JPH0321004B2 - - Google Patents

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JPH0321004B2
JPH0321004B2 JP57146143A JP14614382A JPH0321004B2 JP H0321004 B2 JPH0321004 B2 JP H0321004B2 JP 57146143 A JP57146143 A JP 57146143A JP 14614382 A JP14614382 A JP 14614382A JP H0321004 B2 JPH0321004 B2 JP H0321004B2
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Description

【発明の詳細な説明】
本発明は、オウギ、ケイヒ、センキユウ、トウ
キ、およびブクリヨウより選ばれる一種または二
種以上の生薬の水または水性有機溶剤抽出物を有
効成分とすることを特徴とする担癌患者における
脂肪分解促進作用阻害剤である。 トキソホルモンＬは、ヒト肝癌腹水中より分離
された分子量70000前後の酸性蛋白質で、脂肪組
織に作用し、脂肪の分解を促進する因子であり、
ラツトの脳室内注入で食欲低下を引きおこすな
ど、癌悪液質における体内脂肪減少の要因と考え
られる（CANCER RESEARCH41284−288，
January1981）。 本発明者らは、オウギ、ケイヒ、センキユウ、
トウキ、およびブクリヨウより選ばれる一種また
は二種以上の生薬の水または水性有機溶剤抽出物
が、トキソホルモンＬによる脂肪分解促進を阻害
するという新知見に着目し、本発明を完成した。 本発明における生薬の水または水性有機溶剤抽
出物は、オウギ、ケイヒ、センキユウ、トウキ、
およびブクリヨウより選ばれる一種または二種以
上の生薬を水または水性有機溶剤（例えば水性ア
ルコール）で抽出し、得られた抽出液をろ過後、
スプレードライ、フリーズドライもしくは、濃縮
乾固など通常の乾燥方法により乾燥して得られ
る。目的抽出物を得るには、上記の生薬の中の一
種または二種以上を混合して抽出するか、もしく
は、それぞれの生薬を抽出後それぞれの抽出物を
混合してもよい。抽出条件は、室温あるいは加熱
（約80〜100℃に加熱）して行うことが出来るが、
加熱して行うことが好ましい。本抽出物は、その
ままでも使用することが出来るが、通常の製剤に
用いられる賦形剤、補助剤などを加えて製剤製造
の常法に従つて、散剤、顆粒剤、錠剤、カプセル
剤などの製剤にして用いることも出来る。所望に
より、この抽出物をさらに透析、各種クロマトグ
ラフイーなどの常法により精製して用いてもよ
い。上記生薬抽出物の製造の具体例を示すと次の
如くである。 具体例 １ オウギ、ケイヒ、ジオウ、シヤクヤク、センキ
ユウ、ソウジユツ、トウキ、ニンジン、ブクリヨ
ウの各3.0ｇおよびカンゾウの1.5ｇの混合生薬に
10倍量、すなわち285mlの水を加えて約100℃で１
時間加熱抽出し、得られた抽出液をろ過後、スプ
レードライして2.3ｇの乾燥エキス粉末を得る。 具体例 ２ トウキ15ｇに10倍量、すなわち150mlの水を加
えて約100℃で１時間加熱抽出し、得られた抽出
液をろ過後、濃縮乾固して1.4ｇの乾燥エキスを
得る。 具体例 ３ オウギ15ｇに10倍量、すなわち150mlの水を加
えて約100℃で１時間加熱抽出し、得られた抽出
液をろ過後、濃縮乾固して1.8ｇの乾燥エキスを
得る。 具体例 ４ ニンジン15ｇに10倍量、すなわち150mlの水を
加えて約100℃で１時間加熱抽出し、得られた抽
出液をろ過後、濃縮乾固して1.7ｇの乾燥エキス
を得る。 具体例 ５ ブクリヨウ15ｇに10倍量、すなわち150mlの水
を加えて約100℃で１時間加熱抽出し、得られた
抽出液をろ過後、加熱乾固し、0.6ｇの乾燥エキ
スを得る。 具体例 ６ センキユウ15ｇに10倍量、すなわち150mlの水
を加えて約100℃で１時間加熱抽出し、得られた
抽出液をろ過後、加熱乾固し、1.4ｇの乾燥エキ
スを得る。 具体例 ７ ケイヒ15ｇに10倍量、すなわち150mlの水を加
えて100℃で１時間加熱抽出し、得られた抽出液
をろ過後、加熱乾固し、1.8ｇの乾燥エキスを得
る。 次に本発明の薬剤が、トキソホルモンＬの脂肪
分解促進作用を阻害することについての実験およ
び結果について説明する。 Wistar系雄性ラツト（体重150〜180ｇ）の副
睾丸脂肪組織切片100mgを、Krebs−Ringer重炭
酸緩衝液（PH7.4）に浮遊させ、肝癌患者の腹水
をトキソホルモンＬ溶液として0.1ml、具体例１
から具体例７で得た薬剤を水に溶解した薬剤水溶
液（20mg／ml）を遠心後、上清を透析した透析内
液0.1ml、５％牛血清アルブミン溶液0.5ml、
0.1mM CaCl2水溶液を加えて最終容量1.0mlと
し、37℃で２時間培養した後、遊離した脂肪酸を
Doleの方法で測定した。その結果を表１に示す
如くである。 即ち表１は、薬剤無投与群並びに具体例１から
具体例７の薬剤投与群のトキソホルモンＬによる
脂肪分解作用に対する成績を示す。表１に示す結
果から、本発明の薬剤は、トキソホルモンＬによ
る脂肪分解促進作用を阻害することが認められ
る。
【表】 本発明の薬剤の経口投与での急性毒性試験を
ddY系雄性マウスおよびWistar系雄性ラツトを
用いて行つたところ、上記の具体例１から具体例
７で得た薬剤は15ｇ／Kgの経口投与でも死亡例を
与えなかつた。すなわち、本発明の薬剤は極めて
毒性が低く、安全性の高いものである。 本発明における実験データおよび急性毒性試験
の結果から考えて、本発明の薬剤の有効投与量
は、患者の年令、体重、疾患の程度によつても異
なるが、通常成人で１回量２〜10ｇを症状に合せ
て１日３回までの服用が適当と認められる。 次に実施例を示して具体的に説明するが、本発
明は、これにより制限されるものではない。 実施例 １ 上記の具体例１から具体例７により製造した薬
剤200ｇを乳糖89ｇおよびステアリン酸マグネシ
ウム１ｇと混合し、この混合物を単発式打錠機に
て打錠して直径20mm、重量約23ｇのスラツグ錠を
つくり、これをオシレーターにて粉砕し、整粒
し、篩別して20〜50メツシユの粒子の良好な顆粒
剤を得た。この顆粒剤は、症状に合せて１回量３
〜15ｇ（本発明の薬剤として2.07〜10.34ｇに相
当）を１日３回服用する。 実施例 ２ 上記の具体例１から具体例７により製造した薬
剤200ｇを微結晶セルロース20ｇおよびステアリ
ン酸マグネシウム５ｇと混合し、この混合物を単
発式打錠機にて打錠して直径７mm、重量225mgの
錠剤を製造した。本錠剤１錠中には本発明の薬剤
200mgを含有する。本錠剤は、症状に合せて１回
10〜50錠を１日３回服用する。 実施例 ３ 上記の具体例１から具体例７により製造した薬
剤500mgを硬カプセルに充填した。本カプセルは、
症状に合わせて１回４〜20カプセルを１日３回服
用する。

Claims (1)

    【特許請求の範囲】
  1. １ オウギ、ケイヒ、センキユウ、トウキ、およ
    びブクリヨウより選ばれる一種または二種以上の
    生薬の水または水性有機溶剤抽出物を有効成分と
    することを特徴とする担癌患者における脂肪分解
    促進作用阻害剤。
JP57146143A 1982-08-25 1982-08-25 脂肪分解促進作用阻害剤 Granted JPS5936621A (ja)

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FR (1) FR2532179B1 (ja)
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