JPH07106979B2 - 経皮投与製剤 - Google Patents
経皮投与製剤Info
- Publication number
- JPH07106979B2 JPH07106979B2 JP63131039A JP13103988A JPH07106979B2 JP H07106979 B2 JPH07106979 B2 JP H07106979B2 JP 63131039 A JP63131039 A JP 63131039A JP 13103988 A JP13103988 A JP 13103988A JP H07106979 B2 JPH07106979 B2 JP H07106979B2
- Authority
- JP
- Japan
- Prior art keywords
- drug
- present
- transdermal
- steroidal anti
- inflammatory agent
- Prior art date
- Legal status (The legal status is an assumption and is not a legal conclusion. Google has not performed a legal analysis and makes no representation as to the accuracy of the status listed.)
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- Acyclic And Carbocyclic Compounds In Medicinal Compositions (AREA)
- Medicinal Preparation (AREA)
Description
【発明の詳細な説明】 〔産業上の利用分野〕 本発明は、経皮投与製剤において少量の非ステロイド抗
炎症剤を配合することにより、気触れ（カブレ）を防止
することにある。
炎症剤を配合することにより、気触れ（カブレ）を防止
することにある。
従来、経皮より薬物を投与する手段として、粘着性高分
子に薬物を含有させ柔軟性のある布、不織布、各種プラ
スチックフィルムなどの担持体上に直接あるいは間接的
に展延したプラスター剤、パップ剤、テープ剤等が用い
られてきたが、剥離時の毛の引張り、角質の剥離等の物
理的作用、長時間貼付によるムレ、発汗等の生理的作用
による発赤、気触れ等の副作用の発現が問題とされてい
た。
子に薬物を含有させ柔軟性のある布、不織布、各種プラ
スチックフィルムなどの担持体上に直接あるいは間接的
に展延したプラスター剤、パップ剤、テープ剤等が用い
られてきたが、剥離時の毛の引張り、角質の剥離等の物
理的作用、長時間貼付によるムレ、発汗等の生理的作用
による発赤、気触れ等の副作用の発現が問題とされてい
た。
例えば、特開昭58−4721号、特開昭60−5114号、特開昭
60−56911号、特開昭60−23312号等には気触れ防止ある
いは、皮膚刺激低減のため、薬物配合が示されている。
60−56911号、特開昭60−23312号等には気触れ防止ある
いは、皮膚刺激低減のため、薬物配合が示されている。
しかし、いずれの場合においても、実用性に問題があ
り、又その効果も不充分なものであるため、更に改良が
待たれているのが現状である。
り、又その効果も不充分なものであるため、更に改良が
待たれているのが現状である。
本発明者らは、上記技術状況に鑑み、従来技術における
問題点を解決した経皮用貼付剤の開発を目的として鋭意
研究を重ねた結果、経皮投与製剤において、その製剤中
に非ステロイド抗炎症剤を配合することにより、気触れ
を防止した経皮投与製剤を提供するにいたったものであ
る。
問題点を解決した経皮用貼付剤の開発を目的として鋭意
研究を重ねた結果、経皮投与製剤において、その製剤中
に非ステロイド抗炎症剤を配合することにより、気触れ
を防止した経皮投与製剤を提供するにいたったものであ
る。
次に本発明の構成成分について説明する。
気触れ防止剤として配合される非ステロイド抗炎症剤と
しては、公知のものが広く使用でき、例えばイブプロフ
ェン、ケトプロフェン、フルルビプロフェン、フルフェ
ナミン酸、フェノプロフェン、ナプロキセン、フェンブ
フェン、及びそのエステル誘導体等であり、その配合量
としては、0.001〜2mg/cm2であり、好ましくは0.005〜1
mg/cm2であり、更に好ましくは0.01〜0.5mg/cm2であ
る。
しては、公知のものが広く使用でき、例えばイブプロフ
ェン、ケトプロフェン、フルルビプロフェン、フルフェ
ナミン酸、フェノプロフェン、ナプロキセン、フェンブ
フェン、及びそのエステル誘導体等であり、その配合量
としては、0.001〜2mg/cm2であり、好ましくは0.005〜1
mg/cm2であり、更に好ましくは0.01〜0.5mg/cm2であ
る。
粘着剤としては、別に制約はなく、常温で粘着性を示す
ものであれば良い。例えばシリコーン系、スチレン−イ
ソプレン−スチレン系、アクリル系、天然ゴム系、ウレ
タン系、ポリイソブチレン系等の油性粘着剤、及びビニ
ルエーテル系、ゼラチン／ポリアクリル酸ソーダ系等の
水性粘着剤等から適時用いることができる。更に従来公
知の粘着付与剤、及び抗酸化剤等を必要に応じて使用で
きうることはもちろんである。
ものであれば良い。例えばシリコーン系、スチレン−イ
ソプレン−スチレン系、アクリル系、天然ゴム系、ウレ
タン系、ポリイソブチレン系等の油性粘着剤、及びビニ
ルエーテル系、ゼラチン／ポリアクリル酸ソーダ系等の
水性粘着剤等から適時用いることができる。更に従来公
知の粘着付与剤、及び抗酸化剤等を必要に応じて使用で
きうることはもちろんである。
主薬としては、経皮吸収薬物（例えば催眠鎮静剤、抗て
んかん剤、解熱鎮痛消炎剤、興奮剤・覚醒剤、鎮暈剤、
精神神経用剤、鎮痙剤、抗ヒスタミン剤、強心剤、不整
脈用剤、利尿剤、血圧降下剤、血管拡張剤、動脈硬化用
剤、鎮咳きょたん剤、ホルモン剤、化学療法剤、抗ガン
剤等）であれば特に限定はなく、これらを0.001〜3mg/c
m2の配合量で用いることができる。
んかん剤、解熱鎮痛消炎剤、興奮剤・覚醒剤、鎮暈剤、
精神神経用剤、鎮痙剤、抗ヒスタミン剤、強心剤、不整
脈用剤、利尿剤、血圧降下剤、血管拡張剤、動脈硬化用
剤、鎮咳きょたん剤、ホルモン剤、化学療法剤、抗ガン
剤等）であれば特に限定はなく、これらを0.001〜3mg/c
m2の配合量で用いることができる。
支持体としては、伸縮性及び非伸縮性のものが用いら
れ、例えばポリエチレン、ポリプロピレン、ポリブタジ
ェン、エチレン酢酸ビニル共重合体、ポリ塩化ビニル、
ポリエステル、ナイロン、ポリウレタン等のフィルム又
はシート、あるいはこれらの積層体、多孔質体、発泡
体、そして紙、布、不織布等より選ばれる。
れ、例えばポリエチレン、ポリプロピレン、ポリブタジ
ェン、エチレン酢酸ビニル共重合体、ポリ塩化ビニル、
ポリエステル、ナイロン、ポリウレタン等のフィルム又
はシート、あるいはこれらの積層体、多孔質体、発泡
体、そして紙、布、不織布等より選ばれる。
以上の如くして得られた本発明の経皮投与製剤は、その
気触れ防止剤としての、非ステロイド抗炎症剤の配合に
より、従来経皮投与製剤に頻発していた気触れの一掃が
図られ、医療上非常に有用なものである。
気触れ防止剤としての、非ステロイド抗炎症剤の配合に
より、従来経皮投与製剤に頻発していた気触れの一掃が
図られ、医療上非常に有用なものである。
以下に、試験例、及び実施例を示し本発明を更に詳しく
説明する。
説明する。
実施例１ アクリル酸−２−エチルヘキスル−アクリル酸よりなる
共重合物に、スコポラミン0.1mg/cm2、非ステロイド抗
炎症剤としてケトプロフェン0.03mg/cm2になるように配
合し、アルミニウムが蒸着された塩化ビニルフィルムに
厚さ60μｍで展延、本発明の経皮投与製剤とした。
共重合物に、スコポラミン0.1mg/cm2、非ステロイド抗
炎症剤としてケトプロフェン0.03mg/cm2になるように配
合し、アルミニウムが蒸着された塩化ビニルフィルムに
厚さ60μｍで展延、本発明の経皮投与製剤とした。
実施例２ スチレン−イソプレン−スチレンブロック共重合体／水
添ロジン樹脂／鉱油、4.5/3/3の比のものに、サリチル
酸メチル0.4mg/cm2、ｌ−メントール0.5mg/cm2になるよ
うに配合し、非ステロイド抗炎症剤としてフルルビプロ
フェン0.01mg/cm2添加後、厚さ90μｍで剥離紙に展延
後、塩化ビニルシートで覆い本発明の経皮投与製剤とし
た。
添ロジン樹脂／鉱油、4.5/3/3の比のものに、サリチル
酸メチル0.4mg/cm2、ｌ−メントール0.5mg/cm2になるよ
うに配合し、非ステロイド抗炎症剤としてフルルビプロ
フェン0.01mg/cm2添加後、厚さ90μｍで剥離紙に展延
後、塩化ビニルシートで覆い本発明の経皮投与製剤とし
た。
実施例３ スチレン−イソプレン−スチレンブロック共重合体／石
油系樹脂／鉱油、5/4/3の比のものに、ケトチフェン0.1
mg/cm2、非ステロイド抗炎症剤としてケトプロフェン0.
02mg/cm2配合し、厚さ100μｍでポリエステルフィルム
に展延し本発明の経皮投与製剤とした。
油系樹脂／鉱油、5/4/3の比のものに、ケトチフェン0.1
mg/cm2、非ステロイド抗炎症剤としてケトプロフェン0.
02mg/cm2配合し、厚さ100μｍでポリエステルフィルム
に展延し本発明の経皮投与製剤とした。
実施例４ 天然ゴム／ロジン変性樹脂／ポリブテン／酸化亜鉛、7/
6/2/3の比のものにサリル酸メチル1.6mg/cm2、ｌ−メン
トール1.0mg/cm2、dl−カンフル0.3mg/cm2、非ステロイ
ド抗炎症剤としてプラノプロフェン0.04mg/cm2になるよ
うに配合し、厚さ200μｍで布に展延し、本発明の経皮
投与製剤とした。
6/2/3の比のものにサリル酸メチル1.6mg/cm2、ｌ−メン
トール1.0mg/cm2、dl−カンフル0.3mg/cm2、非ステロイ
ド抗炎症剤としてプラノプロフェン0.04mg/cm2になるよ
うに配合し、厚さ200μｍで布に展延し、本発明の経皮
投与製剤とした。
実施例５ アクリル酸−２−エチルヘキシル−酢酸ビニル共重合体
にインドメタシン0.01mg/cm2、非ステロイド抗炎症剤と
してケトプロフェン0.006mg/cm2になるように配合し、
厚さ60μｍでポリエチレンフィルムに展延し本発明の経
皮投与製剤とした。
にインドメタシン0.01mg/cm2、非ステロイド抗炎症剤と
してケトプロフェン0.006mg/cm2になるように配合し、
厚さ60μｍでポリエチレンフィルムに展延し本発明の経
皮投与製剤とした。
実施例６ スチレン−イソプレン−スチレンブロック共重合体／石
油系樹脂／鉱油、1/0.6/1の比のものに、クロニジン0.7
mg/cm2、非ステロイド抗炎症剤としてケトプロフェン0.
02mg/cm2配合し、厚さ100μｍでポリエステル−塩化ビ
ニル複合フィルムに展延し本発明の経皮投与製剤とし
た。
油系樹脂／鉱油、1/0.6/1の比のものに、クロニジン0.7
mg/cm2、非ステロイド抗炎症剤としてケトプロフェン0.
02mg/cm2配合し、厚さ100μｍでポリエステル−塩化ビ
ニル複合フィルムに展延し本発明の経皮投与製剤とし
た。
実施例７ スチレン−イソプレン−スチレンブロック共重合体／石
油系樹脂／鉱油、1/1.2/1.8の比のものに、イソソルバ
イトジニトレート0.6mg/cm2、非ステロイド抗炎症剤と
してケトプロフェン0.015mg/cm2配合し、厚さ100μｍで
ポリエステルフィルムに展延し本発明の経皮投与製剤と
した。
油系樹脂／鉱油、1/1.2/1.8の比のものに、イソソルバ
イトジニトレート0.6mg/cm2、非ステロイド抗炎症剤と
してケトプロフェン0.015mg/cm2配合し、厚さ100μｍで
ポリエステルフィルムに展延し本発明の経皮投与製剤と
した。
試験例１（皮膚刺激試験） 本発明の実施例1,2,3,4及び５を用い、健康成人男子30
名の背中に48時間貼付し、剥離後１時間及び24時間後に
それぞれ判定し、皮膚刺激具合を観察した。（参考例と
して、実施例より、非ステロイド抗炎症剤をそれぞれ除
いたもの用い、参考例１〜５は実施例１〜５に準じる。
各試料は直径20mmで打ち抜き、パッチテスト用絆創膏で
押さえた。）結果を表１に示す。
名の背中に48時間貼付し、剥離後１時間及び24時間後に
それぞれ判定し、皮膚刺激具合を観察した。（参考例と
して、実施例より、非ステロイド抗炎症剤をそれぞれ除
いたもの用い、参考例１〜５は実施例１〜５に準じる。
各試料は直径20mmで打ち抜き、パッチテスト用絆創膏で
押さえた。）結果を表１に示す。
尚、判定基準としては下記を用い、各点数の総和をボラ
ンティア数で除し×100倍したものを、皮膚刺激指数と
して表した。
ンティア数で除し×100倍したものを、皮膚刺激指数と
して表した。
判 定 点数 変化なし − ０ 微弱な発赤 ± 0.5 明瞭な発赤 ＋ 1.0 重篤な気触れ 2.0 以上の試験結果より、本発明は非ステロイド剤を少量含
有させることにより顕著な皮膚刺激抑制作用を示した。
有させることにより顕著な皮膚刺激抑制作用を示した。
Claims (2)
- 【請求項１】経皮吸収薬物及び粘着剤を含有してなる経
皮用貼付剤において、前記経皮吸収薬とは異なる非ステ
ロイド抗炎症剤をさらに配合したことを特徴とする経皮
用貼付剤。 - 【請求項２】非ステロイド抗炎症剤が0.001〜2mg/cm2配
合された請求項１に記載の経皮用貼付剤。
Priority Applications (1)
| Application Number | Priority Date | Filing Date | Title |
|---|---|---|---|
| JP63131039A JPH07106979B2 (ja) | 1988-05-27 | 1988-05-27 | 経皮投与製剤 |
Applications Claiming Priority (1)
| Application Number | Priority Date | Filing Date | Title |
|---|---|---|---|
| JP63131039A JPH07106979B2 (ja) | 1988-05-27 | 1988-05-27 | 経皮投与製剤 |
Publications (2)
| Publication Number | Publication Date |
|---|---|
| JPH01299218A JPH01299218A (ja) | 1989-12-04 |
| JPH07106979B2 true JPH07106979B2 (ja) | 1995-11-15 |
Family
ID=15048592
Family Applications (1)
| Application Number | Title | Priority Date | Filing Date |
|---|---|---|---|
| JP63131039A Expired - Fee Related JPH07106979B2 (ja) | 1988-05-27 | 1988-05-27 | 経皮投与製剤 |
Country Status (1)
| Country | Link |
|---|---|
| JP (1) | JPH07106979B2 (ja) |
Family Cites Families (11)
| Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
|---|---|---|---|---|
| JPS5562014A (en) * | 1978-11-02 | 1980-05-10 | Rakuule Yakuhin Hanbai Kk | Aqueous poultice having no skin irritation effect |
| JPS5562013A (en) * | 1978-11-02 | 1980-05-10 | Rakuule Yakuhin Hanbai Kk | Aqueous poultice comprising transcutaneous absorbable anti-inflammatory agent |
| JPS5829706A (ja) * | 1981-08-14 | 1983-02-22 | Toko Yakuhin Kogyo Kk | 消炎鎮痛外用剤 |
| JPS58189115A (ja) * | 1982-04-30 | 1983-11-04 | Kowa Co | 外用剤 |
| JPS6023312A (ja) * | 1983-07-15 | 1985-02-05 | Nitto Electric Ind Co Ltd | 医薬製剤 |
| JPS60208909A (ja) * | 1984-04-02 | 1985-10-21 | Hisamitsu Pharmaceut Co Inc | 外用消炎鎮痛剤 |
| JPS60252412A (ja) * | 1984-05-29 | 1985-12-13 | Nichiban Co Ltd | 貼布治療製剤 |
| JPS6112614A (ja) * | 1984-06-27 | 1986-01-21 | Lion Corp | 水性パップ剤 |
| JPS61172831A (ja) * | 1985-01-26 | 1986-08-04 | Nakanishi Michio | 消炎鎮痛性医薬組成物 |
| JPH0662401B2 (ja) * | 1985-04-25 | 1994-08-17 | 久光製薬株式会社 | ケトプロフエン含有パツプ剤 |
| JPH062667B2 (ja) * | 1986-04-11 | 1994-01-12 | 積水化学工業株式会社 | 貼付剤 |
-
1988
- 1988-05-27 JP JP63131039A patent/JPH07106979B2/ja not_active Expired - Fee Related
Also Published As
| Publication number | Publication date |
|---|---|
| JPH01299218A (ja) | 1989-12-04 |
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Legal Events
| Date | Code | Title | Description |
|---|---|---|---|
| R250 | Receipt of annual fees |
Free format text: JAPANESE INTERMEDIATE CODE: R250 |
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