UA68328C2 - Delayed release formulation of paroxetine and method for treatment - Google Patents
Delayed release formulation of paroxetine and method for treatment Download PDFInfo
- Publication number
- UA68328C2 UA68328C2 UA98010283A UA98010283A UA68328C2 UA 68328 C2 UA68328 C2 UA 68328C2 UA 98010283 A UA98010283 A UA 98010283A UA 98010283 A UA98010283 A UA 98010283A UA 68328 C2 UA68328 C2 UA 68328C2
- Authority
- UA
- Ukraine
- Prior art keywords
- core
- composition
- paroxetine
- water
- action
- Prior art date
Links
- 239000000203 mixture Substances 0.000 title claims abstract description 51
- AHOUBRCZNHFOSL-UHFFFAOYSA-N Paroxetine hydrochloride Natural products C1=CC(F)=CC=C1C1C(COC=2C=C3OCOC3=CC=2)CNCC1 AHOUBRCZNHFOSL-UHFFFAOYSA-N 0.000 title claims abstract description 32
- AHOUBRCZNHFOSL-YOEHRIQHSA-N (+)-Casbol Chemical compound C1=CC(F)=CC=C1[C@H]1[C@H](COC=2C=C3OCOC3=CC=2)CNCC1 AHOUBRCZNHFOSL-YOEHRIQHSA-N 0.000 title claims abstract description 24
- 229960002296 paroxetine Drugs 0.000 title claims abstract description 24
- 238000000034 method Methods 0.000 title claims description 11
- 238000009472 formulation Methods 0.000 title abstract description 5
- 230000003111 delayed effect Effects 0.000 title abstract 2
- 150000003839 salts Chemical class 0.000 claims abstract description 9
- 238000013270 controlled release Methods 0.000 claims abstract description 4
- 208000007848 Alcoholism Diseases 0.000 claims abstract description 3
- 208000008589 Obesity Diseases 0.000 claims abstract 2
- 235000020824 obesity Nutrition 0.000 claims abstract 2
- 230000009471 action Effects 0.000 claims description 28
- 239000013543 active substance Substances 0.000 claims description 14
- 229920000642 polymer Polymers 0.000 claims description 9
- XLYOFNOQVPJJNP-UHFFFAOYSA-N water Substances O XLYOFNOQVPJJNP-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims description 9
- 239000003795 chemical substances by application Substances 0.000 claims description 8
- 208000037265 diseases, disorders, signs and symptoms Diseases 0.000 claims description 8
- 239000000463 material Substances 0.000 claims description 8
- 208000035475 disorder Diseases 0.000 claims description 7
- 239000007788 liquid Substances 0.000 claims description 7
- 230000002265 prevention Effects 0.000 claims description 6
- 229920000148 Polycarbophil calcium Polymers 0.000 claims description 5
- 229940095498 calcium polycarbophil Drugs 0.000 claims description 5
- 206010036618 Premenstrual syndrome Diseases 0.000 claims description 4
- 125000003178 carboxy group Chemical group [H]OC(*)=O 0.000 claims description 4
- 239000006187 pill Substances 0.000 claims description 4
- 230000003993 interaction Effects 0.000 claims description 3
- 239000003772 serotonin uptake inhibitor Substances 0.000 claims description 3
- 208000024827 Alzheimer disease Diseases 0.000 claims description 2
- 208000019901 Anxiety disease Diseases 0.000 claims description 2
- 208000032841 Bulimia Diseases 0.000 claims description 2
- 206010006550 Bulimia nervosa Diseases 0.000 claims description 2
- 208000000094 Chronic Pain Diseases 0.000 claims description 2
- 208000019695 Migraine disease Diseases 0.000 claims description 2
- 208000021384 Obsessive-Compulsive disease Diseases 0.000 claims description 2
- 208000002193 Pain Diseases 0.000 claims description 2
- 206010039966 Senile dementia Diseases 0.000 claims description 2
- 206010041250 Social phobia Diseases 0.000 claims description 2
- 238000010521 absorption reaction Methods 0.000 claims description 2
- 201000007930 alcohol dependence Diseases 0.000 claims description 2
- 208000022531 anorexia Diseases 0.000 claims description 2
- 230000036506 anxiety Effects 0.000 claims description 2
- 206010061428 decreased appetite Diseases 0.000 claims description 2
- 208000024732 dysthymic disease Diseases 0.000 claims description 2
- 229920001002 functional polymer Polymers 0.000 claims description 2
- 238000001879 gelation Methods 0.000 claims description 2
- 230000036571 hydration Effects 0.000 claims description 2
- 238000006703 hydration reaction Methods 0.000 claims description 2
- 239000011159 matrix material Substances 0.000 claims description 2
- 206010027599 migraine Diseases 0.000 claims description 2
- 208000019906 panic disease Diseases 0.000 claims description 2
- 208000019899 phobic disease Diseases 0.000 claims description 2
- 229920000728 polyester Polymers 0.000 claims description 2
- 230000000069 prophylactic effect Effects 0.000 claims description 2
- 201000009032 substance abuse Diseases 0.000 claims description 2
- 231100000736 substance abuse Toxicity 0.000 claims description 2
- 208000011117 substance-related disease Diseases 0.000 claims description 2
- 230000008961 swelling Effects 0.000 claims description 2
- 230000001225 therapeutic effect Effects 0.000 claims description 2
- 208000002271 trichotillomania Diseases 0.000 claims description 2
- 230000007774 longterm Effects 0.000 claims 2
- QZAYGJVTTNCVMB-UHFFFAOYSA-N serotonin Chemical compound C1=C(O)C=C2C(CCN)=CNC2=C1 QZAYGJVTTNCVMB-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims 2
- 229940124639 Selective inhibitor Drugs 0.000 claims 1
- 238000006243 chemical reaction Methods 0.000 claims 1
- 238000004090 dissolution Methods 0.000 claims 1
- 239000002662 enteric coated tablet Substances 0.000 claims 1
- 229940076279 serotonin Drugs 0.000 claims 1
- 238000013268 sustained release Methods 0.000 claims 1
- 239000012730 sustained-release form Substances 0.000 claims 1
- 239000003826 tablet Substances 0.000 claims 1
- 238000012876 topography Methods 0.000 claims 1
- 229940124834 selective serotonin reuptake inhibitor Drugs 0.000 abstract description 2
- 239000012896 selective serotonin reuptake inhibitor Substances 0.000 abstract description 2
- 208000014094 Dystonic disease Diseases 0.000 abstract 1
- 208000010118 dystonia Diseases 0.000 abstract 1
- 206010028813 Nausea Diseases 0.000 description 10
- 230000008693 nausea Effects 0.000 description 10
- 206010012735 Diarrhoea Diseases 0.000 description 7
- 238000009492 tablet coating Methods 0.000 description 7
- 239000002700 tablet coating Substances 0.000 description 7
- 239000011248 coating agent Substances 0.000 description 5
- 238000000576 coating method Methods 0.000 description 5
- 230000000694 effects Effects 0.000 description 5
- 229940068196 placebo Drugs 0.000 description 5
- 239000000902 placebo Substances 0.000 description 5
- 230000007423 decrease Effects 0.000 description 4
- FLKPEMZONWLCSK-UHFFFAOYSA-N diethyl phthalate Chemical compound CCOC(=O)C1=CC=CC=C1C(=O)OCC FLKPEMZONWLCSK-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 4
- 229960005183 paroxetine hydrochloride Drugs 0.000 description 4
- 230000008569 process Effects 0.000 description 4
- 230000002411 adverse Effects 0.000 description 3
- 239000002585 base Substances 0.000 description 3
- 239000002775 capsule Substances 0.000 description 3
- 239000000306 component Substances 0.000 description 3
- 210000000813 small intestine Anatomy 0.000 description 3
- VBICKXHEKHSIBG-UHFFFAOYSA-N 1-monostearoylglycerol Chemical compound CCCCCCCCCCCCCCCCCC(=O)OCC(O)CO VBICKXHEKHSIBG-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 2
- IZHVBANLECCAGF-UHFFFAOYSA-N 2-hydroxy-3-(octadecanoyloxy)propyl octadecanoate Chemical compound CCCCCCCCCCCCCCCCCC(=O)OCC(O)COC(=O)CCCCCCCCCCCCCCCCC IZHVBANLECCAGF-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 2
- GUBGYTABKSRVRQ-QKKXKWKRSA-N Lactose Natural products OC[C@H]1O[C@@H](O[C@H]2[C@H](O)[C@@H](O)C(O)O[C@@H]2CO)[C@H](O)[C@@H](O)[C@H]1O GUBGYTABKSRVRQ-QKKXKWKRSA-N 0.000 description 2
- 206010047700 Vomiting Diseases 0.000 description 2
- 239000011230 binding agent Substances 0.000 description 2
- 238000007906 compression Methods 0.000 description 2
- 230000006835 compression Effects 0.000 description 2
- DOIRQSBPFJWKBE-UHFFFAOYSA-N dibutyl phthalate Chemical compound CCCCOC(=O)C1=CC=CC=C1C(=O)OCCCC DOIRQSBPFJWKBE-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 2
- 229940079593 drug Drugs 0.000 description 2
- 239000003814 drug Substances 0.000 description 2
- 210000001035 gastrointestinal tract Anatomy 0.000 description 2
- 239000000499 gel Substances 0.000 description 2
- 125000005456 glyceride group Chemical group 0.000 description 2
- QMEZUZOCLYUADC-UHFFFAOYSA-N hydrate;dihydrochloride Chemical compound O.Cl.Cl QMEZUZOCLYUADC-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 2
- 230000002209 hydrophobic effect Effects 0.000 description 2
- 239000001866 hydroxypropyl methyl cellulose Substances 0.000 description 2
- 229920003088 hydroxypropyl methyl cellulose Polymers 0.000 description 2
- 235000010979 hydroxypropyl methyl cellulose Nutrition 0.000 description 2
- UFVKGYZPFZQRLF-UHFFFAOYSA-N hydroxypropyl methyl cellulose Chemical compound OC1C(O)C(OC)OC(CO)C1OC1C(O)C(O)C(OC2C(C(O)C(OC3C(C(O)C(O)C(CO)O3)O)C(CO)O2)O)C(CO)O1 UFVKGYZPFZQRLF-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 2
- 239000008101 lactose Substances 0.000 description 2
- SZINCDDYCOIOJQ-UHFFFAOYSA-L manganese(2+);octadecanoate Chemical compound [Mn+2].CCCCCCCCCCCCCCCCCC([O-])=O.CCCCCCCCCCCCCCCCCC([O-])=O SZINCDDYCOIOJQ-UHFFFAOYSA-L 0.000 description 2
- 239000001788 mono and diglycerides of fatty acids Substances 0.000 description 2
- 239000004014 plasticizer Substances 0.000 description 2
- 239000002861 polymer material Substances 0.000 description 2
- 230000002035 prolonged effect Effects 0.000 description 2
- 210000002784 stomach Anatomy 0.000 description 2
- URAYPUMNDPQOKB-UHFFFAOYSA-N triacetin Chemical compound CC(=O)OCC(OC(C)=O)COC(C)=O URAYPUMNDPQOKB-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 2
- 230000008673 vomiting Effects 0.000 description 2
- RTHCYVBBDHJXIQ-MRXNPFEDSA-N (R)-fluoxetine Chemical compound O([C@H](CCNC)C=1C=CC=CC=1)C1=CC=C(C(F)(F)F)C=C1 RTHCYVBBDHJXIQ-MRXNPFEDSA-N 0.000 description 1
- OYPRJOBELJOOCE-UHFFFAOYSA-N Calcium Chemical compound [Ca] OYPRJOBELJOOCE-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 1
- 229920000623 Cellulose acetate phthalate Polymers 0.000 description 1
- 241000402754 Erythranthe moschata Species 0.000 description 1
- 229920003134 Eudragit® polymer Polymers 0.000 description 1
- 235000010469 Glycine max Nutrition 0.000 description 1
- 244000068988 Glycine max Species 0.000 description 1
- VVQNEPGJFQJSBK-UHFFFAOYSA-N Methyl methacrylate Chemical compound COC(=O)C(C)=C VVQNEPGJFQJSBK-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 1
- 229920000168 Microcrystalline cellulose Polymers 0.000 description 1
- 101100042258 Neurospora crassa (strain ATCC 24698 / 74-OR23-1A / CBS 708.71 / DSM 1257 / FGSC 987) sem-1 gene Proteins 0.000 description 1
- GAMPNQJDUFQVQO-UHFFFAOYSA-N acetic acid;phthalic acid Chemical compound CC(O)=O.OC(=O)C1=CC=CC=C1C(O)=O GAMPNQJDUFQVQO-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 1
- 238000004458 analytical method Methods 0.000 description 1
- 230000015572 biosynthetic process Effects 0.000 description 1
- 238000009835 boiling Methods 0.000 description 1
- 229910052791 calcium Inorganic materials 0.000 description 1
- 239000011575 calcium Substances 0.000 description 1
- 239000001913 cellulose Substances 0.000 description 1
- 229920002678 cellulose Polymers 0.000 description 1
- 235000010980 cellulose Nutrition 0.000 description 1
- 229940081734 cellulose acetate phthalate Drugs 0.000 description 1
- 239000008358 core component Substances 0.000 description 1
- 239000003431 cross linking reagent Substances 0.000 description 1
- 230000003247 decreasing effect Effects 0.000 description 1
- 201000010099 disease Diseases 0.000 description 1
- 239000008298 dragée Substances 0.000 description 1
- 210000001198 duodenum Anatomy 0.000 description 1
- 238000005516 engineering process Methods 0.000 description 1
- 229960002464 fluoxetine Drugs 0.000 description 1
- 229960004038 fluvoxamine Drugs 0.000 description 1
- CJOFXWAVKWHTFT-XSFVSMFZSA-N fluvoxamine Chemical compound COCCCC\C(=N/OCCN)C1=CC=C(C(F)(F)F)C=C1 CJOFXWAVKWHTFT-XSFVSMFZSA-N 0.000 description 1
- -1 for example Polymers 0.000 description 1
- 239000012458 free base Substances 0.000 description 1
- 229940074045 glyceryl distearate Drugs 0.000 description 1
- 229940075507 glyceryl monostearate Drugs 0.000 description 1
- 235000013773 glyceryl triacetate Nutrition 0.000 description 1
- 239000001087 glyceryl triacetate Substances 0.000 description 1
- 239000008187 granular material Substances 0.000 description 1
- 230000036541 health Effects 0.000 description 1
- 239000000017 hydrogel Substances 0.000 description 1
- 210000003405 ileum Anatomy 0.000 description 1
- 239000012729 immediate-release (IR) formulation Substances 0.000 description 1
- 230000001788 irregular Effects 0.000 description 1
- 210000001630 jejunum Anatomy 0.000 description 1
- 238000004519 manufacturing process Methods 0.000 description 1
- 229940016286 microcrystalline cellulose Drugs 0.000 description 1
- 235000019813 microcrystalline cellulose Nutrition 0.000 description 1
- 239000008108 microcrystalline cellulose Substances 0.000 description 1
- 239000000041 non-steroidal anti-inflammatory agent Substances 0.000 description 1
- 229940021182 non-steroidal anti-inflammatory drug Drugs 0.000 description 1
- 239000003973 paint Substances 0.000 description 1
- 239000008194 pharmaceutical composition Substances 0.000 description 1
- 229920000036 polyvinylpyrrolidone Polymers 0.000 description 1
- 235000013855 polyvinylpyrrolidone Nutrition 0.000 description 1
- 239000000843 powder Substances 0.000 description 1
- 238000002360 preparation method Methods 0.000 description 1
- 229960002073 sertraline Drugs 0.000 description 1
- VGKDLMBJGBXTGI-SJCJKPOMSA-N sertraline Chemical compound C1([C@@H]2CC[C@@H](C3=CC=CC=C32)NC)=CC=C(Cl)C(Cl)=C1 VGKDLMBJGBXTGI-SJCJKPOMSA-N 0.000 description 1
- 238000005507 spraying Methods 0.000 description 1
- 239000000126 substance Substances 0.000 description 1
- 239000000454 talc Substances 0.000 description 1
- 229910052623 talc Inorganic materials 0.000 description 1
- 229960002622 triacetin Drugs 0.000 description 1
Classifications
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
- A61K31/00—Medicinal preparations containing organic active ingredients
- A61K31/33—Heterocyclic compounds
- A61K31/395—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins
- A61K31/435—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins having six-membered rings with one nitrogen as the only ring hetero atom
- A61K31/44—Non condensed pyridines; Hydrogenated derivatives thereof
- A61K31/445—Non condensed piperidines, e.g. piperocaine
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
- A61K31/00—Medicinal preparations containing organic active ingredients
- A61K31/33—Heterocyclic compounds
- A61K31/395—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins
- A61K31/435—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins having six-membered rings with one nitrogen as the only ring hetero atom
- A61K31/44—Non condensed pyridines; Hydrogenated derivatives thereof
- A61K31/445—Non condensed piperidines, e.g. piperocaine
- A61K31/4523—Non condensed piperidines, e.g. piperocaine containing further heterocyclic ring systems
- A61K31/4525—Non condensed piperidines, e.g. piperocaine containing further heterocyclic ring systems containing a five-membered ring with oxygen as a ring hetero atom
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
- A61K47/00—Medicinal preparations characterised by the non-active ingredients used, e.g. carriers or inert additives; Targeting or modifying agents chemically bound to the active ingredient
- A61K47/50—Medicinal preparations characterised by the non-active ingredients used, e.g. carriers or inert additives; Targeting or modifying agents chemically bound to the active ingredient the non-active ingredient being chemically bound to the active ingredient, e.g. polymer-drug conjugates
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
- A61K9/00—Medicinal preparations characterised by special physical form
- A61K9/20—Pills, tablets, discs, rods
- A61K9/2072—Pills, tablets, discs, rods characterised by shape, structure or size; Tablets with holes, special break lines or identification marks; Partially coated tablets; Disintegrating flat shaped forms
- A61K9/2077—Tablets comprising drug-containing microparticles in a substantial amount of supporting matrix; Multiparticulate tablets
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
- A61K9/00—Medicinal preparations characterised by special physical form
- A61K9/20—Pills, tablets, discs, rods
- A61K9/2072—Pills, tablets, discs, rods characterised by shape, structure or size; Tablets with holes, special break lines or identification marks; Partially coated tablets; Disintegrating flat shaped forms
- A61K9/2086—Layered tablets, e.g. bilayer tablets; Tablets of the type inert core-active coat
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
- A61K9/00—Medicinal preparations characterised by special physical form
- A61K9/20—Pills, tablets, discs, rods
- A61K9/28—Dragees; Coated pills or tablets, e.g. with film or compression coating
- A61K9/2806—Coating materials
- A61K9/2833—Organic macromolecular compounds
- A61K9/286—Polysaccharides, e.g. gums; Cyclodextrin
- A61K9/2866—Cellulose; Cellulose derivatives, e.g. hydroxypropyl methylcellulose
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
- A61K9/00—Medicinal preparations characterised by special physical form
- A61K9/48—Preparations in capsules, e.g. of gelatin, of chocolate
- A61K9/50—Microcapsules having a gas, liquid or semi-solid filling; Solid microparticles or pellets surrounded by a distinct coating layer, e.g. coated microspheres, coated drug crystals
- A61K9/5073—Microcapsules having a gas, liquid or semi-solid filling; Solid microparticles or pellets surrounded by a distinct coating layer, e.g. coated microspheres, coated drug crystals having two or more different coatings optionally including drug-containing subcoatings
- A61K9/5078—Microcapsules having a gas, liquid or semi-solid filling; Solid microparticles or pellets surrounded by a distinct coating layer, e.g. coated microspheres, coated drug crystals having two or more different coatings optionally including drug-containing subcoatings with drug-free core
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P25/00—Drugs for disorders of the nervous system
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P25/00—Drugs for disorders of the nervous system
- A61P25/22—Anxiolytics
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P25/00—Drugs for disorders of the nervous system
- A61P25/24—Antidepressants
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P25/00—Drugs for disorders of the nervous system
- A61P25/28—Drugs for disorders of the nervous system for treating neurodegenerative disorders of the central nervous system, e.g. nootropic agents, cognition enhancers, drugs for treating Alzheimer's disease or other forms of dementia
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P25/00—Drugs for disorders of the nervous system
- A61P25/30—Drugs for disorders of the nervous system for treating abuse or dependence
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P25/00—Drugs for disorders of the nervous system
- A61P25/30—Drugs for disorders of the nervous system for treating abuse or dependence
- A61P25/32—Alcohol-abuse
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P25/00—Drugs for disorders of the nervous system
- A61P25/30—Drugs for disorders of the nervous system for treating abuse or dependence
- A61P25/34—Tobacco-abuse
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P29/00—Non-central analgesic, antipyretic or antiinflammatory agents, e.g. antirheumatic agents; Non-steroidal antiinflammatory drugs [NSAID]
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P3/00—Drugs for disorders of the metabolism
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P5/00—Drugs for disorders of the endocrine system
Landscapes
- Health & Medical Sciences (AREA)
- Veterinary Medicine (AREA)
- Bioinformatics & Cheminformatics (AREA)
- Pharmacology & Pharmacy (AREA)
- Engineering & Computer Science (AREA)
- Chemical & Material Sciences (AREA)
- Public Health (AREA)
- General Health & Medical Sciences (AREA)
- Medicinal Chemistry (AREA)
- Animal Behavior & Ethology (AREA)
- Life Sciences & Earth Sciences (AREA)
- Organic Chemistry (AREA)
- Nuclear Medicine, Radiotherapy & Molecular Imaging (AREA)
- General Chemical & Material Sciences (AREA)
- Chemical Kinetics & Catalysis (AREA)
- Neurosurgery (AREA)
- Biomedical Technology (AREA)
- Neurology (AREA)
- Epidemiology (AREA)
- Addiction (AREA)
- Psychiatry (AREA)
- Pain & Pain Management (AREA)
- Diabetes (AREA)
- Rheumatology (AREA)
- Hospice & Palliative Care (AREA)
- Hematology (AREA)
- Obesity (AREA)
- Endocrinology (AREA)
- Pharmaceuticals Containing Other Organic And Inorganic Compounds (AREA)
- Medicinal Preparation (AREA)
- Plural Heterocyclic Compounds (AREA)
- Medicines That Contain Protein Lipid Enzymes And Other Medicines (AREA)
- Acyclic And Carbocyclic Compounds In Medicinal Compositions (AREA)
- Polyurethanes Or Polyureas (AREA)
- Hydrogenated Pyridines (AREA)
Description
Опис винаходу
В основу цього винаходу покладено приготування нової композиції, до складу якої входить пароксетин або 2 його певна фармацевтично прийнятна сіль, йдеться також про його застосування у лікуванні та/або профілактиці певних розладів.
Патент США Мо4,007,196 описує, між іншим, композицію , яка широко відома як "Пароксетин". Ця композиція є інгібітором поглинання селективного серотоніну (З5КІ) і останнім часом вона відома на всесвітньому ринку як засіб для лікування та/або профілактики депресій.
Це - єдина композиція гідрохлориду пароксетину, що реалізується на ринку, - є таблеткою парентерального вживання.
Нещодавно були відкриті композиції контрольованої дії, а також тривалої дії, що містять пароксетин; вони несподіваним чином знижують побічні ефекти, що, як правило, асоціюються з парентеральними таблетками.
Таким чином, цей винахід дає поштовх для появи композицій контрольованої дії, тривалої дії, що містять 19 пароксетин і певну його фармацевтично прийнятну сіль.
Ще один аспект цього винаходу становлять композиції як контрольованої дії, так і тривалої дії, що містять
ЗОКІ. До складу відмінних від пароксетину зразків ЗОКІ входять флуоксетин ("Патент США Мо4,314,0817), флувоксамін ("Патент США Мо4,085,225") і сертралін ("Патент США Мо4,536,518").
Під терміном "композиція контрольованої дії" розуміють будь-яку технічну композицію, в якій дія ("вихід") активної речовини залежно від дозування може змінюватися для досягнення найшвидшої дії, ніж у випадках зі звичайними парентеральними таблетками або капсулами.
Під терміном "композиція тривалої дії" розуміють будь-яку технічну композицію, в якій вихід активної речовини залежно від дозування може змінюватися для подовження терміну дії порівняно з випадками із звичайними продуктами миттєвої дії. Подальший "вихід" активної речовини з композиції тривалої дії може також с 29 підлягати контролю, як згадано вище. Го)
Приклади композицій контрольованої дії, що можуть включати пароксетин та інші З5КІ, описані в: "Вивіаіпед КеЇеазе Меадісайопв, Спетіса! Тесппоїоду Кеміем. 177. Ей. 9У.С.доппзоп. Моуез Оаа Согрогайоп 1980". "Сопіголеа Огид Оеїїмегу, Еипаатепіаіз апа Арріїсайопе, 2па Еайіоп. дв. .К.Кобіпзоп, М.Н. ее. со
Мегсеї Оеккез Іпс. Мем/ Хогк 1987". с
Приклади композицій тривалої дії, що можуть включати пароксетин та інші 55КІ, описані в: "Кетіпдіоп'з
Рпагтасеціїса! Зсіепсев" 16(1п Едіоп, Маск Рибіїзпіпд Сотрапу 1980, Еа. А. Ової". о
Такі композиції контрольованої дії складають передусім так, щоб вихід активної речовини, наприклад о пароксетину, здійснювався насамперед протягом її проходження через шлунок та малу кишку, а композиції 325 тривалої дії - передусім так, щоб вихід і дія активної речовини, наприклад пароксетину, здійснювались ке, переважно протягом її проходження через малу кишку, але не під час перебування речовини в шлунку.
Вищезгадані композиції розраховують переважно так, щоб термін дії активної речовини складав 1,5-3 години після вживання. «
Крім дії на малу кишку, композиція впливає також на дванадцятипалу, клубову та порожню кишки. Найбільш З 50 корисною ця композиція буде для пацієнтів, які потерпають від нудоти після орального лікування с парентеральними таблетками.
Із» Пропоновані нами композиції наприкінці циклу виготовлення представляють покриті оболонкою таблетки, вкриті воском або полімерами таблетки (капсули) чи основи ("матриці") тривалої дії, або їх комбінації.
Деякі з цих композицій вказані в патенті США Мо5,102,666.
Отже, задачею винаходу є створення полімерної композиції контрольованої дії, що містить реакційний б комплекс, який утворений взаємодією (1) компоненту полікарбофілу кальцію, який набрякає, але не о розчинюється у воді, волокнистого поперечно зшитого карбоксифункціонального полімеру, причому вказаний полімер містить (а) множину повторювальних елементарних ланок, з яких щонайменше 8095 містять принаймні о одну карбоксильну функціональність, та (Б) приблизно від 0,595 до 1,596 перехресно зшиваного агента, цілком ка 20 вільного від поліефіру поліалкенілу таке відсоткове співвідношення утворено масами неполімеризованих повторюваних елементів ланок, та перехресно зв'язаного агенту відповідно з (2) водою в присутності активного со агенту, вибраного з групи, яка у свою чергу складається з інгібіторів поглинання селективного серотоніну
ЗК, такого, як пароксетин. Кількість вибраного полікарбофілу кальцію може складати від 0,195 до 9995 за вагою, наприклад 1095. Кількість вибраного активного агенту може складати від 0,000195 до 6595 за вагою, 29 наприклад, між 595 та 20905. Кількість води може складати від 595 до 200905 за вагою, наприклад 5-1095. Взаємодія
ГФ) здійснюється за рН, яке дорівнює приблизно від З до 10, наприклад 6-7. Полікарбофіл кальцію в природному стані знаходиться у виді його солі, яка містить приблизно від 595 до 2595 кальцію. о Подальші окремо визначені композиції подані за патентом США Мо5,422,123. Отже, наступний окремий аспект цього винаходу передбачає систему контролю дії активної речовини, тобто одного з ЗЗКІ, таких, як 60 пароксетин, що містить (а) серцевину з ефективною кількістю активної речовини і має певну геометричну форму, та (Б) зовнішню оболонку для вищевказаної серцевини, де вказана серцевина містить принаймні активну речовину та принаймні одну складову, виділену з групи. Ця група складається з (1) полімерного матеріалу, що набрякає при контакті з водою або водоподібними рідинами, та полімерного матеріалу, що може перетворюватись на гель. Тут пропорція згаданого полімерного матеріалу, що набрякає при контакті з водою або 62 водоподібними рідинами, та полімерного матеріалу, що може перетворюватись на гель, перебуватиме в межах від 1:9 до 9:11. Також до композиції має входити (2) один полімерний матеріал з поєднанням як властивостей до набрякання, так і до гелеутворення, де зовнішня оболонка є еластичною підтримуючою оболонкою. Вона частково вкриває згадану серцевину і поступово змінюється під дією гідратації серцевини, шляхом повільного
Возчинення та/або гелеутворення у водоподібних рідинах. Зовнішня оболонка може містити полімери, такі, як, наприклад, гідроксипропілметилцелюлоза, пластифікатори такі як гліцериди, зв'язуючі речовини такі як полівінілпіролідони, гідрофільні агенти, такі, як лактози й кремнеземи, та/або гідрофобні агенти, такі, як стеарат мангану та гліцериди. Полімери, як правило, складають 30-9095 ваги зовнішньої оболонки, наприклад близько 35-40956. Пластифікатори можуть становити щонайменше 295 ваги зовнішньої оболонки, наприклад 76 приблизно 15-2095. Зв'язуючі речовини, гідрофільні агенти та гідрофобні агенти, як правило, складають біля 5095 ваги зовнішньої оболонки, наприклад, близько 40-50905.
Пароксетин, що його застосовано в цьому проекті, використовується у формі вільної основи або її фармацевтично прийнятної солі. В більшості випадків пароксетин використовують у формі гемігідрату гідрохлориду.
Гемігідрат гідрохлориду паротексину можна приготувати згідно зі способом, описаним у патенті США
Мо4,721,723.
Пароксетин у вигляді композиції контрольованої дії або композиції тривалої дії може використовуватись для лікування та попередження таких розладів:
Алкоголізм.
Фобії, стан занепокоєння.
Депресія.
Нав'язливі компульсивні розлади.
Панічні розлади.
Хронічний біль. с
Ожиріння.
Стареча деменція. Мігрень. і)
Булімія.
Анорексія.
Соціальна фобія. со зо Передменструальний синдром (ПМС).
Підліткова депресія. с
Трихотиломанія. с
Дистимія.
Субстанційні зловживання. со
Всі ці хвороби надалі згадуватимуться як "(ці) розлади". «о
Цей винахід передбачає метод лікування та/або попередження цих розладів шляхом призначення пацієнтові, якщо є така необхідність, ефективної лікувальної чи профілактичної дози композиції контрольованої або тривалої дії, яка містить пароксетин або певну його фармацевтично придатну сіль.
Зокрема, цей винахід розглядає також аспект використання композиції контрольованої дії або композиції « тривалої дії з пароксетином чи певною його фармацевтично придатною сіллю для лікування та/або з с попередження цих розладів.
Винахід охоплює також фармацевтичну композицію контрольованої дії та композиції тривалої дії, що містять ;» пароксетин або певну його фармацевтично придатну сіль для лікування та/або попередження цих розладів.
Нижче пропонуються приклади для ілюстрації:
Приклад 1. (Гідрофільна основа) (22) со с юю
Ектратанутюована застиа со вв (Ф. Приклад 2. (Гідрофільна основа) ко - бо
Ектратанутюована застиа
Мй
Лактоза 39,0
ЗАГАЛОМ 100,0
Приклад З (Сенситивне покриття рН серцевини композиції миттєвої дії)
Серцевина таблетки
Гідрохлорид пароксетину 11,45 70 Мікрокристалічна целюлоза 100,0
Покриття таблетки (містить приблизно 6-1095 ваги ядра таблетки).
Гідроксипропілметилцелюлоза 90,0
Триацетин 10,0
Приклад 4. (Сенситивне покриття рН серцевини миттєвої дії) Композиція для покриття таблетки аналогічна до прикладу 3. Покриття таблетки (містить приблизно 6-1095 ваги ядра таблетки).
Ацетат фталат целюлози 90,0 діетил фталат 10,0
Приклад 5. (Покриття контрольованої дії серцевини миттєвої дії) о
Композиція для покриття таблетки аналогічний до прикладу 3.
Покриття таблетки (містить приблизно 5-1295 ваги ядра таблетки).
Евдрагіт КЗ 100 86,0 со зо дибутил фталат 10,0 тальк 4 с
РОС, жовтий, Моб 0,01 со
Приклад 6. (Сенситивне покриття рН серцевини контрольованої дії) (ее)
Композиція для серцевини таблетки - як у прикладі 3. со
Композиція для покриття таблетки - як у прикладі 3.
Покриття таблетки (приблизно 6-1095 ваги ядра таблетки).
Ацетат фталат целюлози 90,0 « діетил фталат 10,0 - с Приклад 7. (Покриті драже контрольованої дії, в капсулах) . и? : д -
Нерівномірні гранули
Гідрохлорид пароксетину
Ф Желямно 171118 со о подитя ка 20 Гліцерилмоностеарат
Гліцерилдистеарат со
Приклад 8. (Двошарові таблетки контрольованої дії) о ко Гідрохлорид пароксетину 22,897
Метоцел КАМ 15,00 Гідрогельний полімер б5 Складові. мг/табл Функції
Загальнавагатаблети Пвавемі
Порошкову суміш для кожного шару було відгранульовано у вологому середовищі через міксер/гранулятор з великим зсувним посиленням та висушено в сушилці з киплячим шаром. Потім двошарові таблетки були спресовані на тришаровому компресійному пресі фірми Манесті.
Приклад 9. (Ентерально покрита композиція полікарбофілу кальцію) ю сч о со зо см о
Фарбове напилення, безелюорже| ЛЮ 11 со з5 Ф
Кожну складову серцевини було відгранульовано у вологому середовищі через міксер/гранулятор з великим «
Зсувним зусиллям і висушено в сушилці з шаром киплячої рідини. Після додавання стеарату мангану процес - с тривав у міксері з низьким зсувним зусиллям. Після того суміш була спресована на роторному компресійному ц пресі типу В. Технологію нанесення покриття було виконано при застосуванні Ассеїа соїа. "» Приклад 10. (Двошарові таблетки контрольованої дії) 15
Ф со с Лаюозимоноїдрат | 800 Пдрофльнийатнт я. з со о т бо
Затальнавагатаєтети еле 0 65 Подальші процеси див. у прикладі 8.
Приклад 11. Двошарові таблетки контрольованої дії)
й о
Затальназататаєлети ває!
Зовнішня оболонка як у прикладі 10.
Подальші процеси - в прикладі 8.
Приклад 12. Ентерально покриті таблетки контрольованої дії) 2 сч ж о со зо с не со зв Ф « 2 2 с Затальнавататаєлети сем 1 . з
Подальші процеси - див. у прикладі 9. (є) Приклад 13,
Вивчення можливих відхилень (гранично припустимих побічних явищ) для шлунково-кишкового тракту при бо вживанні ліків. (9) Проект вивчення в загальних рисах пропонується нижче.
Учасники експерименту: добровольці із задовільним станом здоров'я. о Проект: Паралельна група, плацебо під контролем, метод "доибіе Біїпа" ("подвійний сліпий").
ІЧ е) Лікування: (а) плацебо, (Б) пароксетин миттєвої дії, (с) композиція з 8-го прикладу, (4) композиція з 8-го прикладу з ентеральним покриттям.
Дозування: ЗОмг щоденно, одноразово протягом З діб.
Кількість учасників експерименту: 452 для медичної експертизи (488 за методом сліпого вибору, 485 для медичної експертизи).
ІФ) Було проведене дослідження захворюваності, міри та тривалості нудоти, блювання та діареї (теоретично, ко якщо композиції контрольованої дії уповільнюють абсорбцію пароксетину, то, оскільки пароксетин вважається прокінетиком для шлунково-кишкового тракту, можна говорити про підвищення рівню захворюваності). 60 Інформація про несприятливі фактори (ІНФ) вивчалася та оцінювалася кожного ранку протягом вживання ліків і через 24 години після вживання останньої дози. Експертам та учасникам експерименту були запропоновані картки-цдоденники для класифікації сили ІНФ з метою їх якомога чіткішої стандартизації в усіх б центрах проведення експерименту.
Серед 485 осіб, відібраних для медичної експертизи, 18(3,790) припинили свою участь, 17 з них внаслідок 65 несприятливого впливу. Особи, які припинили свою участь, на день припинення експерименту більшістю перебували в групі (Б), ніж у (с) чи (4).
Випадки нудоти або блювання та діареї подано в таблиці нижче (в 90): ть плацесо, нудоти діареї
Випадки нудоти зросли і для (Б), і для плацебо порівняно до очікуваних норм на приблизно 2590, і 70 відповідно, на 595 для добровольців при таких дозуваннях протягом З днів. Загальна частота випадків нудоти була меншою серед (а), ніж серед (Б). Сила нудоти також зменшилась, як це показано в такій таблиці: сяенуют в | 615 плацебо!
Силу діареї показано в таблиці
Тяжестдере| | 619 плацебо! сч в о
Відтак, виявлено, що з'являється тенденція до зниження захворюваності на нудоту та випадків припинення експериментів внаслідок несприятливого впливу, якщо порівнювати з (Б), але аналіз було ускладнено значною різницею напрямів методики лікування, (4) демонструє зменшення норми припинення експериментів на 50905, а со падіння захворюваності нудотою - на 2095 (коли за пропорцією воно мало б складати 33905). До того ж, знижується сила нудоти у осіб серед (с) і (4). Помічено зростання захворювань на діарею серед (с) і (4) У с порівнянні з (Б), але тут йдеться про зростання захворювань на діарею середньої сили, проте серед учасників с експерименту скарг на ріст захворювань на діарею значної сили не виявлено. с
Claims (4)
1. Композиція контрольованої та довготривалої дії, яка відрізняється тим, що пристосована або призначена для орального введення і містить селективний інгібітор поглинання серотоніну ("З5КІ"), яким є пароксетин або « й його фармацевтично придатна сіль. -о
2. Композиція за п. 1, яка відрізняється тим, що являє собою таблетки чи пілюлі з ентеросолюбільним с покриттям, таблетки чи пілюлі, покриті воском або полімером, або матриці довготривалого вивільнення. :з» З. Композиція за пп. 1 або 2, яка відрізняється тим, що є полімерною композицією контрольованої дії, що містить реакційний комплекс, який утворений взаємодією
1. компоненту полікарбофілу кальцію, який набрякає, але не розчиняється у воді, волокнистого поперечно 395 зшитого карбоксифункціонального полімеру, причому вказаний полімер містить Ф (а) множину повторюваних елементів ланок, з яких щонайменше 8095 містять принаймні одну карбоксильну (ее) функціональність, та с | (5) від 0,7 до 1,596 перехресно зшитого агента, по суті вільного від поліефіру поліалкенілу, вказане відсоткове співвідношення утворено масами неполімеризованих повторюваних елементів ланок та перехресно ко 50 зв'язаного агента відповідно з со 2. водою в присутності активного агента, вибраного з групи, яка у свою чергу складається з селективних інгібіторів поглинання серотоніну ("ЗК").
4. Композиція за будь-яким з пп. 1-3, яка відрізняється тим, що являє собою систему контрольованого вивільнення активної речовини, якою є "55", яка містить 59 (а) серцевину з ефективною кількістю активної речовини і має визначену геометричну форму, та ГФ) (в) зовнішню оболонку, призначену для вищевказаної серцевини, де вказана серцевина містить принаймні т одну активну речовину та принаймні одну складову, вибрану з групи, яка складається з
1. полімерного матеріалу, що набрякає при контакті з водою або водоподібними рідинами, та полімерного матеріалу, що може перетворюватись на гель, причому співвідношення згаданого полімерного матеріалу, що бо набрякає при контакті з водою або водоподібними рідинами, та полімерного матеріалу, що може перетворюватись на гель, становить від 1:9 до 9:1, і
2. одного полімерного матеріалу, який має властивості до набрякання і гелеутворення, де зовнішня оболонка є еластичною і призначена для часткового покриття згаданої серцевини, що поступово змінюється під дією гідратації серцевини шляхом повільного розчинення та/або гелеутворення у водоподібних рідинах. бо 5. Спосіб лікування та/або профілактики таких розладів, як алкоголізм, фобії, стан занепокоєння,
депресія, нав'язливі компульсивні розлади, панічні розлади, хронічний біль, ожиріння, стареча деменція, мігрень, булемія, анорексія, соціальна фобія, передменструальний синдром (ПМС), підліткова депресія, трихотиломанія, дистимія, субстанційні зловживання, який відрізняється тим, що пацієнтові призначають лікувальну або профілактичну дозу композиції контрольованої або довготривалої дії за будь-яким з пп. 1-4. Офіційний бюлетень "Промислоава власність". Книга 1 "Винаходи, корисні моделі, топографії інтегральних мікросхем", 2004, М 8, 15.08.2004. Державний департамент інтелектуальної власності Міністерства освіти і науки України. с щі 6) (ее) с (зе) (ее) (Се) -
с . и? (о) (ее) (95) з 50 ІЧ е) іме) 60 б5
Applications Claiming Priority (2)
| Application Number | Priority Date | Filing Date | Title |
|---|---|---|---|
| GBGB9514842.5A GB9514842D0 (en) | 1995-07-20 | 1995-07-20 | Novel formulation |
| PCT/EP1996/003252 WO1997003670A1 (en) | 1995-07-20 | 1996-07-19 | Paroxetine controlled release compositions |
Publications (1)
| Publication Number | Publication Date |
|---|---|
| UA68328C2 true UA68328C2 (en) | 2004-08-16 |
Family
ID=10777960
Family Applications (1)
| Application Number | Title | Priority Date | Filing Date |
|---|---|---|---|
| UA98010283A UA68328C2 (en) | 1995-07-20 | 1996-07-19 | Delayed release formulation of paroxetine and method for treatment |
Country Status (40)
| Country | Link |
|---|---|
| EP (2) | EP0839039B2 (uk) |
| JP (2) | JP3922392B2 (uk) |
| KR (1) | KR100468351B1 (uk) |
| CN (2) | CN1117567C (uk) |
| AP (1) | AP1052A (uk) |
| AR (1) | AR003463A1 (uk) |
| AT (1) | ATE253361T1 (uk) |
| AU (1) | AU6659196A (uk) |
| BG (1) | BG64076B1 (uk) |
| BR (1) | BR9609857A (uk) |
| CA (2) | CA2445678C (uk) |
| CY (1) | CY2408B1 (uk) |
| CZ (1) | CZ294110B6 (uk) |
| DE (1) | DE69630603T3 (uk) |
| DK (1) | DK0839039T4 (uk) |
| DZ (1) | DZ2074A1 (uk) |
| EA (2) | EA003508B1 (uk) |
| EG (1) | EG23934A (uk) |
| ES (1) | ES2208757T5 (uk) |
| GB (1) | GB9514842D0 (uk) |
| HU (1) | HU228853B1 (uk) |
| IL (1) | IL122940A0 (uk) |
| MA (1) | MA23942A1 (uk) |
| MX (1) | MX9800571A (uk) |
| MY (1) | MY141373A (uk) |
| NO (1) | NO315637B1 (uk) |
| NZ (1) | NZ315006A (uk) |
| OA (1) | OA10652A (uk) |
| PE (1) | PE16098A1 (uk) |
| PL (1) | PL184987B1 (uk) |
| PT (1) | PT839039E (uk) |
| RO (1) | RO119119B1 (uk) |
| SI (1) | SI0839039T2 (uk) |
| SK (1) | SK284117B6 (uk) |
| TR (1) | TR199800077T1 (uk) |
| TW (1) | TW464513B (uk) |
| UA (1) | UA68328C2 (uk) |
| UY (3) | UY24288A1 (uk) |
| WO (1) | WO1997003670A1 (uk) |
| ZA (1) | ZA966148B (uk) |
Families Citing this family (32)
| Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
|---|---|---|---|---|
| US6638948B1 (en) | 1996-09-09 | 2003-10-28 | Pentech Pharmaceuticals, Inc. | Amorphous paroxetine composition |
| US5910319A (en) * | 1997-05-29 | 1999-06-08 | Eli Lilly And Company | Fluoxetine enteric pellets and methods for their preparation and use |
| JP2002503248A (ja) | 1997-06-10 | 2002-01-29 | シントン・ベスローテン・フェンノートシャップ | ４−フェニルピペリジン化合物 |
| US5955475A (en) * | 1997-06-30 | 1999-09-21 | Endo Pharmaceuticals Inc. | Process for manufacturing paroxetine solid dispersions |
| IL133080A0 (en) | 1997-07-01 | 2001-03-19 | Pfizer | Sertraline salts and sustained-release dosage forms of sertraline |
| GB9808479D0 (en) * | 1998-04-22 | 1998-06-17 | Smithkline Beecham Plc | Method of treatment |
| CH689805A8 (fr) * | 1998-07-02 | 2000-02-29 | Smithkline Beecham Plc | Méthanesulfonate de paroxétine, procédé pour sa préparation et compositions pharmaceutiques le contenant. |
| US6139875A (en) * | 1998-09-29 | 2000-10-31 | Eastman Chemical Company | Aqueous enteric coating composition and low gastric permeability enteric coating |
| ATE311883T1 (de) | 1999-03-12 | 2005-12-15 | Aesica Pharmaceuticals Ltd | Stabile pharmazeutische anwendungsform für paroxetin-anhydrat |
| ES2290027T3 (es) * | 1999-05-20 | 2008-02-16 | Elan Corporation, Plc | Formulaciones multiparticuladas y de liberacion controlada de inhibidores selectivos de la recaptacion de serotonina. |
| IE990406A1 (en) | 1999-05-20 | 2000-12-27 | Elan Corp Plc | Multiparticulate controlled release selective serotonin reuptake inhibitor formulations. |
| AU5078700A (en) * | 1999-06-22 | 2001-01-09 | Smithkline Beecham Plc | Novel composition |
| ES2159260B1 (es) * | 1999-06-22 | 2002-05-01 | Smithkline Beechan Plc | Nueva composicion de metanosulfonato de paroxetina |
| ES2162560B1 (es) * | 1999-06-25 | 2002-07-16 | Rodriguez Concepcion Pena | Uso de fluoxetina, paroxetina y otros isrs para la fabricacion de medicamentos con el fin de aumentar la capacidad de abstenerse de substancias o actividades que crean dependencia. |
| AR030557A1 (es) * | 2000-04-14 | 2003-08-27 | Jagotec Ag | Una tableta en multicapa de liberacion controlada y metodo de tratamiento |
| US6482440B2 (en) * | 2000-09-21 | 2002-11-19 | Phase 2 Discovery, Inc. | Long acting antidepressant microparticles |
| WO2003013480A1 (en) * | 2001-08-06 | 2003-02-20 | Dr. Reddy's Laboratories Ltd. | Improved enteric formulation of fluoxetin |
| GB2392385A (en) * | 2002-09-02 | 2004-03-03 | Cipla Ltd | Pharmaceutical preparations comprising a 5HT uptake inhibitor and a homopolymer or copolymer of N-vinyl pyrrolidone |
| JP5547865B2 (ja) | 2003-10-29 | 2014-07-16 | ワイス・エルエルシー | アプリンドルおよびその誘導体を含む持続放出型医薬組成物 |
| WO2005079756A2 (en) * | 2004-02-13 | 2005-09-01 | Neuromolecular, Inc. | Combination of a nmda receptor antagonist and an anti-depressive drug mao-inhibitor or a gadph-inhibitor for the treatment of psychiatric conditions |
| WO2005107716A1 (en) * | 2004-03-25 | 2005-11-17 | Cadila Healthcare Limited | Controlled release paroxetine-containing tablets based on a core and a coating |
| JP5153629B2 (ja) * | 2005-08-02 | 2013-02-27 | ルピン・リミテッド | 選択的セロトニン再取り込み阻害剤の新規の制御放出組成物 |
| KR100591142B1 (ko) * | 2005-11-04 | 2006-06-20 | 지엘팜텍 주식회사 | 파록세틴을 활성물질로 함유하는 장용성 서방형 정제 |
| WO2007132344A2 (en) * | 2006-05-09 | 2007-11-22 | Aurobindo Pharma Limited | Controlled release compositions of an antidepressant agent |
| KR100885029B1 (ko) | 2007-02-07 | 2009-02-23 | 지엘팜텍 주식회사 | 경구투여용 서방성 삼중정제 |
| WO2009006299A2 (en) * | 2007-06-29 | 2009-01-08 | Dr. Reddy's Laboratories Ltd. | Multi-particulate systems |
| JP5647519B2 (ja) | 2007-09-13 | 2014-12-24 | コンサート ファーマシューティカルズ インコーポレイテッド | 重水素化カテコールおよびベンゾ［ｄ］［１，３］ジオキソールおよびその誘導体の合成 |
| TW201010743A (en) * | 2008-09-05 | 2010-03-16 | Otsuka Pharma Co Ltd | Pharmaceutical solid preparation |
| CA2769872A1 (en) * | 2009-08-24 | 2011-03-03 | H. Lundbeck A/S | New compositions of 1-[2-(2,4-dimethyl-phenylsulfanyl)-phenyl]piperazine |
| CN103371982A (zh) * | 2012-04-20 | 2013-10-30 | 王进京 | 盐酸帕罗西汀肠溶控释片新型处方组成及制备方法 |
| JP2015522047A (ja) * | 2012-07-09 | 2015-08-03 | ユニリーバー・ナームローゼ・ベンノートシヤープ | 光保護パーソナルケア組成物 |
| CN103550182B (zh) * | 2013-10-29 | 2015-04-08 | 吉林省东盟制药有限公司 | 一种肠溶缓释组合物 |
Family Cites Families (13)
| Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
|---|---|---|---|---|
| GB8626936D0 (en) * | 1986-11-11 | 1986-12-10 | Ferrosan As | Treatment |
| MC2025A1 (fr) * | 1988-04-20 | 1990-04-25 | Asta Pharma Ag | Medicament contenant de l'azelastine et capable de liberer celle-ci de facon controlee |
| IT1237904B (it) * | 1989-12-14 | 1993-06-18 | Ubaldo Conte | Compresse a rilascio a velocita' controllata delle sostanze attive |
| JPH0436237A (ja) * | 1990-06-01 | 1992-02-06 | Taiho Yakuhin Kogyo Kk | 抗腫瘍性複合製剤 |
| ATE137404T1 (de) * | 1990-08-21 | 1996-05-15 | Theratech Inc | Zusammensetzungen zur kontrollierten freigabe |
| JPH06502854A (ja) * | 1990-11-24 | 1994-03-31 | ビーチャム・グループ・パブリック・リミテッド・カンパニー | 老年痴呆、過食症、片頭痛または食欲不振の治療用のパロキセチンの使用 |
| HUT69390A (en) * | 1991-05-07 | 1995-09-28 | Dynagen Inc | Controlled, sustained release delivery system for smoking cessation |
| JPH05139964A (ja) * | 1991-11-14 | 1993-06-08 | Takada Seiyaku Kk | 塩酸メキシレチン腸溶性製剤 |
| EP0654263B1 (en) * | 1993-11-23 | 2002-01-23 | Euro-Celtique S.A. | Method for preparing a sustained release composition |
| IT1274241B (it) * | 1993-12-03 | 1997-07-15 | Smithkline Beecham Farma | Complessi agente terapeutico/matrice polimerica dotati di migliorate caratteristiche di sapore e composizioni farmaceutiche che li contengono |
| CA2143070C (en) * | 1994-02-22 | 2001-12-18 | Pankaj Modi | Oral controlled release liquid suspension pharmaceutical formulation |
| GB9422154D0 (en) * | 1994-11-03 | 1994-12-21 | Euro Celtique Sa | Pharmaceutical compositions and method of producing the same |
| EP0818990A1 (en) * | 1995-04-03 | 1998-01-21 | Abbott Laboratories | Homogeneous mixtures of low temperature-melting drugs and additives for controlled release |
-
1995
- 1995-07-20 GB GBGB9514842.5A patent/GB9514842D0/en active Pending
-
1996
- 1996-07-17 DZ DZ960118A patent/DZ2074A1/fr active
- 1996-07-18 AR ARP960103639A patent/AR003463A1/es not_active Application Discontinuation
- 1996-07-18 MY MYPI96002956A patent/MY141373A/en unknown
- 1996-07-18 EG EG68296A patent/EG23934A/xx active
- 1996-07-18 MA MA24317A patent/MA23942A1/fr unknown
- 1996-07-19 DK DK96926388T patent/DK0839039T4/da active
- 1996-07-19 KR KR10-1998-0700380A patent/KR100468351B1/ko not_active Expired - Lifetime
- 1996-07-19 RO RO98-00082A patent/RO119119B1/ro unknown
- 1996-07-19 PL PL96324553A patent/PL184987B1/pl unknown
- 1996-07-19 PE PE1996000548A patent/PE16098A1/es not_active IP Right Cessation
- 1996-07-19 WO PCT/EP1996/003252 patent/WO1997003670A1/en not_active Ceased
- 1996-07-19 CA CA002445678A patent/CA2445678C/en not_active Expired - Lifetime
- 1996-07-19 EP EP96926388A patent/EP0839039B2/en not_active Expired - Lifetime
- 1996-07-19 EA EA200100022A patent/EA003508B1/ru not_active IP Right Cessation
- 1996-07-19 EP EP03078259A patent/EP1382337A1/en not_active Withdrawn
- 1996-07-19 CN CN96196819A patent/CN1117567C/zh not_active Expired - Lifetime
- 1996-07-19 BR BR9609857A patent/BR9609857A/pt not_active Application Discontinuation
- 1996-07-19 CN CNB031490468A patent/CN1282456C/zh not_active Expired - Lifetime
- 1996-07-19 TR TR1998/00077T patent/TR199800077T1/xx unknown
- 1996-07-19 EA EA199800140A patent/EA003775B1/ru not_active IP Right Cessation
- 1996-07-19 AT AT96926388T patent/ATE253361T1/de active
- 1996-07-19 AP APAP/P/1998/001177A patent/AP1052A/en active
- 1996-07-19 TW TW085108758A patent/TW464513B/zh not_active IP Right Cessation
- 1996-07-19 ES ES96926388T patent/ES2208757T5/es not_active Expired - Lifetime
- 1996-07-19 SK SK53-98A patent/SK284117B6/sk not_active IP Right Cessation
- 1996-07-19 MX MX9800571A patent/MX9800571A/es active IP Right Grant
- 1996-07-19 IL IL12294096A patent/IL122940A0/xx not_active IP Right Cessation
- 1996-07-19 AU AU66591/96A patent/AU6659196A/en not_active Abandoned
- 1996-07-19 CA CA002227298A patent/CA2227298C/en not_active Expired - Lifetime
- 1996-07-19 ZA ZA9606148A patent/ZA966148B/xx unknown
- 1996-07-19 HU HU9900299A patent/HU228853B1/hu unknown
- 1996-07-19 SI SI9630661T patent/SI0839039T2/sl unknown
- 1996-07-19 NZ NZ315006A patent/NZ315006A/xx not_active IP Right Cessation
- 1996-07-19 PT PT96926388T patent/PT839039E/pt unknown
- 1996-07-19 DE DE69630603T patent/DE69630603T3/de not_active Expired - Lifetime
- 1996-07-19 UY UY24288A patent/UY24288A1/es not_active IP Right Cessation
- 1996-07-19 UA UA98010283A patent/UA68328C2/uk unknown
- 1996-07-19 JP JP50632597A patent/JP3922392B2/ja not_active Expired - Lifetime
- 1996-07-19 CZ CZ1998183A patent/CZ294110B6/cs not_active IP Right Cessation
-
1997
- 1997-01-10 UY UY24436A patent/UY24436A1/es not_active IP Right Cessation
-
1998
- 1998-01-19 NO NO19980240A patent/NO315637B1/no not_active IP Right Cessation
- 1998-01-20 OA OA9800005A patent/OA10652A/en unknown
- 1998-02-17 BG BG102259A patent/BG64076B1/bg unknown
-
2000
- 2000-07-13 UY UY26242A patent/UY26242A1/es not_active Application Discontinuation
-
2004
- 2004-03-15 CY CY0400019A patent/CY2408B1/xx unknown
-
2006
- 2006-04-27 JP JP2006123731A patent/JP2006265258A/ja active Pending
Also Published As
Similar Documents
| Publication | Publication Date | Title |
|---|---|---|
| US7229640B2 (en) | Paroxetine controlled release compositions | |
| CA2227298C (en) | Paroxetine controlled release compositions | |
| AU770777B2 (en) | Multilayered tablet for administration of a fixed combination of tramadol and diclofenac | |
| CA3107139C (en) | Extended release compositions comprising trihexyphenidyl | |
| IE61166B1 (en) | Pharmaceutical formulations of acrivastine | |
| KR20010021644A (ko) | 신규한 조성물 | |
| CA2685214A1 (en) | Improved controlled release oral dosage form | |
| AU748804B2 (en) | Paroxetine controlled release compositions | |
| HK1063006A (en) | Novel formulation containing paroxetine | |
| HK1010494B (en) | Paroxetine controlled release compositions | |
| WO1999065491A1 (en) | Method of treatment | |
| WO2013089986A1 (en) | Improved denaturants for sympathomimetic amines | |
| SA96170336B1 (ar) | تراكيب مضبوطة الاطلاق controlled release | |
| MXPA00004573A (en) | Novel oral dosage form for carvedilol |