JPH03169819A - 1α―ヒドロキシビタミンD↓3類を含有する抗血栓症剤 - Google Patents

1α―ヒドロキシビタミンD↓3類を含有する抗血栓症剤

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Publication number
JPH03169819A
JPH03169819A JP24470890A JP24470890A JPH03169819A JP H03169819 A JPH03169819 A JP H03169819A JP 24470890 A JP24470890 A JP 24470890A JP 24470890 A JP24470890 A JP 24470890A JP H03169819 A JPH03169819 A JP H03169819A
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JP
Japan
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hydroxyvitamin
1alpha
antithrombotic agent
agent containing
active ingredient
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Pending
Application number
JP24470890A
Other languages
English (en)
Inventor
Hideyuki Yamato
英之 大和
Yuji Maeda
裕司 前田
Fumiaki Yoshino
吉野 文郷
Chikanari Takahata
京也 高畑
Masanori Ubusawa
生沢 政則
Tadaaki Kato
加藤 侃明
Chikao Yoshikumi
吉汲 親雄
Current Assignee (The listed assignees may be inaccurate. Google has not performed a legal analysis and makes no representation or warranty as to the accuracy of the list.)
Kureha Corp
Original Assignee
Kureha Corp
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Publication date
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Abstract

(57)【要約】本公報は電子出願前の出願データであるた
め要約のデータは記録されません。

Description

【発明の詳細な説明】 本発明ハ、■α−ヒドロキシビタミンD3類を含有する
抗血栓症剤に関する。
近年、デルカ(De Luca )等及びコデイツク(
Kodiek)等の一連の研究の結果、ビタミンD3の
生体内活性物質が1α,25−ジヒドロキシビタミンD
 (以下1α,25− (OH)  −D3と略32 称する)であり、また1α位の水酸基の存在がその生物
活性の発現には必須であることが明らかにされた。以後
この活性型の1α. 25−(OH)2−D3の類似体
、例えば1α−ヒドロキシビタミンD3(以下1α一(
OH)−D3と略称する)、1α,24−ジヒドロキシ
ビタミンD3 (以下lα,24一(OH)2−D3と
略称する)など多くの1αーヒドロキシビタミンD3類
が合成され、1α,25− (OH) 2−D3ととも
にそのビタミンD様生物活性が注目されており、工α−
(OH)−D3は慢性腎不全、副甲状腺機能低下症,ビ
タミンD抵抗性クル病・骨軟化症におけるビタミンD代
謝異常を伴う諸症状(低カルシウム血症,テタニ骨痛,
骨病変等)の改善に適応されている。
本発明者等は、その後鋭意研究を続けた結果、1α−ヒ
ドロキシビタミンD3類に後述の抗血栓症作用のあるこ
とを見出し、本発明を完成した。
即ち本発明は、1α−ヒドロキシビタミンD3類の抗血
栓症剤に関する。
本発明において用いられるlα−ヒドロキシビタミンD
3類とは 1α−(OH)−D3, 1α.25− (OH) 2−D3, 1 α.243  (O}I) 2  D3 ,l α
,24R  (O H) 2D3 ,la, 243.
 25− (OH) 3−D3.1 α,24R,25
  (O H) 3  D 3,1 a. 258. 
26 − (OH) 3−D3,1α.2SR.26−
 (O}I) 3−D3.1 a.25  (OH) 
2  23  0XO  D3,1 α.25  (O
H) 2  24−OXO  D3,L a. 25S
. 26 − (0.H)3−23−OXO−D3 .
1 a, 25R. 2G − (OH)3−23−O
XO−D3 .1 a, 25S − (O H)2−
D3−26. 23S − hct++ne ,1 a
. 2SR − (O H)2−D3−26,23S 
− lxclone ,1 a − (OH) −24
.25.26.27 −jelraucr−23−CO
OH−C3 などが含まれる。
これらの本物質は例えばU.S,P!jenl 369
7559 .特開昭51−76252.特開昭51−7
6254.  U.S.Pa+enl3741996 
,特開昭55−22655.特開昭55−22656,
特開昭56−61351.  ^reh.Bioche
a+.8iopbB.,  204,387(1981
),  H.F,De Laes,  ビタミンD−[
その新シイ流れ],講談社,サイエンティフィク(19
82)などに開示されている。
本発明においては光学異性体のいずれを用いてもよく、
又、二種以上を混合して用いてもよい。
本発明の抗血栓症剤は活性成分として上記本物質を含有
して、下記に示す種々の製剤形態にて用いられる。本発
明の抗血栓症剤は、経口的、非経口的に投与される。
投与形態としては例えば、圧縮錠剤、被覆錠剤,硬又は
軟弾性ゼラチンカプセル,エチルアルコール溶液,油性
または水性溶液または懸濁液などが用いられる。
油性溶液の溶媒としては、植物油例えばヤシ油,トウモ
ロコシ油,綿実油,ココナッツ油,落花生油,魚肝油,
油状エステル例えばポリソルベート80などを使用する
ことができる。
直腸内投与の場合には坐剤ベース例えばカカオ脂または
そのトリグリセライドなどを含む薬用組威物とすること
ができる。
本物質は単位投与形態中、2X 1G’乃至IX 10
%、好ましくは2XIG’乃至1%を含有する。
又、投与量は0.1乃至1G’ illl日/人、好ま
しくは 0.5乃至103nl日,/人とすることがで
きる。
そして、上記量的関係が保持されるように、11〜3回
の投与回数となるように調製される。
以下、実施例により本発明を詳述する。
実施例1 抗血栓作用 日 10週齢ウイススタ一系雄ラットに1α−ヒドロキシビ
タミンD3類を各々 100I4/kg、又溶媒(MC
T)を強制経口投与した。投与後6時間目にADPを静
注した。溶媒投与群のラットは全数死亡したが、1α−
ヒドロキシビタミンD3投与群のラットの死亡率は、 1α−(OH)−D3・・・・・・・・・52%,1α
,24R− (OH) 2−D3・・・・・・5l%,
1α,25− (OH)   −D3・・・・・・・・
・56%2 であった。
実施例2 1α−(OH)−D3をパナセート 800(日本油脂
製,中級脂肪酸のトリグリセライド)に1074 / 
mlの濃度に溶解し、1カプセル中に1α−(OH)−
D3を1埒含有するように下記剤皮成分を加温溶解し、
軟カプセル製造機を用いて常法により軟カプセル剤を作
成した。
剤皮処方例 ゼラチン グリセリン 防腐剤(エチルパラベン) チタンホワイト 水 10重量部 2重量部 0、05重量部 0.2重量部 0.2重量部 (最終形態に於ける重量部) 実施例3 実施例2の1α−(OH)−D3に代えて、工α.25
− (OH) 2−D3を用い、以下同様にしてlα.
25− (OH) 2−D3を■カプセル当り1埒を含
有する軟カプセル剤を得た。
実施例4 実施例2の1α−(OH)−D3に代えて、1α,24
R− (OH) 2−D3を用い、以下同様にして1α
,24R− (OH) 2−D3をエカプセル当り1埒
を含有する軟カプセル剤を得た。

Claims (1)

    【特許請求の範囲】
  1. (1)1α−ヒドロキシビタミンD_3類を含有するこ
    とを特徴とする抗血栓症剤。
JP24470890A 1983-08-02 1990-09-14 1α―ヒドロキシビタミンD↓3類を含有する抗血栓症剤 Pending JPH03169819A (ja)

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JP24470890A JPH03169819A (ja) 1983-08-02 1990-09-14 1α―ヒドロキシビタミンD↓3類を含有する抗血栓症剤

Applications Claiming Priority (2)

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JP14132383A JPS6045516A (ja) 1983-08-02 1983-08-02 1α―ヒドロキシビタミンD3類を含有することを特徴とする抗炎症解熱鎮痛剤
JP24470890A JPH03169819A (ja) 1983-08-02 1990-09-14 1α―ヒドロキシビタミンD↓3類を含有する抗血栓症剤

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ID=26473579

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Citations (1)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
JPS6045516A (ja) * 1983-08-02 1985-03-12 Kureha Chem Ind Co Ltd 1α―ヒドロキシビタミンD3類を含有することを特徴とする抗炎症解熱鎮痛剤

Patent Citations (1)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
JPS6045516A (ja) * 1983-08-02 1985-03-12 Kureha Chem Ind Co Ltd 1α―ヒドロキシビタミンD3類を含有することを特徴とする抗炎症解熱鎮痛剤

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