JPS604126A - う蝕性菌生育阻害剤 - Google Patents

Abstract

(57)【要約】本公報は電子出願前の出願データであるた
め要約のデータは記録されません。

Description

【発明の詳細な説明】 本発明は、う触性菌生育阻害剤に関し、詳しくはｔ−α
−カジノールを有効成分として含有することを特徴とす
るう触性菌生育阻害剤に関する。

う蝕は、一般的には虫歯と呼ばれ、その原因については
、ストレプトコッカス・ミュータンス（８ｔｒｅｐｔｏ
ｏｏｃｃｕｓ　ｍｕｔａｎｓ　）　を中心とする口腔内
常住の連鎖状乳酸菌によって、食物中のショ糖等よフ作
られる歯垢中での乳酸生成とそれによるカルシウム分の
溶出（脱灰）であるとされている。

従来、う蝕を防止するための手段として、種々の抗生物
質、殺菌剤、細胞壁溶解酵素、抗菌作用を有する和漢薬
などによろう蝕菌の生育防止と、歯垢形成を阻止する多
糖類加水分解酵素の使用が試みられている。しかしなが
ら、これらのものは口腔内および腸内細菌叢の撹乱によ
シ自然の細菌のバランスの崩壊、その他の副作用を伴な
い、特に抗生物質の使用にあたってはこの傾向が著しく
、実用上の問題が未だ充分解決出来ていない状態である
。

本発明者は、かかる事情に鑑み、う蝕菌に対して特異的
に高い抗菌活性を有する物質の探索を企図して研究を重
ねて来たが、天然の植物精油中に抗菌作用を有するもの
があることに着目し、う蝕菌生育阻害の効果のある植物
群の精油成分中に、共通して含有されている物質の存在
を確かめ、これがｔ−α−カジノールであシ、本物質は
本発明の目的に極めて良く合致する性質を有するという
知見を得て、ここに本発明を完成するに到った。

本発明に使用するｔ−α−カジノールは、次ノ構造式 を有する既知の化合物であり、融点７４〜７４．５℃。

旋光度〔α）Ｆ　＝　−４６°（エタノール中）の無色
の結晶である。キュベプ油、ジャバ・シトロネラ油。

ジュニバーベリー油、ケート油などに含有されているは
か、日本産のはいまつ集油にも含まれている。これらの
精油からのｔ−α−カジノールの単離は、常法によシた
とえば分別蒸留およびシリカゲルカラムクルマドグラフ
にて行うことが出来る。

本発明のｔ−α−カジノールを含有するう触性菌生育阻
害剤は、を−α−カジノールが水に殆んど溶けないがア
ルコール類の有機溶媒に可溶であるので、口腔内の使用
において支障のないエタノール、プロピレングリコール
、グリセリン等の有機溶剤に溶解させて液剤の型にする
ことが出来る。

マフ’ｃ、ｌ’−スパン２０Ｊ（アトラスパウダーカン
パニー製）のごとき界面活性剤を用いて水中で乳化し、
乳化液の型とすることが出来る。さらに、かかる乳化液
にデキストリンなどの賦型剤を加えて噴霧乾燥し、水分
散性の粉剤とすることも可能である。この様に、用途に
応じて種々の薬剤とじての型態に出来る。勿論、必要に
応じ他の薬剤と加えてもよい。を−α−カジノールのう
蝕性菌に対する効果は、静菌的であって殺菌効果は緩や
かであるため、口腔中において出来るだけ長時間滞在ス
ルコトの出来る食品、例えばチューインガム。

キャンデー、ト四−チ、飴などＫはプロピレングリコー
ルまたはグリセリン溶液とした液剤を添加することが好
適である。また、ｔ−α−カジノールを乳化した乳化液
の薬剤は線画みがき、マウスウオッシャ−などに、まだ
粉剤は粉歯磨等に添加することが適当である。

本発明のう触性菌生育阻害剤は、培地中において嫌気的
条件下でう蝕の主原因をなす菌であるストレプトコッカ
ス・ミュータンスＪＩＩＭＤ　３１２５００１株に対し
、ｔ−α−カジノールの１１５０．ｏｏｏの濃度で菌の
生育を完全に阻止することが出来る。以下の実施例にお
いて示すごとく、腸内細菌のうち好気性菌であるバクテ
ロイデス・ミクロフユーサ株、絶対嫌気性菌であるピッ
イドバクｆ’）ラム・アドレセンティス（Ｂｉｆｉｃｌ
ｏｂａａｔｅｒｉｕ＋ｎ　ａｄ０１ｅ８Ｑｅｎ’ｂＩＢ
　）ＡＴＧＯ１５７０５株、また一般微生物として緑膿
菌（Ｐａｅｕｄｏｍｏｎａｓ　ａｅｒｕｇｉｎ。８ａ）
、枯草菌（Ｂａｃｉｌｌｕｓ（０ａｎｄｈムａｌｂｉｃ
ａｎｓ　）　ｅ　クレブシェラ　（Ｋｌｅｂｓｉｅｌｌ
ａｙｎｅｕｍｏｎｉａθ）Ｋついて試験したところ、ス
トレプトコッカス・ミュータンスに対すると同じ濃度の
試験において、これら腸内細菌群に対しては全く生育阻
害効果を有しないことが判明した。また、好気的条件下
ではブドウ状球菌や枯草菌などのグラム陽性菌類に対し
て若干の抗菌性が認められるものの、グラム陰性菌およ
び糸状菌には殆んど効果を示さなかった。

さらに、界面活性剤、例えばラウリルスルホン酸ナトリ
ウムや［スパン２０Ｊ　Ｋつぃての試験においては、本
発明の生育阻害剤のう触性菌に対する生育阻害効果は、
界面活性剤の影響を受けることなく、その効果の低下は
認められなかった。

本発明のう触性菌生育阻害剤を、食品類および日中剤に
用いるときは、う蝕菌との接触時間が比較的短いので、
有効濃度（１１５ｏ、ｏｏｏ）よシもやや高濃度で使用
することが望ましい。ｔ−α−カジノールを含有する精
油も本発明の目的のために使用しうるが、一般に精油中
には数多くの成分が含まれておシ、中でも口腔内に用い
られるものとして、その香気が不快感、嫌悪感を与える
ものがあるので、或程度ＷＩ製したも伝更には殆んど無
臭である純品に近いものの使用が好ましい。

このように、本発明のう触性菌生育阻止剤は、ストレプ
トコッカス・ミュータンス菌に対してきわめて特異性が
高く、また界面活性剤による菌の生育阻止効果の低下も
なく、シかも有効成分のｔ−α−カジノールは天然の植
物の精油中に含まれている成分であシ、安全性が高いこ
と、更には香味がうすく、日中に含んで異和感を与えな
いこと等のすぐれた性質を有しているものである。

次に、実施例にょル本発明を説明する。

夾施例１ を−α−カジノール２．０１局方エチルアルコール９８
７ＶＣ加え、常温にて充分攪拌して溶解させ液剤１００
１を調製した。

ハートインフュージョン寒天培地に上記液剤を添加し、
これにストレプトコッカス・ミュータンス只工ＭＤ　５
１２５００１　（以下に示す第１表中において（Ａ）ｉ
で表わす。）を穿刺移植して３７°Ｃにて７２時間培養
したところ、上記液剤として１７１，０００の濃度（ｔ
−α−カジノールとしての濃度は１１５Ｑ、０００　）
　で生育が認められず、液剤として１／１，６００の濃
度（ｔ−α−カジノールとして１／ａ　ｏ、ｏ　ＯＤ　
の濃度）で漸く生育が認められた。

次に、同組成の培地に同様にして上記薬剤を添加シ、バ
クテロイデス働ミクｐフユーサスエＰＯＲ１ｏｏ９（第
１表において（Ｅ）で表わす。）、エシェリヒア・フリ
ＡＴＯＯ１０７８９（第１表において（０）で表わす。

）を接種し、好気的条件下で５７℃、７２時間培養した
ところ、両画の生育阻止濃度はともにｔ−α−カジノー
ルの濃度として１７２．０００であった。さらに、同組
成の培地に同様にしてビフィドバクテリウム・アドレセ
ンテイス　ＡＴＯＯ１５７０５（第１表において（Ｄ）
で表わす。）を接種して嫌気的栄件下で３７℃、７２時
間培養したところ生育阻止濃度はｔ−α−カジノールの
濃度として１／７，５００であった０ 好気的条件下において、同様にして緑膿菌０Ｃ）。

枯草菌ＣＦ）　、ブドウ状球菌（Ｇ）、黒麹カビ（６）
、キンデイダ（１）およびクレブシェラ（Ｊ）について
試験し、欣の第１表に示す結果を得た。

第　１　表 実施例２ を−α−カジノール２．Ｏｆに局方エタノール６ｄを加
えて溶解させ、これにグリセリンを加えてよく混合して
液剤１００１を調製した。

ハートイン７ユージヨン寒天培地に対してそれぞれ１．
０％の量のラウリルスルホン酸ナトリウムおよび「スパ
ン２０」を加えて二種類の培地を作っておき、これ罠上
記液剤を添加し、ストレフトコツカス拳ミュータンスＲ
工ＭＤ　５１２５００１を接種シ、５７℃、７２時間培
養したときの菌の生育阻止濃度を調べたところ、両者と
も液剤として１／１，０００の濃度（を−α−カジノー
ルとして１１５０，０００の濃度）であった。これは界
面活性剤により本発明の効果が何ら影響を受けないこと
を示している。

実施例３ はいまつ集油をカラムク四マトグフフで精製し、ｔ−α
−カジノールの含量を７５％に高めたものを製造し、こ
のものの１０７に対し「スパン２０」を１ｆＦ及び「ス
パン４０」を１１加えて混合し、これに水１５０ｄ及び
デキストリン５０Ｆを加えて均質化したのち、噴霧乾燥
してｔ−α−カジノールを１４．２％含有する粉末５３
？を得た。

この粉末についてハートインフュージョン寒天培ｊｌｋ
　ヲ用いストレプトコッカス・ミュータンスＲ工ＭＤ　
３１２５００１に対する抗菌性を調べたところ、生育阻
止濃度は粉剤として１／ス０００であった・すなわち、
を−α−カジノールの濃度として１１５Ｇ、０００　に
相当する値であった。

特許出願人　高砂香料工業株式会社

Claims (1)

【特許請求の範囲】
1. を−α−カジノールを有効成分として含有することを特
   徴とするう触性菌生育阻害剤。