JPS638314A - 外用剤 - Google Patents

外用剤

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JPS638314A
JPS638314A JP15219686A JP15219686A JPS638314A JP S638314 A JPS638314 A JP S638314A JP 15219686 A JP15219686 A JP 15219686A JP 15219686 A JP15219686 A JP 15219686A JP S638314 A JPS638314 A JP S638314A
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JP
Japan
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arbutin
solution
external use
drug
quasi
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Pending
Application number
JP15219686A
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English (en)
Inventor
Yasuaki Ooyama
康明 大山
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Sansho Pharmaceutical Co Ltd
Original Assignee
Sansho Pharmaceutical Co Ltd
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Publication date
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Publication of JPS638314A publication Critical patent/JPS638314A/ja
Pending legal-status Critical Current

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    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61Q—SPECIFIC USE OF COSMETICS OR SIMILAR TOILETRY PREPARATIONS
    • A61Q19/00—Preparations for care of the skin
    • A61Q19/02—Preparations for care of the skin for chemically bleaching or whitening the skin
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K8/00—Cosmetics or similar toiletry preparations
    • A61K8/18—Cosmetics or similar toiletry preparations characterised by the composition
    • A61K8/30—Cosmetics or similar toiletry preparations characterised by the composition containing organic compounds
    • A61K8/60—Sugars; Derivatives thereof
    • A61K8/602—Glycosides, e.g. rutin

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Abstract

(57)【要約】本公報は電子出願前の出願データであるた
め要約のデータは記録されません。

Description

【発明の詳細な説明】 ［産業上の利用分野］ 本発明はアルブチンを有効成分として含有してなる外用
剤に関する。
本明細書にいう外用剤とは、化粧料のほかに外用に用い
られる医薬部外品（軟膏剤、ローション剤、リニメント
剤、乳剤など）を含む意味に用いられる。したがって、
本発明はさらに詳しくは、アルブチンを有効成分として
含有してなる、色白効果のすぐれた化粧料およびシミ、
ソバカスなどの防止効果にすぐれた外用医薬部外品に関
するものである。
［従来の技術および発明が解決しようとする問題点］ 本発明の外用剤の有効成分として用いられるアルブチン
は、式： であられされる化合物であり、その分子量は２７２．２
５である。アルブチンは溶解性で水に易溶である。従来
よりアルブチンは、薬効成分としては用いられていなか
った。
［問題点を解決するための手段」 しかるに本発明者は、アルブチンが意外にも顕著なメラ
ニン生成抑制効果を有し色白効果やシミ、ソバカスなど
の防止効果にすぐれていることを見出し、本発明を完成
するにいたった。
［作用および実施例〕 本発明のアルブチンは、前述のごとく顕著なメラニン生
成抑制作用を示すが、それがいかなる作用機序によるも
のであるかは未だ充分解明されていない。
本発明のアルブチンのメラニン生成抑制効果を培養１３
１６マウスメラノーマ細胞を用いて調べた。アルブチン
　１３６．１２５１１１１ｇを水１０ｍ１に加熱溶解し
５０ｍＭ溶液とした。さらに、この溶液を１０倍に希釈
して５＋ｎＭ溶液とした。これらの溶液を１０９６ウン
胎児而請を含むイーグルＭＥＭ培地１０ｍ１に０旧〜０
．０５ｍ１添加した。アルブチンの添加濃度を０．０１
．　０．０５．０，１．０．３および０５ｍＭとしてメ
ラニン生成抑制効果を調べたところ、００１〜０．５＋
ｎＭの濃度でメラニン生成の抑制を認めた。
本発明の外用剤は、ローション、バック、乳液、クリー
ムなどの一般の化粧料のかたちで用イラれるほか、軟営
剤、ローション剤、リニメント剤、乳剤などの外用の医
薬部外品のかたちでも用いられる。
本発明の外用剤は、有効成分であるアルブチンを化粧料
のばあい０．Ｏ１〜３，０％、好ましくは０，１〜１０
％、医薬部外品のばあいは０．０１〜３．０％、好まし
くは０．５〜２．０％含有する。
つぎに本発明を実施例および膠考例を用いてさらに詳し
く説明するが、本発明はもとよりこれらに限られるもの
ではない。
実施例１ ０−シヨン １　ポリオキシエチレン硬化ヒマン浦（６０Ｅ、Ｏ，）
１．０ｇ ２　　香　　料　　　　　　　　　　　　　　　　　　
　　　微量３　エタノール　　　　　　　　　　　ｌｏ
、０ｇ４　パラオキシ安四香酸エステル　　Ｏ，１ｇ５
　グリチルリチン酸ジカリウム　　　０．１ｇ６　ソル
ビット液（７０％）３．０ｇ ７　濃グリセリン　　　　　　　　　３．０ｇ８　アル
ブチン　　　　　　　　　　　０．３ｇ９　精製水　　
　　　　　　　　全量１００ｇ１〜９を均一に撹拌溶解
してローション　１００ｇを調製した。
実施例２ バック １　ポリビニルアルコール　　　　　１２．０ｇ２　酸
化チタン　　　　　　　　　　　４．０ｇ３　プロピレ
ングリコール　　　　　　２．０ｇ４　ポリエチレング
リコール１５００　　２．０ｇ５　エタノール　　　　
　　　　　　　ｔｏ、ｏｇ６　アルブチン　　　　　　
　　　　　０．５ｇ７　精製水　　　　　　　　　　全
量１００ｇ１〜７を均一に撹拌混合してパンク　１００
　Ｊを調製した。
実施例３ 乳　　液 １　モノステアリン酸ポリオキシ エチレンソルビタン（２０ｆＥ、Ｏ，）　　　　１．０
ｇ２　テトラオレイン酸ポリオキシ エチレンソルビット（６０Ｅ、Ｏ，）　　　０．５　ｇ
３　親油型モノステアリン酸グリセリン１．０ｇ ４　ステアリン酸　　　　　　　　　　０．５ｇ５　ベ
ヘニルアルコール　　　　　　０．５ｇ６　アボカド浦
　　　　　　　　　　４．０ｇ７　トリオクタン酸グリ
セリル　　　　４０「８　天然ビタミンＥ　　　　　　
　　　Ｏ，０２ｇ９　バラオキシ安息香酸エステル　　
０．２ｇ１０　　キサンタンガム　　　　　　　　０．
１４　ｇｌｌ　　１．３−ブチレングリコール　　　　
　５．０ｇ１２　　エタノール　　　　　　　　　　　
２．０ｇ１３　　アルブチン　　　　　　　　　　０．
５ｇ１４　　香料　　　　　　　　　　　　　　微量１
５　　精製水　　　　　　　　　　全量１００ｇ１〜９
を加；Ｈ溶解しくＡ液）、これとは別に１０．１１およ
び１５を加温溶解した（Ｂ液）。ＡＭにＢ液を加え乳化
撹拌し、冷却した（Ｃ液）。
Ｃ液に１２〜１４を加え、撹拌混合し、冷却して乳液　
１００ｇを１凋製した。
実施例４ クリーム １　モノステアリン酸ポリオキシ エチレンソルビタン（２０Ｅ、０．）　　　　１．０ｇ
２　テトラオレイン酸ポリオキシ エチレンソルビット（８０Ｅ、Ｏ，）　　　１．５ｇ３
　親油型モノステアリン酸グリセリン１．５ｇ ４　サラシミツロウ　　　　　　　　２．０ｇ５　パラ
フィン　　　　　　　　　　２．０ｇ６　ステアリン酸
　　　　　　　　　　３，０ｇ７　ベヘニルアルコール
　　　　　　３．０ｇ８　流動パラフィン　　　　　　
　　　５．０ｇ９　アルモンド浦　　　　　　　　　１
２．０ｇ１０　　天然ビタミンＥ　　　　　　　　　Ｏ
，０２ｇｌｌ　　メチルポリシロキサン　　　　　　０
．１ｇ１２　　パラオキシ安息香酸エステル　　０．２
ｇ１３　１．３−ブチレングリコール　　　　　５．０
ｇ１４　　エタノール　　　　　　　　　　　２．０ｇ
１５　　アルブチン　　　　　　　　　　　ｔ、ｏｇＩ
６　　香料　　　　　　　　　　　　　　微量１７　　
精製水　　　　　　　　　　全量ｉｏｎｇ１〜１２を加
温溶解しくＡ液）、これとは別に１３および１７を加ｌ
Ｈ溶解した（Ｂｄ）。Ａ液にＢ液を加え乳化撹拌し、冷
却した（Ｃ液）。Ｃ液に１４〜１６を加え、撹拌混合し
、冷却してクリーム　１００ｇを調製した。
実施例５ 軟膏剤 １　モノステアリン酸ポリオキシ エチレンソルビタン（２０Ｅ、Ｏ，）　　　　１．０ｇ
２　テトラオレイン酸ポリオキシ エチレンソルビット（４０Ｅ、Ｏ，）　　　　１．５ｇ
３　自己乳化型モノステアリン酸グリセリン１．５ｇ ４　サラシミツロウ　　　　　　　　２，０ｇ５　パラ
フィン　　　　　　　　　　３．０ど６　ステアリン酸
　　　　　　　　　　３．０ｇ７　ベヘニルアルコール
　　　　　　　３，０ｇ８　流動パラフィン　　　　　
　　　　５．０ｇ９　トリオクタン酸グリセリル　　　
２０．０ｇ１０　　パラオキシ安息香酸エステル　　０
．２ｇ１１　　グリセリン　　　　　　　　　　５．０
ｇ１２　　水酸化ナトリウム　　　　　　　０．０２　
ｇ１３　　エタノール　　　　　　　　　　　２．０ｇ
１４　　アルブチン　　　　　　　　　　　１．０ｇ１
５　　精製水　　　　　　　　　　全量１００ｇ１〜１
０を加温溶解しくＡ液）、これとは別に１１．１２およ
び１５を加温溶解した（Ｂ？＆）。Ａ液にＢ液を加え乳
化撹拌し、冷却した（Ｃ液）。
Ｃ液に１３および１４を加え、撹拌混合し、冷却して軟
膏剤１００ｇを調製した。
実施例６ ０−シヨン剤 １　ポリオキシエチレン硬化ヒマシ浦（６０Ｅ、Ｏ，）
１．０ｇ ２　エタノール　　　　　　　　　　　ｔｓ、ｏｇ３　
パラオキシ安息香酸エステル　　Ｏ，１ｓｒ４　クエン
酸　　　　　　　　　　　　０．１ｇ５　クエン酸ナト
リウム　　　　　　　０３ｇ６１．３−ブチレングリコ
ール　　　　　４，０ｇ７　アルブチン　　　　　　　
　　　　０．５ｇ８　精製水　　　　　　　　　　全量
１００ｇ１〜８を均一に撹拌溶解してローション剤１０
０ｇを調製した。
実施例７ リニメント剤 １　トラガント　　　　　　　　　　　５．０ｇ２　グ
リセリン　　　　　　　　　ＩＯ，０ｇ３　エタノール
　　　　　　　　　　　１Ｏ１０□４　アルブチン　　
　　　　　　　　　０．３ｇ５　精製水　　　　　　　
　　　全量１００　ｇ１〜５を均一に撹拌混合してリニ
メント剤１００　ｇを調製した。
実施例８ 乳　　剤 １　モノステアリン酸ポリオキシ エチレンソルビタン（２０１Ｅ、Ｏ，）　　　　１．０
ｇ２　テトラ、オレイン酸ポリオキシ エチレンソルビット（４０［Ｅ、Ｏ，）　　　０　、５
　ｇ３　親油型モノステアリン酸グリセリン１．０ｇ ４　ステアリン酸　　　　　　　　　　０．５ｇ５　ベ
ヘニルアルコール　　　　　　　０．５ｇ６　流動パラ
フィン　　　　　　　　　４，０ｇ７　トリオクタン酸
グリセリル　　　　４．０ｇ８　オクタン酸セチル　　
　　　　　　２，０ｇ９　パラオキシ安息香酸エステル
　　０，２ｇ１０　　カルボキシビニルポリマー　　　
０．０５　ｇｌｌ　　１．３−ブチレングリコール　　
　　　５，０ｇ１２　　水酸化ナトリウム　　　　　　
　０．０２５ｇ１３　　エタノール　　　　　　　　　
　　２．０ｇ［４アルブチン　　　　　　　　　　　０
．８ｇ１５　　精製水　　　　　　　　　　全量１００
ｇ１〜９を加温溶解しくＡ液）、これとは別に１０〜１
２および１５を加温溶解した（Ｂ液）。Ａ液にＢ液を加
え乳化撹拌し、冷却した（Ｃ液）。
Ｃ液に１３および１４を加え、撹拌混合し、冷却して乳
剤１００ｇを調製した。
実施例９ 実施例１〜４でえられた化粧料それぞれについて、任意
に選んだ６０人の男女（男２０人、女４０人、年齢２０
〜５０歳のあいだでほぼ均一に抽出）に３力月間使用し
てもらい、安全性および効能についてのアンケートをと
った。結果を第１表に示す。
［以下余白コ 実施例１０ 実施例５〜８でえられた外用医薬部外品それぞれについ
て、（モ意に選んだ５０人の男女（男２０人、女３０人
、年齢２０〜５０歳のあいだでほぼ均一に抽出）に３力
月間使用してもらい、安全性および効能についてのアン
ケートをとった。結果を第２表に示す。
［以下余白コ 第１表および第２表の結果から、本発明の外用剤は肌ア
レ、皮膚のカブレなどを生じることがほとんどなく安全
に使用することができ、また色白効果、シミ、ソバカス
防止効果においてもすぐれていることかわかる。
参考例 本発明のアルブチンの貼布試験を、２０歳から５９歳に
わたる健康成人５０名（男２０名、女３０名）を対象と
し、つぎの条件で試みた。
試験薬剤。
アルブチン２％水溶液 コントロール（生理食塩水） 貼布時間；４８時間 貼布部位：上腕内側皮膚 貼布剤：パッチテスト用絆創膏 （大正製薬株式会社製） 貼布４８時間後の判定の結果、アルブチンはコントロー
ルと同様、陽性反応を示したものは全くなかった。
［発明の効果］ 本発明の外用剤は肌アレ、皮膚のカブレなどを生じるこ
となく安全に使用することができ、色白効果、シミ、ソ
バカス防止効果がすぐれているという効果を奏する。

Claims (1)

    【特許請求の範囲】
  1. １　アルブチンを有効成分として含有してなる外用剤。
JP15219686A 1986-06-28 1986-06-28 外用剤 Pending JPS638314A (ja)

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