JPH038781B2 - - Google Patents

Description

【発明の詳細な説明】

〈産業上の利用分野〉 本発明は風邪、鼻炎、アレルギー等による、く
しやみ、鼻汁、鼻づまりの予防、及び改善に有用
なメントール含有マスクに関するものである。 〈従来の技術〉 風邪、鼻炎、アレルギー等による、くしやみ、
鼻汁、鼻づまりの予防、及び改善用の医薬品とし
ては、ジフエンヒドラミンのような抗ヒスタミン
剤、アスピリンのような解熱・鎮痛消炎剤、ジク
ロフエナツクナトリウム、ケトチフエン、トラニ
ラストのような抗アレルギー剤があり、経口剤、
注射剤等の形態で投与されている。 しかしながら、これらの投与形態では、一般に
全身作用としてその効果が現われるために、局所
においては改善効果が弱かつたり、効果発現まで
に時間がかかる等、即効性という点で不十分であ
つた。さらに、眠気や消化管潰瘍等の副作用を伴
うこともあるため、即効性で、副作用のない製剤
が期待されている。 そのための１つの改善方策として、ジクロフエ
ナツクナトリウムのような抗アレルギー剤を水溶
液又は懸濁液として鼻腔内へスプレーする、いわ
ゆるスプレー剤がある。この製剤は、局所、すな
わち鼻腔粘膜等の炎症部分へ直接薬物を投与する
ものである。したがつて、前述の経口剤、注射剤
と比較すると、より即効性であり、高い改善効果
が期待できる。 しかしながら、液剤であるために、鼻に投与し
た時に、水溶液又は懸濁液が鼻腔外へ流出しやす
く、一般に効果が持続しないこと、また取扱いが
面倒である等の点で、製剤として不十分であつ
た。 また、その他の改善方策として、例えばメント
ール、カンフル等の薬剤含浸部材をマスクに挿入
する、薬剤含浸部材付きマスクがある（実開昭55
−40873号明細書参照）。 しかしながら、このマスクは単に常用の繊維に
メントールを含浸させただけのマスクであるた
め、メントールの零次放出は起らず、その結果、
風邪症状の治療を効果的に行うことができなかつ
た。 〈発明が解決しようとする問題点〉 上述のように、従来技術において、経口剤、注
射剤の如き製剤では、効果の発現に時間がかかる
こと、副作用を伴う等の問題点があつた。また、
水溶液、懸濁液等のスプレー剤では、効果が持続
しないこと、取扱いが面倒なこと等の問題点があ
つた。本発明の目的は、このような従来技術の問
題点に鑑み、即効性を有し、且つ持続性で、取扱
いが容易な、くしやみ、鼻汁、鼻づまりの予防、
及び改善に有用なメントール含有マスクを提供す
ることにある。 〈問題点を解決するための手段〉 本発明者らは、即効性、持続性を有し、取扱い
性の良好な、くしやみ、鼻汁、鼻づまりの予防、
及び改善の手段について鋭意検討した。 その結果、薬物としては、鋳痛、制痒効果を有
し、パツプ剤等の外用剤として使用され、香料と
しても多用されているメントールが、風邪、鼻
炎、アレルギー等によるくしやみ、鼻汁、鼻づま
りに対しても有効であることが判つた。 しかしながら、メントールは室温で徐々に昇華
するという性状を有するために、通常の投与形態
では一過性の効果しか得られない。 そこで、本発明者らに、さらに鋭意検討の結
果、このメントールを所定の速度で気化せしめる
メントール徐放化保持体を設けたメントール含有
マスクによつて、メントールの即効的、且つ持続
的効果が得られることを知見し、本発明に到達し
たものである。 しかして本発明は、マスクの少なくとも一部
に、メントールを含有せしめた微多孔性の中空繊
維からなる繊維状物質であつて、該メントールを
約30℃で0.2〜10mg／時間の速度で気化せしめる
メントール徐放化保持体を設けたメントール含有
マスクである。 本発明においては、メントール徐放化保持体を
マスクに設ける。これによつて、気化したメント
ールが直接鼻腔粘膜に適用されるため、本発明の
目的のひとつである即効性が得られる。 本発明においては、上述の症状改善に十分な量
のメントールを供給することが大切であり、その
ためメントールの気化速度を制御して、約30℃
で、0.2〜10mg／時間の気化速度で放出されるよ
うにすることが、特に必要である。また、この気
化速度は、マスクの使用直後と経時後においてで
きるだけ一定で、かつ１時間以上持続化すること
が望ましい。 すなわち、メントールの気化速度が約30℃で
0.2mg／時間以下の場合には、メントールの香り
はするが、くしやみ、鼻汁、鼻づまり等の症状の
改善にはほとんど効果はなかつた。 一方、メントールの気化速度が、約30℃で10
mg／時間以上の場合には、刺激が強くなりすぎ、
また長時間この状態のメントールに接すると倦怠
感等の副作用を生じる。 したがつて、即効性のメントール含有マスクと
して好ましい気化速度は、くしやみ、鼻汁、鼻づ
まり等の症状の程度により多少異なるが、１時間
当りの平均値で0.2乃至10mgであり、特に１乃至
５mgが好ましい。 また、上述の気化速度が１時間以上持続化せ
ず、あるいは経時的に一定の気化速度が維持され
ない場合は、症状の十分な改善は認められなかつ
た。 本発明のメントール徐放化保持体においては、
その保持体の材質、表面積、厚さ等を制御するこ
とによつてメントールの気化速度を制御すること
が可能である。 また、メントールの気化速度を制御し尚且つ長
時間の持続化を図るには単位面積当りの薬物量を
増加させる必要があり、そのため、保持体の空隙
が大きいことが望ましい。 また、メントール徐放化保持体のマスクへの取
付・取外し時、及び着用時においても常に屈伸に
伴なう応力を受けるので、単にメントールの結晶
が付着した状態では屈伸の度に脱落して商品イメ
ージを著しく損つたり、脱落した粉体状のメント
ールが呼気に伴つて吸入され大きな局所刺激を与
えたりする。 したがつて、本発明の微多孔性の中空繊維から
なる繊維状物質、例えば綿状物、あるいは布、紙
又は不織布等の面状体等にメントールを含有せし
めたものが、気化速度の制御、持続性、取扱い性
等の面から、最も好ましい。 即ちメントールはその大部分がこの中空繊維の
中空部分に含有させるため、通常の応力によつて
は、メントールが全く脱落していくことはなく、
しかもメントール含有可能量も大きい。さらにこ
の中空繊維を用いるメリツトとしては、メントー
ルの気化速度がほとんど零次放出になることであ
る。メントールの気化が零次放出となるために
は、その律速段階での気化が一定であればよい
が、この中空繊維にメントールを含有させた場合
の実際上のメントール放出面はかかる中空繊維の
表面に開いた貫通孔の断面積に貫通孔の孔の数を
乗じて得られる総面積であり、中空部内にメント
ールがどの位充満されているかは重要ではない。
このことはビーカーに発揮性の液体を入れ、ビー
カーの広口全面に薬物不透過性の例えばポリエチ
レンのフイルムで覆いをして、このポリエチレン
フイルムの１点に針孔を開けて液体の揮発量を調
べる試験からも予想できる結果である。 しかし、かかる中空繊維を織編物や、繊維状物
を折畳んだり、積層したりまたはメントール不透
過性の膜で被覆したりして得た徐放化保持体から
のメントールの気化律速段階は、徐放化保持体に
メントールが逃げるように設けられた保持体の表
面積となることもあるが、この場合でもかかる中
空繊維からの気化が零次放出になつておれば、か
かる中空繊維から構成される保持体からの気化も
零次放出となる。 本発明で用いる外周方向に貫通した孔を有する
中空繊維としては、中空繊維表面全体に散在し、
繊維軸方向に配列し且つその少なくとも一部は中
空部まで連通している微細孔を有する中空繊維が
好ましい。 本発明の中空繊維の横断面における外形及び中
空部の形状はいずれも任意でよい。例えば外形及
び中空部がいずれもほぼ円形の場合、外形及び中
空部のいずれか一方がほぼ円形で他方が異形の場
合、外形及び中空部共に類似または非類似の異形
の場合等であつてもよい。また、外形の大きさに
ついては特に制限はない。 本発明の中空繊維の中空率は任意でよいが、特
に５％以上であることが好ましく、また外周方向
に貫通した孔の繊維横断面積に占める割合は、中
空部分を除いた繊維横断面積の0.001〜70％が好
ましく、特に、0.01〜50％、更に１〜50％が好ま
しい。 本発明にあつては、かかる中空繊維は、長繊維
のまま用いてもよく、鞠のように丸めて使用して
もよく、また５〜1000mmの長さに裁断して用いて
もよいが、特に織物、編物、不織布等の組織形態
で用いる時、良好な取扱い性となり皮膚に対する
良好な感触、薬物の優れた徐放化効果が得られる
ようになるので好ましい。このうち編物が伸縮性
が大きく、保持体にしてヒトに適用した時の違和
感が少なく、特に好ましい。編物は目付けが５〜
2000ｇ／m²、特に10〜1000ｇ／m²のものが好まし
い。 本発明に用いる中空繊維の材質としては、例え
ばポリエチレンテレフタレートなどのポリエステ
ル；ポリエチレン，ポリプロピレンなどのポリオ
レフインン；ナイロン６，ナイロン66などのポリ
アミド；ポリウレタン、酢酸セルロース、ポリア
クリロニトリル、ポリ塩化ビニル、ポリ酢酸ビニ
ル等、任意のものを選ぶことができる。これらの
なかでもポリエステルが好ましく、特にポリエチ
レンテレフタレートが熱安定性がよく、化学的に
も安定で、薬物との相互作用が少なく、また製剤
としての安全性の面からも好ましい。 本発明で用いる中空繊維は、例えば、特開昭56
−20612号公報、特開昭56−20613号公報、特開昭
56−43420号公報等に記載された方法によつて製
造することができる。 本発明においては、以上に説明した外周方向に
貫通した孔を有する中空繊維の中空部分に薬物を
含有せしめた中空繊維を用いる。薬物は、薬物単
独で中空部分に存在していてもよく、あるいは後
述する粘着剤と共に存在していてもよく、あるい
は通常使用される公知の賦形剤、溶解助剤、拡散
助剤、吸収促進剤等と共に存在していてもよい。
薬物は任意の方法によつて中空繊維の中空部分に
充填することができる。例えば、薬物を溶解した
溶液中へ、中空繊維を一旦浸漬した後取出し、溶
媒を除去する方法、あるいは薬物を賦形剤、溶解
助剤、拡散助剤、吸収促進剤等と共に混合した
後、溶液状、軟膏状等にし、これに中空繊維を浸
漬、若しく接触させる方法等が用いられる。中空
繊維の中空部への薬物又は薬物混合物の侵入を助
けるために加熱、加圧、真空減圧、超音波振動等
の手段も用いることができる。 本発明にあつてはかかるメントールを含有する
メントール徐放化保持体をマスクに取付けて用い
る。通常市販されているマスクの大きさは９cm×
12cm位であり、この面積から外気を吸入し、呼気
を排気している。 保持体が空気通過性であれば、その大きさはマ
スクと同一の大きさであるか、マスクそのものが
保持体であつてもよいがメントールの気化速度を
制御し持続化させるという本発明の目的上、着用
時の保持体の有効表面積、即ちその表裏両面の面
積よりメントールの気化を防ぐためにメントール
不透過性の膜等で被覆された部分を除いた面積は
90cm²以下であるのが好ましい。即ち、保持体の表
裏両面からメントールが気化できる場合、片面の
面積は45cm²以下ということである。 メントール徐放化保持体をマスクに取付ける方
法としては、通常数枚のガーゼか重ね合せたガー
ゼからなるマスクのガーゼの間に保持体をはさん
で用いてもよく、マスクに縫合せてもよく、その
他任意の方法を用いることができるが、保持体の
一部または全面に粘着層を設置すると非常に簡便
にマスクに取付けることができる。メントールは
通常の粘着剤層にあつては、これを簡単に透過す
るため、粘着層の取付場所は単に保持体をマスク
に取付ける時の取付けやすさ、及び保持体を生産
する場合の効率を優先して考えればよい。特に粘
着剤層が30μ以下の薄い場合程、マスクに保持体
を粘着させ使用後に保持体のみマスクから取外す
時にマスクへの粘着剤がへばりつく、いわゆる糊
残りがなく好ましい。 本発明で用いるメントールは−メントールで
あるのが好ましいが、dl−メントールであつても
よい。 本発明のメントール徐放化保持体では、メント
ールの他にバニリン等の香料や他の成分が混入さ
れていてもよい。 以下に実施例をあげて本発明を、さらに詳細に
説明する。実施例及び参考例中の部は重量部を示
している。 参考例 １ 中空糸試料の作成 テレフタル酸ジメチル297部、エチレングリコ
ール265部、３，５−ジ（カルボメトキシ）ベン
ゼンスルホン酸ナトリウム53部（テレフタル酸ジ
メチルに対して11.7モル％）、酢酸マンガン４水
塩0.084部及び酢酸ナトリウム３水塩1.22部を精
留塔付ガラスフラスコに入れ、常法に従つてエス
テル交換反応を行ない、理論量のメタノールが留
出した後反応生成物を精留塔付重縮合用フラスコ
に入れ、安定剤として正リン酸の56％水溶液
0.090部及び重縮合触媒として三酸化アンチモン
0.135部を加え、温度275℃で、常圧下20分、30mm
Hgの減圧下15分間反応させた。得られた共重合
ポリマーの極限粘度は0.405、軟化点は200℃であ
つた。反応終了後共重合ポリマーを常法に従いチ
ツプ化した。 この共重合ポリマーのチツプ15部と極限粘度
0.640のポリエチレンテレフタレートのチツプ85
部とナウタ・ミキサー（細川鉄工所製）中で５分
間混合した後、窒素気流中にて110℃で２時間、
更に150℃で７時間乾燥した後、二軸のスクリウ
式押出機を用いて290℃で溶融混練してチツプ化
した、このチツプの極限粘度は0.520、軟化点は
262℃であつた。 このチツプを常法により乾燥し、紡糸口金に巾
0.05mm、径0.6mmである円形スリツトの２個所が
閉じた円弧状開口部をもつものを使用し、常法に
従つて紡糸し、外径と内径の比が２：１の中空繊
維（中空率25％）を作つた。この原糸は300デニ
ール／24フイラメントであり、この原糸を用い常
法に従つて延伸倍率4.2倍で延伸し、71デニー
ル／24フイラメントのマルチフイラメントを得
た。このマルチフイラメントをメリヤス編地にな
し、常法により精練、乾燥後、１％のカセイソー
ダ水溶液で沸騰温度にて２時間処理してアルカリ
減量率15％、吸水速度３秒、吸水率82％、目付
135ｇ／m²の布帛を得た。 尚、吸水速度及び吸水率は次の方法によつて測
定した。 (a) 吸水速度試験法（JIS−L1018に準ず） 前述の布帛をアニオン性洗剤ザブ（花王石鹸社
製）の0.3％水溶液で家庭用電気洗濯機により40
℃で30分の洗濯を10回くり返し、次いで乾燥して
得られる試料を水平に張り、試料の上１cmの高さ
から水滴を１滴（0.04c.c.）滴下し、水が完全に試
料に吸収され反射光が観測されなくなるまでの時
間を測定する。 (b) 吸水率測定法 布帛を乾燥して得られる試料を水中に30分以上
浸漬した後家庭用電気洗濯機の脱水機で５分間脱
水する。乾燥試料の重量と脱水後の試料の重量か
ら下記式により求めた。 吸水率＝（脱水後の試料重量−乾燥試料重量）／
乾燥試料重量（％） 前記した方法で得られた中空繊維は、該中空繊
維表面全体に散在し繊維方向に配列し、且つその
少なくとも１部は中空部まで連通している微細孔
を有する中空繊維であつた。 参考例 ２ 粘着剤溶液及び粘着剤層の作成 ２−エチルヘキシルアクリレート97.4部、メタ
アクリル酸2.5部、ポリエチレングリコール（重
合度14）ジメタクリレート0.1部、過酸化ベンゾ
イル1.0部および酢酸エチル100部を還流冷却器、
かきまぜ機を有する反応容器に仕込み窒素雰囲気
下60℃でゆつくり撹拌しながら９時間重合を続け
た。重合添加率は99.9％であつた。 得られた重合体溶液に酢酸エチル500部を加え
て固形分濃度を約20％に調節して粘着剤溶液を得
た。該粘着剤を含む酢酸エチル溶液をシリコンコ
ートした離型紙の上に乾燥機の厚みが20μとなる
ように塗工し、90℃で10分間乾燥して粘着剤層を
得た。 実施例 １ −メントール65部とアセトン35部を混合して
得た溶液100部を参考例１で得られた中空糸試料
100部の上に滴下して含浸させた後、風乾してア
セトンを除去して、−メントールを86ｇ／m²含
有する布を得た。 この布を直径22mmの円形に裁断して１製剤中に
−メントールを33mg含有するメントール徐放化
保持体を得た。 この保持体を、温度30℃に制御された温風乾燥
器中に入れ、経時的に−メントールの昇華量を
調べたところ、−メントールは、4.8mg／時間
のほぼ一定の速度で６時間に亘つて持続した。 本保持体を、マスクの中へ縫いつけ風邪のため
鼻づまりを生じているヒトに着用させたところ、
鼻づまりは20分後にはなくなつた。 実施例 ２ 実施例１で得た−メントール33mgを含有する
直径22mmの円形のメントール徐放化保持体の片面
に参考例２で得られた粘着剤層をとりつけ、さら
にこの粘着剤層の自由となつている面に厚み6μ
のポリエチレンテレフタレートのフイルムを取り
つけ、さらにこのフイルムの自由となつている面
に粘着剤層をとりつけた。 かくして得られたメントール徐放化保持体は、
−メントールを含有する中空糸布の層、粘着剤
層、フイルム層、粘着剤層の順に積層された構造
を有する。 本保持体を温度30℃に制御された温風乾燥器中
に入れ、経時的に−メントールの昇華量を調べ
たところ、−メントールは、2.3mg／時間のほ
ぼ一定の速度で14時間に亘つて持続した。 本保持体は、通常のマスクの中へ粘着剤層によ
り容易に脱着が可能であつた。 本保持体をマスクにとりつけ、風邪のため鼻づ
まりを生じているヒトに着用したところ、鼻づま
りは約60分後にはなくなつた。 本保持体は、不用時には容易にマスクより取外
しが出来た。 比較例 １ −メントール20部とアセトン80部を混合して
得た溶液100部を参考例１で得られた中空糸試料
100部の上に滴下して含浸させた後、風乾してア
セトンを除去して−メントールを26ｇ／m²含有
する布を得た。この布を直径40mmの円形に裁断し
て、１つ当り、−メントールを33mg含有するメ
ントール徐放化保持体を得た。 この保持体を温度30℃に制御された温風乾燥器
中に入れ、経時的に−メントールの昇華量を調
べたところ、−メントールは、16.1mg／時間の
ほぼ一定の速度で２時間に亘つて放出された。本
保持体をマスクの中へ縫いつけ、ヒトに着用させ
たところ、刺激が強すぎ不快感を感じた。 比較例 ２ 実施例２で得られたメントール徐放化保持体の
−メントールをを含有する中空糸布面の剥き出
しなつている面の全面に粘着層を圧着して積層
し、さらにこの粘着層面の自由となつている面の
上に、エチレン−酢酸ビニル共重合体からなる厚
み70μのフイルムを取りつけて、メントール徐放
化保持体を得た。 この保持体を温度30℃に制御された温風乾燥器
中に入れ、経時的に−メントールの昇華量を調
べたところ、−メントールの気化速度は0.18
mg／時間であつた。 本保持体をマスク中へ粘着させ、風邪のため鼻
づまりを生じているヒトに着用させたが、２時間
後でも鼻づまり改善はみられなかつた。 比較例 ３ 白色ワセリン中に−メントールを５％含有す
る軟膏0.5ｇを、マスクに広さが直径22mmとなる
ように塗り、温度30℃に制御された温風乾燥器中
に入れ経時的に−メントールの昇華量を−メ
ントールの残存量より調べたところ、第１表の通
りとなつた。

【表】 本試験においてワセリンを塗つたマスクは再使
用できなかつた。

Claims (1)

1. 【特許請求の範囲】 １ マスクの少なくとも１部に、メントールを含
   有せしめた微多孔性の中空繊維からなる繊維状物
   質であつて、該メントールを約30℃で0.2〜10
   mg／時間の速度で気化せしめるメントール徐放化
   保持体を設けたメントール含有マスク。 ２ 微多孔性の中空繊維からなる繊維状物質が、
   綿状物、あるいは布、紙又は不織布等の面状体で
   ある特許請求の範囲第１項記載のメントール含有
   マスク。 ３ 面状体の片面あるいは両面に粘着剤層を設け
   てなる特許請求の範囲第２項記載のメントール含
   有マスク。 ４ 微多孔性の中空繊維がポリエステル中空繊維
   である特許請求の範囲第１項〜第３項のいずれか
   １項記載のメントール含有マスク。