ES2191704T3

ES2191704T3 - Hidroxiester de rapamicina, procedimiento para su preparacion y composiciones farmaceuticas que lo contienen.

Info

Publication number: ES2191704T3
Application number: ES95915671T
Authority: ES
Inventors: Jerauld Stanley Skotnicki; Christina Louise Leone; Guy Alan Schiehser
Original assignee: Wyeth LLC
Current assignee: Wyeth LLC
Priority date: 1994-04-18
Filing date: 1995-04-14
Publication date: 2003-09-16
Also published as: TW275631B; EP0763039A1; DE69529897T2; EP1760083B1; ES2277975T3; EP0763039B3; CN1059905C; ATE537176T1; LV13038B; ZA953090B; CZ284567B6; HUT77410A; HK1048816A1; EP1266899B1; SI0763039T1; DE69529897D1; JPH09512018A; AU2247495A; SI1266899T1; PT1266899E

Abstract

UN COMPUESTO DE ESTRUCTURA (I) EN DONDE R 1 Y R 2} SON CADA UNO, INDEPENDIENTEMENTE, HIDROGENO O CO(()CR{SUP,3}R{SUP,4}()){SUB,B}(()CR{SUP,5}R{SUP,6}()){SUB,D}CR{SUP,7} R{SUP,8}R{SUP,9}; R{SUP,3} Y R{SUP,4} SON CADA UNO, INDEPENDIENTEMENTE, HIDROGENO, ALQUILO, ALQUENILO, ALQUINILO, TRIFUOROMETILO, O -F; R{SUP,5} Y R{SUP,6} SON CADA UNO, INDEPENDIENTEMENTE, HIDROGENO, ALQUILO, ALQUENILO, ALQUINILO, (()CR{SUP,3}R{SUP,4}()){SUB,F}OR{SUP,10}, -CF{SUB,3}, -F, O CO{SUB,2}R{SUP,11}, O R{SUP,5} Y R{SUP,6} PUEDEN TOMARSE JUNTOS PARA FORMAR X O UN ANILLO CICLOALQUILICO QUE ESTA OPCIONALMENTE MONO-, DI-, O TRISUSTITUIDO CON (()CR{SUP,3}R{SUP,4}()){SUB,F}OR{SUP,10-}, R{SUP,7} ES HIDROGENO, ALQUILO, ALQUENILO, ALQUINILO, (()CR{SUP,3}R{SUP,4}()){SUB,F}OR{SUP,10-}, -CF{SUB,3}, -F, O CO{SUB,2}R{SUP,11}; R{SUP,8} Y R{SUP,9} SON CADA UNO, INDEPENDIENTEMENTE, HIDROGENO, ALQUILO, ALQUENILO, ALQUINILO, (()CR{SUP,3}R{SUP,4}()){SUB,F}OR{SUP,10-}, -CF{SUB,3}, -F, O CO{SUB,2}R{SUP,11}, O R{SUP,8} Y R{SUP,9} PUEDENTOMARSE JUNTOS PARA FORMAR X O UN ANILLO CICLOALQUILICO QUE ESTA OPCIONALMENTE MONO-, DI-, O TRISUSTITUIDO CON (()CR{SUP,3}R{SUP,4}()){SUB,F}OR{SUP,10-}; R{SUP,10} ES HIDROGENO, ALQUILO, ALQUENILO, ALQUINILO, TRI-(ALQUIL)SILILO, TRI-(ALQUIL)SILIETILO, TRIFENILMETILO, BENCILO, ALCOXIMETILO, TRI-(ALQUIL)SILIETOXIMETILO, CLOROETILO, O TETRAHIDROPIRANILO; R{SUP,11} ES HIDROGENO, ALQUILO, ALQUENILO, ALQUINILO, O FENILALQUILO; X ES 5-(()2,2-DIALQUIL())[[]1,3[]]DIOXANIO, 5-(()2ESPIRO-CICLOALQUIL())[[]1,3[]]DIOXANILO, 4-(()2,2DIALQUIL())[[]1,3[]]DIOXANILO, 4-(()2-ESPIROCICLOALQUIL())[[]1,3[]]DIOXANILO, 4-(()2,2-DIALQUILO())[[]1,3[]]DIOXANILO, O 4-(()2-ESPIRO-CICLOALQUIL())[[]1,3[]]DIOXALANILO; B = 0-6; D = 0-6; Y F = 0-6 CON LA CONDICION DE QUE R{SUP,1} Y R{SUP,2} NO SEAN AMBOS HIDROGENO Y ADEMAS QUE CADA R{SUP,1} Y R{SUP,2} CONTENGA AL MENOS UN GRUPO CICLOALQUILICO (()CR{SUP,3}R{SUP,4}()){SUB,F}OR{SUP,10-}, X, O ())CR{SUP,3}R{SUP,4}()){SUB,F}OR{SUP,10-} SUSTITUIDO, O UNA SAL FARMACEUTICAMENTE ACEPTABLE DEL MISMO QUE ES UTIL COMO AGENTE INMUNOSUPRESOR, ANTIINFLAMATORIO, ANTIFUNGICO, ANTIPROLIFERATIVO Y ANTITUMORAL.