RU2003103603A - Производные колхинола в качестве ингибиторов ангиогенеза - Google Patents

Производные колхинола в качестве ингибиторов ангиогенеза

Info

Publication number
RU2003103603A
RU2003103603A RU2003103603/04A RU2003103603A RU2003103603A RU 2003103603 A RU2003103603 A RU 2003103603A RU 2003103603/04 A RU2003103603/04 A RU 2003103603/04A RU 2003103603 A RU2003103603 A RU 2003103603A RU 2003103603 A RU2003103603 A RU 2003103603A
Authority
RU
Russia
Prior art keywords
alkyl
hydroxy
alkoxy
pharmaceutically acceptable
amino
Prior art date
Application number
RU2003103603/04A
Other languages
English (en)
Inventor
Жан Клод АРНУЛЬ (FR)
Жан Клод АРНУЛЬ
Original Assignee
Энджиоджен Фармасьютикалз Лимитед (Gb)
Энджиоджен Фармасьютикалз Лимитед
Priority date (The priority date is an assumption and is not a legal conclusion. Google has not performed a legal analysis and makes no representation as to the accuracy of the date listed.)
Filing date
Publication date
Application filed by Энджиоджен Фармасьютикалз Лимитед (Gb), Энджиоджен Фармасьютикалз Лимитед filed Critical Энджиоджен Фармасьютикалз Лимитед (Gb)
Publication of RU2003103603A publication Critical patent/RU2003103603A/ru

Links

Classifications

    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K31/00—Medicinal preparations containing organic active ingredients
    • A61K31/33—Heterocyclic compounds
    • A61K31/395—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins
    • A61K31/495—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins having six-membered rings with two or more nitrogen atoms as the only ring heteroatoms, e.g. piperazine or tetrazines
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K45/00—Medicinal preparations containing active ingredients not provided for in groups A61K31/00 - A61K41/00
    • A61K45/06—Mixtures of active ingredients without chemical characterisation, e.g. antiphlogistics and cardiaca
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P15/00—Drugs for genital or sexual disorders; Contraceptives
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P17/00—Drugs for dermatological disorders
    • A61P17/06—Antipsoriatics
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P19/00—Drugs for skeletal disorders
    • A61P19/02—Drugs for skeletal disorders for joint disorders, e.g. arthritis, arthrosis
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P27/00—Drugs for disorders of the senses
    • A61P27/02—Ophthalmic agents
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P29/00—Non-central analgesic, antipyretic or antiinflammatory agents, e.g. antirheumatic agents; Non-steroidal antiinflammatory drugs [NSAID]
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P3/00—Drugs for disorders of the metabolism
    • A61P3/08—Drugs for disorders of the metabolism for glucose homeostasis
    • A61P3/10—Drugs for disorders of the metabolism for glucose homeostasis for hyperglycaemia, e.g. antidiabetics
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P35/00—Antineoplastic agents
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P43/00—Drugs for specific purposes, not provided for in groups A61P1/00-A61P41/00
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P9/00—Drugs for disorders of the cardiovascular system
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07C—ACYCLIC OR CARBOCYCLIC COMPOUNDS
    • C07C237/00—Carboxylic acid amides, the carbon skeleton of the acid part being further substituted by amino groups
    • C07C237/02—Carboxylic acid amides, the carbon skeleton of the acid part being further substituted by amino groups having the carbon atoms of the carboxamide groups bound to acyclic carbon atoms of the carbon skeleton
    • C07C237/22—Carboxylic acid amides, the carbon skeleton of the acid part being further substituted by amino groups having the carbon atoms of the carboxamide groups bound to acyclic carbon atoms of the carbon skeleton having nitrogen atoms of amino groups bound to the carbon skeleton of the acid part, further acylated
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D231/00—Heterocyclic compounds containing 1,2-diazole or hydrogenated 1,2-diazole rings
    • C07D231/02—Heterocyclic compounds containing 1,2-diazole or hydrogenated 1,2-diazole rings not condensed with other rings
    • C07D231/10—Heterocyclic compounds containing 1,2-diazole or hydrogenated 1,2-diazole rings not condensed with other rings having two or three double bonds between ring members or between ring members and non-ring members
    • C07D231/12—Heterocyclic compounds containing 1,2-diazole or hydrogenated 1,2-diazole rings not condensed with other rings having two or three double bonds between ring members or between ring members and non-ring members with only hydrogen atoms, hydrocarbon or substituted hydrocarbon radicals, directly attached to ring carbon atoms
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D233/00—Heterocyclic compounds containing 1,3-diazole or hydrogenated 1,3-diazole rings, not condensed with other rings
    • C07D233/54—Heterocyclic compounds containing 1,3-diazole or hydrogenated 1,3-diazole rings, not condensed with other rings having two double bonds between ring members or between ring members and non-ring members
    • C07D233/56—Heterocyclic compounds containing 1,3-diazole or hydrogenated 1,3-diazole rings, not condensed with other rings having two double bonds between ring members or between ring members and non-ring members with only hydrogen atoms or radicals containing only hydrogen and carbon atoms, attached to ring carbon atoms
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D249/00—Heterocyclic compounds containing five-membered rings having three nitrogen atoms as the only ring hetero atoms
    • C07D249/02—Heterocyclic compounds containing five-membered rings having three nitrogen atoms as the only ring hetero atoms not condensed with other rings
    • C07D249/08—1,2,4-Triazoles; Hydrogenated 1,2,4-triazoles
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D295/00—Heterocyclic compounds containing polymethylene-imine rings with at least five ring members, 3-azabicyclo [3.2.2] nonane, piperazine, morpholine or thiomorpholine rings, having only hydrogen atoms directly attached to the ring carbon atoms
    • C07D295/04—Heterocyclic compounds containing polymethylene-imine rings with at least five ring members, 3-azabicyclo [3.2.2] nonane, piperazine, morpholine or thiomorpholine rings, having only hydrogen atoms directly attached to the ring carbon atoms with substituted hydrocarbon radicals attached to ring nitrogen atoms
    • C07D295/08—Heterocyclic compounds containing polymethylene-imine rings with at least five ring members, 3-azabicyclo [3.2.2] nonane, piperazine, morpholine or thiomorpholine rings, having only hydrogen atoms directly attached to the ring carbon atoms with substituted hydrocarbon radicals attached to ring nitrogen atoms substituted by singly bound oxygen or sulfur atoms
    • C07D295/084—Heterocyclic compounds containing polymethylene-imine rings with at least five ring members, 3-azabicyclo [3.2.2] nonane, piperazine, morpholine or thiomorpholine rings, having only hydrogen atoms directly attached to the ring carbon atoms with substituted hydrocarbon radicals attached to ring nitrogen atoms substituted by singly bound oxygen or sulfur atoms with the ring nitrogen atoms and the oxygen or sulfur atoms attached to the same carbon chain, which is not interrupted by carbocyclic rings
    • C07D295/088—Heterocyclic compounds containing polymethylene-imine rings with at least five ring members, 3-azabicyclo [3.2.2] nonane, piperazine, morpholine or thiomorpholine rings, having only hydrogen atoms directly attached to the ring carbon atoms with substituted hydrocarbon radicals attached to ring nitrogen atoms substituted by singly bound oxygen or sulfur atoms with the ring nitrogen atoms and the oxygen or sulfur atoms attached to the same carbon chain, which is not interrupted by carbocyclic rings to an acyclic saturated chain
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D295/00—Heterocyclic compounds containing polymethylene-imine rings with at least five ring members, 3-azabicyclo [3.2.2] nonane, piperazine, morpholine or thiomorpholine rings, having only hydrogen atoms directly attached to the ring carbon atoms
    • C07D295/16—Heterocyclic compounds containing polymethylene-imine rings with at least five ring members, 3-azabicyclo [3.2.2] nonane, piperazine, morpholine or thiomorpholine rings, having only hydrogen atoms directly attached to the ring carbon atoms acylated on ring nitrogen atoms
    • C07D295/18—Heterocyclic compounds containing polymethylene-imine rings with at least five ring members, 3-azabicyclo [3.2.2] nonane, piperazine, morpholine or thiomorpholine rings, having only hydrogen atoms directly attached to the ring carbon atoms acylated on ring nitrogen atoms by radicals derived from carboxylic acids, or sulfur or nitrogen analogues thereof
    • C07D295/182—Radicals derived from carboxylic acids
    • C07D295/185—Radicals derived from carboxylic acids from aliphatic carboxylic acids
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07F—ACYCLIC, CARBOCYCLIC OR HETEROCYCLIC COMPOUNDS CONTAINING ELEMENTS OTHER THAN CARBON, HYDROGEN, HALOGEN, OXYGEN, NITROGEN, SULFUR, SELENIUM OR TELLURIUM
    • C07F9/00—Compounds containing elements of Groups 5 or 15 of the Periodic Table
    • C07F9/02—Phosphorus compounds
    • C07F9/06—Phosphorus compounds without P—C bonds
    • C07F9/08—Esters of oxyacids of phosphorus
    • C07F9/09—Esters of phosphoric acids
    • C07F9/091—Esters of phosphoric acids with hydroxyalkyl compounds with further substituents on alkyl
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07K—PEPTIDES
    • C07K5/00—Peptides containing up to four amino acids in a fully defined sequence; Derivatives thereof
    • C07K5/04—Peptides containing up to four amino acids in a fully defined sequence; Derivatives thereof containing only normal peptide links
    • C07K5/06—Dipeptides
    • C07K5/06008—Dipeptides with the first amino acid being neutral
    • C07K5/06017—Dipeptides with the first amino acid being neutral and aliphatic
    • C07K5/06026—Dipeptides with the first amino acid being neutral and aliphatic the side chain containing 0 or 1 carbon atom, i.e. Gly or Ala
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K38/00—Medicinal preparations containing peptides
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07C—ACYCLIC OR CARBOCYCLIC COMPOUNDS
    • C07C2603/00—Systems containing at least three condensed rings
    • C07C2603/02—Ortho- or ortho- and peri-condensed systems
    • C07C2603/04—Ortho- or ortho- and peri-condensed systems containing three rings
    • C07C2603/30—Ortho- or ortho- and peri-condensed systems containing three rings containing seven-membered rings
    • C07C2603/32—Dibenzocycloheptenes; Hydrogenated dibenzocycloheptenes

Landscapes

  • Chemical & Material Sciences (AREA)
  • Health & Medical Sciences (AREA)
  • Organic Chemistry (AREA)
  • General Health & Medical Sciences (AREA)
  • Life Sciences & Earth Sciences (AREA)
  • Medicinal Chemistry (AREA)
  • Veterinary Medicine (AREA)
  • Public Health (AREA)
  • Pharmacology & Pharmacy (AREA)
  • Animal Behavior & Ethology (AREA)
  • Nuclear Medicine, Radiotherapy & Molecular Imaging (AREA)
  • General Chemical & Material Sciences (AREA)
  • Chemical Kinetics & Catalysis (AREA)
  • Engineering & Computer Science (AREA)
  • Bioinformatics & Cheminformatics (AREA)
  • Diabetes (AREA)
  • Rheumatology (AREA)
  • Epidemiology (AREA)
  • Molecular Biology (AREA)
  • Endocrinology (AREA)
  • Biochemistry (AREA)
  • Emergency Medicine (AREA)
  • Pain & Pain Management (AREA)
  • Obesity (AREA)
  • Ophthalmology & Optometry (AREA)
  • Reproductive Health (AREA)
  • Dermatology (AREA)
  • Immunology (AREA)
  • Orthopedic Medicine & Surgery (AREA)
  • Physical Education & Sports Medicine (AREA)
  • Hematology (AREA)
  • Biophysics (AREA)
  • Genetics & Genomics (AREA)
  • Heart & Thoracic Surgery (AREA)
  • Proteomics, Peptides & Aminoacids (AREA)
  • Cardiology (AREA)
  • Pharmaceuticals Containing Other Organic And Inorganic Compounds (AREA)
  • Acyclic And Carbocyclic Compounds In Medicinal Compositions (AREA)
  • Organic Low-Molecular-Weight Compounds And Preparation Thereof (AREA)

Claims (17)

1. Соединение формулы (I)
Figure 00000001
где R1, R2 и R3, каждый независимо, представляют гидрокси, фосфорилокси (-ОРО3Н2), С1-4алкокси или гидролизуемый in vivo сложный эфир гидроксигруппы, при условии, что, по меньшей мере, 2 из R1, R2 и R3 представляют С1-4алкокси;
А представляет –СО-, -С(О)О-, -CON(R8)-, -SO2- или –SO2N(R8)- (где R8 представляет водород, С1-4алкил, С1-3алкокси-С1-3-алкил, аминоС1-3алкил или гидроксиС1-3-алкил);
а является целым числом от 1 до 4 включительно;
Rа и Rb независимо выбраны из водорода, гидрокси и амино;
В представляет –О-, -СО-, -N(R9)СО-, -CON(R9)-, -С(О)О-, -N(R9)-, N(R9)С(О)О-, -N(R9)CON(R10)-, -N(R9)SO2-, -SO2N(R9)- или прямую одинарную связь (где R9 и R10 независимо выбраны из водорода, С1-4алкила, С1-3алкокси-С1-3-алкила, аминоС1-3алкила или гидроксиС1-3-алкила);
b является 0 или целым числом от 1 до 4 включительно (при условии, что когда b равно 0, В является одинарной прямой связью);
D представляет карбокси, сульфо, тетразолил, имидазолил, фосфорилокси, гидрокси, амино, N-(С1-4алкил)амино, N,N-ди(С1-3-алкил)амино или группу формулы –Y1-(СН2)сR11 или –NHCH(R12)СООН [где Y1 представляет прямую одинарную связь, -О-, -С(О)-, -N(R13)-, -N(R13)С(О)- или –С(О)N(R13)- (где R13 представляет водород, С1-4алкил, С1-3алкокси-С2-3алкил, аминоС2-3алкил или гидроксиС2-3алкил); с равно 0 или является целым числом от 1 до 4 включительно; R11 представляет 5-6-членную насыщенную гетероциклическую группу (связанную через углерод или азот), содержащую 1 или 2 гетероатома кольца, независимо выбранных из О, S и N, или 5-6-членную ненасыщенную или частично ненасыщенную гетероарильную группу (связанную через углерод или азот), содержащую 1 или 2 гетероатома кольца, независимо выбранных из О, S и N, причем данная гетероциклическая группа или гетероарильная группа может нести 1 или 2 заместителя, выбранных из оксо, гидрокси, галогена, С1-4алкила, С2-4алканоила, карбамоила, N-(С1-4алкил)карбамоила, N,N-ди-(С1-4алкил)-карбамоила, гидроксиС1-4алкила, С1-4алкокси, цианоС1-3алкила, карбамоилС1-3алкила, карбоксиС1-4алкила, аминоС1-4алкила, N-С1-4-алкиламиноС1-4алкила, ди-N,N-(С1-4-алкил)аминоС1-4алкила, С1-4алкоксиС1-4алкила, С1-4алкилсульфонилС1-4алкила и R14 (где R14 представляет 5-6-членную насыщенную гетероциклическую группу (связанную через углерод или азот), содержащую 1 или 2 гетероатома в кольце, независимо выбранных из О, S и N, причем данная гетероциклическая группа является необязательно замещенной 1 или 2 из заместителей, выбранных из оксо, гидрокси, галогена, С1-4-алкила, гидроксиС1-4-алкила, С1-4-алкокси, С1-4-алкоксиС1-4-алкила и С1-4-алкилсульфонилС1-4-алкила);
R12 является аминокислотной боковой цепью;
R5 представляет С1-4алкокси;
R4 и R6, каждый независимо, выбраны из:
водорода, фтора, нитро, амино, N-С1-4алкиламино, N,N-ди-(С1-4алкил)амино, гидрокси, С1-4-алкокси и С1-4-алкила;
R7 представляет водород, С1-4алкил, С1-3алкоксиС1-3алкил, аминоС1-3алкил или гидроксиС1-3алкил
или его фармацевтически приемлемые соль, сольват и пролекарство.
2. Соединение по п.1, где R1, R2 и R3, все представляют метокси, или его фармацевтически приемлемая соль, сольват или пролекарство.
3. Соединение по п.1,
где R1, R2 и R3, все представляют С1-4алкокси;
R4 и R6 независимо выбраны из водорода, гидрокси, С1-3алкокси и С1-3-алкила;
R5 представляет метокси;
А представляет –СО-, -С(О)О- или –CONH-;
а = 1, 2 или 3;
В представляет –СО-, -NHCO-, -CONH, -С(О)О-, -NH-,
-NHC(О)О-, NHCONH- или одинарную прямую связь;
b = 0, 1 или 2;
D представляет карбокси, сульфо, фосфорилокси, гидрокси, амино, N-С1-4алкиламино, N,N-ди(С1-4алкил)амино или группу формулы –Y1-(СН2)сR11 (где Y1 представляет –NHC(О)- или –CONH-; с = 1 или 2; R11 представляет 5-6-членную насыщенную гетероциклическую группу (связанную через азот), содержащую 1 или 2 гетероатома в кольце, выбранных независимо из О и N, причем гетероциклическая группа может нести 1 или 2 заместителя, выбранные из: С1-4алкила, С2-4алканоила, карбамоила, цианоС1-3алкила, гидроксиС1-3алкила, карбокси-С1-3алкила и аминоС1-3алкила);
R7 представляет водород;
или его фармацевтически приемлемая соль, сольват или пролекарство.
4. Соединение по п.1,
где R1, R2 и R3, все представляют метокси;
R4 и R6 независимо выбраны из водорода, гидрокси, метокси и метила;
R5 представляет метокси;
А представляет –СО-, -С(О)О- или –CONH-;
а = 2 или 3;
В представляет –СО-, -NHCO-, -CONH или одинарную прямую связь;
b = 0 или 1;
D представляет карбокси, фосфорилокси, гидрокси, амино, N-С1-4алкиламино, N,N-ди(С1-4алкил)амино или группу формулы –Y1(СН2)сR11 (где Y1 представляет –NHC(О)- или –С(О)NH-; с = 1 или 2; R11 представляет пиперазинил, морфолинил или пиперидинил, каждый из которых связан через атом азота в кольце, и каждое кольцо является необязательно замещенным 1 заместителем или 2 заместителями, выбранными из С1-4алкила, С2-4алканоила, карбамоила, цианоС1-3алкила, гидроксиС1-3алкила, карбоксиС1-3алкила и аминоС1-3алкила);
R7 представляет водород;
или его фармацевтически приемлемая соль, сольват или пролекарство.
5. Соединение по п.1 формулы (II)
Figure 00000002
где а, b, А, В и D имеют значения, указанные в п.1;
или его фармацевтически приемлемые соль, сольват или пролекарство.
6. Соединение по п.5,
где А представляет –СО-, -С(О)О- или –CONH-;
а = 2 или 3;
В представляет –СО-, -NHCO-, -CONH или одинарную прямую связь;
b = 0 или 1;
D представляет карбокси, фосфорилокси, гидрокси, амино, N-С1-4алкиламино, N,N-ди(С1-4алкил)амино или группу формулы –Y1(СН2)сR11 (где Y1 представляет –NHC(О)- или –С(О)NH-; с = 1 или 2; R11 представляет пиперазинил, морфолинил или пиперидинил, каждый из которых связан через атом азота в кольце, и каждое кольцо является необязательно замещенным 1 или 2 заместителями, выбранными из
С1-4алкила, С2-4алканоила, карбамоила, цианоС1-3алкила, гидроксиС1-3алкила, карбоксиС1-3алкила и аминоС1-3алкила);
или его фармацевтически приемлемые соль, сольват или пролекарство.
7. Соединение по п.1 формулы (III)
Figure 00000003
где R1, R2 и R3, каждый независимо, представляют гидрокси, фосфорилокси (-ОРО3Н2), С1-4алкокси или гидролизуемый in vivo сложный эфир гидроксигруппы, при условии, что, по меньшей мере, 2 из R1, R2 и R3 представляют С1-4алкокси;
А представляет –СО-, -С(О)О-, -CON(R8)-, -SO2- или –SO2N(R8)- (где R8 представляет водород, С1-4алкил, С1-3алкокси-С2-3алкил, аминоС2-3алкил или гидроксиС2-3-алкил);
а является целым числом от 1 до 4 включительно;
Rа и Rb независимо выбраны из водорода, гидрокси и амино;
В представляет –О-, -СО-, -N(R9)СО-, -CON(R9)-, -С(О)О-, -N(R9)-, N(R9)С(О)О-, -N(R9)CON(R10)-, -N(R9)SO2-, -SO2N(R9)- или прямую одинарную связь (где R9 и R10 независимо выбраны из водорода, С1-4алкила, С1-3алкоксиС2-3алкила, аминоС2-3алкила и гидроксиС2-3алкила);
b = 0 или является целым числом от 1 до 4 включительно;
D представляет 5-6-членную насыщенную гетероциклическую группу (связанную через углерод или азот), содержащую 1 гетероатом или 2 гетероатома в кольце, независимо выбранных из О и N, причем данная гетероциклическая группа является необязательно замещенной 1 или 2 заместителями, выбранными из оксо, гидрокси, галогена, С1-4алкила, С2-4алканоила, карбамоила, N-(С1-4алкил)карбамоила, N,N-ди-(С1-4алкил)карбамоила, гидроксиС1-4алкила, С1-4алкокси, цианоС1-3алкила, карбамоилС1-3алкила, карбоксиС1-4алкила, аминоС1-4алкила, N-С1-4-алкиламиноС1-4алкила, ди-N,N-(С1-4алкил)аминоС1-4алкила, С1-4-алкоксиС1-4алкила и С1-4алкилсульфонилС1-4алкила и R14 (когда R14 является 5-6-членной насыщенной гетероциклической группой (связанной через углерод или азот), содержащей 1 или 2 гетероатома в кольце, независимо выбранных из О и N, причем данная гетероциклическая группа является необязательно замещенной 1 или 2 заместителями, выбранными из оксо, гидрокси, галогена, С1-4алкила, гидроксиС1-4алкила, С1-4алкокси, С1-4алкоксиС1-4алкила и С1-4алкилсульфонилС1-4алкила);
R5 представляет С1-4алкокси;
R4 и R6, каждый независимо, выбраны из водорода, галогена, нитро, амино, N-С1-4алкиламино, N,N-ди(С1-4алкил)амино, гидрокси, С1-4алкокси и С1-4алкила;
R7 представляет водород, С1-4алкил, С1-3алкоксиС1-3алкил, аминоС1-3алкил или гидроксиС1-3алкил;
или его фармацевтически приемлемые соль, сольват и пролекарство.
8. Соединение по п.7,
где R1, R2 и R3, все представляют С1-4алкокси;
R4 и R6 независимо выбраны из водорода, гидрокси, С1-3-алкокси и С1-3-алкила;
R5 представляет метокси;
А представляет –СО-, -С(О)О- или –CONH;
а = 1, 2 или 3;
В представляет -СО-, -NHCO-, -CONH, -С(О)О-, -NH-, -NHC(O)O-, -NHCONH- или прямую одинарную связь;
b = 0, 1 или 2;
D представляет пиперазинил или морфолинил или пиперидинил, причем каждое кольцо является необязательно замещенным 1 или 2 заместителями, выбранными из С1-4алкила, С2-4алканоила, карбамоила, цианоС1-3алкила, гидроксиС1-3алкила, карбоксиС1-3-алкила и аминоС1-3алкила;
R7 представляет водород;
или его фармацевтически приемлемые соли, сольваты или пролекарства.
9. Соединение по п.7,
где R1, R2 и R3, все представляют метокси;
R4 и R6 независимо выбраны из водорода, гидрокси, метокси и метила;
R5 представляет метокси;
А представляет –СО-, -С(О)О- или –CONH;
а = 2 или 3;
В представляет -СО-, -NHCO-, -CONH или прямую одинарную связь;
b = 0 или 1;
D представляет пиперазино или морфолино, причем каждое кольцо является необязательно замещенным 1 или 2 заместителями, выбранными из метила, этила, ацетила, пропионила, карбамоила и 2-гидроксиэтила;
R7 представляет водород;
или его фармацевтически приемлемые соли, сольваты или пролекарства.
10. Соединение по п.7, формулы
Figure 00000004
где а, b, А, В и D имеют значения, представленные выше в пункте 7;
или его фармацевтически приемлемые соли, сольват или пролекарство.
11. Соединение по п.10,
где А представляет –СО-, -С(О)О- или –CONH-;
а = 2 или 3;
В представляет –СО-, -NHCO-, –CONH или одинарную прямую связь;
b = 0 или 1;
D представляет пиперазино или морфолино, причем каждое кольцо является необязательно замещенным 1 или 2 заместителями, выбранными из метила, этила, ацетила, пропионила, карбамоила и 2-гидроксиэтила;
или его фармацевтически приемлемые соль, сольват или пролекарство.
12. Соединение по п.10, где
А представляет –СО-, -С(О)О- или –CONH-;
а = 2 или 3;
В представляет –СО-, -NHCO-, –CONH или одинарную прямую связь;
b = 0 или 1;
D представляет морфолино, 4-метилпиперазин-1-ил или 4-ацетилпиперазин-1-ил;
или их фармацевтически приемлемые соль, сольват или пролекарство.
13. Соединение по п.1, выбранное из группы, включающей
N-[(5S)-3,9,10,11-тетраметокси-6,7-дигидро-5Н-дибензо-[а,с]циклогептен-5-ил]-2-[2-аминоацетиламино]ацетамид;
4-оксо-4-[(5S)-3,9,10,11-тетраметокси-6,7-дигидро-5Н-дибензо[а,с]циклогептен-5-ил]амино]бутилдинатрий фосфат;
N-{ N-[2-(имидазол-1-ил)этил]карбамоил} -(5S)-3,9,10,11-тетраметокси-6,7-дигидро-5Н-дибензо[а,с]циклогептен-5-иламин и
2-{ N-[(5S)-3,9,10,11-тетраметокси-6,7-дигидро-5Н-дибензо[а,с]циклогептен-5-ил]карбамоилокси} этил-динатрийфосфат;
2-морфолиноэтил-N-[(5S)-3,9,10,11-тетраметокси-6,7-дигидро-5Н-дибензо[а,с]циклогептен-5-ил]карбамат;
3-(1-метилпиперазин-4-ил)пропил-N-[(5S)-3,9,10,11-тетра-метокси-6,7-дигидро-5Н-дибензо[а,с]циклогептен-5-ил]карбамат;
N-[(5S)-3,9,10,11-тетраметокси-6,7-дигидро-5Н-дибензо-[а,с]циклогептен-5-ил]-2-[2-аминоацетиламино]ацетамид;
2-(1-ацетилпиперазин-4-ил)этил-N-[(5S)-3,9,10,11-тетраметокси-6,7-дигидро-5Н-дибензо[а,с]циклогептен-5-ил]карбамат;
N-[(5S)-3,9,10,11-тетраметокси-6,7-дигидро-5Н-дибензо[а,с]циклогептен-5-ил]-4-(1-метилпиперазин-4-ил)-4-оксобутан-1-амид;
4-оксо-4-[(5S)-3,9,10,11-тетраметокси-6,7-дигидро-5Н-дибензо[а,с]циклогептен-5-ил]аминобутилдинатрийфосфат;
N-{ N-[2-(имидазол-1-ил)этил]карбамоил} -5(S)-3,9,10,11-тетраметокси-6,7-дигидро-5Н-дибензо[а,с]циклогептен-5-иламин;
3-(1-ацетилпиперазин-4-ил)пропил-N-[(5S)-3,9,10,11-тетраметокси-6,7-дигидро-5Н-дибензо[а,с]циклогептен-5-ил]карбамат;
N-1-[(5S)-3,9,10,11-тетраметокси-6,7-дигидро-5Н-дибензо-[а,с]циклогептен-5-ил]карбамоилокси]этилдинатрийфосфат;
4-морфолино-4-оксобутил-N-[(5S)-3,9,10,11-тетраметокси-6,7-дигидро-5Н-дибензо-[а,с]циклогептен-5-ил]карбамат; и
4-(1-метилпиперазин-4-ил)-4-оксобутил-N-[(5S)-3,9,10,11-тетраметокси-6,7-дигидро-5Н-дибензо[а,с]циклогептен-5-ил]карбамат
и их фармацевтически приемлемые соли, сольваты и пролекарства.
14. Фармацевтическая композиция, содержащая соединение по любому из пп.1 - 13, или его фармацевтически приемлемые соль, сольват или пролекарство в сочетании с фармацевтически приемлемым носителем.
15. Применение соединения по любому из пп.1 - 13, или его фармацевтически приемлемых соли, сольвата или пролекарства в производстве лекарственного препарата для использования в создании повреждающего сосудообразование эффекта у теплокровного животного.
16. Применение соединения по любому из пп.1 - 13, или его фармацевтически приемлемых соли, сольвата или пролекарства в производстве лекарственного препарата для введения в разделенных дозах в создании повреждающего сосудообразование эффекта у теплокровного животного.
17. Способ получения соединения формулы (I) или соединения формулы (I), где, по меньшей мере, 1 функциональная группа является защищенной, а R1, R2, R3, R4, R5, R6, R7, R8, R9, R10, R11, R12, R13, R14, А, В, D, а, b и с имеют определенные в п.1 значения, включающий
а) взаимодействие соединения формулы (Х)
Figure 00000005
с соединением формулы (ХI)
L1-А-[СН(Rа)]а-В-[СН(Rb)]b-D (ХI)
где L1 является удаляемой группой; или
b) превращения одного соединения формулы (I) в другое соединение формулы (I);
с) когда желательна фосфорилоксигруппа, взаимодействие соответствующего гидроксильного соединения с фосфорамидитом;
причем любые функциональные группы являются, необязательно, защищенными;
и затем, если необходимо
i) превращение соединения формулы (I) в другое соединение формулы (I);
ii) удаление защитных групп;
получения его фармацевтически приемлемой соли, сольвата или пролекарства.
RU2003103603/04A 2000-07-07 2001-07-04 Производные колхинола в качестве ингибиторов ангиогенеза RU2003103603A (ru)

Applications Claiming Priority (4)

Application Number Priority Date Filing Date Title
EP00401976.6 2000-07-07
EP00401977.4 2000-07-07
EP00401976 2000-07-07
EP00401977 2000-07-07

Publications (1)

Publication Number Publication Date
RU2003103603A true RU2003103603A (ru) 2004-08-20

Family

ID=26073520

Family Applications (1)

Application Number Title Priority Date Filing Date
RU2003103603/04A RU2003103603A (ru) 2000-07-07 2001-07-04 Производные колхинола в качестве ингибиторов ангиогенеза

Country Status (19)

Country Link
EP (1) EP1301498A1 (ru)
JP (1) JP2004504391A (ru)
KR (1) KR20030022264A (ru)
CN (1) CN1255392C (ru)
AU (2) AU6623201A (ru)
BR (1) BR0112225A (ru)
CA (1) CA2410562A1 (ru)
CZ (1) CZ200331A3 (ru)
EE (1) EE200300015A (ru)
HU (1) HUP0301742A3 (ru)
IL (1) IL153325A0 (ru)
IS (1) IS6668A (ru)
MX (1) MXPA02012903A (ru)
NO (1) NO20030055D0 (ru)
NZ (1) NZ522661A (ru)
PL (1) PL359181A1 (ru)
RU (1) RU2003103603A (ru)
SK (1) SK52003A3 (ru)
WO (1) WO2002008213A1 (ru)

Families Citing this family (336)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
GB9900334D0 (en) 1999-01-07 1999-02-24 Angiogene Pharm Ltd Tricylic vascular damaging agents
SE9903544D0 (sv) 1999-10-01 1999-10-01 Astra Pharma Prod Novel compounds
GB2359551A (en) 2000-02-23 2001-08-29 Astrazeneca Uk Ltd Pharmaceutically active pyrimidine derivatives
AR028948A1 (es) 2000-06-20 2003-05-28 Astrazeneca Ab Compuestos novedosos
US6720323B2 (en) 2000-07-07 2004-04-13 Angiogene Pharmaceuticals Limited Colchinol derivatives as angiogenesis inhibitors
SE0003828D0 (sv) 2000-10-20 2000-10-20 Astrazeneca Ab Novel compounds
SI1474420T1 (sl) 2002-02-01 2012-06-29 Astrazeneca Ab Spojine kinazolina
GB0217431D0 (en) 2002-07-27 2002-09-04 Astrazeneca Ab Novel compounds
WO2004018435A1 (en) 2002-08-24 2004-03-04 Astrazeneca Ab Pyrimidine derivatives as modulators of chemokine receptor activity
GB0221828D0 (en) 2002-09-20 2002-10-30 Astrazeneca Ab Novel compound
SI1847539T1 (sl) 2002-12-24 2010-01-29 Astrazeneca Ab Kinazolinski derivati
EP1601348A4 (en) 2003-02-28 2008-12-10 Oxigene Inc Compositions and methods with improved therapeutic activity
SE0301010D0 (sv) 2003-04-07 2003-04-07 Astrazeneca Ab Novel compounds
SE0301569D0 (sv) 2003-05-27 2003-05-27 Astrazeneca Ab Novel compounds
CN1905873A (zh) 2003-11-19 2007-01-31 阵列生物制药公司 Mek的杂环抑制剂及其使用方法
GB0328243D0 (en) 2003-12-05 2004-01-07 Astrazeneca Ab Methods
ATE501138T1 (de) 2004-01-05 2011-03-15 Astrazeneca Ab Thiophenderivate als chk-1-inhibitoren
SE0401657D0 (sv) 2004-06-24 2004-06-24 Astrazeneca Ab Chemical compounds
GB0415320D0 (en) 2004-07-08 2004-08-11 Astrazeneca Ab Novel compounds
EP2311827A1 (en) 2004-08-28 2011-04-20 AstraZeneca AB Thiopyrimidine derivative, useful as an intermediate for chemokine receptor modulators.
ZA200705695B (en) 2004-12-21 2009-02-25 Astrazeneca Ab Antibodies directed to angiopoietin-2 and uses thereof
BRPI0606793A8 (pt) 2005-02-04 2018-03-13 Astrazeneca Ab composto ou um sal farmaceuticamente aceitável do mesmo, processo para a preparação e uso do mesmo, métodos para a inibição da atividade de trk, para o tratamento ou profilaxia de câncer e para a produção de um efeito anti-proliferativo em um animal de sangue quente, e, composição farmacêutica
ES2405785T3 (es) 2005-05-18 2013-06-03 Array Biopharma Inc. Inhibidores heterocíclicos de MEK y métodos de uso de los mismos
JP2009501793A (ja) 2005-07-21 2009-01-22 アストラゼネカ・アクチエボラーグ 新規ピペリジン誘導体
TW200738634A (en) 2005-08-02 2007-10-16 Astrazeneca Ab New salt
TW200738658A (en) 2005-08-09 2007-10-16 Astrazeneca Ab Novel compounds
JPWO2007034881A1 (ja) 2005-09-22 2009-03-26 大日本住友製薬株式会社 新規アデニン化合物
JPWO2007034882A1 (ja) 2005-09-22 2009-03-26 大日本住友製薬株式会社 新規アデニン化合物
US20090105212A1 (en) 2005-09-22 2009-04-23 Dainippon Sumitomo Pharma Co., Ltd. a corporation of Japan Novel adenine compound
JPWO2007034817A1 (ja) 2005-09-22 2009-03-26 大日本住友製薬株式会社 新規アデニン化合物
EP1939200A4 (en) 2005-09-22 2010-06-16 Dainippon Sumitomo Pharma Co NEW ADENINE CONNECTION
EP1937632A1 (en) 2005-10-06 2008-07-02 Astra Zeneca AB Novel compounds
JP2009513615A (ja) 2005-10-28 2009-04-02 アストラゼネカ アクチボラグ 癌の治療においてチロシンキナーゼ阻害剤として使用するための４−（３−アミノピラゾール）ピリミジン誘導体
ATE446294T1 (de) 2005-11-15 2009-11-15 Array Biopharma Inc N4-phenyl-chinazolin-4-aminderivate und verwandte verbindungen als inhibitoren der erbb-typ-i- rezeptortyrosinkinase zur behandlung hyperproliferativer krankheiten
TW200730512A (en) 2005-12-12 2007-08-16 Astrazeneca Ab Novel compounds
DK1979001T3 (da) 2005-12-13 2012-07-16 Medimmune Ltd Bindingsproteiner, der er specifikke for insulinlignende vækstfaktorer og anvendelser deraf
TW200732296A (en) 2005-12-15 2007-09-01 Astrazeneca Ab Novel compounds
TW200813091A (en) 2006-04-10 2008-03-16 Amgen Fremont Inc Targeted binding agents directed to uPAR and uses thereof
JP2009538289A (ja) 2006-05-26 2009-11-05 アストラゼネカ・アクチエボラーグ ビアリールまたはヘテロアリール置換インドール
CL2007002225A1 (es) 2006-08-03 2008-04-18 Astrazeneca Ab Agente de union especifico para un receptor del factor de crecimiento derivado de plaquetas (pdgfr-alfa); molecula de acido nucleico que lo codifica; vector y celula huesped que la comprenden; conjugado que comprende al agente; y uso del agente de un
DE102006037478A1 (de) 2006-08-10 2008-02-14 Merck Patent Gmbh 2-(Heterocyclylbenzyl)-pyridazinonderivate
CA2659851C (en) 2006-08-23 2014-02-25 Kudos Pharmaceuticals Limited 2-methylmorpholine pyrido-, pyrazo- and pyrimido-pyrimidine derivatives as mtor inhibitors
TW200825084A (en) 2006-11-14 2008-06-16 Astrazeneca Ab New compounds 521
TW200831528A (en) 2006-11-30 2008-08-01 Astrazeneca Ab Compounds
ATE555111T1 (de) 2006-12-19 2012-05-15 Astrazeneca Ab Chinuclidinol-derivate als muscarinrezeptor- antagonisten
CL2008000191A1 (es) 2007-01-25 2008-08-22 Astrazeneca Ab Compuestos derivados de 4-amino-cinnotina-3-carboxamida; inhibidores de csf-1r quinasa; su proceso de preparacion; y su uso para tratar el cancer.
JPWO2008114819A1 (ja) 2007-03-20 2010-07-08 大日本住友製薬株式会社 新規アデニン化合物
AR065784A1 (es) 2007-03-20 2009-07-01 Dainippon Sumitomo Pharma Co Derivados de 8-oxo adenina,medicamentos que los contienen y usos como agentes terapeuticos para enfermedades alergicas, antivirales o antibacterianas.
UA99459C2 (en) 2007-05-04 2012-08-27 Астразенека Аб 9-(pyrazol-3-yl)- 9h-purine-2-amine and 3-(pyraz0l-3-yl)-3h-imidazo[4,5-b]pyridin-5-amine derivatives and their use for the treatment of cancer
DE102007025718A1 (de) 2007-06-01 2008-12-04 Merck Patent Gmbh Pyridazinonderivate
DE102007025717A1 (de) 2007-06-01 2008-12-11 Merck Patent Gmbh Arylether-pyridazinonderivate
DE102007026341A1 (de) 2007-06-06 2008-12-11 Merck Patent Gmbh Benzoxazolonderivate
UA100983C2 (ru) 2007-07-05 2013-02-25 Астразенека Аб Бифенилоксипропановая кислота как модулятор crth2 и интермедиаты
DE102007032507A1 (de) 2007-07-12 2009-04-02 Merck Patent Gmbh Pyridazinonderivate
DE102007038957A1 (de) 2007-08-17 2009-02-19 Merck Patent Gmbh 6-Thioxo-pyridazinderivate
DE102007041115A1 (de) 2007-08-30 2009-03-05 Merck Patent Gmbh Thiadiazinonderivate
EA201000436A1 (ru) 2007-10-04 2010-10-29 Астразенека Аб Стероидные [3,2-с]пиразольные соединения, обладающие глюкокортикоидной активностью
PL2201012T3 (pl) 2007-10-11 2014-11-28 Astrazeneca Ab Pochodne pirolo[2,3-d]pirymidyny jako inhibitory kinazy białkowej b
DE102007061963A1 (de) 2007-12-21 2009-06-25 Merck Patent Gmbh Pyridazinonderivate
KR101759457B1 (ko) 2007-12-21 2017-07-31 메디뮨 리미티드 인터루킨-4 수용체 알파(ＩＬ-4Ｒα)에 대한 결합 구성원-173
US8092804B2 (en) 2007-12-21 2012-01-10 Medimmune Limited Binding members for interleukin-4 receptor alpha (IL-4Rα)-173
PL2242759T3 (pl) 2008-02-06 2013-06-28 Astrazeneca Ab Związki
WO2009108670A1 (en) 2008-02-28 2009-09-03 Merck Serono S.A. Protein kinase inhibitors and use thereof
DE102008019907A1 (de) 2008-04-21 2009-10-22 Merck Patent Gmbh Pyridazinonderivate
MX2010012492A (es) 2008-05-27 2010-12-21 Astrazeneca Ab Derivados de fenoxipiridinilamida y su uso en el tratamiento de estados de enfermedad mediados por fosfodiesterasa 4.
DE102008025750A1 (de) 2008-05-29 2009-12-03 Merck Patent Gmbh Dihydropyrazolderivate
DE102008028905A1 (de) 2008-06-18 2009-12-24 Merck Patent Gmbh 3-(3-Pyrimidin-2-yl-benzyl)-[1,2,4]triazolo[4,3-b]pyridazinderivate
DE102008029734A1 (de) 2008-06-23 2009-12-24 Merck Patent Gmbh Thiazolyl-piperidinderivate
UY31952A (es) 2008-07-02 2010-01-29 Astrazeneca Ab 5-metilideno-1,3-tiazolidina-2,4-dionas sustituidas como inhibidores de quinasa pim
DE102008037790A1 (de) 2008-08-14 2010-02-18 Merck Patent Gmbh Bicyclische Triazolderivate
DE102008038221A1 (de) 2008-08-18 2010-02-25 Merck Patent Gmbh 7-Azaindolderivate
AU2009294415B2 (en) 2008-09-19 2015-09-24 Medimmune Llc Antibodies directed to DLL4 and uses thereof
DE102008052943A1 (de) 2008-10-23 2010-04-29 Merck Patent Gmbh Azaindolderivate
WO2010067102A1 (en) 2008-12-09 2010-06-17 Astrazeneca Ab Diazaspiro [5.5] undecane derivatives and related compounds as muscarinic-receptor antagonists and beta-adrenoreceptor agonists for the treatment of pulmonary disorders
BRPI0923504A2 (pt) 2008-12-11 2020-05-26 Axcentua Pharmaceuticals Ab Formas cristalinas de genisteína.
US7863325B2 (en) 2008-12-11 2011-01-04 Axcentua Pharmaceuticals Ab Crystalline genistein sodium salt dihydrate
US20100152197A1 (en) 2008-12-15 2010-06-17 Astrazeneca Ab (4-tert-butylpiperazin-2-yl)(piperazin-1-yl)methanone-n-carboxamide derivatives
WO2010077530A1 (en) 2008-12-17 2010-07-08 Merck Patent Gmbh C-ring modified tricyclic benzonaphthiridinone protein kinase inhibitors and use thereof
DE102008063667A1 (de) 2008-12-18 2010-07-01 Merck Patent Gmbh 3-(3-Pyrimidin-2-yl-benzyl)-°[1,2,4]triazolo[4,3-b]pyrimidin-derivate
AU2009336040B2 (en) 2008-12-18 2015-07-16 Merck Patent Gmbh Tricyclic azaindoles
US20110053923A1 (en) 2008-12-22 2011-03-03 Astrazeneca Chemical compounds 610
DE102008062826A1 (de) 2008-12-23 2010-07-01 Merck Patent Gmbh Pyridazinonderivate
DE102008062825A1 (de) 2008-12-23 2010-06-24 Merck Patent Gmbh 3-(3-Pyrimidin-2-yl-benzyl)-[1,2,4]triazolo [4,3-b]pyridazin-derivate
CA2748158A1 (en) 2008-12-23 2010-07-01 Astrazeneca Ab Targeted binding agents directed to .alpha.5.beta.1 and uses thereof
DE102009003954A1 (de) 2009-01-07 2010-07-08 Merck Patent Gmbh Pyridazinonderivate
DE102009003975A1 (de) 2009-01-07 2010-07-08 Merck Patent Gmbh Benzothiazolonderivate
DE102009004061A1 (de) 2009-01-08 2010-07-15 Merck Patent Gmbh Pyridazinonderivate
WO2010089580A1 (en) 2009-02-06 2010-08-12 Astrazeneca Ab Use of a mct1 inhibitor in the treatment of cancers expressing mct1 over mct4
MX2011008452A (es) 2009-02-10 2011-12-16 Astrazeneca Ab Derivados de triazolo [4,3-b] piridazina y sus usos para el cancer de prostata.
GB0905127D0 (en) 2009-03-25 2009-05-06 Pharminox Ltd Novel prodrugs
UY32520A (es) 2009-04-03 2010-10-29 Astrazeneca Ab Compuestos que tienen actividad agonista del receptor de glucocorticoesteroides
US8389580B2 (en) 2009-06-02 2013-03-05 Duke University Arylcyclopropylamines and methods of use
US20100317593A1 (en) 2009-06-12 2010-12-16 Astrazeneca Ab 2,3-dihydro-1h-indene compounds
GB0913342D0 (en) 2009-07-31 2009-09-16 Astrazeneca Ab Compounds - 801
DE102009043260A1 (de) 2009-09-28 2011-04-28 Merck Patent Gmbh Pyridinyl-imidazolonderivate
AU2010302420B2 (en) 2009-10-02 2013-07-04 Astrazeneca Ab 2-pyridone compounds used as inhibitors of neutrophil elastase
DE102009049679A1 (de) 2009-10-19 2011-04-21 Merck Patent Gmbh Pyrazolopyrimidinderivate
WO2011048409A1 (en) 2009-10-20 2011-04-28 Astrazeneca Ab Cyclic amine derivatives having beta2 adrenergic receptor agonist and muscarinic receptor antagonist activity
US8399460B2 (en) 2009-10-27 2013-03-19 Astrazeneca Ab Chromenone derivatives
IN2012DN03391A (ru) 2009-11-18 2015-10-23 Astrazeneca Ab
PL2504364T3 (pl) 2009-11-24 2017-12-29 Medimmune Limited Ukierunkowane środki wiążące przeciwko B7-H1
JP2013512859A (ja) 2009-12-03 2013-04-18 大日本住友製薬株式会社 トール様受容体（ｔｌｒ）を介して作用するイミダゾキノリン
MX2012006776A (es) 2009-12-14 2012-10-05 Merck Patent Gmbh Inhibidores de la esfingosina quinasa.
DE102009058280A1 (de) 2009-12-14 2011-06-16 Merck Patent Gmbh Thiazolderivate
CA2784647A1 (en) 2009-12-17 2011-07-14 Merck Patent Gmbh Inhibitors of sphingosine kinase
CN103980337B (zh) 2010-01-15 2016-08-24 苏州润新生物科技有限公司 蟾蜍灵衍生物、其药物组合物及用途
KR20120120307A (ko) 2010-01-19 2012-11-01 아스트라제네카 아베 피라진 유도체
WO2011095807A1 (en) 2010-02-07 2011-08-11 Astrazeneca Ab Combinations of mek and hh inhibitors
WO2011114148A1 (en) 2010-03-17 2011-09-22 Astrazeneca Ab 4h- [1, 2, 4] triazolo [5, 1 -b] pyrimidin-7 -one derivatives as ccr2b receptor antagonists
US20130059916A1 (en) 2010-05-26 2013-03-07 Stephane Rocchi Biguanide compounds and its use for treating cancer
WO2011154677A1 (en) 2010-06-09 2011-12-15 Astrazeneca Ab Substituted n-[1-cyano-2-(phenyl)ethyl] 1-aminocycloalk-1-ylcarboxamide compounds - 760
SA111320519B1 (ar) 2010-06-11 2014-07-02 Astrazeneca Ab مركبات بيريميدينيل للاستخدام كمثبطات atr
GB201009801D0 (en) 2010-06-11 2010-07-21 Astrazeneca Ab Compounds 950
UY33539A (es) 2010-08-02 2012-02-29 Astrazeneca Ab Compuestos químicos alk
TWI535712B (zh) 2010-08-06 2016-06-01 阿斯特捷利康公司 化合物
DE102010034699A1 (de) 2010-08-18 2012-02-23 Merck Patent Gmbh Pyrimidinderivate
US9018197B2 (en) 2010-08-28 2015-04-28 Suzhou Neupharma Co. Ltd. Tetradecahydro-1H-cyclopenta[a]phenanthrene compounds, compositions, and related methods of use
GB201016442D0 (en) 2010-09-30 2010-11-17 Pharminox Ltd Novel acridine derivatives
DE102010048800A1 (de) 2010-10-20 2012-05-10 Merck Patent Gmbh Chinoxalinderivate
DE102010049595A1 (de) 2010-10-26 2012-04-26 Merck Patent Gmbh Chinazolinderivate
WO2012066336A1 (en) 2010-11-19 2012-05-24 Astrazeneca Ab Benzylamine compounds as toll -like receptor 7 agonists
WO2012067269A1 (en) 2010-11-19 2012-05-24 Dainippon Sumitomo Pharma Co., Ltd. Aminoalkoxyphenyl compounds and their use in the treatment of disease
WO2012066335A1 (en) 2010-11-19 2012-05-24 Astrazeneca Ab Phenol compounds als toll -like receptor 7 agonists
WO2012067268A1 (en) 2010-11-19 2012-05-24 Dainippon Sumitomo Pharma Co., Ltd. Cyclic amide compounds and their use in the treatment of disease
CN103370317B (zh) 2010-12-16 2015-10-07 阿斯利康(瑞典)有限公司 可用于治疗的咪唑并[4,5-c]喹啉-1-基衍生物
ES2627433T3 (es) 2010-12-17 2017-07-28 Sumitomo Dainippon Pharma Co., Ltd. Derivados de purina
MX2013007067A (es) 2010-12-20 2013-11-01 Medimmune Ltd Anticuerpos anti-il-18 y sus usos.
CN103619865B (zh) 2011-02-02 2016-10-12 苏州润新生物科技有限公司 某些化学个体、组合物及方法
US20130324532A1 (en) 2011-02-17 2013-12-05 Cancer Therapeutics Crc Pty Limited Fak inhibitors
US9174946B2 (en) 2011-02-17 2015-11-03 Cancer Therapeutics Crc Pty Ltd Selective FAK inhibitors
GB201104267D0 (en) 2011-03-14 2011-04-27 Cancer Rec Tech Ltd Pyrrolopyridineamino derivatives
UY34013A (es) 2011-04-13 2012-11-30 Astrazeneca Ab ?compuestos de cromenona con actividad anti-tumoral?.
WO2012175991A1 (en) 2011-06-24 2012-12-27 Pharminox Limited Fused pentacyclic anti - proliferative compounds
US20140227293A1 (en) 2011-06-30 2014-08-14 Trustees Of Boston University Method for controlling tumor growth, angiogenesis and metastasis using immunoglobulin containing and proline rich receptor-1 (igpr-1)
SI3255043T1 (sl) 2011-07-12 2021-04-30 Astrazeneca Ab N-(6-((2R,3S)-3,4-dihidroksibutan-2-iloksi)-2-(4-fluorobenziltio) pirimidin-4-il)-3-metilazetidin-1-sulfonamid, kot modulator kemokinskega receptorja
EP4119551A1 (en) 2011-07-27 2023-01-18 Astrazeneca AB 2-(2,4,5-substituted-anilino)pyrimidine compounds
DE102011111400A1 (de) 2011-08-23 2013-02-28 Merck Patent Gmbh Bicyclische heteroaromatische Verbindungen
ES2725790T3 (es) 2011-08-26 2019-09-27 Neupharma Inc Algunas entidades químicas, composiciones, y métodos
WO2013033250A1 (en) 2011-09-01 2013-03-07 Xiangping Qian Certain chemical entities, compositions, and methods
CN115403531A (zh) 2011-09-14 2022-11-29 润新生物公司 作为激酶抑制剂的化学实体、组合物及方法
US9249110B2 (en) 2011-09-21 2016-02-02 Neupharma, Inc. Substituted quinoxalines as B-raf kinase inhibitors
US20140235573A1 (en) 2011-09-29 2014-08-21 The University Of Liverpool Prevention and/or treatment of cancer and/or cancer metastasis
US9249111B2 (en) 2011-09-30 2016-02-02 Neupharma, Inc. Substituted quinoxalines as B-RAF kinase inhibitors
US20130178520A1 (en) 2011-12-23 2013-07-11 Duke University Methods of treatment using arylcyclopropylamine compounds
EP2806874B1 (en) 2012-01-25 2017-11-15 Neupharma, Inc. Quinoxaline-oxy-phenyl derivatives as kinase inhibitors
ES2655264T3 (es) 2012-01-28 2018-02-19 Merck Patent Gmbh Derivados de triazolo[4,5-d]pirimidina
UA116627C2 (uk) 2012-02-09 2018-04-25 Мерк Патент Гмбх Похідні тетрагідрохіназоліну як інгібітори tank та parp
US9045493B2 (en) 2012-02-09 2015-06-02 Merck Patent Gmbh Furo[3,2-b]- and thieno[3,2-b]pyridin derivatives
US9073944B2 (en) 2012-02-21 2015-07-07 Merck Patent Gmbh Cyclic diaminopyrimidine derivatives
CN104114557B (zh) 2012-02-21 2017-10-24 默克专利股份公司 作为syk酪氨酸激酶抑制剂和gcn2丝氨酸激酶抑制剂的8‑取代2‑氨基‑[1,2,4]三唑并[1,5‑a]吡嗪
CA2863717C (en) 2012-02-21 2021-09-28 Lars Burgdorf Furopyridine derivatives
US20150051202A1 (en) 2012-03-07 2015-02-19 Merck Patent Gmbh Triazolopyrazine derivatives
CA2868620C (en) 2012-03-28 2020-02-25 Dieter Dorsch Bicyclic pyrazinone derivatives
WO2013144532A1 (en) 2012-03-30 2013-10-03 Astrazeneca Ab 3 -cyano- 5 -arylamino-7 -cycloalkylaminopyrrolo [1, 5 -a] pyrimidine derivatives and their use as antitumor agents
WO2013150043A1 (en) 2012-04-05 2013-10-10 F. Hoffmann-La Roche Ag Bispecific antibodies against human tweak and human il17 and uses thereof
CN104427873B (zh) 2012-04-29 2018-11-06 润新生物公司 某些化学个体、组合物及方法
AU2013257018B2 (en) 2012-05-04 2017-02-16 Merck Patent Gmbh Pyrrolotriazinone derivatives
GB201211021D0 (en) 2012-06-21 2012-08-01 Cancer Rec Tech Ltd Pharmaceutically active compounds
US9624264B2 (en) 2012-07-24 2017-04-18 Merck Patent Gmbh Hydroxystatin derivatives for the treatment of arthrosis
JP6374384B2 (ja) 2012-08-07 2018-08-15 メルク パテント ゲゼルシャフト ミット ベシュレンクテル ハフツングＭｅｒｃｋ Ｐａｔｅｎｔ Ｇｅｓｅｌｌｓｃｈａｆｔ ｍｉｔ ｂｅｓｃｈｒａｅｎｋｔｅｒ Ｈａｆｔｕｎｇ プロテインキナーゼ阻害剤としてのピリドピリミジン誘導体
KR102083154B1 (ko) 2012-08-08 2020-03-02 메르크 파텐트 게엠베하 （아자―）이소퀴놀리논 유도체
CN104736533B (zh) 2012-08-17 2016-12-07 癌症治疗合作研究中心有限公司 Vegfr3抑制剂
WO2014041349A1 (en) 2012-09-12 2014-03-20 Cancer Therapeutics Crc Pty Ltd Tetrahydropyran-4-ylethylamino- or tetrahydropyranyl-4-ethyloxy-pyrimidines or -pyridazines as isoprenylcysteincarboxymethyl transferase inhibitors
US9688635B2 (en) 2012-09-24 2017-06-27 Neupharma, Inc. Certain chemical entities, compositions, and methods
RU2650107C2 (ru) 2012-09-26 2018-04-09 Мерк Патент Гмбх Производные хиназолинона в качестве ингибиторов parp
EP2911692B1 (en) 2012-10-26 2019-08-21 The University of Queensland Use of endocytosis inhibitors and antibodies for cancer therapy
ES2674928T3 (es) 2012-11-05 2018-07-05 Gmdx Co Pty Ltd Métodos para determinar la causa de la mutagénesis somática
WO2014075077A1 (en) 2012-11-12 2014-05-15 Neupharma, Inc. Certain chemical entities, compositions, and methods
AU2013347232A1 (en) 2012-11-16 2015-07-02 Merck Patent Gmbh 3-aminocyclopentane carboxamide derivatives
WO2014089177A2 (en) 2012-12-04 2014-06-12 Massachusetts Institute Of Technology Compounds, conjugates and compositions of epipolythiodiketopiperazines and polythiodiketopiperazines
DK3381917T3 (da) 2013-01-31 2021-10-18 Bellus Health Cough Inc Imidazopyridinforbindelser og anvendelser deraf
JP6321685B2 (ja) 2013-02-25 2018-05-09 メルク パテント ゲゼルシャフト ミット ベシュレンクテル ハフツングＭｅｒｃｋ Ｐａｔｅｎｔ Ｇｅｓｅｌｌｓｃｈａｆｔ ｍｉｔ ｂｅｓｃｈｒａｅｎｋｔｅｒ Ｈａｆｔｕｎｇ ２−アミノ−３，４−ジヒドロ−キナゾリン誘導体、およびそのカテプシンｄ阻害剤としての使用
EP2964648B1 (en) 2013-03-05 2016-11-16 Merck Patent GmbH 9-(aryl or heteroaryl)-2-(pyrazolyl, pyrrolidinyl or cyclopentyl)aminopurine derivatives as anticancer agents
AR095443A1 (es) 2013-03-15 2015-10-14 Fundación Centro Nac De Investig Oncológicas Carlos Iii Heterociclos condensados con acción sobre atr
US9937137B2 (en) 2013-03-15 2018-04-10 Neurocentria, Inc. Magnesium compositions and uses thereof for cancers
EP2972394A4 (en) 2013-03-15 2016-11-02 Sloan Kettering Inst Cancer HSP90-DESIGNING AND THERAPY
WO2014161570A1 (en) 2013-04-03 2014-10-09 Roche Glycart Ag Antibodies against human il17 and uses thereof
US20160115146A1 (en) 2013-06-07 2016-04-28 Universite Catholique De Louvain 3-carboxy substituted coumarin derivatives with a potential utility for the treatment of cancer diseases
CA2916533C (en) 2013-06-25 2022-12-20 University Of Canberra Methods and compositions for modulating cancer stem cells
BR112016005199B1 (pt) 2013-08-23 2022-02-22 Neupharma, Inc Certos compostos químicos, composições, e métodos
ES2851724T3 (es) 2013-09-18 2021-09-08 Epiaxis Therapeutics Pty Ltd Modulación de células madre
EP3052660A4 (en) 2013-10-01 2017-04-26 Queensland University Of Technology Kits and methods for diagnosis, screening, treatment and disease monitoring
US8986691B1 (en) 2014-07-15 2015-03-24 Kymab Limited Method of treating atopic dermatitis or asthma using antibody to IL4RA
US8980273B1 (en) 2014-07-15 2015-03-17 Kymab Limited Method of treating atopic dermatitis or asthma using antibody to IL4RA
GB201403536D0 (en) 2014-02-28 2014-04-16 Cancer Rec Tech Ltd Inhibitor compounds
CA2958704A1 (en) 2014-08-25 2016-03-03 University Of Canberra Compositions for modulating cancer stem cells and uses therefor
ES2883628T3 (es) 2014-11-17 2021-12-09 Univ Queensland Biomarcadores de glucoproteínas para adenocarcinoma de esófago y esófago de Barrett y usos de los mismos
MA41179A (fr) 2014-12-19 2017-10-24 Cancer Research Tech Ltd Composés inhibiteurs de parg
GB201501870D0 (en) 2015-02-04 2015-03-18 Cancer Rec Tech Ltd Autotaxin inhibitors
GB201502020D0 (en) 2015-02-06 2015-03-25 Cancer Rec Tech Ltd Autotaxin inhibitory compounds
EP3270694A4 (en) 2015-02-17 2018-09-05 Neupharma, Inc. Certain chemical entities, compositions, and methods
GB201510019D0 (en) 2015-06-09 2015-07-22 Cancer Therapeutics Crc Pty Ltd Compounds
USRE49850E1 (en) 2015-08-04 2024-02-27 Aucentra Therapeutics Pty Ltd N-(pyridin-2-yl)-4-(thiazol-5-yl)pyrimidin-2-amine derivatives as therapeutic compounds
WO2017031551A1 (en) 2015-08-26 2017-03-02 Gmdx Co Pty Ltd Methods of detecting cancer recurrence
JP7412079B2 (ja) 2015-12-23 2024-01-12 レプルカ プロプライアタリー リミティド 核酸オリゴマーとその用途
CN116082457A (zh) 2016-02-01 2023-05-09 堪培拉大学 蛋白化合物及其用途
US20210322415A1 (en) 2016-02-15 2021-10-21 Astrazeneca Ab Methods comprising fixed intermittent dosing of cediranib
SI3442535T1 (sl) 2016-04-15 2023-01-31 Cancer Research Technology Limited Heterociklične spojine kot zaviralci RET-kinaze
GB2554333A (en) 2016-04-26 2018-04-04 Big Dna Ltd Combination therapy
WO2017197045A1 (en) 2016-05-11 2017-11-16 Movassaghi Mohammad Convergent and enantioselective total synthesis of communesin analogs
AU2017302635B2 (en) 2016-07-29 2021-09-16 Rapt Therapeutics, Inc. Chemokine receptor modulators and uses thereof
WO2018035061A1 (en) 2016-08-15 2018-02-22 Neupharma, Inc. Certain chemical entities, compositions, and methods
US10919896B2 (en) 2016-09-22 2021-02-16 Cancer Research Technology Limited Preparation and uses of pyrimidinone derivatives
GB201617103D0 (en) 2016-10-07 2016-11-23 Cancer Research Technology Limited Compound
US10786502B2 (en) 2016-12-05 2020-09-29 Apros Therapeutics, Inc. Substituted pyrimidines containing acidic groups as TLR7 modulators
JP7071392B2 (ja) 2016-12-05 2022-05-18 アプロス セラピューティクス， インコーポレイテッド 酸性基を含有するピリミジン化合物
US11111245B2 (en) 2017-02-01 2021-09-07 Aucentra Therapeutics Pty Ltd Derivatives of N-cycloalkyl/heterocycloalkyl-4-(imidazo[1,2-a]pyridine)pyrimidin-2-amine as therapeutic agents
WO2018162625A1 (en) 2017-03-09 2018-09-13 Truly Translational Sweden Ab Prodrugs of sulfasalazine, pharmaceutical compositions thereof and their use in the treatment of autoimmune disease
GB201704325D0 (en) 2017-03-17 2017-05-03 Argonaut Therapeutics Ltd Compounds
GB201705971D0 (en) 2017-04-13 2017-05-31 Cancer Res Tech Ltd Inhibitor compounds
US11932650B2 (en) 2017-05-11 2024-03-19 Massachusetts Institute Of Technology Potent agelastatin derivatives as modulators for cancer invasion and metastasis
CN108864079B (zh) 2017-05-15 2021-04-09 深圳福沃药业有限公司 一种三嗪化合物及其药学上可接受的盐
JP7202315B2 (ja) 2017-05-26 2023-01-11 キャンサー・リサーチ・テクノロジー・リミテッド ベンズイミダゾロン由来のｂｃｌ６阻害剤
US11161839B2 (en) 2017-05-26 2021-11-02 The Institute Of Cancer Research: Royal Cancer Hospital 2-quinolone derived inhibitors of BCL6
PL3630188T3 (pl) 2017-05-31 2022-01-03 Amplio Pharma Ab Kompozycja farmaceutyczna zawierająca kombinację metotreksatu i nowobiocyny oraz zastosowanie wspomnianej kompozycji w terapii
AU2017422200B2 (en) 2017-07-05 2022-11-24 E.P.O.S Iasis Research And Development Limited Multifunctional conjugates
PT3661941T (pt) 2017-08-01 2023-03-16 Merck Patent Gmbh Derivados tiazolopiridina como antagonistas do recetor de adenosina
WO2019034890A1 (en) 2017-08-18 2019-02-21 Cancer Research Technology Limited PYRROLO [2,3-B] PYRIDINE COMPOUNDS AND THEIR USE IN THE TREATMENT OF CANCER
EP3672951B1 (en) 2017-08-21 2023-08-30 Merck Patent GmbH Quinoxaline derivatives as adenosine receptor antagonists
TWI791593B (zh) 2017-08-21 2023-02-11 德商馬克專利公司 做為腺苷受體拮抗劑之苯并咪唑衍生物
TWI702205B (zh) 2017-10-06 2020-08-21 俄羅斯聯邦商拜奧卡德聯合股份公司 表皮生長因子受體抑制劑
US10640508B2 (en) 2017-10-13 2020-05-05 Massachusetts Institute Of Technology Diazene directed modular synthesis of compounds with quaternary carbon centers
NL2019801B1 (en) 2017-10-25 2019-05-02 Univ Leiden Delivery vectors
EP3706750A1 (en) 2017-11-06 2020-09-16 RAPT Therapeutics, Inc. Chemokine receptor modulators for treatment of epstein barr virus positive cancer
DK3488868T3 (da) 2017-11-23 2023-11-27 Medac Ges Fuer Klinische Spezialpraeparate Mbh Farmaceutisk sammensætning til oral indgivelse, som indeholder sulfasalazin og/eller et organisk sulfasalazinsalt, fremstillingsfremgangsmåde samt anvendelse
EP3489222A1 (en) 2017-11-23 2019-05-29 medac Gesellschaft für klinische Spezialpräparate mbH Sulfasalazine salts, production processes and uses
EP3740484B1 (en) 2018-01-15 2024-09-11 Aucentra Therapeutics Pty Ltd 5-(pyrimidin-4-yl)thiazol-2-yl urea derivatives as therapeutic agents
GB201801128D0 (en) 2018-01-24 2018-03-07 Univ Oxford Innovation Ltd Compounds
DK3743418T3 (da) 2018-01-26 2024-09-09 Rapt Therapeutics Inc Chemokinreceptormodulatorer og anvendelser deraf
AU2019218893B2 (en) 2018-02-08 2024-12-05 Neupharma, Inc. Certain chemical entities, compositions, and methods
WO2019175093A1 (en) 2018-03-12 2019-09-19 Astrazeneca Ab Method for treating lung cancer
CA3095371A1 (en) 2018-04-13 2019-10-17 Cancer Research Technology Limited Bcl6 inhibitors
EP4643950A3 (en) 2018-04-27 2026-01-14 Spruce Biosciences, Inc. Methods for treating testicular and ovarian adrenal rest tumors
TW202003475A (zh) 2018-06-04 2020-01-16 美商亞博創新醫藥有限公司 含酸性基團之嘧啶化合物
GB201809102D0 (en) 2018-06-04 2018-07-18 Univ Oxford Innovation Ltd Compounds
EP3802544A1 (en) 2018-06-05 2021-04-14 RAPT Therapeutics, Inc. Pyrazolo-pyrimidin-amino-cycloalkyl compounds and their therapeutic uses
GB201810092D0 (en) 2018-06-20 2018-08-08 Ctxt Pty Ltd Compounds
GB201810581D0 (en) 2018-06-28 2018-08-15 Ctxt Pty Ltd Compounds
EP4523755A3 (en) 2018-09-18 2025-06-11 F. Hoffmann-La Roche AG Quinazoline derivatives as antitumor agents
US11084829B2 (en) 2018-09-24 2021-08-10 Rapt Therapeutics, Inc. Ubiquitin-specific-processing protease 7 (USP7) modulators and uses thereof
KR20210083293A (ko) 2018-10-25 2021-07-06 메르크 파텐트 게엠베하 아데노신 수용체 안타고니스트로서의 5-아자인다졸 유도체
KR20210083287A (ko) 2018-10-25 2021-07-06 메르크 파텐트 게엠베하 아데노신 수용체 안타고니스트로서의 5-아자인다졸 유도체
GB201819126D0 (en) 2018-11-23 2019-01-09 Cancer Research Tech Ltd Inhibitor compounds
ES3031988T3 (en) 2018-12-25 2025-07-14 Beijing Baishihekang Pharmaceutical Tech Bsjpharma Co Ltd Small rna medicament for prevention and treatment of inflammation-related diseases and combination thereof
AR117844A1 (es) 2019-01-22 2021-09-01 Merck Patent Gmbh Derivados de tiazolopiridina como antagonistas del receptor de adenosina
JP7578602B2 (ja) 2019-02-25 2024-11-06 グラクソスミスクライン、インテレクチュアル、プロパティー、（ナンバー３）、リミテッド Ｐ２ｘ３修飾薬での治療
US11033547B2 (en) 2019-03-07 2021-06-15 Merck Patent Gmbh Carboxamide-pyrimidine derivatives as SHP2 antagonists
ES3001119T3 (es) 2019-03-28 2025-03-04 Amplia Therapeutics Ltd Una sal y forma cristalina de un inhibidor de FAK
CA3133766A1 (en) 2019-03-29 2020-10-08 Astrazeneca Ab Osimertinib for use in the treatment of non-small cell lung cancer
CN111747950B (zh) 2019-03-29 2024-01-23 深圳福沃药业有限公司 用于治疗癌症的嘧啶衍生物
WO2020201773A1 (en) 2019-04-05 2020-10-08 Storm Therapeutics Ltd Mettl3 inhibitory compounds
JP7586834B2 (ja) 2019-04-08 2024-11-19 メルク パテント ゲゼルシャフト ミット ベシュレンクテル ハフツング Ｓｈｐ２拮抗薬としてのピリミジノン誘導体
GB201905328D0 (en) 2019-04-15 2019-05-29 Azeria Therapeutics Ltd Inhibitor compounds
US11535634B2 (en) 2019-06-05 2022-12-27 Massachusetts Institute Of Technology Compounds, conjugates, and compositions of epipolythiodiketopiperazines and polythiodiketopiperazines and uses thereof
GB201908885D0 (en) 2019-06-20 2019-08-07 Storm Therapeutics Ltd Therapeutic compounds
WO2021037219A1 (zh) 2019-08-31 2021-03-04 上海奕拓医药科技有限责任公司 用于fgfr抑制剂的吡唑类衍生物及其制备方法
JP2022548690A (ja) 2019-09-20 2022-11-21 アイディアヤ バイオサイエンシーズ，インコーポレイティド Ｐａｒｇ阻害剤としての４－置換インドールおよびインダゾールスルホンアミド誘導体
GB201913988D0 (en) 2019-09-27 2019-11-13 Celleron Therapeutics Ltd Novel treatment
GB201914860D0 (en) 2019-10-14 2019-11-27 Cancer Research Tech Ltd Inhibitor compounds
GB201915829D0 (en) 2019-10-31 2019-12-18 Cancer Research Tech Ltd Compounds, compositions and therapeutic uses thereof
GB201915828D0 (en) 2019-10-31 2019-12-18 Cancer Research Tech Ltd Compounds, compositions and therapeutic uses thereof
GB201915831D0 (en) 2019-10-31 2019-12-18 Cancer Research Tech Ltd Compounds, compositions and therapeutic uses thereof
CN115151540A (zh) 2019-12-02 2022-10-04 风暴治疗有限公司 作为mettl3抑制剂的多杂环化合物
GB202004960D0 (en) 2020-04-03 2020-05-20 Kinsenus Ltd Inhibitor compounds
GB202008201D0 (en) 2020-06-01 2020-07-15 Neophore Ltd Inhibitor compounds
GB202012482D0 (en) 2020-08-11 2020-09-23 Univ Of Huddersfield Novel compounds and therapeutic uses thereof
GB202012969D0 (en) 2020-08-19 2020-09-30 Univ Of Oxford Inhibitor compounds
WO2022074379A1 (en) 2020-10-06 2022-04-14 Storm Therapeutics Limited Mettl3 inhibitory compounds
WO2022074391A1 (en) 2020-10-08 2022-04-14 Storm Therapeutics Limited Compounds inhibitors of mettl3
WO2022182415A1 (en) 2021-02-24 2022-09-01 Massachusetts Institute Of Technology Himastatin derivatives, and processes of preparation thereof, and uses thereof
GB202102895D0 (en) 2021-03-01 2021-04-14 Cambridge Entpr Ltd Novel compounds, compositions and therapeutic uses thereof
US11918582B2 (en) 2021-03-15 2024-03-05 Rapt Therapeutics, Inc. Pyrazole pyrimidine compounds and uses thereof
JP2024517872A (ja) 2021-05-03 2024-04-23 メルク パテント ゲゼルシャフト ミット ベシュレンクテル ハフツング ＨＥＲ２を標的にするＦｃ抗原結合性フラグメント－薬物抱合体
KR102733257B1 (ko) 2021-05-17 2024-11-26 에이치케이이노엔 주식회사 벤즈아미드 유도체, 이의 제조방법 및 이를 유효성분으로 함유하는 암의 예방 또는 치료용 약학적 조성물
IL308818A (en) 2021-05-25 2024-01-01 Merck Patent Gmbh Egfr targeting fc antigen binding fragment-drug conjugates
GB202107907D0 (en) 2021-06-02 2021-07-14 Storm Therapeutics Ltd Combination therapies
GB202108383D0 (en) 2021-06-11 2021-07-28 Argonaut Therapeutics Ltd Compounds useful in the treatment or prevention of a prmt5-mediated disorder
GB202110373D0 (en) 2021-07-19 2021-09-01 Neophore Ltd Inhibitor compounds
CA3225500A1 (en) 2021-10-04 2023-04-13 Ulrich Luecking Parg inhibitory compounds
US20250002491A1 (en) 2021-10-04 2025-01-02 Forx Therapeutics Ag N,n-dimethyl-4-(7-(n-(1-methylcyclopropyl)sulfamoyl)-imidazo[1,5-a]pyridin-5-yl)piperazine-1-carboxamide derivatives and the corresponding pyrazolo[1,5-a]pyridine derivatives as parg inhibitors for the treatment of cancer
GB202117225D0 (en) 2021-11-29 2022-01-12 Neophore Ltd Protac compounds
GB202117224D0 (en) 2021-11-29 2022-01-12 Neophore Ltd Inhibitor compounds
AU2023205435A1 (en) 2022-01-10 2024-08-22 Cancer Research Horizons Substituted heterocycles as hset inhibitors
GB202202006D0 (en) 2022-02-15 2022-03-30 Chancellor Masters And Scholars Of The Univ Of Oxford Anti-cancer treatment
GB202202199D0 (en) 2022-02-18 2022-04-06 Cancer Research Tech Ltd Compounds
WO2023175185A1 (en) 2022-03-17 2023-09-21 Forx Therapeutics Ag 2,4-dioxo-1,4-dihydroquinazoline derivatives as parg inhibitors for the treatment of cancer
WO2023175184A1 (en) 2022-03-17 2023-09-21 Forx Therapeutics Ag 2,4-dioxo-1,4-dihydroquinazoline derivatives as parg inhibitors for the treatment of cancer
GB202204935D0 (en) 2022-04-04 2022-05-18 Cambridge Entpr Ltd Nanoparticles
US12240837B2 (en) 2022-04-06 2025-03-04 Rapt Therapeutics, Inc. Chemokine receptor modulators and uses thereof
WO2023218201A1 (en) 2022-05-11 2023-11-16 Cancer Research Technology Limited Ikk inhibitors
GB202209404D0 (en) 2022-06-27 2022-08-10 Univ Of Sussex Compounds
WO2024030825A1 (en) 2022-08-01 2024-02-08 Neupharma, Inc Crystalline salts of crystalline salts of (3s,5r,8r,9s,10s,13r,14s,17r)-14-hydroxy-10,13-dimethyl-17-(2- oxo-2h-pyran-5-yl)hexadecahydro-1h-cyclopenta[a]phenanthren-3-yl piperazine-1-carboxylate
GB202213166D0 (en) 2022-09-08 2022-10-26 Cambridge Entpr Ltd Novel compounds, compositions and therapeutic uses thereof
GB202213164D0 (en) 2022-09-08 2022-10-26 Cambridge Entpr Ltd Novel compounds, compositions and therapeutic uses thereof
GB202213167D0 (en) 2022-09-08 2022-10-26 Cambridge Entpr Ltd Novel compounds, compositions and therapeutic uses thereof
GB202213163D0 (en) 2022-09-08 2022-10-26 Cambridge Entpr Ltd Novel compounds, compositions and therapeutic uses thereof
GB202213162D0 (en) 2022-09-08 2022-10-26 Cambridge Entpr Ltd Prodrugs
KR20250073643A (ko) 2022-10-03 2025-05-27 포알엑스 테라퓨틱스 아게 Parg 억제 화합물
WO2024094963A1 (en) 2022-11-02 2024-05-10 Cancer Research Technology Limited 2-amino-pyrido[2,3-d]pyrimidin-7(8h)-one and 7-amino-1-pyrimido[4,5-d]pyrimidin-2(1 h)-one derivatives as egfr inhibitors for the treatment of cancer
EP4612149A1 (en) 2022-11-02 2025-09-10 Cancer Research Technology Limited Pyrido[2,3-d]pyrimidin-2-amine derivatives as egfr inhibitors for the treatment of cancer
CN120265629A (zh) 2022-11-07 2025-07-04 默克专利股份公司 被取代的双环和三环hset抑制剂
GB202218672D0 (en) 2022-12-12 2023-01-25 Storm Therapeutics Ltd Inhibitory compounds
GB202300881D0 (en) 2023-01-20 2023-03-08 Neophore Ltd Inhibitor compounds
WO2024173530A1 (en) 2023-02-14 2024-08-22 Ideaya Biosciences, Inc. Heteroaryl-substituted pyrazolo/imidazo pyridine compounds
WO2024173524A1 (en) 2023-02-14 2024-08-22 Ideaya Biosciences, Inc. Heteroaryl-substituted benzimidazole compounds
WO2024173514A1 (en) 2023-02-14 2024-08-22 Ideaya Biosciences, Inc. Amide and ester-substituted imidazopyridine compounds
WO2024173453A1 (en) 2023-02-14 2024-08-22 Ideaya Biosciences, Inc. Heteroaryl-substituted imidazopyridine compounds
KR20250153866A (ko) 2023-03-10 2025-10-27 브레이크포인트 테라퓨틱스 게엠베하 Dna 중합효소 세타 억제제
EP4688159A1 (en) 2023-04-05 2026-02-11 FoRx Therapeutics AG Parg inhibitory compounds
GB202306601D0 (en) 2023-05-04 2023-06-21 Cancer Research Tech Ltd Inhibitor compounds
GB202307924D0 (en) 2023-05-26 2023-07-12 Neophore Ltd Inhibitor compounds
GB2631507A (en) 2023-07-04 2025-01-08 Univ Liverpool Compositions
GB2631509A (en) 2023-07-04 2025-01-08 Univ Liverpool Compositions
WO2025046148A1 (en) 2023-09-01 2025-03-06 Forx Therapeutics Ag Novel parg inhibitors
WO2025056923A1 (en) 2023-09-15 2025-03-20 Cambridge Enterprise Limited Combination therapy
WO2025073792A1 (en) 2023-10-02 2025-04-10 Forx Therapeutics Ag Wrn inhibitory compounds
CN121889393A (zh) 2023-10-03 2026-04-17 福克斯治疗股份公司 Parg抑制化合物
GB202315149D0 (en) 2023-10-03 2023-11-15 Celleron Therapeutics Ltd Combination therapy
GB202316595D0 (en) 2023-10-30 2023-12-13 Storm Therapeutics Ltd Inhibitory compounds
GB202316683D0 (en) 2023-10-31 2023-12-13 Storm Therapeutics Ltd Inhibitory compounds
WO2025093755A1 (en) 2023-11-01 2025-05-08 Forx Therapeutics Ag Novel parc inhibitors
GB202317368D0 (en) 2023-11-13 2023-12-27 Breakpoint Therapeutics Gmbh Novel compounds, compositions and therapeutic uses thereof
WO2025104443A1 (en) 2023-11-14 2025-05-22 Storm Therapeutics Ltd Inhibitory compounds
WO2025114480A1 (en) 2023-11-28 2025-06-05 Forx Therapeutics Ag Wrn inhibitory compounds
AR134697A1 (es) 2023-12-18 2026-03-04 Ideaya Biosciences Inc Compuestos químicos y sus usos
GB202319864D0 (en) 2023-12-21 2024-02-07 Breakpoint Therapeutics Gmbh Novel compounds, compositions and therapeutic uses thereof
GB202319863D0 (en) 2023-12-21 2024-02-07 Breakpoint Therapeutics Gmbh Movel compounds, compositions and therapeutics uses thereof
WO2025133395A1 (en) 2023-12-22 2025-06-26 Forx Therapeutics Ag Bicyclic (hetero)arylene wrn inhibitory compounds
WO2025133396A1 (en) 2023-12-22 2025-06-26 Forx Therapeutics Ag Novel bicyclo heteroaryl parg inhibitors
WO2025191176A1 (en) 2024-03-14 2025-09-18 Forx Therapeutics Ag Wrn inhibitory compounds
NL2037411B1 (en) 2024-04-08 2025-10-31 Univ Leiden Protac compounds
GB202407738D0 (en) 2024-05-31 2024-07-17 Storm Therapeutics Ltd Inhibitory compounds
WO2025262192A1 (en) 2024-06-21 2025-12-26 Breakpoint Therapeutics Gmbh Quinazoline derivatives suitable for use as werner syndrome helicase protein inhibitors
WO2026003380A1 (en) 2024-06-28 2026-01-02 Forx Therapeutics Ag Wrn inhibitory compounds
WO2026022150A1 (en) 2024-07-22 2026-01-29 Forx Therapeutics Ag Parg inhibitory compounds
WO2026062066A1 (en) 2024-09-17 2026-03-26 Forx Therapeutics Ag Compounds inducing parg degradation

Family Cites Families (1)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
GB9714249D0 (en) * 1997-07-08 1997-09-10 Angiogene Pharm Ltd Vascular damaging agents

Also Published As

Publication number Publication date
CN1255392C (zh) 2006-05-10
PL359181A1 (en) 2004-08-23
IS6668A (is) 2003-01-03
EP1301498A1 (en) 2003-04-16
BR0112225A (pt) 2003-05-06
WO2002008213A1 (en) 2002-01-31
HUP0301742A3 (en) 2005-08-29
KR20030022264A (ko) 2003-03-15
HUP0301742A2 (hu) 2003-09-29
CZ200331A3 (cs) 2003-04-16
MXPA02012903A (es) 2004-07-30
AU2001266232B2 (en) 2005-09-15
NZ522661A (en) 2004-07-30
AU6623201A (en) 2002-02-05
JP2004504391A (ja) 2004-02-12
NO20030055L (no) 2003-01-06
CN1440396A (zh) 2003-09-03
NO20030055D0 (no) 2003-01-06
EE200300015A (et) 2004-10-15
CA2410562A1 (en) 2002-01-31
IL153325A0 (en) 2003-07-06
SK52003A3 (en) 2003-07-01

Similar Documents

Publication Publication Date Title
RU2003103603A (ru) Производные колхинола в качестве ингибиторов ангиогенеза
SE0203754D0 (sv) New compounds
TR199800990T2 (xx) Metaloproteinaz inhibit�rleri, bunlar� i�eren farmas�tik bile�imler, bunlar�n farmas�tik kullan�mlar� ve bunlar�n �retiminde kullan�labilecek y�ntemler ve ara �r�nler.
RU2004122481A (ru) Производные альфа-(n-сульфонамидо)ацетамида как ингибиторы бета-амилоида
RU2021139070A (ru) Ингибиторы ERBB/BTK
NO20051303L (no) Nye benzoimidazolderivater nyttige som antiproliferative midler
RU2001113733A (ru) N-(2-арилпропионил) сульфонамиды и содержащие их фармацевтические препараты
ATE361289T1 (de) Piperazinsubstituierte arylbenzodiazepine
NO20015172L (no) 1-metyl-erytromycin-derivater
GB1177525A (en) New Heterocyclic Aminoketones of Therapeutic Interest
MY106247A (en) Anti-atherosclerotic diaryl compounds
ES525241A0 (es) Un procedimiento para la preparacion de nuevas dihidropiridinas.
TR199800132T1 (xx) Naftil ve dihidronaftil ara �r�nler, bile�ikler, kompozisyonlar ve bunlar�n �retimi i�in y�ntemler.
CZ140696A3 (en) Hiv protease inhibitor precursors and pharmaceutical compositions containing thereof
AR045939A1 (es) Derivados de bencimidazolona y quinazolinona como agonistas de los receptores orl 1 humanos
ES2045083T3 (es) Un procedimiento para preparar un compuesto quimico.
IL99652A (en) Sertindole prodrugs, their preparation and pharmaceutical compositions containing them
HUP0204014A2 (hu) N-helyettesített ciklikus vagy aciklikus aminok kvaterner sói gyógyszerkészítményekkénti alkalmazása
GB1176173A (en) Novel Fluorene Compounds
RU95113434A (ru) Диметилбензофураны и диметилбензопираны, их применение в качестве 5-нт*003-антагонистов, способы их получения, фармацевтическая композиция
RU97107018A (ru) Производные хиноксалина, используемые в терапии
KR950703557A (ko) 약제로서 사용되는 헤테로아릴 화합물(Heteroaryl Compounds Used as Pharmaceuticals)
RU96113085A (ru) Производные антрациклина
GB1234012A (ru)
PL207487B1 (pl) Pochodna aminobenzofenonu o wzorze I, jej zastosowanie i kompozycja zawierająca ten związek

Legal Events

Date Code Title Description
FA92 Acknowledgement of application withdrawn (lack of supplementary materials submitted)

Effective date: 20061017