JPH053849B2 - - Google Patents
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- Publication number
- JPH053849B2 JPH053849B2 JP4338085A JP4338085A JPH053849B2 JP H053849 B2 JPH053849 B2 JP H053849B2 JP 4338085 A JP4338085 A JP 4338085A JP 4338085 A JP4338085 A JP 4338085A JP H053849 B2 JPH053849 B2 JP H053849B2
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- JP
- Japan
- Prior art keywords
- alcoholic
- liver damage
- liver
- acid ester
- nicotinic acid
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- Pharmaceuticals Containing Other Organic And Inorganic Compounds (AREA)
- Plural Heterocyclic Compounds (AREA)
Description
〔産業上の利用分野〕
本発明はアルコール中毒性または薬物中毒性の
肝臓障害治療剤に関し、詳しくはニコチン酸エス
テルを有効成分とするアルコール中毒性または薬
物中毒性の肝臓障害治療剤に関する。 〔従来の技術〕 肝臓の機能として解毒作用、糖質代謝、蛋白質
代謝、脂質代謝、胆汁の生成と分泌、ホルモンの
調節、血液凝固作用物質プロトロンビンの生成、
肝細胞の再生、各種生体構成要素（脂肪、クリコ
ゲン、蛋白質、ビタミンなど）の貯蔵などが知ら
れている。これらの機能もアルコール、栄養不
良、ウイルス、薬物、毒物、胆管閉塞、肝循環系
の障害など種々の因子によつて急性的又は慢性的
に障害を受けることがあり、それは脂肪肝、薬物
中毒性肝臓疾患、アルコール性肝炎、ウイルス肝
炎、うつ血肝、胆汁うつ滞による肝障害、黄疸、
それらの終末像としての肝硬変などの病気として
現われる。しかしながら、これら肝臓疾患の発生
機構は充分には解明されていない。 近年、アルコールによる肝障害は増加しつつあ
るが、アルコール性肝障害時に過酸化脂質の増加
が認められることから、アルコール性肝障害の治
療法としてクルタチオン、パンテテイン、ビタミ
ンＥなどの抗酸化作用を有する化合物を投与しな
がら安静療法と食事療法を主体とする療法が行わ
れている。また、肝臓疾患治療剤としてプトレシ
ン又はジイソプロピル １，３−ジチオール−２
−イリデン マロネート、ジイソプロピル １，
３−ジチエタン−２−イリデン マロネートなど
のマロン酸エステルなどが有用であると報告され
ている（特公昭56−18578号公報、特公昭56−
18579号公報、特公昭58−5168号公報など参照）。 〔発明が解決しようとする問題点〕 上記の抗酸化作用を有する化合物のアルコール
性肝障害に対する治療効果は必ずしも明確ではな
く、優れた中毒性肝障害の治療剤の開発が望まれ
ているのが現状である。このように肝臓疾患治療
剤はその臨床的見地からの切望に拘らず、有効な
化合物は少ない。 しかして、本発明の目的は、従来肝臓疾患治療
作用があると報告されている化合物とは構造が著
しく異なる新規なニコチン酸エステルを有効成分
とするアルコール中毒性または薬物中毒性の肝臓
障害治療剤を提供するにある。 〔問題点を解決するための手段〕 本発明によれば、上記の目的は、一般式 （式中ｎは０，１又は２の整数を表わす）で示
されるニコチン酸エステルを有効成分とするアル
コール中毒性または薬物中毒性の肝臓障害治療剤
を提供することによつて達成される。 一般式（）で示されるニコチン酸エステルは
具体的には次の化合物である。 ３，４−ジヒドロ−２−（２−ニコチノイルオ
キシエチル）−２，５，７，８−テトラメチル−
2H−ベンゾピラン−６−イル ニコチネート
〔化合物(1)〕 ３，４−ジヒドロ−２−ニコチノイルオキシメ
チル−２，５，７，８−テトラメチル−2H−ベ
ンゾピラン−６−イル ニコチネート〔化合物
(2)〕 ３，４−ジヒドロ−２−（３−ニコチノイルオ
キシプロピル）−２，５，７，８−テトラメチル
−2H−ベンゾピラン−６−イル ニコチネート
〔化合物(3)〕 以下、一般式（）で示されるニコチン酸エス
テルについてのアルコール中毒性肝障害の治療作
用の試験及びその結果を示す。 試験方法 体重約15ｇのdd系雄性マウス（４週令）を１
群10匹とし、これらのマウスを高脂肪食〔組成：
コレステロール1.0％、コール酸ナトリウム0.5
％、バター5.0％、シヨ糖30.0％、カゼイン10.0％
及びＭ粉末飼料（オリエンタル酵母工業株式会社
製）53.5％〕で４週間飼育し、飼育期間中にアラ
ビアゴム末で懸濁させた被検化合物及び20％エタ
ノール水溶液（15ml／Kg）をそれぞれ連日朝・夕
の２回マウスに経口投与した。４週間経過後にエ
ーテル麻酔下でマウスを開腹し、腹部下行大動脈
より採血し、得られた血液を３，000r.p.mで15分
間遠心分離し、血清中のオルニチン・カルバミル
トランスフエラーゼ（OCT）の酵素活性をOCT
−Test wako（和光純薬工業株式会社製）を用い
て測定した。 試験成績 被検化合物の投与量と被検化合物を投与したマ
ウスの血清中のOCT酵素活性値を、正常マウス
及び20％エタノール水溶液のみを投与したマウス
における血清中のOCT酵素活性値と比較して第
１表に示す。
肝臓障害治療剤に関し、詳しくはニコチン酸エス
テルを有効成分とするアルコール中毒性または薬
物中毒性の肝臓障害治療剤に関する。 〔従来の技術〕 肝臓の機能として解毒作用、糖質代謝、蛋白質
代謝、脂質代謝、胆汁の生成と分泌、ホルモンの
調節、血液凝固作用物質プロトロンビンの生成、
肝細胞の再生、各種生体構成要素（脂肪、クリコ
ゲン、蛋白質、ビタミンなど）の貯蔵などが知ら
れている。これらの機能もアルコール、栄養不
良、ウイルス、薬物、毒物、胆管閉塞、肝循環系
の障害など種々の因子によつて急性的又は慢性的
に障害を受けることがあり、それは脂肪肝、薬物
中毒性肝臓疾患、アルコール性肝炎、ウイルス肝
炎、うつ血肝、胆汁うつ滞による肝障害、黄疸、
それらの終末像としての肝硬変などの病気として
現われる。しかしながら、これら肝臓疾患の発生
機構は充分には解明されていない。 近年、アルコールによる肝障害は増加しつつあ
るが、アルコール性肝障害時に過酸化脂質の増加
が認められることから、アルコール性肝障害の治
療法としてクルタチオン、パンテテイン、ビタミ
ンＥなどの抗酸化作用を有する化合物を投与しな
がら安静療法と食事療法を主体とする療法が行わ
れている。また、肝臓疾患治療剤としてプトレシ
ン又はジイソプロピル １，３−ジチオール−２
−イリデン マロネート、ジイソプロピル １，
３−ジチエタン−２−イリデン マロネートなど
のマロン酸エステルなどが有用であると報告され
ている（特公昭56−18578号公報、特公昭56−
18579号公報、特公昭58−5168号公報など参照）。 〔発明が解決しようとする問題点〕 上記の抗酸化作用を有する化合物のアルコール
性肝障害に対する治療効果は必ずしも明確ではな
く、優れた中毒性肝障害の治療剤の開発が望まれ
ているのが現状である。このように肝臓疾患治療
剤はその臨床的見地からの切望に拘らず、有効な
化合物は少ない。 しかして、本発明の目的は、従来肝臓疾患治療
作用があると報告されている化合物とは構造が著
しく異なる新規なニコチン酸エステルを有効成分
とするアルコール中毒性または薬物中毒性の肝臓
障害治療剤を提供するにある。 〔問題点を解決するための手段〕 本発明によれば、上記の目的は、一般式 （式中ｎは０，１又は２の整数を表わす）で示
されるニコチン酸エステルを有効成分とするアル
コール中毒性または薬物中毒性の肝臓障害治療剤
を提供することによつて達成される。 一般式（）で示されるニコチン酸エステルは
具体的には次の化合物である。 ３，４−ジヒドロ−２−（２−ニコチノイルオ
キシエチル）−２，５，７，８−テトラメチル−
2H−ベンゾピラン−６−イル ニコチネート
〔化合物(1)〕 ３，４−ジヒドロ−２−ニコチノイルオキシメ
チル−２，５，７，８−テトラメチル−2H−ベ
ンゾピラン−６−イル ニコチネート〔化合物
(2)〕 ３，４−ジヒドロ−２−（３−ニコチノイルオ
キシプロピル）−２，５，７，８−テトラメチル
−2H−ベンゾピラン−６−イル ニコチネート
〔化合物(3)〕 以下、一般式（）で示されるニコチン酸エス
テルについてのアルコール中毒性肝障害の治療作
用の試験及びその結果を示す。 試験方法 体重約15ｇのdd系雄性マウス（４週令）を１
群10匹とし、これらのマウスを高脂肪食〔組成：
コレステロール1.0％、コール酸ナトリウム0.5
％、バター5.0％、シヨ糖30.0％、カゼイン10.0％
及びＭ粉末飼料（オリエンタル酵母工業株式会社
製）53.5％〕で４週間飼育し、飼育期間中にアラ
ビアゴム末で懸濁させた被検化合物及び20％エタ
ノール水溶液（15ml／Kg）をそれぞれ連日朝・夕
の２回マウスに経口投与した。４週間経過後にエ
ーテル麻酔下でマウスを開腹し、腹部下行大動脈
より採血し、得られた血液を３，000r.p.mで15分
間遠心分離し、血清中のオルニチン・カルバミル
トランスフエラーゼ（OCT）の酵素活性をOCT
−Test wako（和光純薬工業株式会社製）を用い
て測定した。 試験成績 被検化合物の投与量と被検化合物を投与したマ
ウスの血清中のOCT酵素活性値を、正常マウス
及び20％エタノール水溶液のみを投与したマウス
における血清中のOCT酵素活性値と比較して第
１表に示す。
【表】
ウス
化合物(1) 300 79.6±12.2
化合物(1) 300 79.6±12.2
Claims (1)
- 【特許請求の範囲】 １ 一般式 （式中ｎは０、１又は２を表わす） で示されるニコチン酸エステルを有効成分とする
アルコール中毒性または薬物中毒性の肝臓障害治
療剤。 ２ ニコチン酸エステルが３，４−ジヒドロ−２
−（２−ニコチノイルオキシエチル）−２，５，
７，８−テトラメチル−2H−ベンゾピラン−６
−イル ニコチネートである特許請求の範囲第１
項記載の治療剤。
Priority Applications (6)
| Application Number | Priority Date | Filing Date | Title |
|---|---|---|---|
| JP4338085A JPS61200916A (ja) | 1985-03-04 | 1985-03-04 | 肝臓疾患治療剤 |
| US06/790,670 US4681890A (en) | 1984-10-30 | 1985-10-23 | 3,4-dihydrobenzopyran compounds and pharmaceutical composition containing the same |
| DE8585113726T DE3576505D1 (de) | 1984-10-30 | 1985-10-29 | 3,4-dihydrobenzopyranverbindungen und diese enthaltende pharmazeutische zusammenstellungen. |
| EP85113726A EP0180190B1 (en) | 1984-10-30 | 1985-10-29 | 3,4-dihydrobenzopyran compounds and pharmaceutical composition containing the same |
| AT85113726T ATE50995T1 (de) | 1984-10-30 | 1985-10-29 | 3,4-dihydrobenzopyranverbindungen und diese enthaltende pharmazeutische zusammenstellungen. |
| CA000498776A CA1279646C (en) | 1985-03-04 | 1985-12-30 | 3,4-dihydrobenzopyran compounds and pharmaceutical composition containing the same |
Applications Claiming Priority (1)
| Application Number | Priority Date | Filing Date | Title |
|---|---|---|---|
| JP4338085A JPS61200916A (ja) | 1985-03-04 | 1985-03-04 | 肝臓疾患治療剤 |
Publications (2)
| Publication Number | Publication Date |
|---|---|
| JPS61200916A JPS61200916A (ja) | 1986-09-05 |
| JPH053849B2 true JPH053849B2 (ja) | 1993-01-18 |
Family
ID=12662208
Family Applications (1)
| Application Number | Title | Priority Date | Filing Date |
|---|---|---|---|
| JP4338085A Granted JPS61200916A (ja) | 1984-10-30 | 1985-03-04 | 肝臓疾患治療剤 |
Country Status (2)
| Country | Link |
|---|---|
| JP (1) | JPS61200916A (ja) |
| CA (1) | CA1279646C (ja) |
Cited By (1)
| Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
|---|---|---|---|---|
| WO2016088337A1 (en) | 2014-12-05 | 2016-06-09 | Henkel Ag & Co. Kgaa | Urethane adhesive for laminated sheets |
-
1985
- 1985-03-04 JP JP4338085A patent/JPS61200916A/ja active Granted
- 1985-12-30 CA CA000498776A patent/CA1279646C/en not_active Expired - Lifetime
Cited By (1)
| Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
|---|---|---|---|---|
| WO2016088337A1 (en) | 2014-12-05 | 2016-06-09 | Henkel Ag & Co. Kgaa | Urethane adhesive for laminated sheets |
Also Published As
| Publication number | Publication date |
|---|---|
| JPS61200916A (ja) | 1986-09-05 |
| CA1279646C (en) | 1991-01-29 |
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