CH239699A - Verfahren zur Darstellung eines Salzes eines Sulfonamides. - Google Patents

Description

  Verfahren zur Darstellung eines Salzes eines Sulfonamides.    Gegenstand der Erfindung ist ein eigen  artiges Verfahren zur Darstellung eines  Salzes eines Sulfonamides, nämlich des bisher  nicht bekannten     Kalziumsalzes    des     2-(p-          Aminobenzol    -     sulfonylamino)    - 4,6 -     dimethyl-          pyrimidins.    Es wurde gefunden, dass dieses       Kalziumsalz    die antibakteriellen Wirkungen  des bekannten     2-(p-Aminobenzol-sulfonyl-          amino)-4,6-dimethyl-pyrimidins    in verstärk  tem Masse aufweist, ausserdem eine bessere  Verträglichkeit besitzt, indem es insbesondere  weniger Magenbeschwerden,

   Erbrechen und  Kopfweh erzeugt als das ihm     zugrunde     liegende     Sulfadimethylpyrimidin.    Dem in  unseren. Schweiz. Patenten Nr. 213815 und  213816 beschriebenen     2-(p-Aminobenzol-sul-          fonylamino)-pyridin-caleium    gegenüber be  sitzt es den Vorteil grösserer Löslichkeit in  Wasser. Da zudem seine wässerige     Lösung     beinahe neutral reagiert, eignet es sich gut  zu Injektionen, was bei dem     2-(p-Amino-          1)enzol-sulfonylamino)-pyridin-calcium    nicht  der Fall ist.

   Die neue     Kalziumverbindung     soll zur     Bekämpfung    infektiöser Erkrankun-    gen, speziell der durch     Strepto-,        Gono-          und        Pneumokokken    verursachten, verwendet  werden.

      Das Verfahren zur Darstellung des neuen       Kalziumsalzes    ist dadurch gekennzeichnet,  dass man     p-Aminobenzol-sulfonyl-guanidin     in Gegenwart einer     Kalziumverbinduug,    die  das Kalzium     ionogen    gebunden enthält, mit       Acetylaceton    kondensiert, wobei sich das  neutrale     Kalziumsalz    des     2-(p-Aminobenzol-          sulfonylamino)    -     4.,6    -     dimethyl    -     pyrimidins     bildet.

      Die neue Verbindung kann beispielsweise  folgendermassen gewonnen werden:  Eine innige Mischung von<B>31,1</B> g     p-Amino-          benzol-sulfonyl-guanidin,    15,0 g     Acetylaceton     und 28 g wasserfreiem     Kalziumazetat    wird  unter Rühren im geschlossenen Gefäss 6 Stun  den auf     170     C erhitzt.     Das    Reaktionsgemisch  wird in heissem Wasser gelöst und die Lösung  über Kohle filtriert. Beim Erkalten des Fil  trates scheidet sich das neutrale Kalzium  salz des 2-(p-Aminobenzol-sulfonyl-amino)-    
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    ,l,F,-(limetliv1-pyi@imidins <SEP> ab. <SEP> Ausheut(: <SEP> <B>31,0</B> <SEP> g,
<tb>  entsprechend <SEP> <B>70,7</B> <SEP> (; <SEP> der <SEP> Theorie.
<tb>  



  Das <SEP> Verfahrensprodukt <SEP> kristallisiert <SEP> in
<tb>  farblosen, <SEP> derben <SEP> Prismen <SEP> (aus <SEP> Wasser), <SEP> die
<tb>  sieh <SEP> beim <SEP> Erhitzen, <SEP> ohne <SEP> zu <SEP> selmielzen, <SEP> zer  setzen. <SEP> Es <SEP> ist <SEP> leielit <SEP> lüslieb <SEP> in <SEP> heissem <SEP> Wasser
<tb>  und <SEP> in <SEP> I'ormainid, <SEP> wenig <SEP> Ihlieh <SEP> in <SEP> Mkoliol
<tb>  und <SEP> Äther.

Claims (1)

1. EMI0002.0002 PATENTANSPRUCH <tb> Verfahren <SEP> zur <SEP> Darstellung <SEP> eines <SEP> Salze: <tb> eines <SEP> Sulfonamides, <SEP> dadureh <SEP> gekennzeiehnet, <tb> dass <SEP> man <SEP> p- <SEP> Arniilobenzol-sillfonvl-@"-ilanidin <tb> in <SEP> Gegenwart <SEP> einer <SEP> Kalziumverbindtrllg,die <tb> das <SEP> Kalzium <SEP> ionogen <SEP> gebunden <SEP> enthält-. <SEP> mit <tb> Aeetylaeeton <SEP> kondensiert, <SEP> wobei <SEP> si(#li <SEP> (las <tb> neutrale <SEP> Kalziumsalz <SEP> des <SEP> ?-(p-:

   lniirioberizol- EMI0002.0003 sulfon <SEP> <B><I>v</I></B>lamino) <SEP> - <SEP> 4,f <SEP> - <SEP> dimethvl <SEP> - <SEP> pyrimidins <tb> bildet. <tb> Das <SEP> Verfahrensprodukt <SEP> kristallisiert <SEP> in <tb> farblosen, <SEP> derben <SEP> Prismen <SEP> (aus <SEP> \Wasser), <SEP> die <tb> sieh <SEP> heim <SEP> Erhitzen, <SEP> ohne <SEP> zu <SEP> schmelzen, <SEP> zer setzen. <SEP> Es <SEP> ist <SEP> leicht <SEP> lüslieh <SEP> in <SEP> heissem <SEP> Wasser <tb> niid <SEP> in <SEP> Forni;iriii(i, <SEP> wenig <SEP> löslich <SEP> in <SEP> Alkohol <tb> 1111r1 <SEP> <B>#'W</B>ier. <tb> UNTERANSPRUCH: <tb> Verfahren. <SEP> nach <SEP> Palentansprueh, <SEP> da(hireh <tb> g(#keririzeichnet, <SEP> dass <SEP> die <SEP> Kori(lensatioii <SEP> im <tb> geschlossenen <SEP> Gefäss <SEP> hei <SEP> 170 <SEP> G <SEP> vorgenonnnen <tb> -i <SEP> rd.