BRPI0915025B1 - composição de colutório de fase dupla, e, método para melhorar saúde oral - Google Patents

Description

“COMPOSIÇÃO DE COLUTÓRIO DE FASE DUPLA, E, MÉTODO PARA MELHORAR SAÚDE ORAL” FUNDAMENTOS DA INVENÇÃO

Os colutórios de fase dupla são conhecidos na técnica. A Patente U.S. ne 4.525.432 considera colutórios que compreendem uma fase oleosa e uma fase aquosa, as quais são misturadas logo antes do seu uso. Preferivelmente, tais composições são essencialmente isentas de detergentes. Conforme nela estabelecido, o uso de detergentes na cavidade oral tem um efeito adverso, tal como a recessão gengival, a redução circulatória, a hiperdesidratação do tecido exposto, edema, bem como reações alérgicas. A Patente U.S. n° 6.465.521 considera a lavagem da boca de fase dupla, que compreende uma fase aquosa, uma fase oleosa imiscível em água, e um tensoativo catiônico de cerca de 0,003 a cerca de 2,0 % em peso para possibilitar a formação de uma emulsão de óleo-em-água temporária, em que a emulsão se decompõe e se separa dentro de um período de cerca de 10 segundos a trinta minutos após a formação da emulsão. Entretanto, tem sido observado que tais composições não se separam completamente dentro das fases oleosa e aquosa, e uma emulsão fina pode ser observada entre as fases oleosa e aquosa que persiste por mais do que 30 minutos. A emulsão fina pode aderir ao recipiente que contenha a composição e permanece aderida ao recipiente mesmo após mistura subsequente da composição. A presença da emulsão pode ser sem atrativos para os usuários da composição, já que a presença de tal emulsão pode significar a presença de contaminantes, “anéis” sucessivos da emulsão permanecem aderidos ao recipiente após cada uso, ou que a composição não se separa completamente dentro das fases aquosas e oleosas.

Uma das vantagens de um colutório de fase dupla é que a fase hidrofóbica geralmente permanece acima da fase hidrofílica, uma vez que a fase hidrofílica é geralmente mais densa do que a fase hidrofóbica. Uma tal configuração é benéfica à estabilidade dos ativos que ficam na fase hidrofílica, uma vez que os ativos são comumente degradados por oxidação, por exemplo, quando expostos ao ar. A separação da fase hidrofóbica em cima da fase hidrofílica essencialmente impede ou inibe a oxidação de tais ativos. Assim, nas composições em que as fases hidrofóbicas e hidrofílicas não se separam completamente, por exemplo, em que a emulsão permanece após se deixar a composição ficar em repouso, os ativos na fase hidrofílica são submetidos à degradação por oxidação. Assim sendo, existe a necessidade de se desenvolver composições de cuidados orais que compreendam a fase hidrofílica e a hidrofóbica que se separam em duas fases distintas, e que não contenham uma microemulsão criada pela mistura das fases entre si.

BREVE SUMÁRIO DA INVENÇÃO

Verificou-se surpreendentemente que o uso de agentes de acoplamento particulares em um colutório de fase dupla forma uma microemulsão temporariamente estável quando um colutório de fase dupla é misturado. A microemulsão não é facilmente observável pelo usuário da composição, e possibilita a liberação de ativos presentes em qualquer das duas fases à cavidade oral. A microemulsão se separa novamente nas fases hidrofóbicas e hidrofílicas quando deixada em repouso, por exemplo, dentro de dois minutos da formação da microemulsão mediante mistura. A presente invenção é dirigida, em parte, ao colutório tendo pelo menos duas fases, por exemplo, uma fase hidrofílica e uma fase hidrofóbica. As fases hidrofílicas e hidrofóbicas permanecem separadas enquanto em repouso; entretanto, a agitação gera uma dispersão da fase hidrofóbica na fase hidrofílica, por exemplo, uma emulsão de óleo-em-água. A dispersão é estável por tempo suficiente para permitir que uma dosagem do colutório seja dispensada, por exemplo, ao usuário, e a dispersão retome ao estado original dentro de dois minutos, quando deixada em repouso.

Em uma forma de realização, a presente invenção é dirigida à Composição 1.0, um colutório de fase dupla contendo uma fase hidrofóbica, uma fase hidrofílica, e um componente hidrótropo. As fases hidrofóbica e hidrofílica espontaneamente se separam em seguida à mistura e não apresentam uma microemulsão uma hora após a mistura. A mistura da composição pode ocorrer manualmente em um recipiente, por exemplo, o recipiente é sacudido manualmente por até 1 minuto, por exemplo trinta segundos, ou dez segundos, na temperatura ambiente, e a composição é deixada sedimentar-se dentro de fases distintas na temperatura ambiente.

As composições adicionais da presente invenção citam-se as seguintes: 1.1 Composição 1.0, em que o componente hidrótropo compreende um poliglicol, um álcool poli-hídrico, ou uma mistura dos mesmos; 1.2 Qualquer das composições 1.0 a 1.2 em que o componente hidrótropo compreenda um diol; 1.3 Qualquer das composições precedentes nas quais o componente hidrótropo compreenda um triol; 1.4 Qualquer das composições precedentes nas quais o componente hidrótropo compreenda etileno glicol, propileno glicol, glicerina, dietileno glicol, dipropileno glicol, tripropileno glicol, nexileno glicol, 1,3-butileno glicol, 1,4-butileno glicol, 1,2,6-hexanotriol, sorbitol, xilitol, e combinações dos mesmos, por exemplo, de cerca de 1 % a cerca de 70 % em peso, de cerca de 5 % a cerca de 60 %, de cerca de 10 % a 50 %, de cerca de 15 % a cerca de 40 % em peso da composição. 1.5 Qualquer das composições precedentes, em que o componente hidrótropo compreende glicerina e propileno glicol, por exemplo, em uma relação em peso de cerca de 2:1 a cerca de 1:2, por exemplo de cerca de 1:1; 1.6 Qualquer das composições precedentes, em que o componente hidrótropo compreende sorbitol; 1.7 Qualquer das composições precedentes, em que a fase hidrofóbica compreende um óleo selecionado de miristato de isopropila, óleo mineral e óleos comestíveis tais como o azeite, o óleo de milho, o óleo de coco, o óleo de soja, e combinações dos mesmos; 1.8 Qualquer das composições precedentes, em que as fases hidrofílicas e/ou hidrofóbicas compreendem um ingrediente ativo; 1.9 Qualquer das composições precedentes, em que as fases hidrofóbicas e/ou hidrofílicas compreendem um agente antibacteriano; 1.10 Qualquer das composições precedentes, em que a fase hidrofóbica compreende um éter difenílico halogenado; 1.11 Qualquer uma das composições precedentes, em que a fase hidrofóbica compreende triclosan; 1.12 Qualquer das composições precedentes, em que a fase hidrofóbica compreende um óleo essencial; 1.13 Qualquer das composições precedentes, em que a fase hidrofílica compreende um copolímero de polivinilmetiléter/anidrido maleico; 1.14 Qualquer das composições precedentes, em que a fase hidrofílica compreende um umectante, espessante, modificador da viscosidade, e combinações dos mesmos; 1.15 Qualquer das composições precedentes compreendendo um agente aromatizante e/ou um colorante; 1.16 Qualquer das composições precedentes em que a fase hidrofílica compreenda uma fonte de íons de fluoreto selecionada de fluoreto de estanho, fluoreto de sódio, fluoreto de potássio, monofluorofosfato de sódio, fluorossilicato de sódio, fluorossilicato de amônio, fluoreto de amina, fluoreto de amônio, e combinações dos mesmos; 1.17 Qualquer das composições precedentes contendo de cerca de 50 a cerca de 5000 ppm de íons de fluoreto, por exemplo de cerca de 100 a cerca de 1000, de cerca de 200 a cerca de 500, ou de cerca de 250 ppm de íons de fluoreto; 1.18 Qualquer das composições precedentes contendo um agente antibacteriano; 1.19 Qualquer das composições precedentes contendo um agente antibacteriano selecionado de um éter difenílico halogenado (triclosan), extratos herbáceos ou óleos essenciais (por exemplo, extrato de alecrim, timol, mentol, eucaliptol, salicilato de metila), anti-sépticos fenólicos, hexetidina, iodo de povidona-iodo, delmopinol, saliflúor, íons metálicos (por exemplo, sais de zinco, por exemplo o citrato de zinco), sanguinarina, própolis e agentes de oxigenação (por exemplo, o peróxido de hidrogênio, o peroxiborato ou peroxicarbonato de sódio tamponados). 1.20 Qualquer das composições precedentes que contenham triclosan; 1.21 Qualquer das composições precedentes que contenha um agente antibacteriano em uma quantidade de 0,001 % a cerca de 1 %, de cerca de 0,01 a cerca de 0,1 %, ou de cerca de 0,03 % em peso do peso total da composição; 1.22 Qualquer das composições precedentes que contenha um agente de quelação; 1.23 Qualquer das composições precedentes que contenha um sal de pirofosfato, por exemplo, o pirofosfato de potássio, o pirofosfato de sódio, ou uma combinação destes; 1.24 Qualquer das composições precedentes em que a fase hidrofílica compreende um agente de dessensibilização dos dentes; 1.25 Qualquer das composições precedentes contendo um agente de dessensibilização dos dentes de um sal de potássio, capsaicina, eugenol, um sal de estrôncio, um sal de zinco, um sal de cloreto, ou uma combinação destes; 1.26 Qualquer das composições precedentes contendo de cerca de 1 % a cerca de 90 % em volume da fase hidrofílica; 1.27 Qualquer das composições precedentes contendo de cerca de 5 % a cerca de 90 % em volume da fase hidrofóbica; 1.28 Qualquer das composições precedentes tendo uma relação em peso de 15:85 de hidrofóbicos para hidrofílicos; 1.29 Qualquer das composições precedentes em que a fase hidrofóbica compreende o hidrótropo; 1.30 Qualquer das composições precedentes isentas, ou substancialmente isentas, de um tensoativo; 1.31 Qualquer das composições precedentes isentas, ou substancialmente isentas, de um tensoativo catiônico. A presente invenção também inclui o Método 2.0, um método para melhorar a saúde oral, que compreende aplicar uma quantidade eficaz da composição oral de qualquer uma das formas de realização sob as Composições 1.0 a 1.31 da cavidade oral de um paciente em necessidade disto, por exemplo um método para: 1. reduzir ou inibir a formação de cáries dentárias, 2. reduzir ou inibir a desmineralização e promover a remineralização dos dentes, 3. reduzir a hipersensibilidade dos dentes, 4. reduzir ou inibir a gengivite, 5. inibir a formação da biopelícula microbiana na cavidade oral, 6. tratar e/ou reduzir o acúmulo de placas, 7. limpar os dentes e/ou a cavidade oral, e/ou 8. Tratar e/ou reduzir a halitose.

Outras formas de realização da presente invenção serão evidentes a uma pessoa versada na técnica.

DESCRIÇÃO DETALHADA DA INVENÇÃO

Como usados neste relatório descritivo, todos os níveis de medição aqui descritos são em peso da composição total, a menos que de outra forma indicado. Adicionalmente, todas as referências aqui citadas ficam por este meio incorporada como referência em suas totalidades. Entretanto, na eventualidade de uma discordância entre quaisquer definições no presente relatório e naquelas em uma referência citada, o presente relatório descritivo deve ser seguido. “Quantidade segura e eficaz”, como usado no presente relatório, significa uma quantidade suficiente para tratar da cavidade oral, por exemplo, reduzir a placa, a gengivite e/ou manchas sem dano aos tecidos e estruturas da cavidade oral.

Como aqui usado, “limpeza” geralmente se refere à remoção de contaminantes, sujidades, impurezas e/ou matéria estranha sobre a superfície alvo. Por exemplo, no contexto das superfície orais, onde a superfície é o esmalte dos dentes, a limpeza pode remover pelo menos um pouco de uma película ou mancha, tal como a biopelícula da placa, película ou tártaro.

As composições da presente invenção compreendem uma fase hidrofílica e uma hidrofóbica, e um componente hidrótropo que, quando misturados, formam uma emulsão temporária de óleo-em-água, que se decompõe e se separa novamente nas fases hidrofóbicas e hidrofílicas dentro de 5 segundos a uma hora em seguida à mistura. Foi surpreendentemente determinado que a separação das fases hidrofílicas e hidrofóbicas é completa, por exemplo, sem que nenhuma emulsão exista entre as duas fases. Sem que se pretenda ficar limitados pela teoria, acredita-se que o HLB elevado do componente hidrótropo leve em conta a separação completa das duas fases. A fase hidrofóbica da composição da presente invenção pode conter qualquer líquido hidrofóbico oralmente aceitável, por exemplo, geralmente reconhecido como seguro. Tais materiais são conhecidos na técnica, e podem incluir miristato de isopropila, parafina líquida (óleo mineral), óleos comestíveis tais como o azeite, o óleo de milho, o óleo de coco, o óleo de soja, e as combinações dos mesmos. Uma fase hidrofóbica preferida compreende parafina líquida, miristato de isopropila. Preferivelmente, a fase hidrofóbica tem um HLB de cerca de 7 a 12, por exemplo, de cerca de 10. A fase hidrofílica das composições da presente invenção são com base aquosa, por exemplo, tendo de cerca de 40 % a cerca de 95 % em peso de água. Outros materiais úteis podem também incluir alcoóis oralmente aceitáveis, umectantes ou polímeros. Um umectante, ou uma base umectante pura, geralmente inclui cerca de 10 % a cerca de 50 % em uma forma de realização, ou cerca de 15 % a cerca de 25 % em outra forma de realização, em peso da composição de lavagem bucal (colutório). A fase hidrofílica pode opcionalmente incluir um ou mais polímeros, por exemplo, na fase hidrofílica, tal como os copolímeros de Peter polivinilmetílico/ácido maleico, polissacarídeos (por exemplo os derivados de celulose, por exemplo a carboximetil celulose, ou gomas de polissacarídeos, por exemplo a goma xantana ou a goma de carragenano). A composição da presente invenção pode conter um copolímero oralmente aceitável de polivinilmetiléter/anidrido maleico (PVME/MA). O copolímero de PVME/MA se acha presente em cerca de 0,1 % a cerca de 20 %, por exemplo em cerca de 0,5 % a cerca de 10 % em peso. Geralmente a relação do éter vinil metílico para o anidrido maleico no copolímero é de cerca de 1:4 a cerca de 4:1, e o copolímero tem um peso molecular médio de cerca de 30.000 a cerca de 1.000.000, por exemplo de cerca de 30.000 a cerca de 500.000. Os copolímeros de PVME/MA preferidos incluem aqueles sob a marca GANTREZ do ISP (Wayne, NJ) O copolímero de PVME/MA pode também atuar como um agente intensificador antibacteriano se presente em uma quantidade eficaz de intensificação antibacteriana.

Os hidrótropos são conhecidos na técnica, e incluem compostos que solubilizam compostos hidrofóbicos em soluções aquosas. Os hidrótropos são compostos anfifílicos de baixo peso molecular que se assemelham a tensoativos em tanto quanto eles tenham grupos hidrofilicos e, em termos de tensoativos, que podem ser descritos como um hidrófobo de baixo peso molecular. 0 grupo hidrofílico pode ser ligado a um componente orgânico que seja um grupo muito curto para conferir verdadeiras propriedades ativas superficiais. Hidrótropos úteis na presente invenção podem incluir sulfonatos aromáticos, ésteres de fosfato aromático, di- e policarboxilatos, poliglicóis e alcoóis, inclusive os alcoóis poli-hídricos. Hidrótropos úteis na presente invenção têm um valor de HLB de cerca de 7 a cerca de 18. Não obstante qualquer hidrótropo possa ser útil na presente invenção (preferivelmente FRAS), o hidrótropo pode ter um valor de HLB semelhante àquele da fase hidrofóbica e, assim, o hidrótropo exato útil nas combinações será dependente da composição da fase hidrofóbica. Preferivelmente, o HLB do sistema de acoplamento é maior do que o HLB da fase hidrofóbica, por exemplo, 10 %, 15 %, 20 % ou 30 % mais elevado do que o HLB da fase hidrofóbica. Métodos para se determinar o HLB são bem conhecidos daqueles de experiência na técnica. O componente hidrótropo na presente invenção compreende um ou mais poliglicóis e/ou alcoóis poli-hídricos, preferivelmente um diol e/ou um triol. De preferência o sistema de acoplamento compreende glicerina e propileno glicol. A relação exata da glicerina e do propileno glicol no sistema de acoplamento dependerá do HLB desejado do componente hidrótropo da presente invenção. Quando o hidrótropo carece de propriedades tensoativas, a dispersão da fase óleo na água não é termodinamicamente estável, e uma emulsão formada pela mistura das duas fases retoma às fases separadas e distintas imediatamente em seguida à mistura.

As composições da presente invenção incorporam um ou mais tensoativos que são conhecidos na técnica. Tensoativos adequados incluem aqueles que sejam razoavelmente estáveis na totalidade de uma ampla faixa de pH, por exemplo os tensoativos aniônicos, catiônicos, não iônicos ou zuiteriônicos. Tensoativos preferidos são os tensoativos não iônicos. Preferivelmente, a quantidade de tensoativo nas composições da presente invenção é reduzida para minimizar a dispersão da fase hidrofóbica na fase hidrofílica na criação de emulsões que não se separem dentro de cerca de 2 minutos da mistura das fases. Foi surpreendentemente observado que a minimização do conteúdo de tensoativos e da presença de hidrótropos leva em conta a separação eficaz das duas fases. Em uma forma de realização da presente invenção, as composições orais são isentas, ou substancialmente isentas, de tensoativos, especialmente tensoativos aniônicos, catiônicos e zuiteriônicos. Os tensoativos não iônicos podem ser usados em quantidades limitadas na presente invenção. Tais tensoativos não iônicos podem ser definidos como compostos produzidos pela condensação de grupos de óxido de alquileno (hidrofílicos por natureza) com um composto hidrofóbico orgânico que pode ser alifático ou alquilaromático por natureza. Exemplos de tensoativos não iônicos adequados incluem, porém sem limitar, os Pluronics, condensados de óxido de polietileno de fenóis alquílicos, produtos derivados da condensação do óxido de etileno com o produto de reação de óxido de propileno e etileno diamina, condensados de óxido de etileno de alcoóis alifáticos, óxidos de amina terciária de cadeia longa, óxidos de fosfina terciária de cadeia longa, sulfóxidos de dialquila de cadeia longa, e misturas desses materiais. As composições da presente invenção podem conter de cerca de 0,0001 % a cerca de 0,01 % em peso de um tensoativo.

As fases hidrofílicas e/ou hidrofóbicas podem conter ingredientes ativos, dependendo da hidrofobicidade do ingrediente ativo. Ingrediente ativo inclui, por exemplo, fluoreto, agentes ativos antibacterianos, agentes antitártaro, agentes anticáries, agentes antiinflamatórios, agentes anti-sensibilidade, enzimas, nutrientes e outros. Ativos úteis aqui se acham opcionalmente presentes nas composições da presente invenção em quantidades seguras e eficazes que sejam suficientes para se ter o efeito terapêutico ou profilático desejado no ser humano ou no animal inferior a quem o ativo seja administrado, sem os indevidos efeitos colaterais adversos (tais como a toxicidade, a irritação ou a resposta alérgica), comensurados com uma relação razoável de risco/benefício quando usados em conformidade com esta invenção. A segurança e a quantidade eficaz específicas do ativo variarão com fatores tais como a condição particular em tratamento, a condição física do paciente, a natureza da terapia concorrente (se houver), o ativo específico usado, a forma de dosagem específica, o portador empregado, e o regime de dosagem desejado.

Os sais de fluoreto e as fontes de íons de fluoreto, por exemplo os sais de fluoreto que podem ser solúveis, são bem conhecidos na técnica e podem ser incorporados nas composições da presente invenção. Fontes de íons de fluoreto representativas incluem, porém sem limitar, o fluoreto estanhoso, o fluoreto de sódio, o fluoreto de potássio, monofluorofosfato de sódio, fluorossilicato de sódio, fluorossilicato de amônio, fluoreto de amina, fluoreto de amônio, e combinações dos mesmos. Em certas formas de realização, a fonte de íons de fluoreto inclui o fluoreto estanhoso, o fluoreto de sódio, fluoretos de amina, monofluorofosfato de sódio, bem como misturas destes. Em certas formas de realização, a composição de cuidados orais da invenção pode também conter uma fonte de íons de fluoreto ou ingrediente que forneça flúor em quantidades suficientes para fornecer cerca de 50 cerca de 5000 ppm de íons de fluoreto, por exemplo, de cerca de 100 a cerca de 1000, de cerca de 200 a cerca de 500, ou de cerca de 250 ppm de íons de fluoreto. As fontes de íons de fluoreto podem ser adicionadas às composições da invenção em um nível de cerca de 0,001 % em peso a cerca de 0,05 %, porém deve ficar entendido que o peso dos sais de fluoreto para proporcionar o nível apropriado de íons de fluoreto obviamente variará com base no peso do contra-íon no sal, e uma pessoa habilitada na técnica pode facilmente determinar tais quantidades. Um sal de fluoreto preferido pode ser o fluoreto de sódio. Sem que se pretenda ficar limitados pela teoria, o sal de fluoreto e/ou a fonte de íons de fluoreto situa-se dentro da fase hidrofílica das composições da presente invenção.

Os agentes bacterianos podem ser usados nas composições da presente invenção, as quais podem estar presentes nas quantidades de cerca de 0,001 a cerca de 3,0 % em peso das composições. Uma lista não limitativa de compostos adicionais úteis de cuidados orais inclui agentes antibacterianos não iônicos, incluindo compostos fenólicos e bisfenólicos tais como éteres difenílicos halogenados, incluindo triclosan (2,4,41-tricloro-2’-hidróxi-difeniléter, triclocarban(3,4,4-triclorocarbanilida), assim como 2-fenoxietanol, ésteres de benzoato, carbanilidas, um ou mais aminoácidos básicos, por exemplo a arginina, na forma de base livre ou de sal, e combinações dos mesmos. Esses agentes podem ser adicionados em quantidades eficazes, por exemplo, de cerca de 1 % a cerca de 20 % em peso com base no peso total da composição, dependendo do agente escolhido. Um éter difenílico halogenado, tal como o triclosan, pode estar presente em uma quantidade de até cerca de 0,3 % em peso da composição oral, preferivelmente ao redor de 0,03 %.

As composições da presente invenção podem incorporar um ou mais agentes anti-sensibilidade, por exemplo os sais de potássio tais como o nitrato de potássio, o bicarbonato de potássio, cloreto de potássio, citrato de potássio e oxalato de potássio; capsaicina; eugenol; sais de estrôncio; sais de zinco; sais de cloreto, e combinações dos mesmos. Tais agentes podem ser adicionados em quantidades eficazes, por exemplo, de cerca de 1 % a cerca de 20 % em peso, com base no peso total da composição, dependendo do agente escolhido. As composições da presente invenção podem também ser usadas para tratar da hipersensibilidade pelo bloqueio dos túbulos da dentina quando aplicadas a um dente.

As composições da presente invenção podem também incluir uma composição de branqueamento dos dentes ou de alvejamento dos dentes, as quais são conhecidas na técnica. Composição de branqueamento ou de alvejamento adequadas incluem os peróxidos, os cloritos de metais, os perssulfatos. Os peróxidos incluem os hidroperóxidos, o peróxido de hidrogênio, os peróxidos de metais alcalinos e alcalino-terrosos, os compostos de peróxi orgânicos, os ácidos de peróxi, e misturas destes. Os peróxidos de metais alcalinos e alcalino-terrosos incluem o peróxido de lítio, o peróxido de potássio, peróxido de sódio, peróxido de magnésio, peróxido de cálcio, peróxido de bário, e misturas destes. Outros peróxidos incluem perborato, peróxido de uréia, e misturas destes. Cloritos de metais adequados podem incluir o clorito de cálcio, clorito de bário, clorito de magnésio, clorito de lítio, clorito de sódio e clorito de potássio. Tais agentes podem ser acrescentados em quantidades eficazes, por exemplo de cerca de 1 % a cerca de 20 % em peso, com base no peso total da composição, dependendo do agente escolhido. A composição oral opcionalmente compreende uma composição anticálculo, tal como, por exemplo, uma ou mais composições anticálculo examinadas na Patente dos Estados Unidos n2 5.292.526 para Gaffar et al. Em várias formas de realização, a composição anticálculo inclui um ou mais polifosfatos. A composição anticálculo pode incluir pelo menos um metal alcalino completa ou parcialmente neutralizado ou tripolifosfato de amônio ou um sai de hexametafosfato presente na composição orai em uma quantidade eficaz anticálculo. O ativo anticálculo pode também incluir pelo menos um sal de polifosfato solúvel em água, linear, molecularmente desidratado, eficaz em uma quantidade anticálculo. O ativo anticálculo pode também incluir uma mistura de sais potássicos e sódicos, pelo menos um dos quais estando presentes em uma quantidade anticálculo eficaz como um agente anticálculo de polifosfato. O agente ativo anticálculo pode também conter uma quantidade anticálculo eficaz do agente anticálculo de sal de polifosfato linear molecularmente desidratado presente em uma mistura de sais sódicos e potássicos. A relação de potássio para sódio na composição pode ser até menos do que 3:1. O polifosfato pode estar presente na composição oral em várias quantidades, tais como uma quantidade em que a relação em peso do íon de polifosfato para o agente antibacteriano varie de mais do que 0,72:1 a menos do que 4:1, ou em que a relação em peso do agente intensificador antibacteriano para o íon de polifosfato varie de cerca de 1:6 a cerca de 2,7:1, ou em que a relação em peso do agente intensificador antibacteriano para o polifosfato varie de cerca de 1:6 a cerca de 2,7:1. Outros agentes anticálculo úteis incluem os polímeros de policarboxilato e os copolímeros de éter polivinil metílico/anidrido maleico (PVM/MA), tal como o GANTREZ®.

As composições de cuidados orais da invenção também podem opcionalmente incluir um ou mais agentes de quelação capazes de complexar o cálcio encontrado nas paredes celulares das bactérias. A ligação deste cálcio enfraquece a parede celular bacteriana e aumenta a lise bacteriana. Outro grupo de agentes de quelação que podem ser úteis na presente invenção são os sais solúveis de pirofosfato. Os sais de pirofosfato usados nas presentes composições podem ser qualquer dos sais de pirofosfato de metal alcalino. Em certas formas de realização, os sais incluem o pirofosfato de metal tetra-alcalino, o pirofosfato diácido de metal dialcalino, o pirofosfato monoácido de metal trialcaiino, e misturas destes, em que os metais alcalinos são o sódio ou o potássio. Os sais são úteis tanto na sua forma hidratada quanto na não hidratada. Uma quantidade eficaz de sal de pirofosfato útil na presente composição é de pelo menos 0,1 % em peso, por exemplo de cerca de 0,5 % em peso a cerca de 5 % em peso, de cerca de 1 % em peso a cerca de 3 % em peso, ou de cerca de 2 %.

As composições de cuidados orais da invenção podem também, opcionalmente, incluir uma ou mais enzimas. Enzimas úteis incluem qualquer das proteases disponíveis, as glicano-hidrolases, endoglicosidases, amilases, mutanases, lipases e mucinases, ou suas misturas compatíveis. Em certas formas de realização, a enzima é uma protease, dextranase, endoglicosidase e mutanase. Em outra forma de realização, a enzima é papaína, endoglicosidade, um uma mistura de dextranase e mutanase. Enzimas adicionais adequadas para uso na presente invenção são apresentadas nas Patente U.S. n° 5.000.939 para Dring et al., Patente U.S. ne 4.992.420, Patente U.S. ne 4.355.022, Patente U.S. ns 4.154.815, Patente U.S. n° 4.058.595, Patente U.S. n° 3.991.177 e Patente U.S. n° 3.696.191, todas aqui incorporadas como referência. Uma enzima de uma mistura de várias enzimas compatíveis na presente invenção constitui cerca de 0,002 % a cerca de 2,0 % em uma forma de realização, ou cerca de 0,05 % a cerca de 1,5 % em outra forma de realização, ou em ainda outra forma de realização cerca de 0,1 % a cerca de 0,5 %.

No preparo das composições de cuidados orais, pode ser necessário adicionar algum material de espessamento para prover uma consistência desejável ou para estabilizar ou intensificar o desempenho da formulação. Em certas formas de realização, os agentes de espessamento são polímeros de carboxivinila, carragenano, hidroxietil celulose e sais solúveis em água de éteres de celulose, tais como a carboximetil celulose sódica e a carboximetil hidroxietil celulose sódica. Gomas naturais tais como a goma caraia, a goma arábica e a goma tragacanto podem também ser incorporadas. O silicato aluminado de magnésio coloidal ou a sílica finamente dividida podem ser usados como componente da composição de espessamento para ainda melhorar a textura da composição. Em certas formas de realização, os agentes de espessamento em uma quantidade de cerca de 0,05 % a cerca de 10 % em peso da composição total são usados, por exemplo de cerca de 0,1 % a cerca de 7 %, de cerca de 0,5 % a cerca de 5 %, ou de cerca de 1 %, 2 % ou menos do que cerca de 2 %. Outros espessantes para uso nas composições orais incluem as gomas e colóides naturais e sintéticos, tais como a goma carragenano (musgo da Irlanda), goma xantana, carboximetil celulose sódica, amido, polivinilpirrolidona, hidroxietil-propil celulose, hidroxibutilmetil celulose, hidroxipropilmetil celulose, e hidroxietil celulose.

As composições da invenção podem também incluir um ou mais agentes de sabor ou agentes colorantes, conhecidos por aqueles versados na técnica. Os agentes de sabor que são usados na prática da presente invenção incluem, porém sem limitar, óleos essenciais, bem como vários aldeídos de sabor, ésteres, alcoóis e materiais similares. Exemplos de óleos essenciais incluem os óleos de hortelã, hortelã-pimenta, gaultéria, sassafrás, cravo-da-índia, sálvia, eucalipto, manjerona, canela, limão, limeira, uva e laranja. Também úteis são os produtos químicos tais como o mentol, carvona e anetol. Certas formas de realização empregam os óleos de hortelã-pimenta e de hortelã. O agente de sabor é incorporado na composição oral em uma concentração de cerca de 0,1 a cerca de 5 % em peso, e de cerca de 0,5 a cerca de 1,5 % em peso. A presente invenção leva em consideração os métodos e processos de uso das composições orais da presente invenção para limpar as superfície orais e a cavidade oral. Além disso, as composições orais opcionalmente tratam e inibem condições orais, tais como as condições inflamatórias orais, a placa dentária e o cálculo dentário. As composições orais podem ser aplicadas ao paciente de qualquer maneira adequada conhecida na técnica. Geralmente, a composição é misturada ou sacudida por um período de tempo para misturas as fases hidrofílicas e hidrofóbicas. A composição misturada é então introduzida na cavidade oral de um usuário com o uso de um aplicador ou dispositivo de liberação adequados, tais como uma escova, fita dental, película, seringa, ou qualquer outro aplicador ou dispositivo de liberação conhecido na técnica. As composições podem ser usadas em métodos e processos profiláticos para promover e manter a saúde oral, a aparência, manter a saúde sistêmica, etc. As composições orais podem ser repetidamente aplicadas ao paciente durante vários dias de acordo com um programa de tratamento particular para tratar e/ou inibir a formação de manchas, placas, cálculos ou tártaros. Instruções apresentando o programa de tratamento podem ser fornecidas na embalagem comercial com o produto, quando comercialmente preparado e armazenado. A presente invenção é ainda ilustrada através dos seguintes exemplos não limitativos. EXEMPLO 1 Quatro composições de lavagem bucal (colutórios) são preparadas com as seguintes formulações: {Favor prover um tensoativo não iônico preferido para uso} 1 - Tensoativo não iônico 2 - Tensoativo Catiônico 3 - Tensoativo Aniônico EXEMPLO 2 As quatro composições colutório na temperatura ambiente do Exemplo 1 são sacudidas manualmente por 30 segundos para formar uma emulsão, e são deixadas em repouso por vários períodos de tempo. Nenhuma emulsão será observada entre as fases nas Composições A e D em 10 segundos de repouso, enquanto uma emulsão será observada nas Composições B, C e E após uma hora de repouso. EXEMPLO 3 As composições C, D e E são sacudidas manualmente por trinta segundos por dia, durante 90 dias. No final dos 90 dias, será observado que a atividade do peróxido da Composição C decresceu 16 %, a atividade do peróxido da Composição D decresceu apenas 5 %, e a atividade do peróxido de E decresceu 15%.

REIVINDICAÇÕES

Claims (18)

1. Composição de colutório de fase dupla, caracterizada pelo fato de que compreende: uma fase hidrofóbica; uma fase hidrofílica; e um componente hidrótropo que compreende glicerina e propileno glicol em uma relação de peso de 2:1 a 1:2; em que as fases hidrofóbicas e hidrofílicas se separam espontaneamente em seguida à mistura das fases e não contém uma emulsão uma hora após a mistura.

2. Composição de acordo a reivindicação 1, caracterizada pelo fato de que a fase hidrofóbica compreende um óleo selecionado de miristato de isopropila, óleo mineral, um óleo comestível, e combinações dos mesmos.

3. Composição de acordo a reivindicação 1 ou 2, caracterizada pelo fato de que compreende um ingrediente ativo.

4. Composição de acordo com qualquer uma das reivindicações 1 a 3, caracterizada pelo fato de que compreende agente antibacteriano selecionado de um éter difenílico halogenado (triclosan), extratos herbáceos ou óleos essenciais (por exemplo, extrato de alecrim, timol, mentol, eucaliptol, salicilato de metila), anti-sépticos de bisguanida (por exemplo, clorexidina, alexidina ou octenidina), anti-sépticos fenólicos, hexetidina, iodo de povidona, delmopinol, saliflúor, íons metálicos (por exemplo, sais de zinco, por exemplo, o citrato de zinco), sanguinarina, própolis e agentes de oxigenação (por exemplo, o peróxido de hidrogênio, o peroxiborato ou peroxicarbonato de sódio tamponados).

5. Composição de acordo com qualquer uma das reivindicações 1 a 4, caracterizada pelo fato de que compreende um éter difenílico halogenado.

6. Composição de acordo com qualquer uma das reivindicações 1 a 5, caracterizada pelo fato de que compreende triclosan.

7. Composição de acordo com qualquer uma das reivindicações 1 a 6, caracterizada pelo fato de que a fase hidrofóbica compreende um óleo essencial.

8. Composição de acordo com qualquer uma das reivindicações 1 a 7, caracterizada pelo fato de que a fase hidrofílica compreende um copolímero de polivinilmetiléter/anidrido maleico.

9. Composição de acordo com qualquer uma das reivindicações 1 a 8, caracterizada pelo fato de que a fase hidrofílica compreende uma fonte de íons de fluoreto estanhoso, fluoreto de sódio, fluoreto de potássio, monofluorofosfato de sódio, fluorossilicato de sódio, fluorossilicato de amônio, fluoreto de amina, fluoreto de amônio, e combinações dos mesmos.

10. Composição de acordo com qualquer uma das reivindicações 1 a 9. caracterizada pelo fato de que compreende de 50 a 5.000 ppm de íons de fluoreto.

11. Composição de acordo com qualquer uma das reivindicações 1 a 10, caracterizada pelo fato de que compreende um agente de quelação.

12. Composição de acordo com qualquer uma das reivindicações 1 a 11, caracterizada pelo fato de que compreende um sal de pirofosfato.

13. Composição de acordo com qualquer uma das reivindicações 1 a 12, caracterizada pelo fato de que compreende um agente de dessensibilização dos dentes.

14. Composição de acordo com qualquer uma das reivindicações 1 a 13, caracterizada pelo fato de que compreende de 1 % a 90 % em volume da fase hidrofílica.

15. Composição de acordo com qualquer uma das reivindicações 1 a 14, caracterizada pelo fato de que tem relação em peso de hidrofóbico para hidrofílico de 15:85.

16. Composição de acordo com qualquer uma das reivindicações 1 a 15, caracterizada pelo fato de que a fase hidrofílica compreende o componente hidrótropo.

17. Composição de acordo com qualquer uma das reivindicações 1 a 16, caracterizada pelo fato de ser substancialmente isenta de um tensoativo catiônico.

18. Método para melhorar saúde oral, caracterizado pelo fato de que compreende aplicar uma quantidade eficaz da composição oral como definida em qualquer uma das reivindicações 1 a 17 à cavidade oral de um paciente em sua necessidade para limpar os dentes e/ou a cavidade oral.