JPH05286855A - L−アスコルビン酸製剤 - Google Patents
L−アスコルビン酸製剤Info
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- Pharmaceuticals Containing Other Organic And Inorganic Compounds (AREA)
Abstract
(57)【要約】
【構成】脂肪酸のアルミニウム塩を含有する被覆剤でL
−アスコルビン酸またはその塩を被覆してなるL−アス
コルビン酸製剤。 【効果】高温,高湿,ミネラル存在下でも安定な製剤が
得られる。
−アスコルビン酸またはその塩を被覆してなるL−アス
コルビン酸製剤。 【効果】高温,高湿,ミネラル存在下でも安定な製剤が
得られる。
Description
【0001】
【産業上の利用分野】本発明は、高温,高湿度下で安定
なL−アスコルビン酸製剤に関する。
なL−アスコルビン酸製剤に関する。
【0002】
【従来の技術】L−アスコルビン酸またはその塩は他の
ビタミン、アミノ酸,ミネラル成分等と混合して医薬,
食品,飼料分野等において広く用いられているが、固形
剤として製剤化する場合に高温加熱処理がおこなわれる
ことがしばしばある。特に、飼料分野では顆粒化工程に
おいて100℃前後の高温、高湿度下におかれる。とこ
ろが、L−アスコルビン酸またはその塩は高温,高湿度
下の条件,特にミネラル成分の存在下では分解が激し
く、問題となっている。このため、種々の製剤改良の試
みがなされている。その一つは、L−アスコルビン酸ま
たはその塩をステアリン酸カルシウムで代表される脂肪
酸のカルシウム塩を含有する組成物を被覆剤として用い
るものであるが(特開平3−292864号,特開平4
−11846号および特開平4−11847号)、高
温,高湿度下での分解が著しく、安定化には程遠いもの
である。
ビタミン、アミノ酸,ミネラル成分等と混合して医薬,
食品,飼料分野等において広く用いられているが、固形
剤として製剤化する場合に高温加熱処理がおこなわれる
ことがしばしばある。特に、飼料分野では顆粒化工程に
おいて100℃前後の高温、高湿度下におかれる。とこ
ろが、L−アスコルビン酸またはその塩は高温,高湿度
下の条件,特にミネラル成分の存在下では分解が激し
く、問題となっている。このため、種々の製剤改良の試
みがなされている。その一つは、L−アスコルビン酸ま
たはその塩をステアリン酸カルシウムで代表される脂肪
酸のカルシウム塩を含有する組成物を被覆剤として用い
るものであるが(特開平3−292864号,特開平4
−11846号および特開平4−11847号)、高
温,高湿度下での分解が著しく、安定化には程遠いもの
である。
【0003】
【発明が解決しようとする課題】前述のように過酷な条
件下でも高安定性を有する製剤が強く要望されていた。
本発明は高温、高湿度下でも高安定性を有するアスコル
ビン酸製剤を提供することを目的とする。
件下でも高安定性を有する製剤が強く要望されていた。
本発明は高温、高湿度下でも高安定性を有するアスコル
ビン酸製剤を提供することを目的とする。
【0004】
【課題を解決するための手段】本発明者らは、高温,高
湿度下でも十分に安定化されたL−アスコルビン酸製剤
を得るために鋭意研究したところ、脂肪酸金属塩のなか
で特に脂肪酸のアルミニウム塩を含有する被覆剤でアス
コルビン酸またはその塩を被覆すると極めて安定性にす
ぐれた製剤が得られることを知見し、この知見にもとづ
き、本発明を完成するに至った。すなわち、本発明は、
脂肪酸のアルミニウム塩を含有する被覆剤でL−アスコ
ルビン酸またはその塩を被覆してなるL−アスコルビン
酸製剤である。本発明のL−アスコルビン酸製剤の芯物
質としてはL−アスコルビン酸のほかにその塩も使用さ
れ、塩としては、ナトリウム塩,カリウム塩,カルシウ
ム塩などのアルカリ金属またはアルカリ土類金属塩があ
げられる。
湿度下でも十分に安定化されたL−アスコルビン酸製剤
を得るために鋭意研究したところ、脂肪酸金属塩のなか
で特に脂肪酸のアルミニウム塩を含有する被覆剤でアス
コルビン酸またはその塩を被覆すると極めて安定性にす
ぐれた製剤が得られることを知見し、この知見にもとづ
き、本発明を完成するに至った。すなわち、本発明は、
脂肪酸のアルミニウム塩を含有する被覆剤でL−アスコ
ルビン酸またはその塩を被覆してなるL−アスコルビン
酸製剤である。本発明のL−アスコルビン酸製剤の芯物
質としてはL−アスコルビン酸のほかにその塩も使用さ
れ、塩としては、ナトリウム塩,カリウム塩,カルシウ
ム塩などのアルカリ金属またはアルカリ土類金属塩があ
げられる。
【0005】本発明において用いられる脂肪酸のアルミ
ニウム塩としては、たとえばミリスチン酸,ペンタデカ
ン酸,パルミチン酸,マーガリン酸,ステアリン酸,ノ
ナデカン酸,アラキン酸などの炭素数が13〜19ケの
飽和脂肪酸、たとえばツズ酸,フイセトレイン酸,ミリ
ストレイン酸,ゾーマリン酸,ペトロセリン酸,オレイ
ン酸,エライジン酸,バクセン酸などの炭素数が13〜
19ケのモノ不飽和脂肪酸,リノール酸,リノエライジ
ン酸,エレオステアリン酸,リノレン酸,パリナリン酸
などの炭素数が18ケ程度のジおよびトリ不飽和脂肪酸
のアルミニウム塩があげられる。脂肪酸のアルミニウム
塩の中でもアスコルビン酸またはその塩の安定性及び被
覆性の観点から融点が約100〜200℃でかつ常温で
安定なものが好ましい。前記脂肪酸のアルミニウム塩の
なかでステアリン酸アルミニウムやパルミチン酸アルミ
ニウムが特に好ましい。
ニウム塩としては、たとえばミリスチン酸,ペンタデカ
ン酸,パルミチン酸,マーガリン酸,ステアリン酸,ノ
ナデカン酸,アラキン酸などの炭素数が13〜19ケの
飽和脂肪酸、たとえばツズ酸,フイセトレイン酸,ミリ
ストレイン酸,ゾーマリン酸,ペトロセリン酸,オレイ
ン酸,エライジン酸,バクセン酸などの炭素数が13〜
19ケのモノ不飽和脂肪酸,リノール酸,リノエライジ
ン酸,エレオステアリン酸,リノレン酸,パリナリン酸
などの炭素数が18ケ程度のジおよびトリ不飽和脂肪酸
のアルミニウム塩があげられる。脂肪酸のアルミニウム
塩の中でもアスコルビン酸またはその塩の安定性及び被
覆性の観点から融点が約100〜200℃でかつ常温で
安定なものが好ましい。前記脂肪酸のアルミニウム塩の
なかでステアリン酸アルミニウムやパルミチン酸アルミ
ニウムが特に好ましい。
【0006】アスコルビン酸またはその塩を被覆剤で被
覆する際、前記脂肪酸のアルミニウム塩のほかに常温で
溶融または溶解せず、加熱時に溶融する油脂状物質を用
いてもよく、その具体例としては、たとえば炭素数が1
3〜19ケの飽和または不飽和の脂肪酸(例、前述の脂
肪酸のアルミニウム塩の項で挙げたもの),固型油脂
(例、牛脂硬化油,チキン油硬化油,鯨油硬化油などの
動物性油脂、菜種油硬化油,ひまし油硬化油,パーム油
硬化油,大豆油硬化油,綿実油硬化油,ヤシ油などの植
物性油脂),可食性界面活性剤(例、ショ糖脂肪酸モノ
エステル,ショ糖脂肪酸ジエステル,ショ糖脂肪酸トリ
エステル,ソルビタン脂肪酸モノエステルなど、ここで
脂肪酸としては、ラウリン酸,パルミチン酸,ステアリ
ン酸,オレイン酸などの炭素数が11〜17ケのもの)
があげられる。上記のうちで特に融点が50℃〜80℃
のものが好ましい。
覆する際、前記脂肪酸のアルミニウム塩のほかに常温で
溶融または溶解せず、加熱時に溶融する油脂状物質を用
いてもよく、その具体例としては、たとえば炭素数が1
3〜19ケの飽和または不飽和の脂肪酸(例、前述の脂
肪酸のアルミニウム塩の項で挙げたもの),固型油脂
(例、牛脂硬化油,チキン油硬化油,鯨油硬化油などの
動物性油脂、菜種油硬化油,ひまし油硬化油,パーム油
硬化油,大豆油硬化油,綿実油硬化油,ヤシ油などの植
物性油脂),可食性界面活性剤(例、ショ糖脂肪酸モノ
エステル,ショ糖脂肪酸ジエステル,ショ糖脂肪酸トリ
エステル,ソルビタン脂肪酸モノエステルなど、ここで
脂肪酸としては、ラウリン酸,パルミチン酸,ステアリ
ン酸,オレイン酸などの炭素数が11〜17ケのもの)
があげられる。上記のうちで特に融点が50℃〜80℃
のものが好ましい。
【0007】L−アスコルビン酸またはその塩と被覆剤
との割合は、L−アスコルビン酸またはその塩の含有量
が60重量%以下、好ましくは40重量%以下となる量
である。被覆剤中、脂肪酸のアルミニウム塩の割合は1
5〜60重量%程度である。被覆剤が飽和または不飽和
の脂肪酸を含有する場合、その割合は10〜90重量%
程度が好ましい。被覆剤が可食性界面活性剤を含有する
場合、その割合は10〜30重量%程度が好ましい。
との割合は、L−アスコルビン酸またはその塩の含有量
が60重量%以下、好ましくは40重量%以下となる量
である。被覆剤中、脂肪酸のアルミニウム塩の割合は1
5〜60重量%程度である。被覆剤が飽和または不飽和
の脂肪酸を含有する場合、その割合は10〜90重量%
程度が好ましい。被覆剤が可食性界面活性剤を含有する
場合、その割合は10〜30重量%程度が好ましい。
【0008】本発明で用いられる被覆剤は上記成分以外
に、たとえば、二酸化ケイ素,炭酸カルシウム,リン酸
カルシウム等の無機粉末や糖類、セルロース類,タンパ
ク類等の有機粉末の他、色剤,マスキング剤,界面活性
剤等を適宜含有していてもよい。本発明の製剤を製造す
る具体的な方法としては、たとえば油脂状物質を融点よ
りやヽ高い温度(約10〜15℃程度)で溶融し、脂肪
酸のアルミニウム塩を添加して混合液を作り、これにア
スコルビン酸またはその塩を添加して十分溶融混合した
後、常温に冷却し、固形製剤を得る方法などがあげられ
る。この場合、スプレーチリング法でもよいし、室内で
静置固化後、粉砕して顆粒を得てもよい。一般におこな
われている溶融固化物の顆粒製造法が適用できる。
に、たとえば、二酸化ケイ素,炭酸カルシウム,リン酸
カルシウム等の無機粉末や糖類、セルロース類,タンパ
ク類等の有機粉末の他、色剤,マスキング剤,界面活性
剤等を適宜含有していてもよい。本発明の製剤を製造す
る具体的な方法としては、たとえば油脂状物質を融点よ
りやヽ高い温度(約10〜15℃程度)で溶融し、脂肪
酸のアルミニウム塩を添加して混合液を作り、これにア
スコルビン酸またはその塩を添加して十分溶融混合した
後、常温に冷却し、固形製剤を得る方法などがあげられ
る。この場合、スプレーチリング法でもよいし、室内で
静置固化後、粉砕して顆粒を得てもよい。一般におこな
われている溶融固化物の顆粒製造法が適用できる。
【0009】
【発明の効果】このようにして得られる本発明の製剤
は、高温,高湿度下でも安定性にすぐれているので単独
でまたは他のビタミン,アミノ酸,ミネラル成分等と混
合して医薬、食品,飼料分野等において広く用いること
ができる。
は、高温,高湿度下でも安定性にすぐれているので単独
でまたは他のビタミン,アミノ酸,ミネラル成分等と混
合して医薬、食品,飼料分野等において広く用いること
ができる。
【0010】
【実施例】以下に実施例,比較例および試験例をあげて
本発明を更に具体的に説明する。
本発明を更に具体的に説明する。
【0011】実施例1 温度調節可能なオイルバス中に、ステンレス製バットを
設置する。 この中に、硬化大豆油 25重量部 ショ糖ジステアレート 10重量部 ステアリン酸アルミニウム 25重量部 を仕込み120℃にて溶融混合液を調製する。次に、L
−アスコルビン酸40重量部を添加して約120℃の溶
融混合液を調製する。これを室温にてステンレストレー
に展延し冷却固化したものを乳鉢にて粉砕後、篩過して
355〜500μm の粒子を得た。
設置する。 この中に、硬化大豆油 25重量部 ショ糖ジステアレート 10重量部 ステアリン酸アルミニウム 25重量部 を仕込み120℃にて溶融混合液を調製する。次に、L
−アスコルビン酸40重量部を添加して約120℃の溶
融混合液を調製する。これを室温にてステンレストレー
に展延し冷却固化したものを乳鉢にて粉砕後、篩過して
355〜500μm の粒子を得た。
【0012】実施例2 実施例1のL−アスコルビン酸の代りに、L−アスコル
ビン酸カルシウムを用い、実施例1と同様にして被覆粒
子を得た。
ビン酸カルシウムを用い、実施例1と同様にして被覆粒
子を得た。
【0013】実施例3 実施例1と同様の装置に 硬化大豆油 40 重量部 ショ糖ジステアレート 10 重量部 ステアリン酸アルミニウム 10 重量部 を仕込み130℃にて溶融混合液を調製する。次に、L
−アスコルビン酸40重量部を添加して約130℃の溶
融混合液を調製する。これを回転円盤式スプレーチング
装置によりスプレーチリングし、355〜500μm の
粒子を得た。
−アスコルビン酸40重量部を添加して約130℃の溶
融混合液を調製する。これを回転円盤式スプレーチング
装置によりスプレーチリングし、355〜500μm の
粒子を得た。
【0014】実施例4 実施例1と同様の装置に 硬化綿実油 30重量部 ショ糖ジパルミテート 10重量部 パルミチン酸アルミニウム 20重量部 を仕込み120℃にて溶融混合液を調製する。次に、L
−アスコルビン酸40重量部を添加して、約120℃の
溶融混合液を調製する。これを室温にてステンレストレ
ーに展延し、冷却固化したものを、乳鉢にて粉砕後篩過
して355〜500μm の粒子を得た。
−アスコルビン酸40重量部を添加して、約120℃の
溶融混合液を調製する。これを室温にてステンレストレ
ーに展延し、冷却固化したものを、乳鉢にて粉砕後篩過
して355〜500μm の粒子を得た。
【0015】比較例1 実施例1と同様の装置に、 硬化大豆油 30重量部 ステアリン酸カルシウム 30重量部 を仕込み実施例1と同様にしてL−アスコルビン酸40
重量%の355〜500μm の粒子を得た。
重量%の355〜500μm の粒子を得た。
【0016】比較例2 実施例1と同様の装置に、 硬化大豆油 30重量部 ショ糖ジステアレート 30重量部 を仕込み実施例1と同様に、L−アスコルビン酸40重
量%の355〜500μm の粒子を得た。
量%の355〜500μm の粒子を得た。
【0017】比較例3 実施例1と同様の装置に、 ショ糖ジステアレート 30重量部 ステアリン酸カルシウム 30重量部 を仕込み120℃に加熱後、L−アスコルビン酸40重
量部を加えて約120℃で加熱混合物を得た。これを冷
却固化後、乳鉢にて粉砕後篩過して355〜500μm
の粒子を得た。
量部を加えて約120℃で加熱混合物を得た。これを冷
却固化後、乳鉢にて粉砕後篩過して355〜500μm
の粒子を得た。
【0018】比較例4 実施例1のショ糖ジステアレートの代りに、グリセリン
モノステアレートを使用して、実施例1と同様にして被
覆粒子を得た。
モノステアレートを使用して、実施例1と同様にして被
覆粒子を得た。
【0019】試験例1 実施例及び比較例の高温、高湿、ミネラル存在下での試
験結果を以下に示す。 試験方法:L−アスコルビン酸,FeSO4,小麦粉を等
重量混合し、100℃,湿度100%下に1時間静置後
のL−アスコルビン酸の分解率をHPLCを用いて求め
る。 試験結果:
験結果を以下に示す。 試験方法:L−アスコルビン酸,FeSO4,小麦粉を等
重量混合し、100℃,湿度100%下に1時間静置後
のL−アスコルビン酸の分解率をHPLCを用いて求め
る。 試験結果:
【表1】 表1の結果によれば、本発明品は、高温,高湿,ミネラ
ル存在下でもビタミンCを十分安定に保たせ得る組成物
であることが明らかである。
ル存在下でもビタミンCを十分安定に保たせ得る組成物
であることが明らかである。
フロントページの続き (51)Int.Cl.5 識別記号 庁内整理番号 FI 技術表示箇所 A61K 47/44 D 7433−4C
Claims (5)
- 【請求項1】脂肪酸のアルミニウム塩を含有する被覆剤
でL−アスコルビン酸またはその塩を被覆してなるL−
アスコルビン酸製剤。 - 【請求項2】被覆剤が油脂状物質を含有したものである
請求項1記載の製剤。 - 【請求項3】油脂状物質が油脂または脂肪酸である請求
項2記載の製剤。 - 【請求項4】油脂状物質が可食性界面活性剤である請求
項2記載の製剤。 - 【請求項5】可食性界面活性剤がショ糖脂肪酸エステル
である請求項4記載の製剤。
Applications Claiming Priority (2)
| Application Number | Priority Date | Filing Date | Title |
|---|---|---|---|
| JP2397092 | 1992-02-10 | ||
| JP4-23970 | 1992-02-10 |
Publications (1)
| Publication Number | Publication Date |
|---|---|
| JPH05286855A true JPH05286855A (ja) | 1993-11-02 |
Family
ID=12125414
Family Applications (1)
| Application Number | Title | Priority Date | Filing Date |
|---|---|---|---|
| JP4035190A Withdrawn JPH05286855A (ja) | 1992-02-10 | 1992-02-21 | L−アスコルビン酸製剤 |
Country Status (1)
| Country | Link |
|---|---|
| JP (1) | JPH05286855A (ja) |
Cited By (7)
| Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
|---|---|---|---|---|
| JPH10298074A (ja) * | 1997-04-25 | 1998-11-10 | Grelan Pharmaceut Co Ltd | ビタミン類含有組成物 |
| JP2005515223A (ja) * | 2002-01-09 | 2005-05-26 | バルケム コーポレイション | 安定な吸湿性組成物及び吸湿性成分の安定化法 |
| EP1806056A1 (de) * | 2006-01-05 | 2007-07-11 | IPC Process-Center GmbH & Co. | Teilchen mit darin enthaltener empfindlicher Komponente |
| EP1806057A1 (de) | 2006-01-05 | 2007-07-11 | IPC Process-Center GmbH & Co. | Micropellets für die Herstellung von Tiernahrungspellets |
| JP2017186293A (ja) * | 2016-04-08 | 2017-10-12 | オリエンタル酵母工業株式会社 | L−アスコルビン酸製剤及びその製造方法 |
| JP2017184693A (ja) * | 2016-04-08 | 2017-10-12 | オリエンタル酵母工業株式会社 | パン類の品質改良剤及びその製造方法、並びにパン類の製造方法 |
| KR20220091911A (ko) * | 2020-12-24 | 2022-07-01 | 하태자 | 비타민 c의 산화 안정성이 향상된 수처리용 비수계 겔 조성물 |
-
1992
- 1992-02-21 JP JP4035190A patent/JPH05286855A/ja not_active Withdrawn
Cited By (7)
| Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
|---|---|---|---|---|
| JPH10298074A (ja) * | 1997-04-25 | 1998-11-10 | Grelan Pharmaceut Co Ltd | ビタミン類含有組成物 |
| JP2005515223A (ja) * | 2002-01-09 | 2005-05-26 | バルケム コーポレイション | 安定な吸湿性組成物及び吸湿性成分の安定化法 |
| EP1806056A1 (de) * | 2006-01-05 | 2007-07-11 | IPC Process-Center GmbH & Co. | Teilchen mit darin enthaltener empfindlicher Komponente |
| EP1806057A1 (de) | 2006-01-05 | 2007-07-11 | IPC Process-Center GmbH & Co. | Micropellets für die Herstellung von Tiernahrungspellets |
| JP2017186293A (ja) * | 2016-04-08 | 2017-10-12 | オリエンタル酵母工業株式会社 | L−アスコルビン酸製剤及びその製造方法 |
| JP2017184693A (ja) * | 2016-04-08 | 2017-10-12 | オリエンタル酵母工業株式会社 | パン類の品質改良剤及びその製造方法、並びにパン類の製造方法 |
| KR20220091911A (ko) * | 2020-12-24 | 2022-07-01 | 하태자 | 비타민 c의 산화 안정성이 향상된 수처리용 비수계 겔 조성물 |
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Legal Events
| Date | Code | Title | Description |
|---|---|---|---|
| A300 | Application deemed to be withdrawn because no request for examination was validly filed |
Free format text: JAPANESE INTERMEDIATE CODE: A300 Effective date: 19990518 |