JPH03169819A - 1α―ヒドロキシビタミンD↓3類を含有する抗血栓症剤 - Google Patents
1α―ヒドロキシビタミンD↓3類を含有する抗血栓症剤Info
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- JPH03169819A JPH03169819A JP24470890A JP24470890A JPH03169819A JP H03169819 A JPH03169819 A JP H03169819A JP 24470890 A JP24470890 A JP 24470890A JP 24470890 A JP24470890 A JP 24470890A JP H03169819 A JPH03169819 A JP H03169819A
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Landscapes
- Pharmaceuticals Containing Other Organic And Inorganic Compounds (AREA)
Abstract
(57)【要約】本公報は電子出願前の出願データであるた
め要約のデータは記録されません。
め要約のデータは記録されません。
Description
【発明の詳細な説明】
本発明ハ、■α−ヒドロキシビタミンD3類を含有する
抗血栓症剤に関する。
抗血栓症剤に関する。
近年、デルカ(De Luca )等及びコデイツク(
Kodiek)等の一連の研究の結果、ビタミンD3の
生体内活性物質が1α,25−ジヒドロキシビタミンD
(以下1α,25− (OH) −D3と略32 称する)であり、また1α位の水酸基の存在がその生物
活性の発現には必須であることが明らかにされた。以後
この活性型の1α. 25−(OH)2−D3の類似体
、例えば1α−ヒドロキシビタミンD3(以下1α一(
OH)−D3と略称する)、1α,24−ジヒドロキシ
ビタミンD3 (以下lα,24一(OH)2−D3と
略称する)など多くの1αーヒドロキシビタミンD3類
が合成され、1α,25− (OH) 2−D3ととも
にそのビタミンD様生物活性が注目されており、工α−
(OH)−D3は慢性腎不全、副甲状腺機能低下症,ビ
タミンD抵抗性クル病・骨軟化症におけるビタミンD代
謝異常を伴う諸症状(低カルシウム血症,テタニ骨痛,
骨病変等)の改善に適応されている。
Kodiek)等の一連の研究の結果、ビタミンD3の
生体内活性物質が1α,25−ジヒドロキシビタミンD
(以下1α,25− (OH) −D3と略32 称する)であり、また1α位の水酸基の存在がその生物
活性の発現には必須であることが明らかにされた。以後
この活性型の1α. 25−(OH)2−D3の類似体
、例えば1α−ヒドロキシビタミンD3(以下1α一(
OH)−D3と略称する)、1α,24−ジヒドロキシ
ビタミンD3 (以下lα,24一(OH)2−D3と
略称する)など多くの1αーヒドロキシビタミンD3類
が合成され、1α,25− (OH) 2−D3ととも
にそのビタミンD様生物活性が注目されており、工α−
(OH)−D3は慢性腎不全、副甲状腺機能低下症,ビ
タミンD抵抗性クル病・骨軟化症におけるビタミンD代
謝異常を伴う諸症状(低カルシウム血症,テタニ骨痛,
骨病変等)の改善に適応されている。
本発明者等は、その後鋭意研究を続けた結果、1α−ヒ
ドロキシビタミンD3類に後述の抗血栓症作用のあるこ
とを見出し、本発明を完成した。
ドロキシビタミンD3類に後述の抗血栓症作用のあるこ
とを見出し、本発明を完成した。
即ち本発明は、1α−ヒドロキシビタミンD3類の抗血
栓症剤に関する。
栓症剤に関する。
本発明において用いられるlα−ヒドロキシビタミンD
3類とは 1α−(OH)−D3, 1α.25− (OH) 2−D3, 1 α.243 (O}I) 2 D3 ,l α
,24R (O H) 2D3 ,la, 243.
25− (OH) 3−D3.1 α,24R,25
(O H) 3 D 3,1 a. 258.
26 − (OH) 3−D3,1α.2SR.26−
(O}I) 3−D3.1 a.25 (OH)
2 23 0XO D3,1 α.25 (O
H) 2 24−OXO D3,L a. 25S
. 26 − (0.H)3−23−OXO−D3 .
1 a, 25R. 2G − (OH)3−23−O
XO−D3 .1 a, 25S − (O H)2−
D3−26. 23S − hct++ne ,1 a
. 2SR − (O H)2−D3−26,23S
− lxclone ,1 a − (OH) −24
.25.26.27 −jelraucr−23−CO
OH−C3 などが含まれる。
3類とは 1α−(OH)−D3, 1α.25− (OH) 2−D3, 1 α.243 (O}I) 2 D3 ,l α
,24R (O H) 2D3 ,la, 243.
25− (OH) 3−D3.1 α,24R,25
(O H) 3 D 3,1 a. 258.
26 − (OH) 3−D3,1α.2SR.26−
(O}I) 3−D3.1 a.25 (OH)
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H) 2 24−OXO D3,L a. 25S
. 26 − (0.H)3−23−OXO−D3 .
1 a, 25R. 2G − (OH)3−23−O
XO−D3 .1 a, 25S − (O H)2−
D3−26. 23S − hct++ne ,1 a
. 2SR − (O H)2−D3−26,23S
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.25.26.27 −jelraucr−23−CO
OH−C3 などが含まれる。
これらの本物質は例えばU.S,P!jenl 369
7559 .特開昭51−76252.特開昭51−7
6254. U.S.Pa+enl3741996
,特開昭55−22655.特開昭55−22656,
特開昭56−61351. ^reh.Bioche
a+.8iopbB., 204,387(1981
), H.F,De Laes, ビタミンD−[
その新シイ流れ],講談社,サイエンティフィク(19
82)などに開示されている。
7559 .特開昭51−76252.特開昭51−7
6254. U.S.Pa+enl3741996
,特開昭55−22655.特開昭55−22656,
特開昭56−61351. ^reh.Bioche
a+.8iopbB., 204,387(1981
), H.F,De Laes, ビタミンD−[
その新シイ流れ],講談社,サイエンティフィク(19
82)などに開示されている。
本発明においては光学異性体のいずれを用いてもよく、
又、二種以上を混合して用いてもよい。
又、二種以上を混合して用いてもよい。
本発明の抗血栓症剤は活性成分として上記本物質を含有
して、下記に示す種々の製剤形態にて用いられる。本発
明の抗血栓症剤は、経口的、非経口的に投与される。
して、下記に示す種々の製剤形態にて用いられる。本発
明の抗血栓症剤は、経口的、非経口的に投与される。
投与形態としては例えば、圧縮錠剤、被覆錠剤,硬又は
軟弾性ゼラチンカプセル,エチルアルコール溶液,油性
または水性溶液または懸濁液などが用いられる。
軟弾性ゼラチンカプセル,エチルアルコール溶液,油性
または水性溶液または懸濁液などが用いられる。
油性溶液の溶媒としては、植物油例えばヤシ油,トウモ
ロコシ油,綿実油,ココナッツ油,落花生油,魚肝油,
油状エステル例えばポリソルベート80などを使用する
ことができる。
ロコシ油,綿実油,ココナッツ油,落花生油,魚肝油,
油状エステル例えばポリソルベート80などを使用する
ことができる。
直腸内投与の場合には坐剤ベース例えばカカオ脂または
そのトリグリセライドなどを含む薬用組威物とすること
ができる。
そのトリグリセライドなどを含む薬用組威物とすること
ができる。
本物質は単位投与形態中、2X 1G’乃至IX 10
%、好ましくは2XIG’乃至1%を含有する。
%、好ましくは2XIG’乃至1%を含有する。
又、投与量は0.1乃至1G’ illl日/人、好ま
しくは 0.5乃至103nl日,/人とすることがで
きる。
しくは 0.5乃至103nl日,/人とすることがで
きる。
そして、上記量的関係が保持されるように、11〜3回
の投与回数となるように調製される。
の投与回数となるように調製される。
以下、実施例により本発明を詳述する。
実施例1
抗血栓作用
日
10週齢ウイススタ一系雄ラットに1α−ヒドロキシビ
タミンD3類を各々 100I4/kg、又溶媒(MC
T)を強制経口投与した。投与後6時間目にADPを静
注した。溶媒投与群のラットは全数死亡したが、1α−
ヒドロキシビタミンD3投与群のラットの死亡率は、 1α−(OH)−D3・・・・・・・・・52%,1α
,24R− (OH) 2−D3・・・・・・5l%,
1α,25− (OH) −D3・・・・・・・・
・56%2 であった。
タミンD3類を各々 100I4/kg、又溶媒(MC
T)を強制経口投与した。投与後6時間目にADPを静
注した。溶媒投与群のラットは全数死亡したが、1α−
ヒドロキシビタミンD3投与群のラットの死亡率は、 1α−(OH)−D3・・・・・・・・・52%,1α
,24R− (OH) 2−D3・・・・・・5l%,
1α,25− (OH) −D3・・・・・・・・
・56%2 であった。
実施例2
1α−(OH)−D3をパナセート 800(日本油脂
製,中級脂肪酸のトリグリセライド)に1074 /
mlの濃度に溶解し、1カプセル中に1α−(OH)−
D3を1埒含有するように下記剤皮成分を加温溶解し、
軟カプセル製造機を用いて常法により軟カプセル剤を作
成した。
製,中級脂肪酸のトリグリセライド)に1074 /
mlの濃度に溶解し、1カプセル中に1α−(OH)−
D3を1埒含有するように下記剤皮成分を加温溶解し、
軟カプセル製造機を用いて常法により軟カプセル剤を作
成した。
剤皮処方例
ゼラチン
グリセリン
防腐剤(エチルパラベン)
チタンホワイト
水
10重量部
2重量部
0、05重量部
0.2重量部
0.2重量部
(最終形態に於ける重量部)
実施例3
実施例2の1α−(OH)−D3に代えて、工α.25
− (OH) 2−D3を用い、以下同様にしてlα.
25− (OH) 2−D3を■カプセル当り1埒を含
有する軟カプセル剤を得た。
− (OH) 2−D3を用い、以下同様にしてlα.
25− (OH) 2−D3を■カプセル当り1埒を含
有する軟カプセル剤を得た。
実施例4
実施例2の1α−(OH)−D3に代えて、1α,24
R− (OH) 2−D3を用い、以下同様にして1α
,24R− (OH) 2−D3をエカプセル当り1埒
を含有する軟カプセル剤を得た。
R− (OH) 2−D3を用い、以下同様にして1α
,24R− (OH) 2−D3をエカプセル当り1埒
を含有する軟カプセル剤を得た。
Claims (1)
- (1)1α−ヒドロキシビタミンD_3類を含有するこ
とを特徴とする抗血栓症剤。
Priority Applications (1)
| Application Number | Priority Date | Filing Date | Title |
|---|---|---|---|
| JP24470890A JPH03169819A (ja) | 1983-08-02 | 1990-09-14 | 1α―ヒドロキシビタミンD↓3類を含有する抗血栓症剤 |
Applications Claiming Priority (2)
| Application Number | Priority Date | Filing Date | Title |
|---|---|---|---|
| JP14132383A JPS6045516A (ja) | 1983-08-02 | 1983-08-02 | 1α―ヒドロキシビタミンD3類を含有することを特徴とする抗炎症解熱鎮痛剤 |
| JP24470890A JPH03169819A (ja) | 1983-08-02 | 1990-09-14 | 1α―ヒドロキシビタミンD↓3類を含有する抗血栓症剤 |
Related Parent Applications (1)
| Application Number | Title | Priority Date | Filing Date |
|---|---|---|---|
| JP14132383A Division JPS6045516A (ja) | 1983-08-02 | 1983-08-02 | 1α―ヒドロキシビタミンD3類を含有することを特徴とする抗炎症解熱鎮痛剤 |
Publications (1)
| Publication Number | Publication Date |
|---|---|
| JPH03169819A true JPH03169819A (ja) | 1991-07-23 |
Family
ID=26473579
Family Applications (1)
| Application Number | Title | Priority Date | Filing Date |
|---|---|---|---|
| JP24470890A Pending JPH03169819A (ja) | 1983-08-02 | 1990-09-14 | 1α―ヒドロキシビタミンD↓3類を含有する抗血栓症剤 |
Country Status (1)
| Country | Link |
|---|---|
| JP (1) | JPH03169819A (ja) |
Citations (1)
| Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
|---|---|---|---|---|
| JPS6045516A (ja) * | 1983-08-02 | 1985-03-12 | Kureha Chem Ind Co Ltd | 1α―ヒドロキシビタミンD3類を含有することを特徴とする抗炎症解熱鎮痛剤 |
-
1990
- 1990-09-14 JP JP24470890A patent/JPH03169819A/ja active Pending
Patent Citations (1)
| Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
|---|---|---|---|---|
| JPS6045516A (ja) * | 1983-08-02 | 1985-03-12 | Kureha Chem Ind Co Ltd | 1α―ヒドロキシビタミンD3類を含有することを特徴とする抗炎症解熱鎮痛剤 |
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