ES2079417T3 - Procedimiento de preparacion de derivados de la partricina. - Google Patents

Procedimiento de preparacion de derivados de la partricina.

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Abstract

SE HAN PREPARADO UNA SERIE DE DERIVADOS DE AMIDAS SECUNDARIAS Y TERCIARIAS DEL PARTRICIN ANTIBIOTICO DE POLIENO ASI COMO SUS COMPUESTOS SENCILLOS, PARTRICIN A Y B, QUE TIENEN RADICALES SOBRE EL NITROGENO DE AMIDA, SIENDO DICHOS RADICALES PREFERIBLEMENTE SUSTITUIDOS, POR TURNO, POR VARIOS GRUPOS DE AMINA. LA SINTESIS SE HA LLEVADO A CABO HACIENDO REACCIONAR EL CARBOXILO C-18 DEL POLIENO CON AMINAS ADECUADAS, ANTE LA PRESENCIA DE FOSFORACIDATO DE DIFENILO COMO ACTIVADOR. DE DICHAS AMINAS, SOBRE TODO DE AQUELLAS SUSTITUIDAS POR GRUPOS BASICOS, SE HAN PREPARADO MUCHAS SALES CON UNA BUENA DISOLUBILIDAD EN AGUA AL HABERLAS HECHO REACCIONAR CON ACIDOS COMPATIBLES FARMACOLOGICAMENTE. SE HA MOSTRADO QUE MUCHAS AMINAS Y SALES RELACIONADAS SON MAS ACTIVAS QUE, O TAN ACTIVAS COMO, EL PRODUCTO INICIAL COMO AGENTES ANTIMICOTICOS Y ANTIPROTOZOICOS, AL TIEMPO QUE SON MENOS TOXICAS Y MENOS HEMOLITICAS CON LO QUE SE LES PUEDE ENCONTRAR UNA APLICACION UTIL EN TERAPIAS CLINICAS Y VETERINARIAS. LOS COMPUESTOS PUEDEN SER UTILIZADOS TAMBIEN EN EL TRATAMIENTO DE HIPERCOLESTEREMIA E HIPERLIPEMIA Y DE ALGUNOS DESEQUILIBRIOS DE HORMONAS ESTEROIDES, ASI COMO EN LA TERAPIA FARMACOLOGICA DE PROSTATA HIPERTROFICA Y EN EL TRATAMIENTO DE INFECCIONES VIRICAS DE SOBRE LIPIDO.
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