024-07-22 2026-01-29 Forx Therapeutics Ag Parg inhibitory compounds

Family Cites Families (1)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
GB9714249D0 (en) * 1997-07-08 1997-09-10 Angiogene Pharm Ltd Vascular damaging agents

Also Published As

Publication number Publication date
WO2002008213A1 (en) 2002-01-31
CN1255392C (zh) 2006-05-10
HUP0301742A2 (hu) 2003-09-29
AU6623201A (en) 2002-02-05
IS6668A (is) 2003-01-03
EP1301498A1 (en) 2003-04-16
CZ200331A3 (cs) 2003-04-16
CA2410562A1 (en) 2002-01-31
NO20030055L (no) 2003-01-06
NO20030055D0 (no) 2003-01-06
MXPA02012903A (es) 2004-07-30
HUP0301742A3 (en) 2005-08-29
AU2001266232B2 (en) 2005-09-15
PL359181A1 (en) 2004-08-23
IL153325A0 (en) 2003-07-06
SK52003A3 (en) 2003-07-01
EE200300015A (et) 2004-10-15
BR0112225A (pt) 2003-05-06
KR20030022264A (ko) 2003-03-15
NZ522661A (en) 2004-07-30
JP2004504391A (ja) 2004-02-12
CN1440396A (zh) 2003-09-03

Similar Documents

Publication Publication Date Title
RU2003103603A (ru) Производные колхинола в качестве ингибиторов ангиогенеза
TR199800990T2 (xx) Metaloproteinaz inhibit�rleri, bunlar� i�eren farmas�tik bile�imler, bunlar�n farmas�tik kullan�mlar� ve bunlar�n �retiminde kullan�labilecek y�ntemler ve ara �r�nler.
RU2004122481A (ru) Производные альфа-(n-сульфонамидо)ацетамида как ингибиторы бета-амилоида
EA200100766A1 (ru) Хинолин-2-он замещенные гетероарильные производные, используемые в качестве противоопухолевых агентов
RU2001113733A (ru) N-(2-арилпропионил) сульфонамиды и содержащие их фармацевтические препараты
ATE361289T1 (de) Piperazinsubstituierte arylbenzodiazepine
NO20015172L (no) 1-metyl-erytromycin-derivater
ES2010091A6 (es) Un metodo para preparar compuestos analogos a nucleosidos didesoxicarbociclicos.
GB1177525A (en) New Heterocyclic Aminoketones of Therapeutic Interest
MY106247A (en) Anti-atherosclerotic diaryl compounds
ES525241A0 (es) Un procedimiento para la preparacion de nuevas dihidropiridinas.
TR199800132T1 (xx) Naftil ve dihidronaftil ara �r�nler, bile�ikler, kompozisyonlar ve bunlar�n �retimi i�in y�ntemler.
CZ140696A3 (en) Hiv protease inhibitor precursors and pharmaceutical compositions containing thereof
AR045939A1 (es) Derivados de bencimidazolona y quinazolinona como agonistas de los receptores orl 1 humanos
RU2001114188A (ru) Производные хроменона и хроманона в качестве ингибиторов интегринов
IL99652A (en) Sertindole prodrugs, their preparation and pharmaceutical compositions containing them
HUP0204014A2 (hu) N-helyettesített ciklikus vagy aciklikus aminok kvaterner sói gyógyszerkészítményekkénti alkalmazása
GB1176173A (en) Novel Fluorene Compounds
PY2167570A (es) Derivados de espiropiperidinilo sustituidos con heteroarilo y usos farmacéuticos de los mismos
RU95113434A (ru) Диметилбензофураны и диметилбензопираны, их применение в качестве 5-нт*003-антагонистов, способы их получения, фармацевтическая композиция
RU97107018A (ru) Производные хиноксалина, используемые в терапии
KR950703557A (ko) 약제로서 사용되는 헤테로아릴 화합물(Heteroaryl Compounds Used as Pharmaceuticals)
RU96113085A (ru) Производные антрациклина
GB1234012A (ru)
PL207487B1 (pl) Pochodna aminobenzofenonu o wzorze I, jej zastosowanie i kompozycja zawierająca ten związek

Legal Events

Date Code Title Description
FA92 Acknowledgement of application withdrawn (lack of supplementary materials submitted)

Effective date: 20061017