CH201119A - Verfahren zur Herstellung einer therapeutisch wertvollen Verbindung. - Google Patents
Verfahren zur Herstellung einer therapeutisch wertvollen Verbindung.Info
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Description
Verfahren zur Herstellung einer therapeutisch wertvollen Verbindung. Es wurde gefunden, dass Verbindungen der allgemeinen Formel
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therapeutisch wertvoll sind.
R bedeutet in dieser Formel einen organi schen Rest, welcher eine salzbildende Gruppe enthält oder eine Gruppe, die fähig ist, in eine solche überzugehen.
B' stellt einen durch mindestens eine Sul- fonsäureamidgruppe oder durch eine Gruppe, die sich in eine Sulfonsäureamidgruppe über führen lässt, substituierten organischen Rest oder auch Wasserstoff oder einen beliebigen Kohlenwasserstoffrest dar. R" bedeutet Was serstoff oder einen beliebigen Kohlenwasser stoffrest. Als besonders wertvoll haben sich Ver bindungen erwiesen, bei denen R und/oder R' aromatische Reste darstellen mit Substituen- ten, die in p-Stellung zueinander stehen.
R und R' können jedoch auch heterocyclischer oder aliphatischer Natur sein.
Die Herstellung dieser Verbindungen er folgt zum Beispiel nach an sich bekannten Verfahren. So kann man zum Beispiel geeig nete Säurechloride bezw. -anhydride mit ent sprechenden Aminoverbindungen umsetzen, so dass Verbindungen der Formel
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erhalten werden.
Die neuen Verbindungen eignen sich vor züglich zur intravenösen und subcutanen Darreichung, da ihre Salze, insbesondere ihre Alkalisalze mit neutraler Reaktion wasserlös lich sind, wohingegen die bereits bekannten Benzolsulfonamide, sowie ihre basischen Derivate, nur in Form ihrer stark sauer reagierenden Salze, z. B.
Chlorhydrate, in Wasser löslich sind, was ihre intravenöse oder subcutane Application ausschliesst. Die neuen Verbindungen besitzen durch ihre allgemeine Verwendungsmöglichkeit einen gegenüber den für dieses Anwendungsgebiet bislang bekannten Verbindungen besonderen thera peutischen Wert.
Gegenstand des vorliegenden Patentes ist ein Verfahren zur Herstellung einer neuen therapeutisch wertvollen Verbindung, da durch gekennzeichnet, dass man 4-Aminoben- zol-sulfonamid mit einer Verbindung um setzt, die den Rest -CO(CH,)z. COOH an das 4-Aminobenzol-sulfonamid abgibt, wie Bernsteinsäureanhydrid oder ein Halbhaloge- nid der Bernsteinsäure. <I>Beispiel:
</I> 17,2 g 4-Aminobenzolsulfonamid, erhal ten aus dem entsprechenden Sulfochlorid und Ammoniak, und 11,2g Bernsteinsäureanhy- drid werden, feinst pulverisiert, eine Stunde auf 170 bis 180 erhitzt. Das erhaltene Pro dukt wird in verdünntem Natriumcarbonat aufgenommen, die Lösung filtriert und das acylierte Produkt durch Säure gefällt.
Durch Umkristallisieren aus Wasser wird das N--(4 -Sulfamidobenzol)-bernsteinsäuremono- amid in farblosen Nadeln vom F. 211 in guter Ausbeute erhalten.
Claims (1)
- PATENTANSPRUCH: Verfahren zur Herstellung einer thera peutisch wertvollen Verbindung, dadurch ge kennzeichnet, dass man 4-Aminobenzol-sul- fonamid mit einer Verbindung umsetzt, die den Rest -CO(CH2)z . CO . OH an das 4-Aminobenzolsulfonamid abgibt. Das so erhaltene N-(4-Sulfamidobenzol)- bernsteinsäuremonoamid bildet. farblose Na deln vom F. 211 . UNTERANSPRüCHE 1. Verfahren nach Patentanspruch, dadurch gekennzeichnet, dass man Bernsteinsäure anhydrid verwendet. ' ?.Verfahren nach Patentanspruch, dadurch gekennzeichnet, dass man ein halbseitiges Bernsteinsäurehalogenid verwendet.
Applications Claiming Priority (1)
| Application Number | Priority Date | Filing Date | Title |
|---|---|---|---|
| DE201119X | 1936-06-15 |
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| Publication Number | Publication Date |
|---|---|
| CH201119A true CH201119A (de) | 1938-11-15 |
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ID=5764617
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| Application Number | Title | Priority Date | Filing Date |
|---|---|---|---|
| CH201119D CH201119A (de) | 1936-06-15 | 1937-06-09 | Verfahren zur Herstellung einer therapeutisch wertvollen Verbindung. |
Country Status (1)
| Country | Link |
|---|---|
| CH (1) | CH201119A (de) |
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1937
- 1937-06-09 CH CH201119D patent/CH201119A/de unknown
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