JPH10130172A - 経皮吸収製剤 - Google Patents
経皮吸収製剤Info
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- JPH10130172A JPH10130172A JP8285250A JP28525096A JPH10130172A JP H10130172 A JPH10130172 A JP H10130172A JP 8285250 A JP8285250 A JP 8285250A JP 28525096 A JP28525096 A JP 28525096A JP H10130172 A JPH10130172 A JP H10130172A
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Abstract
(57)【要約】
【課題】 薬物の吸収性、利用性及び製剤の安定性を確
保しつつ、光安定性をも有する優れた経皮吸収製剤を提
供する。 【解決手段】 基剤中に薬物と分子内にアミド結合を有
する吸収促進剤とを含有する経皮吸収製剤であって、前
記基剤は、多価カルボン酸からなるゲル化剤を含有する
ゲル基剤又はローション基剤であり、前記吸収促進剤
は、脂肪酸アルカノールアミド又はポリオキシエチレン
脂肪酸アルカノールアミドからなるものであり、かつ、
前記経皮吸収製剤全体の０．１〜１０重量％含有されて
おり、紫外線吸収剤が、前記経皮吸収製剤全体の０．０
１〜１０重量％含有されている経皮吸収製剤。
保しつつ、光安定性をも有する優れた経皮吸収製剤を提
供する。 【解決手段】 基剤中に薬物と分子内にアミド結合を有
する吸収促進剤とを含有する経皮吸収製剤であって、前
記基剤は、多価カルボン酸からなるゲル化剤を含有する
ゲル基剤又はローション基剤であり、前記吸収促進剤
は、脂肪酸アルカノールアミド又はポリオキシエチレン
脂肪酸アルカノールアミドからなるものであり、かつ、
前記経皮吸収製剤全体の０．１〜１０重量％含有されて
おり、紫外線吸収剤が、前記経皮吸収製剤全体の０．０
１〜１０重量％含有されている経皮吸収製剤。
Description
【０００１】
【発明の属する技術分野】本発明は、薬物の吸収性、利
用性、安定性に優れ、かつ、光安定性に優れた経皮吸収
製剤に関する。
用性、安定性に優れ、かつ、光安定性に優れた経皮吸収
製剤に関する。
【０００２】
【従来の技術】薬物をゲルやローションの剤型で経皮吸
収させることは一般によく知られている。このような経
皮吸収製剤において、高い薬物吸収を発現させるため、
経皮吸収促進剤の添加が広く行われており、例えば、特
公平７−５９５１９号公報には、アニオン性界面活性剤
と分子内に窒素原子を有する界面活性剤とを一定比率で
混合した経皮吸収促進剤及びそれを含有する皮膚外用製
剤が開示されている。
収させることは一般によく知られている。このような経
皮吸収製剤において、高い薬物吸収を発現させるため、
経皮吸収促進剤の添加が広く行われており、例えば、特
公平７−５９５１９号公報には、アニオン性界面活性剤
と分子内に窒素原子を有する界面活性剤とを一定比率で
混合した経皮吸収促進剤及びそれを含有する皮膚外用製
剤が開示されている。
【０００３】一般に、経皮吸収製剤としてのゲル剤やロ
ーション剤は、軟膏等に比べ塗布しやすい等の利点があ
る反面、流動性がよいため、定量を正確に行うことが困
難である。医薬品は、一般に、投与量が正確に求められ
ているため、経皮吸収製剤としてのこのような欠点は極
めて重要な問題であった。この問題を解決するため、ゲ
ル剤やローション剤に対して、一回使い切りのチューブ
が提案されてきた。しかしながら、このような一回使い
切りのチューブは、使用回数に応じた廃品がでるため不
経済であり、チューブそれ自体が環境維持上の問題があ
るうえ、結果的に薬物の付着した容器を捨てることから
少量で効果を表す薬物の場合等には環境破壊等の問題が
あった。
ーション剤は、軟膏等に比べ塗布しやすい等の利点があ
る反面、流動性がよいため、定量を正確に行うことが困
難である。医薬品は、一般に、投与量が正確に求められ
ているため、経皮吸収製剤としてのこのような欠点は極
めて重要な問題であった。この問題を解決するため、ゲ
ル剤やローション剤に対して、一回使い切りのチューブ
が提案されてきた。しかしながら、このような一回使い
切りのチューブは、使用回数に応じた廃品がでるため不
経済であり、チューブそれ自体が環境維持上の問題があ
るうえ、結果的に薬物の付着した容器を捨てることから
少量で効果を表す薬物の場合等には環境破壊等の問題が
あった。
【０００４】近年では、使用済みの容器の回収が便利
で、薬物の定量時の取り扱いが可能なポンプ型の容器が
注目されている。しかし、ポリアクリル酸のような多価
カルボン酸基剤に脂肪酸又はポリオキシエチレン脂肪酸
アルカノールアミドを含有するゲル剤又はローション剤
を用いる場合には、光により製剤が黄色に変色する可能
性があった。従って、このような製剤は、常に遮光保存
をしなければならず、透明な容器に保存することができ
ず、従って、薬剤の残量を確認することができないとい
う問題が生じる。薬剤の残量は、薬剤の使用状況、通院
のタイミング等重要な情報を提供するものであるので、
使用の利便性の点での問題が大きいものであった。
で、薬物の定量時の取り扱いが可能なポンプ型の容器が
注目されている。しかし、ポリアクリル酸のような多価
カルボン酸基剤に脂肪酸又はポリオキシエチレン脂肪酸
アルカノールアミドを含有するゲル剤又はローション剤
を用いる場合には、光により製剤が黄色に変色する可能
性があった。従って、このような製剤は、常に遮光保存
をしなければならず、透明な容器に保存することができ
ず、従って、薬剤の残量を確認することができないとい
う問題が生じる。薬剤の残量は、薬剤の使用状況、通院
のタイミング等重要な情報を提供するものであるので、
使用の利便性の点での問題が大きいものであった。
【０００５】
【発明が解決しようとする課題】本発明は、上記に鑑
み、薬物の吸収性、利用性及び製剤の安定性を確保しつ
つ、光安定性をも有する優れた経皮吸収製剤を提供する
ことを目的とする。
み、薬物の吸収性、利用性及び製剤の安定性を確保しつ
つ、光安定性をも有する優れた経皮吸収製剤を提供する
ことを目的とする。
【０００６】
【課題を解決するための手段】本発明は、基剤中に薬物
と分子内にアミド結合を有する吸収促進剤とを含有する
経皮吸収製剤であって、前記基剤は、多価カルボン酸か
らなるゲル化剤を含有するゲル基剤又はローション基剤
であり、前記吸収促進剤は、脂肪酸アルカノールアミド
又はポリオキシエチレン脂肪酸アルカノールアミドから
なるものであり、かつ、前記経皮吸収製剤全体の０．１
〜１０重量％含有されており、紫外線吸収剤が、前記経
皮吸収製剤全体の０．０１〜１０重量％含有されている
経皮吸収製剤である。以下に本発明を詳述する。
と分子内にアミド結合を有する吸収促進剤とを含有する
経皮吸収製剤であって、前記基剤は、多価カルボン酸か
らなるゲル化剤を含有するゲル基剤又はローション基剤
であり、前記吸収促進剤は、脂肪酸アルカノールアミド
又はポリオキシエチレン脂肪酸アルカノールアミドから
なるものであり、かつ、前記経皮吸収製剤全体の０．１
〜１０重量％含有されており、紫外線吸収剤が、前記経
皮吸収製剤全体の０．０１〜１０重量％含有されている
経皮吸収製剤である。以下に本発明を詳述する。
【０００７】本発明の経皮吸収製剤は、基剤中に薬物と
分子内にアミド結合を有する吸収促進剤とを含有する。
本発明においては、上記基剤は、多価カルボン酸からな
るゲル化剤を含有するゲル基剤又はローション基剤であ
る。上記多価カルボン酸としては、薬学上の許容範囲内
であれば特に限定されず、例えば、ポリアクリル酸、カ
ルボキシメチルセルロース、カルボキシメチルデンプン
等が挙げられる。上記多価カルボン酸のゲル基剤又はロ
ーション基剤中における含有量は、０．１〜５重量％が
好ましい。０．１重量％未満であるとゲル化せず、５重
量％を超えると、ゲルの展延性が悪くなり、使用感を著
しく損なう。
分子内にアミド結合を有する吸収促進剤とを含有する。
本発明においては、上記基剤は、多価カルボン酸からな
るゲル化剤を含有するゲル基剤又はローション基剤であ
る。上記多価カルボン酸としては、薬学上の許容範囲内
であれば特に限定されず、例えば、ポリアクリル酸、カ
ルボキシメチルセルロース、カルボキシメチルデンプン
等が挙げられる。上記多価カルボン酸のゲル基剤又はロ
ーション基剤中における含有量は、０．１〜５重量％が
好ましい。０．１重量％未満であるとゲル化せず、５重
量％を超えると、ゲルの展延性が悪くなり、使用感を著
しく損なう。
【０００８】上記基剤には、中和剤が添加されるのが好
ましい。上記中和剤は、上記多価カルボン酸をゲル化さ
せるものであれば特に限定されず、例えば、無機塩基
類、アミン類等が挙げられ、水酸化ナトリウム、ジエタ
ノールアミン、ジイソプロパノールアミン、ポリビニル
ピロリドン等が好適に用いられる。上記中和剤は、基剤
のｐＨが４〜８になる量を添加することが好ましい。ｐ
Ｈが４未満であったり、８を超えると、皮膚への刺激性
が強くなる。また、上記基剤には、必要に応じて、珪
酸、酸化亜鉛、酸化チタン等の無機充填剤、ソルビトー
ル等の保湿剤、粘度調整剤等を添加してもよい。
ましい。上記中和剤は、上記多価カルボン酸をゲル化さ
せるものであれば特に限定されず、例えば、無機塩基
類、アミン類等が挙げられ、水酸化ナトリウム、ジエタ
ノールアミン、ジイソプロパノールアミン、ポリビニル
ピロリドン等が好適に用いられる。上記中和剤は、基剤
のｐＨが４〜８になる量を添加することが好ましい。ｐ
Ｈが４未満であったり、８を超えると、皮膚への刺激性
が強くなる。また、上記基剤には、必要に応じて、珪
酸、酸化亜鉛、酸化チタン等の無機充填剤、ソルビトー
ル等の保湿剤、粘度調整剤等を添加してもよい。
【０００９】上記基剤中に含有される薬物としては、血
中に取り込まれることにより作用する薬物又は投与部位
局所に作用する薬物であれば特に限定されず、例えば、
チオペンタールナトリウム、ペントバルビタールナトリ
ウム等の催眠・鎮静剤；抗てんかん剤；モルヒネ、コデ
イン、アセトアニリド、アミノピリン、アスピリン等の
鎮痛剤；インドメタシン、ジクロフェナックナトリウ
ム、ケトプロフェン、ピロキシカム等の消炎鎮痛剤；ヒ
ドロコルチゾン、プレドニゾロン、デキサメタゾン等の
ステロイド系抗炎症剤；塩酸メタフェミン等の興奮剤、
覚醒剤；クロルプロマジン、チオリダジン、メプロバメ
ート、レセルピン、クロルジアゼボキシド等の抗精神病
剤；塩酸スキサメトニウム、塩酸エペリゾン等の筋弛緩
薬；臭化メチルアトロピン、スコポラミン等の鎮痙剤；
クロルゾキサゾン、レボドパ等の抗パーキンソン剤；ナ
フテオメート、クロトリマゾール等の抗真菌剤；ペニシ
リン、セファロスポリン、エリスロマイシン、ストレプ
トマイシン等の抗生物質；塩酸ジフェンドラミン、マレ
イン酸クロルフェラミン等の抗ヒスタミン薬；ジキトシ
ン、ジゴキシン等の強心薬；塩酸プロカインアミド、塩
酸リドカイン、塩酸プロプラノロール、酒石酸メトプロ
ロール、アテノロール等の抗不整脈薬；ヒドロフルメチ
アジド、フロセミド等の利尿剤；塩酸エカラジン、塩酸
クロニジン、塩酸ブニトロロール、硫酸ベタニジン等の
降圧剤、塩酸フェニレフリン等の血管収縮薬；塩酸ジル
チアゼム、硝酸イソソルビド、ニコランジル、ニトログ
リセリン、塩酸トラゾリン等の血管拡張薬、抗動脈硬化
薬；塩酸プロカテロール、塩酸イソプロテレノール、フ
マル酸ケトチフェン等の鎮咳去啖薬；臭化グリコピロニ
ウム、シメチジン、スピゾフロン等の抗消化性潰瘍薬；
プロゲステン、スタノゾロール、エストリオール、デス
トステロン等のホルモン剤；痔疾用薬；創傷保護剤；鎮
痒剤；皮膚軟化剤；ビタミンＡ、ビタミンＢ、ビタミン
Ｃ等のビタミン剤；中毒解毒剤；コルヒチン、プロベニ
シド、スルフィンピラゾン等の痛風治療剤；酵素剤；ト
リブタミド、クロルプロパミド、グリジシンナトリウ
ム、インスリン等の抗糖尿病用薬；５−フルオロウラシ
ル、シクロフォスファミド、アクチノマイシン等の抗悪
性腫瘍薬；サイトカイン様物質等が挙げられる。
中に取り込まれることにより作用する薬物又は投与部位
局所に作用する薬物であれば特に限定されず、例えば、
チオペンタールナトリウム、ペントバルビタールナトリ
ウム等の催眠・鎮静剤；抗てんかん剤；モルヒネ、コデ
イン、アセトアニリド、アミノピリン、アスピリン等の
鎮痛剤；インドメタシン、ジクロフェナックナトリウ
ム、ケトプロフェン、ピロキシカム等の消炎鎮痛剤；ヒ
ドロコルチゾン、プレドニゾロン、デキサメタゾン等の
ステロイド系抗炎症剤；塩酸メタフェミン等の興奮剤、
覚醒剤；クロルプロマジン、チオリダジン、メプロバメ
ート、レセルピン、クロルジアゼボキシド等の抗精神病
剤；塩酸スキサメトニウム、塩酸エペリゾン等の筋弛緩
薬；臭化メチルアトロピン、スコポラミン等の鎮痙剤；
クロルゾキサゾン、レボドパ等の抗パーキンソン剤；ナ
フテオメート、クロトリマゾール等の抗真菌剤；ペニシ
リン、セファロスポリン、エリスロマイシン、ストレプ
トマイシン等の抗生物質；塩酸ジフェンドラミン、マレ
イン酸クロルフェラミン等の抗ヒスタミン薬；ジキトシ
ン、ジゴキシン等の強心薬；塩酸プロカインアミド、塩
酸リドカイン、塩酸プロプラノロール、酒石酸メトプロ
ロール、アテノロール等の抗不整脈薬；ヒドロフルメチ
アジド、フロセミド等の利尿剤；塩酸エカラジン、塩酸
クロニジン、塩酸ブニトロロール、硫酸ベタニジン等の
降圧剤、塩酸フェニレフリン等の血管収縮薬；塩酸ジル
チアゼム、硝酸イソソルビド、ニコランジル、ニトログ
リセリン、塩酸トラゾリン等の血管拡張薬、抗動脈硬化
薬；塩酸プロカテロール、塩酸イソプロテレノール、フ
マル酸ケトチフェン等の鎮咳去啖薬；臭化グリコピロニ
ウム、シメチジン、スピゾフロン等の抗消化性潰瘍薬；
プロゲステン、スタノゾロール、エストリオール、デス
トステロン等のホルモン剤；痔疾用薬；創傷保護剤；鎮
痒剤；皮膚軟化剤；ビタミンＡ、ビタミンＢ、ビタミン
Ｃ等のビタミン剤；中毒解毒剤；コルヒチン、プロベニ
シド、スルフィンピラゾン等の痛風治療剤；酵素剤；ト
リブタミド、クロルプロパミド、グリジシンナトリウ
ム、インスリン等の抗糖尿病用薬；５−フルオロウラシ
ル、シクロフォスファミド、アクチノマイシン等の抗悪
性腫瘍薬；サイトカイン様物質等が挙げられる。
【００１０】上記薬物の上記経皮吸収製剤中の濃度は、
用いる薬物の種類によっても異なるが、通常は、０．０
１〜１０重量％が好ましい。０．０１重量％未満である
と、充分な薬物吸収性が得られず、１０重量％を超える
と、薬物が基剤中に溶けきらず、薬物結晶として体表面
に残るために良好な使用感を極めて損なう。より好まし
くは、０．０５〜５重量％である。
用いる薬物の種類によっても異なるが、通常は、０．０
１〜１０重量％が好ましい。０．０１重量％未満である
と、充分な薬物吸収性が得られず、１０重量％を超える
と、薬物が基剤中に溶けきらず、薬物結晶として体表面
に残るために良好な使用感を極めて損なう。より好まし
くは、０．０５〜５重量％である。
【００１１】本発明においては、分子内にアミド結合を
有する吸収促進剤が用いられる。上記吸収促進剤として
は特に限定されず、例えば、脂肪酸アルカノールアミ
ド、ポリオキシエチレン脂肪酸アルカノールアミド等が
挙げられ、なかでも、脂肪酸ジエタノールアミドが好ま
しい。上記吸収促進剤は、上記経皮吸収製剤全体の０．
１〜１０重量％含有される。０．１重量％未満である
と、充分な促進効果が得られず、１０重量％を超える
と、ｐＨが上がりすぎてゲル化が困難となるので上記範
囲に限定される。より好ましくは、０．５〜７重量％で
ある。
有する吸収促進剤が用いられる。上記吸収促進剤として
は特に限定されず、例えば、脂肪酸アルカノールアミ
ド、ポリオキシエチレン脂肪酸アルカノールアミド等が
挙げられ、なかでも、脂肪酸ジエタノールアミドが好ま
しい。上記吸収促進剤は、上記経皮吸収製剤全体の０．
１〜１０重量％含有される。０．１重量％未満である
と、充分な促進効果が得られず、１０重量％を超える
と、ｐＨが上がりすぎてゲル化が困難となるので上記範
囲に限定される。より好ましくは、０．５〜７重量％で
ある。
【００１２】本発明の経皮吸収製剤は、紫外線吸収剤を
含有する。上記紫外線吸収剤としては、薬学的に許容さ
れるものであれば特に限定されず、例えば、ＵＶ領域を
化学的に吸収する化合物、例えば、ベンゾフェノン系、
ｐ−アミノ安息香酸系、ケイ皮酸系、サリチル酸系、ウ
ロカニン酸系等が挙げられる。
含有する。上記紫外線吸収剤としては、薬学的に許容さ
れるものであれば特に限定されず、例えば、ＵＶ領域を
化学的に吸収する化合物、例えば、ベンゾフェノン系、
ｐ−アミノ安息香酸系、ケイ皮酸系、サリチル酸系、ウ
ロカニン酸系等が挙げられる。
【００１３】上記ベンゾフェノン系紫外線吸収剤として
は、例えば、２−ヒドロキシ−４−メトキシベンゾフェ
ノン、２−ヒドロキシ−４−メトキシベンゾフェノン−
５−スルホン酸、２−ヒドロキシ−４−メトキシベンゾ
フェノン−５−スルホン酸ナトリウム、２，２′−ジヒ
ドロキシ−４，４′−ジメトキシベンゾフェノン、２，
２′−ジヒドロキシ−４，４′−ジメトキシベンゾフェ
ノン−５−スルホン酸ナトリウム、２，４−ジヒドロキ
シベンゾフェノン、２，２′，４，４′−テトラヒドロ
キシベンゾフェノン等が挙げられる。上記ケイ皮酸系紫
外線吸収剤としては、例えば、メトキシケイ皮酸−２−
エチルヘキシル、４−メトキシケイ皮酸−２−エトキシ
エチル等が挙げられる。上記サリチル酸系紫外線吸収剤
としては、例えば、サリチル酸−２−エチルヘキシル、
サリチル酸フェニル、サリチル酸ホモメンチル等が挙げ
られる。
は、例えば、２−ヒドロキシ−４−メトキシベンゾフェ
ノン、２−ヒドロキシ−４−メトキシベンゾフェノン−
５−スルホン酸、２−ヒドロキシ−４−メトキシベンゾ
フェノン−５−スルホン酸ナトリウム、２，２′−ジヒ
ドロキシ−４，４′−ジメトキシベンゾフェノン、２，
２′−ジヒドロキシ−４，４′−ジメトキシベンゾフェ
ノン−５−スルホン酸ナトリウム、２，４−ジヒドロキ
シベンゾフェノン、２，２′，４，４′−テトラヒドロ
キシベンゾフェノン等が挙げられる。上記ケイ皮酸系紫
外線吸収剤としては、例えば、メトキシケイ皮酸−２−
エチルヘキシル、４−メトキシケイ皮酸−２−エトキシ
エチル等が挙げられる。上記サリチル酸系紫外線吸収剤
としては、例えば、サリチル酸−２−エチルヘキシル、
サリチル酸フェニル、サリチル酸ホモメンチル等が挙げ
られる。
【００１４】上記紫外線吸収剤の含有量は、０．０１〜
１０重量％である。０．０１重量％未満であると、充分
な紫外線吸収効果が得られず、１０重量％を超えると、
結晶の析出等が起こり、使用感に問題を与えるため上記
範囲に限定される。より好ましくは、０．０２〜５重量
％である。
１０重量％である。０．０１重量％未満であると、充分
な紫外線吸収効果が得られず、１０重量％を超えると、
結晶の析出等が起こり、使用感に問題を与えるため上記
範囲に限定される。より好ましくは、０．０２〜５重量
％である。
【００１５】上記紫外線吸収剤の添加は、光による上記
経皮吸収製剤の黄色変化を抑制し、上記経皮吸収製剤の
容器として透明なポンプ型容器を用いることを可能とす
る。このような透明な容器に収納されている経皮吸収製
剤は、薬物の残存量を使用する者が明瞭に判別すること
ができるので、利便性が極めて高くなる。
経皮吸収製剤の黄色変化を抑制し、上記経皮吸収製剤の
容器として透明なポンプ型容器を用いることを可能とす
る。このような透明な容器に収納されている経皮吸収製
剤は、薬物の残存量を使用する者が明瞭に判別すること
ができるので、利便性が極めて高くなる。
【００１６】
【実施例】以下に実施例を掲げて本発明を更に詳しく説
明するが、本発明はこれら実施例のみに限定されるもの
ではない。
明するが、本発明はこれら実施例のみに限定されるもの
ではない。
【００１７】実施例１ エタノール４０ｇ、プロピレングリコール３０ｇ、カル
ボキシビニルポリマー（ハイビスワコー１０４、和光純
薬社製）１ｇをホモミキサー（特殊機化工業社製）を用
いて均一になるように１５０分間回転、攪拌した。その
後、酢酸ノルエチステロン０．５ｇ、ラウリン酸ジエタ
ノールアミド（スタホームＤＬ、日本油脂）１ｇ、２−
ヒドロキシ−４−メトキシベンゾフェノン０．０２ｇを
液中に投入し、更に６０分間攪拌した。最後にエデト酸
ナトリウム０．２ｇを溶解した水２７．４８ｇを投入
し、これを１５０分間回転攪拌を行い、軟膏を調製し
た。得られた経皮吸収製剤の着色性の評価を下記の方法
により行い、結果を表１に示した。
ボキシビニルポリマー（ハイビスワコー１０４、和光純
薬社製）１ｇをホモミキサー（特殊機化工業社製）を用
いて均一になるように１５０分間回転、攪拌した。その
後、酢酸ノルエチステロン０．５ｇ、ラウリン酸ジエタ
ノールアミド（スタホームＤＬ、日本油脂）１ｇ、２−
ヒドロキシ−４−メトキシベンゾフェノン０．０２ｇを
液中に投入し、更に６０分間攪拌した。最後にエデト酸
ナトリウム０．２ｇを溶解した水２７．４８ｇを投入
し、これを１５０分間回転攪拌を行い、軟膏を調製し
た。得られた経皮吸収製剤の着色性の評価を下記の方法
により行い、結果を表１に示した。
【００１８】着色性の評価 得られた経皮吸収製剤約５０ｇを透明ポンプ容器（阪神
容器社製）に封入し、水銀ランプ（３００、３６０、４
００及び４４０ｎｍの輝線スペクトルのもの）で照度６
００００ｌｘ照射下、２５℃で保存した。初期サンプル
として、アルミニウム包材で遮光したものを、４℃で保
存した。１４日後に取り出し、初期サンプルに対する着
色の度合いを評価した。初期サンプルより着色が大きか
ったものは、十、変化がなかったものは、一、で表し
た。
容器社製）に封入し、水銀ランプ（３００、３６０、４
００及び４４０ｎｍの輝線スペクトルのもの）で照度６
００００ｌｘ照射下、２５℃で保存した。初期サンプル
として、アルミニウム包材で遮光したものを、４℃で保
存した。１４日後に取り出し、初期サンプルに対する着
色の度合いを評価した。初期サンプルより着色が大きか
ったものは、十、変化がなかったものは、一、で表し
た。
【００１９】実施例２ ２−ヒドロキシ−４−メトキシベンゾフェノンを１ｇ
に、蒸留水を２６．５ｇに変更したこと以外は、実施例
１と同様にして経皮吸収製剤を調製し、評価した。結果
を表１に示した。
に、蒸留水を２６．５ｇに変更したこと以外は、実施例
１と同様にして経皮吸収製剤を調製し、評価した。結果
を表１に示した。
【００２０】実施例３ ２−ヒドロキシ−４−メトキシベンゾフェノンを５ｇ
に、蒸留水を２２．５ｇに変更したこと以外は実施例１
と同様にして経皮吸収製剤を調製し、評価した。結果を
表１に示した。
に、蒸留水を２２．５ｇに変更したこと以外は実施例１
と同様にして経皮吸収製剤を調製し、評価した。結果を
表１に示した。
【００２１】実施例４ 酢酸ノルエチステロンをデストステロンに変更したこと
以外は、実施例２と同様にして経皮吸収製剤を調製し、
評価した。結果を表１に示した。
以外は、実施例２と同様にして経皮吸収製剤を調製し、
評価した。結果を表１に示した。
【００２２】実施例５ 酢酸ノルエチステロンを塩酸プロカテロールに変更した
こと以外は、実施例２と同様にして経皮吸収製剤を調製
し、評価した。結果を表１に示した。
こと以外は、実施例２と同様にして経皮吸収製剤を調製
し、評価した。結果を表１に示した。
【００２３】実施例６ 酢酸ノルエチステロンをリドカインに変更したこと以外
は、実施例１と同様にして経皮吸収製剤を調製し、評価
した。結果を表１に示した。
は、実施例１と同様にして経皮吸収製剤を調製し、評価
した。結果を表１に示した。
【００２４】比較例１ ２−ヒドロキシ４−メトキシベンゾフェノンを０．００
５ｇとし、蒸留水を２７．５ｇに変更したこと以外は、
実施例１と同様にして経皮吸収製剤を調製し、評価し
た。結果を表１に示した。
５ｇとし、蒸留水を２７．５ｇに変更したこと以外は、
実施例１と同様にして経皮吸収製剤を調製し、評価し
た。結果を表１に示した。
【００２５】比較例２ ２−ヒドロキシ−４−メトキシベンゾフェノンを１５ｇ
とし、蒸留水を１２．５ｇに変更したこと以外は、実施
例１と同様にして経皮吸収製剤を調製し、評価した。得
られた経皮吸収製剤は、紫外線吸収剤が溶解しきれず、
ゲル中に紫外線吸収剤の結晶が浮遊していた。結果を表
１に示した。
とし、蒸留水を１２．５ｇに変更したこと以外は、実施
例１と同様にして経皮吸収製剤を調製し、評価した。得
られた経皮吸収製剤は、紫外線吸収剤が溶解しきれず、
ゲル中に紫外線吸収剤の結晶が浮遊していた。結果を表
１に示した。
【００２６】
【表１】
【００２７】
【発明の効果】本発明の経皮吸収製剤は、上述の構成に
よりなるので、薬物の吸収性、利用性及び製剤の安定性
を確保しつつ、光安定性をも有しており、特に透明な容
器に収納することができるので利便性が極めて高いもの
となる。
よりなるので、薬物の吸収性、利用性及び製剤の安定性
を確保しつつ、光安定性をも有しており、特に透明な容
器に収納することができるので利便性が極めて高いもの
となる。
Claims (2)
- 【請求項１】 基剤中に薬物と分子内にアミド結合を有
する吸収促進剤とを含有する経皮吸収製剤であって、前
記基剤は、多価カルボン酸からなるゲル化剤を含有する
ゲル基剤又はローション基剤であり、前記吸収促進剤
は、脂肪酸アルカノールアミド又はポリオキシエチレン
脂肪酸アルカノールアミドからなるものであり、かつ、
前記経皮吸収製剤全体の０．１〜１０重量％含有されて
おり、紫外線吸収剤が、前記経皮吸収製剤全体の０．０
１〜１０重量％含有されていることを特徴とする経皮吸
収製剤。 - 【請求項２】 請求項１記載の経皮吸収製剤が、透明な
容器に収納されていることを特徴とする経皮吸収製剤。
Priority Applications (1)
| Application Number | Priority Date | Filing Date | Title |
|---|---|---|---|
| JP8285250A JPH10130172A (ja) | 1996-10-28 | 1996-10-28 | 経皮吸収製剤 |
Applications Claiming Priority (1)
| Application Number | Priority Date | Filing Date | Title |
|---|---|---|---|
| JP8285250A JPH10130172A (ja) | 1996-10-28 | 1996-10-28 | 経皮吸収製剤 |
Publications (1)
| Publication Number | Publication Date |
|---|---|
| JPH10130172A true JPH10130172A (ja) | 1998-05-19 |
Family
ID=17689070
Family Applications (1)
| Application Number | Title | Priority Date | Filing Date |
|---|---|---|---|
| JP8285250A Pending JPH10130172A (ja) | 1996-10-28 | 1996-10-28 | 経皮吸収製剤 |
Country Status (1)
| Country | Link |
|---|---|
| JP (1) | JPH10130172A (ja) |
Cited By (1)
| Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
|---|---|---|---|---|
| WO2009154169A1 (ja) | 2008-06-19 | 2009-12-23 | 学校法人近畿大学 | ペプチド誘導体およびそれを含む涙液分泌促進組成物 |
Citations (4)
| Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
|---|---|---|---|---|
| JPS60155111A (ja) * | 1983-10-20 | 1985-08-15 | Hisamitsu Pharmaceut Co Inc | 安定なケトプロフェン含有外用経皮製剤 |
| JPS62103015A (ja) * | 1985-10-29 | 1987-05-13 | Sekisui Chem Co Ltd | 経皮・経粘膜製剤 |
| JPS63166824A (ja) * | 1986-12-29 | 1988-07-11 | Toyo Jozo Co Ltd | 軟カプセル剤 |
| JPH08175972A (ja) * | 1994-12-28 | 1996-07-09 | Sekisui Chem Co Ltd | 経皮吸収製剤 |
-
1996
- 1996-10-28 JP JP8285250A patent/JPH10130172A/ja active Pending
Patent Citations (4)
| Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
|---|---|---|---|---|
| JPS60155111A (ja) * | 1983-10-20 | 1985-08-15 | Hisamitsu Pharmaceut Co Inc | 安定なケトプロフェン含有外用経皮製剤 |
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| JPH08175972A (ja) * | 1994-12-28 | 1996-07-09 | Sekisui Chem Co Ltd | 経皮吸収製剤 |
Cited By (1)
| Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
|---|---|---|---|---|
| WO2009154169A1 (ja) | 2008-06-19 | 2009-12-23 | 学校法人近畿大学 | ペプチド誘導体およびそれを含む涙液分泌促進組成物 |
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Legal Events
| Date | Code | Title | Description |
|---|---|---|---|
| A977 | Report on retrieval |
Free format text: JAPANESE INTERMEDIATE CODE: A971007 Effective date: 20041101 |
|
| A131 | Notification of reasons for refusal |
Free format text: JAPANESE INTERMEDIATE CODE: A131 Effective date: 20041110 |
|
| A02 | Decision of refusal |
Free format text: JAPANESE INTERMEDIATE CODE: A02 Effective date: 20050330 |