JPH0680546A - 口腔用組成物 - Google Patents

口腔用組成物

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JPH0680546A
JPH0680546A JP26078792A JP26078792A JPH0680546A JP H0680546 A JPH0680546 A JP H0680546A JP 26078792 A JP26078792 A JP 26078792A JP 26078792 A JP26078792 A JP 26078792A JP H0680546 A JPH0680546 A JP H0680546A
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JP
Japan
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composition
calcium
oral cavity
oral
chondroitin sulfate
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Application number
JP26078792A
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Inventor
Kazuo Imaizumi
一生 今泉
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Lion Corp
Original Assignee
Lion Corp
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Abstract

(57)【要約】 【構成】 硫酸化グリコサミノグリカンのカルシウム塩
を有効成分として配合する。 【効果】 本発明の口腔用組成物は、歯周病原性細菌の
内毒素による歯槽骨吸収に対して優れた阻止効果を与え
ることができる。

Description

【発明の詳細な説明】
【0001】
【産業上の利用分野】本発明は、歯槽骨吸収の主原因で
あるポルフィロモナス・ジンジバリス等の歯周病原性細
菌の内毒素による骨吸収に対する抑制効果を与える口腔
用組成物に関する。
【0002】
【従来の技術及び発明が解決しようとする課題】ポルフ
ィロモナス・ジンジバリス等の歯周病原性細菌の形成す
るプラークは、歯周組織である歯肉、歯根膜に炎症を惹
起し、これがやがては歯槽骨の吸収につながり、歯が脱
落する疾患である。
【0003】従来、歯周組織の結合組織の炎症の予防、
治療には抗プラーク剤によるプラーク抑制及び抗炎症剤
が用いられている。また、予防、治療方法として歯を支
える歯槽骨の吸収を積極的に抑制する方法が研究されて
おり、例えばプロスタグランジン合成阻害剤であるイン
ドメタシン等の使用が研究されている(J. ofPe
riodont. Res. 1983(18)110
−117)。
【0004】しかしながら、その効果は十分ではなく、
さらにより効果の高い歯槽骨吸収阻止剤の開発が望まれ
る。
【0005】本発明は上記事情に鑑みなされたもので、
歯槽骨吸収の主原因であるポルフィロモナス・ジンジバ
リス等の歯周病原性細菌の内毒素による骨吸収を抑制す
ることができる口腔用組成物を提供することを目的とす
る。
【0006】
【課題を解決するための手段及び作用】本発明者は、上
記目的を達成するため鋭意研究を重ねた結果、硫酸化グ
リコサミノグリカン(以下、硫酸化GAGと略す)のカ
ルシウム塩を有効成分として配合した口腔用組成物が、
歯槽骨吸収阻止効果に優れていることを見い出した。
【0007】即ち、硫酸化GAGのナトリウム塩である
コンドロイチン硫酸ナトリウムは、従来より角膜保護剤
及び関節痛、腰痛緩和剤として知られ、点眼、内服又は
注射剤として使用されているが、本発明者はこの硫酸化
GAGのカルシウム塩が意外にも歯槽骨吸収の主原因で
ある歯周病原性細菌の内毒素による骨吸収を強く抑制す
ることを知見し、本発明をなすに至ったものである。
【0008】以下、本発明につき更に詳述すると、本発
明の口腔用組成物は、硫酸化GAGカルシウムを歯槽骨
吸収阻止のための有効成分として含有するもので、歯周
ポケット挿入剤、口腔用ゲル製剤、口腔粘膜付着性軟
膏、歯肉付着性テープ製剤、口腔用パスタ剤、その他の
歯肉で塗布、貼付し得る剤型、さらには各種歯磨、洗口
剤等の剤型に調製し、適用することができる。
【0009】ここで、硫酸化GAGとしては、コンドロ
イチン硫酸A、コンドロイチン硫酸B(デルマタン硫
酸)、コンドロイチン硫酸C、コンドロイチン硫酸D、
コンドロイチン硫酸E、コンドロイチン硫酸H、コンド
ロイチン硫酸K、ケラタン硫酸(ケラト硫酸)、ケラタ
ンポリ硫酸、ヘパラン硫酸(ヘパリチン硫酸)、ヘパリ
ン等が挙げられ、これらの1種又は2種以上を用いるこ
とができるが、これらの対金属塩はカルシウム塩である
ことが必須であり、他の金属塩(例えばナトリウム塩)
では十分な効果が得られない。これらの中では特にコン
ドロイチン硫酸Aカルシウムが好ましい。
【0010】上記有効成分の口腔用組成物中の配合量
は、0.001〜70%(重量%、以下同様)、特に
0.01〜20%とすることが適当である。0.001
%未満では効果が不十分な場合があり、一方70%を越
えると、著しく粘稠性が増し、使用感の点から好ましく
ない。その投与量は患部への投与回数として1日当り1
回〜数回とすることができる。
【0011】本発明の口腔用組成物には、その他の成分
として、剤型等に応じた繁用成分を添加することがで
き、例えば賦形剤又は補助剤としてメチルセルロース、
ヒドロキシプロピルセルロース、ヒドロキシプロピルメ
チルセルロース等のセルロース低級アルキルエーテル化
合物、ポリビニルピロリドン、ポリビニルアルコール等
のビニル化合物、プルラン、デンプン等の多糖類及びそ
の誘導体、ポリアクリルアミド、ポリオキシエチレンオ
キサイド、高分子ポリエチレングリコール等のポリオキ
シアルキレン類、カルボキシビニルポリマー、カルボキ
シメチルセルロース、カルボキシメチルセルロースカル
シウム等、アルギン酸、アルギン酸ナトリウム、アルギ
ン酸アンモニウム、アルギン酸トリエタノールアミン
等、トラガントガム、メタアクリル酸、スチレンあるい
はビニール形エーテルモノマー等の共重合コポリマー及
びその塩類、ゼラチン等のポリペプチド、グアーガム、
アラビアガム、キチン、キトサン、シェラック、ステア
リン酸、パルミチン酸等の高級脂肪酸、エチルセルロー
ス等の水不溶性高分子化合物、オイドラギッドE,L,
S等のpH感応性高分子化合物、セタノール等の高級ア
ルコール、HLB1〜8の親油性界面活性剤等の界面活
性剤、酸化チタン等の無機粉体、流動パラフィン、白色
ワセリン、コラーゲン及びアテロコラーゲンなどが例示
される。
【0012】これらの物質は、単独で又は2種以上を組
み合わせて使用でき、その配合量を剤型に応じて適宜選
択すればよい。なお、本発明組成物を各種歯磨、洗口剤
等として調製する場合も、公知成分、例えば研磨剤、粘
結剤、粘稠剤、界面活性剤、香料等を適宜配合すること
ができる。
【0013】
【発明の効果】本発明の硫酸化GAGカルシウムを有効
成分とする口腔用組成物は、歯周病原性細菌の内毒素に
よる歯槽骨吸収に対し優れた阻止効果を有するものであ
る。
【0014】
【実施例】以下、実験例と実施例を示し、本発明を具体
的に説明するが、本発明は下記の実施例に制限されるも
のではない。
【0015】〔実験例〕BALB/cマウスの新生仔
(6日齢)の頭蓋骨を摘出し、これを2分割し、それぞ
れ3ml中のα−MEM培地中で24時間CO2インキ
ュベータ内において前培養した。その後、分割した一方
の頭蓋骨にはポルフィロモナス・ジンジバリス(Por
phyromonas gingivalis)381
株から分離調整した内毒素(LPS、各1μg/ml)
とコンドロイチン硫酸Aカルシウム又はコンドロイチン
硫酸Aナトリウムを下記表1で示す濃度となるように添
加した。また、他方の頭蓋骨には同量の内毒素を添加
し、48時間CO2インキュベータ内で培養した。各培
地中に遊離してきたCa++をコーニング550で測定し
た。
【0016】結果を表1に示す。なお、結果はマウス頭
蓋骨をLPSで刺激したときに遊離したCa量を示す。
【0017】
【表1】 コントロールa:薬剤無添加でLPSのみ添加 コントロールb:薬剤無添加で生理食塩水のみ添加 *:マイナスの値は石灰化の促進を示す。
【0018】表1の結果より、コンドロイチン硫酸Aカ
ルシウムが1000μg/mlの濃度で歯周病原性細菌
のLPS刺激による骨吸収活性を強く抑制することが認
められた。また、コンドロイチン硫酸Aナトリウムを添
加しても全く骨吸収抑制活性は認められなかった。
【0019】〔実施例1〕歯周ポケット挿入剤 コンドロイチン硫酸Aカルシウム 1% ポリビニルピロリドン 65 ポリアクリル酸ナトリウム 20 ポリエチレングリコール#400 10水 残 計 計 100.0%
【0020】〔実施例2〕歯周ポケット挿入剤 コンドロイチン硫酸Cカルシウム 0.5% ポリビニルピロリドン 65 ポリアクリル酸ナトリウム 20 グリセリン 10水 残 計 計 100.0%
【0021】〔実施例3〕歯周ポケット挿入剤 コンドロイチン硫酸Aカルシウム 0.4% ポリビニルアルコール 45 カルボキシメチルセルロース 20 メチルセルロース 20水 残 計 計 100.0%
【0022】〔実施例4〕歯周ポケット挿入剤 ヘパラン硫酸カルシウム 1% ポリビニルアルコール 50 アルギン酸ナトリウム 15 ヒドロキシプロピルメチルセルロース 10 コラーゲン 5 プロピレングリコール 10水 残 計 計 100.0%
【0023】〔実施例5〕口腔用パスタ コンドロイチン硫酸Aカルシウム 0.1% セタノール 10.0 スクワラン 20.0 沈降性シリカ 5.0 ポリオキシエチレン(40モル)硬化ヒマシ油 0.1 ソルビタンモノオレイン酸エステル 1.0 ラウリル硫酸ナトリウム 0.2 グリチルレチン酸 0.1 サッカリンナトリウム 0.6 オイゲノール 0.1 香料 0.6水 残 計 計 100.0%
【0024】〔実施例6〕トローチ ケラタン硫酸カルシウム 0.5% アラビアガム 20 フルクトース 20 グルコース 20 マルトース 30水 残 計 計 100.0%
【0025】〔実施例7〕口腔用マッサージクリーム コンドロイチン硫酸Cカルシウム 1% 白色ワセリン 10 ステアリルアルコール 10 プロピレングリコール 4 ポリエチレングリコール#4000 25 ポリエチレングリコール#400 40エタノール 10 計 計 100.0%
【0026】〔実施例8〕練歯磨 コンドロイチン硫酸Aカルシウム 1% リン酸カルシウム 50.0 キサンタンガム 1.0 ソルビット 20.0 プロピレングリコール 5.0 アルキル硫酸ナトリウム 2.0 ポリオキシエチレンソルビタンモノラウレート 0.3 β−グリチルレチン酸 0.01 フッ化ナトリウム 0.09 塩化カリウム 5.0 黄蓮エキス 0.05 エチルパラベン 0.1 サッカリンナトリウム 0.1 香料 1.0水 残 計 計 100.0%
【0027】〔実施例9〕液状歯磨 コンドロイチン硫酸Aカルシウム 0.5% グリセリン 35.0 カルボキシメチルセルロースナトリウム 1.0 プロピレングリコール 5.0 ラウリル硫酸ナトリウム 1.0 ポリオキシエチレン(60モル)硬化ヒマシ油 0.5 β−グリチルレチン酸 1.0 塩化ナトリウム 10.0 サッカリンナトリウム 0.2 香料 5.0水 残 計 計 100.0%
【0028】〔実施例10〕洗口剤 コンドロイチン硫酸Aカルシウム 0.5% ソルビット 10.0 エタノール 5.0 蔗糖モノパルミテート 0.2 ポリオキシエチレン(60モル)硬化ヒマシ油 0.1 パラヒドロキシ安息香酸メチル 0.01 サッカリンナトリウム 0.2 香料 0.6水 残 計 計 100.0%
【0029】〔実施例11〕チューインガム コンドロイチン硫酸Bカルシウム 1.0% ガムベース 43.0 炭酸カルシウム 2.0 蔗糖パルミテート 1.0 水アメ 15.0 粉糖 30.0 フルクトース 4.0 マルトース 3.0 香料 0.6水 残 計 計 100.0%

Claims (1)

    【特許請求の範囲】
  1. 【請求項1】 硫酸化グリコサミノグリカンのカルシウ
    ム塩を含有することを特徴とする口腔用組成物。
JP26078792A 1992-09-03 1992-09-03 口腔用組成物 Pending JPH0680546A (ja)

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