CH220444A - Verfahren zur Herstellung eines ungesättigten Derivates des Pregnan-3.20-dions. - Google Patents

Verfahren zur Herstellung eines ungesättigten Derivates des Pregnan-3.20-dions.

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CH220444A
CH220444A CH220444DA CH220444A CH 220444 A CH220444 A CH 220444A CH 220444D A CH220444D A CH 220444DA CH 220444 A CH220444 A CH 220444A
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    • C07ORGANIC CHEMISTRY
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    • C07J41/00Normal steroids containing one or more nitrogen atoms not belonging to a hetero ring
    • CCHEMISTRY; METALLURGY
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    • C07J5/00Normal steroids containing carbon, hydrogen, halogen or oxygen, substituted in position 17 beta by a chain of two carbon atoms, e.g. pregnane and substituted in position 21 by only one singly bound oxygen atom, i.e. only one oxygen bound to position 21 by a single bond
    • CCHEMISTRY; METALLURGY
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    • C07JSTEROIDS
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Description


  Verfahren zur Herstellung eines ungesättigten Derivates des     Pregnan-3.20-dions.       Im Patent Nr. 216129, Zusatz zum Haupt  patent Nr. 210422, wurde ein Verfahren be  schrieben zur Herstellung eines in 21. Stellung  substituierten     Pregnendions,    welches dadurch  gekennzeichnet ist, dass man     Benzoxy-(21)-          4.5.6-pregnen-ol-(3)-on-(20)    unter Schutz der  Doppelbindung oxydiert und darauf die Dop  pelbindung wiederherstellt.  



  Es wurde ferner gefunden, dass man bei       Verwendung    milder Oxydationsmittel auch  ohne Schutz der     d5-Doppelbindung    die Oxy  dation der     3-OH-Gruppe    durchführen kann, z. B.  nach der grundsätzlich im Patent Nr. 203803  beschriebenen Arbeitsweise, indem man das       Benzoxy-(21)-4.5.6-pregnen-ol-(3)-on-(20)    in  Gegenwart eines     Leichtmetällalkoholates    oder  eines     Leichtmetallsalzalkoholates,    mit einem       Überschuss    einer     Carbonylverbindung    behan  delt.

   Man erhält so ebenfalls das     Benzoxy-          21-J.4.5-pregnen-dion-(3.20).    Die neue Ver  bindung besitzt nachstehende Formel:  
EMI0001.0015     
    Sie zeigt den     Schmelzpunkt        209-210'    und       (a)D=        +2041.    Sie soll als     Heilmittel    ver  wendet werden.  



  <I>Beispiel:</I>  1 g     ds-1-Pregnen-diol-(3.21)-ori-(20)-benzoat-          (21)    wird in 30 cm'     Toluol    und 3 cm'     Cyclo-          hexaDon    gelöst. Nach Zugabe von 0,8 g       Aluminiumisopropylat    wird einige Zeit zum  Sieden erhitzt. Man versetzt die Reaktions  lösung nach dem Erkalten mit 25 cm' Wasser  und treibt mit Wasserdampf     Toluol    und     Cyclo-          hexanon    ab. Hierauf werden 2 g     Kieselgar     eingerührt, abgesaugt und getrocknet.

   Man  extrahiert die     Kieselgar    mit Aceton, engt auf    
EMI0002.0001     
  
    ein <SEP> kleines <SEP> Volumen <SEP> ein <SEP> und <SEP> versetzt <SEP> mit
<tb>  Petroläther. <SEP> Es <SEP> werden <SEP> 0,7 <SEP> g <SEP> Ji <SEP> '-Pregnen-dion  (3.20)-ol-(21)-benzoat-(21) <SEP> mit <SEP> einem <SEP> r <SEP> von
<tb>  <B>209--2101</B> <SEP> und <SEP> (a)D=+204' <SEP> erhalten.

Claims (1)

  1. PATENTANSPRUCH: Verfahren zur Herstellung eines in 21.. Stellung substituierten Pregnen-Z.20-dioris, dadurch gekennzeichnet, dass man Benzoxy-21- d.5.6-pregnen-ol-(3)-on-(20) ohne Schutz der Doppelbindung einer milden Oxydation unter wirft.
    EMI0002.0006 Das <SEP> so <SEP> erhaltene <SEP> Benzoxy-21-J.4.5-pregnen dion-(3.20) <SEP> ist <SEP> neu <SEP> und <SEP> zeigt <SEP> den <SEP> Schmelzpunkt <tb> 20S1-21.0 <SEP> <SEP> und <SEP> (rc)i, <SEP> _ <SEP> -,- <SEP> 204 <SEP> . <SEP> Es <SEP> soll <SEP> als <tb> Heilmittel <SEP> verwendet <SEP> werden. <SEP> i UNTERANSPRUCH: Verfahren nach Patentanspruch, dadurch gekennzeichnet, daP, man die Reaktion in Gegenwart von Verdünnungsmitteln ausführt.
CH220444D 1937-02-24 1937-03-24 Verfahren zur Herstellung eines ungesättigten Derivates des Pregnan-3.20-dions. CH220444A (de)

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NL227916X 1939-09-07
NL90140X 1940-01-09
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