JPH0386821A - 真皮部位に発症する色素沈着症治療剤 - Google Patents

真皮部位に発症する色素沈着症治療剤

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JPH0386821A
JPH0386821A JP2142879A JP14287990A JPH0386821A JP H0386821 A JPH0386821 A JP H0386821A JP 2142879 A JP2142879 A JP 2142879A JP 14287990 A JP14287990 A JP 14287990A JP H0386821 A JPH0386821 A JP H0386821A
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Abstract

(57)【要約】本公報は電子出願前の出願データであるた
め要約のデータは記録されません。

Description

【発明の詳細な説明】 〔産業上の利用分野〕 本発明は、難治とされている老人性黒子、日光性黒子、
炎症後の色素斑、日焼は等の外界の刺激に起因しない内
因性肝斑等の色素沈着症疾患を安全且つ有効に治療する
薬剤に関するものである。
〔従来の技術〕
従来、日焼は等の外界の刺激に起因して皮膚の表面に発
生するソバカス等を薄くする皮膚塗布剤としては、ハイ
ドロキノン等の漂白性物質を用いたもの、コウジ酸等の
メラニン生成抑制物質を用いたものは知られている。
しかし、老人性黒子、日光性黒子、炎症後の色素斑、外
界の刺激に起因しないで発生する内因性肝斑等に対する
有効な治療剤は未だ知られていない。
〔発明が解決しようとする課題〕
本発明は、上記のように、現在までその治療薬のない難
治とされている老人性及び日光性黒子、炎症後の色素斑
、外界の刺激に起因しないで発生する内因性肝斑等を有
効に治療する薬剤を提供することを目的とするものであ
る。
〔課題を解決するための手段〕
本発明者は上記課題を解決するために鋭意研究の結果、
従来皮膚の表面に紫外線等の外界の刺激により発生する
肝斑、ソバカス等のメラニンの発生を防止するために使
用されていたコウジ酸が、その発症機作の全く異なる老
人性黒子、日光性黒子、炎症後の色素斑、内因性肝斑の
疾患に対し極めて有効に作用し、これらの疾患を治癒す
ることを見出し、本発明を完成した。
本発明は、コウジ酸を有効成分とする内因性肝斑、老人
性黒子、日光性黒子、炎症後色素斑治療剤である。
本発明の薬剤の対象とする疾患である皮膚の老化に伴う
老人性黒子、過剰の日光に曝された結果生じる日光性黒
子は、皮膚内に存在するメラノサイト数の増加に伴って
症状が悪化し、最後は癌化することもある疾患であり、
炎症後の色素斑は何らかの皮膚疾患の治癒後に残る黒褐
色の色素斑で難治性の疾患である。
また、内因性肝斑は、通常の日焼げによる外因性肝斑で
はなく、ホルモン異常、内臓疾患各種治療薬の服用に起
因する内因性の肝斑であり、難治性の色素異常症である
。
本発明のコウジ酸は、アスペルギルス属、エスカリキア
属、アセトバクター属、グルコノバクタ−属等に属する
菌の培養により得られる物質で、５−オキシ−２−オキ
シメチル−γ−ピロンテする。
そして、この物質がメラニン生成抑制作用を有し、色白
化粧料等に使用されている。
本発明の薬剤は、主として経皮投与により患部に適用さ
れるので、その製剤形態は、−軟膏剤、液剤、ローショ
ン剤、クリーム、エアゾル剤、パップ剤、プラスター剤
等である。その製剤化は、これらの製剤化に通常使用さ
れる助剤、添加剤、展着剤等を通常の製剤化方法により
経皮投与剤とする。
この経皮投与剤に含有される有効成分であるコウジ酸の
含有量は０．１〜５．０％（重量〉である。
この経皮投与剤を使用する場合は、１日２回〈朝、就寝
前）に患部に充分塗布する。
本発明の有効成分であるコウジ酸の毒性は極めて低く、
Ｌ　Ｄ５０は皮下投与でマウスで２．０５０ｍｇ　／ｋ
ｇ、ラットで２．２６０ｍｇ　／　ｋｇである。したが
って、極めて安全な薬剤である。
次に、本発明の内因性肝斑、老人性黒子、炎症後色素斑
の治療効果についての臨床試験結果を示す。
臨床試験 （１）供試試薬 実施例６のクリーム （２）対象患者 大学病院受診患者、内因性肝斑　６２名、老人性黒子　
２４名、炎症後色素斑　２２名。
（３）試験方法 １日２回（朝、就寝前〉供試試薬を顔面患部の左側に０
．５ｇずつ充分に塗布し、右側は塗布せずに対照として
試験した。
（４）　判定 塗布後、経時的に左側（処置側）と右側（非処置側）と
を比較して治療状態を目で判定した。
判定基準は下記の通りとした。
著効：色素斑は殆ど薄れたもの。
有効：相当に効果ありと判断したもの。
やや有効：僅かに色素沈着が消退したもの。
（５）結果 下記表１の通りであった。
（以下、この頁余白） 表 表中の数字は人数を示す。
本試験での治療期間は早いもので ても４ケ月の処置で効果が現れた。
〔実施例〕
例　１　液剤 コウジ酸 グリセリン ソルビトール ステアリン酸ポリオキシル４０ エタノール 亜硫酸水素ナトリウム ＥＤＴＡニナトリウム １力月、遅く （重量％） ２．０ ５．０ ４１．０ １．５５ １０．０ ０．０５ ０．０２ グルタミン酸ナトーリウム　　　　　０．５精製水　　
　　　　　　　　　　〜１００各戊分を混合攪拌し、こ
れらを溶解して液剤とする。
例　２　乳剤性ローション剤　　（重量％〉コウジ酸　
　　　　　　　　　　　２．５プロピレングリコール　
　　　　　４．０アスコルビン酸　　　　　　　　　１
．０精製水　　　　　　　　　　　　〜１００大豆レシ
チン　　　　　　　　　　０．８ｄｉ−α−トコフェロ
ール　　　　０．１エタノール　　　　　　　　　　　
５．０ポリエチレングリコール４００　　　６．０精製
氷　　　　　　　　　　　　　２０．０精製水　　　　
　　　　　　　　　１．０ＥＤＴＡニナトリウム　　　
　　　０．０２酒石酸水素カリウム　　　　　　　０．
２Ａ、ＥＳＣの各成分を混合攪拌し、 解して乳剤性ローション剤とする。
例　３　油脂性軟膏 コウジ酸　　　　　　　　　　　　３．０ポリソルベー
）　２０　　　　　　　　５．０デキストラン　　　　
　　　　　　０．０７エタノール　　　　　　　　　　
　５．Ｏ白色ワセリン　　　　　　　　　　〜１００牛
脂　　　　　　　　　　　　　　２０．０セタノール　
　　　　　　　　　　　２．０ｄｌ−α−トコフェロー
ル　　　　０．１モノステアリン酸グリセリン　　　５
．ＯＡを攪拌混合する。Ｂを加温混合攪拌し、時にＡを
混合して油脂性軟膏とする。
例　４　水溶性軟膏 カルボキシビニルポリマー　　　　１，０プロピレング
リコール　　　　　　１０．０（重量％） これらを溶 （重量％） 冷却 エタノール　　　　　　　　　　　　８．０ジインプロ
パツールアミン　　　　０．１５トリアセチン　　　　
　　　　　　３０．０キサンタンガム　　　　　　　　
　　２．Ｏ精製水　　　　　　　　　　　　　３．０亜
硫酸水素ナトリウム　　　　　　０．０３精製水　　　
　　　　　　　　　　１０．０コウジ酸　　　　　　　
　　　　　１．５Ａを混合し溶解してゲルを製する。次
いでＢ。
Ｃ及びＤを順次Ａに添加して水溶性軟膏とする。
例　５　乳剤性軟膏　　　　　　（重量％〉白色ワセリ
ン　　　　　　　　　　２５．０シリコン油　　　　　
　　　　　　５．０ステアリルアルコール　　　　　　
２２．０プロピレングリコール　　　　　　１２．０シ
ヨ糖脂肪酸エステル　　　　　　５．０ステアリン酸ポ
リオキシル４０　　　２．５ｄｌ−α−トコフェロール
　　　　０．１５コウジ１　　　　　　　　　　　　５
．０精製水　　　　　　　　　　　　　〜１００各戊分
を加熱しながら均一に混合し、冷却して乳剤性軟膏とす
る。
例　６　クリーム　　　　　　　（重量％〉精製水　　
　　　　　　　　　　　〜１００１．３−ブチレングリ
コール　　　３．０ソルビトール　　　　　　　　　　
７．０ｄ　１−ＰＣＡナトリウム　（５０％　液〉３．
０カルボキシビニルポリマー　　　　０．０５ポリソル
ベート６０　　　　　　　　　２．５モノステアリン酸
グリセリド　　　１．５セタノール　　　　　　　　　
　　　３．０ワセリン　　　　　　　　　　　　　５．
０ミリスチン酸オクチルドデシル　　５．０オクチルド
デカノール　　　　　　６．０スクワラン　　　　　　
　　　　　１１．０ｄｌ−α−トコフェロール　　　　
０．１５Ｃ 精製水　　　　　　　　　　　　　１Ｏ１０コウジ酸　
　　　　　　　　　　　２．０ＡＳＢを加熱溶解し、Ｂ
を八に加えて乳化し、冷却してクリームとする。別にＣ
を溶解してクリームに添加して製する。
例　７　エアゾル剤　　　　　　（重量％）コウジ酸　
　　　　　　　　　　　２．０セタノール　　　　　　
　　　　　　１．２プロピレングリコール　　　　　　
４．０ステアリン酸　　　　　　　　　　８．０晴製水
　　　　　　　　　　　　　〜１００フロン１２３／１
４１ｂ（５７：４３）　　　　　　　？、　０基底分を
混合溶解してエアゾル用容器に入れエアゾル剤とする。
例　８　パップ剤　　　　　　　（重量％）ポリアクリ
ル酸　　　　　　　　　３０．０モノオレイン酸ソルビ
タン　　　　　１．０精製水　　　　　　　　　　　　
〜１００ポリアクリル酸ソーダ　　　　　　　７．０塩
化アルミニウム　　　　　　　　０．３濃グリセリン　
　　　　　　　　　２０．０酸化チタン　　　　　　　
　　　　　４．０コウジ酸　　　　　　　　　　　　　
５．ＯＡ、Ｂを加温溶解し、Ｂを八に加えて均一に攪拌
し、冷却する。冷却後、塗布剤に塗布しパップ剤とする
。
例９　プラスター剤　　　　　　（重量％）ポリスチレ
ン−ポリイソプレン−ポリスチレンゴム　　　　　　　
　　４０．０流動パラフイン　　　　　　　　　２５．
Ｏエステルガム　　　　　　　　　　１５．０ポリブテ
ン　　　　　　　　　　　１５．０ブチルヒドロキシト
ルエン　　　　１．Ｏコウジ酸　　　　　　　　　　　
　　４．０Ａを加熱融解し、Ｂを少しずつ加え均一に攪
拌する。これにＣを徐々に加えた後、塗布剤に展延しプ
ラスター剤とする。
〔発明の効果〕 本発明は、従来治療が困難であり、この疾患の悪化は重
大な症状を引き起こす疾患である内因性肝斑、老人性黒
子、日光性黒子、炎症後色素斑等の色素沈着症を極めて
有効に治癒する薬剤で、しかも副作用は見られず、全く
安全な有用な薬剤である。

Claims (1)

    【特許請求の範囲】
  1. １、コウジ酸を有効成分とする内因性肝斑、老人性黒子
    、日光性黒子、炎症後色素斑治療剤。
JP2142879A 1989-06-23 1990-05-30 真皮部位に発症する色素沈着症治療剤 Expired - Lifetime JP2977865B2 (ja)

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JP1-161155 1989-06-23
JP16115589 1989-06-23

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EP0404162A1 (en) 1990-12-27
EP0404162B1 (en) 1993-02-24
AU632585B2 (en) 1993-01-07
CA2018824C (en) 2001-09-11
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CA2018824A1 (en) 1990-12-23
DE69000960D1 (de) 1993-04-01
DE69000960T2 (de) 1993-08-05
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