JPH043363B2

JPH043363B2 -

Info

Publication number: JPH043363B2
Application number: JP13834083A
Authority: JP
Priority date: 1983-07-28
Filing date: 1983-07-28
Publication date: 1992-01-23
Also published as: JPS6028926A

Description

【発明の詳細な説明】

本発明は酢酸クロルマジノンを含有してなるニ
キビ治療用の皮膚外用剤に関する。ニキビは主として思春期に発現する皮膚疾患で
病名を尋常性座瘡といい、臨床的には“毛嚢脂腺
系を中心に毛孔に起る慢性の炎症性変化”を定義
されている。ニキビの病因は現在まだ明らかでは
なく、種々の要因が複雑にからみあつている皮膚
疾患ではあるが一般には、皮脂分泌過剰、毛嚢角
化、毛嚢内細菌が重要な役割をはたしていると考
えられている。従つて、ニキビ治療の外用薬とし
ては、各要因に対応して皮脂分泌抑制剤、角質溶
解剤および抗菌物質を配合したクリーム、軟膏が
一般に多用されている。しかし、既存の各種薬剤
を配合したニキビ治療薬には種々の欠点があつ
た。たとえば、皮脂分泌抑制剤である女性ホルモ
ンは表皮の生長を抑制し、脂腺の分泌を減少させ
るものであるが、ホルモン剤がひきおこす副作用
は思春期の男女にとつて好ましいものではない。
又、角質溶解剤の代表例である硫黄および二硫化
セレン等の硫黄化合物は、ホルモン様副作用はな
いが連用することにより皮膚刺激、皮膚のかさつ
き等を訴えるケースが多い。更に、ヘキサクロロ
フエン、トリクロロカルバニリド、およびベンザ
ルコニウムクロリド等の抗菌剤は、皮膚常在のニ
キビ菌であるプロピオニバクテリウムアクネス
（Propionibacterium acnes）に対して、試験管
内では極めて高い抗菌力を発揮しても、実際にク
リーム、軟膏等に配合してニキビ治療に用いる
と、期待した治愈効果を発揮しないのがほとんど
である。本発明者らは上記事情に鑑み、ホルモン様副作
用を有さず、皮膚に対して温和で、かつニキビ治
療効果に優れた薬剤を得るべく鋭意研究を重ねた
結果、酢酸クロルマジノンが上記目的を達成する
ことを見いだし、本発明を完成するに至つた。すなわち本発明は、酢酸クロルマジノンを含有
してなるニキビ治療用の皮膚外用剤を提供するも
のである。以下本発明の構成について詳述する。本発明に用いられる酢酸クロルマジノンは、下
記構造式を有する化合物で、白色乃至淡黄白色、無臭の粉
末である。酢酸クロルマジノンの配合量は、本発明の皮膚
外用剤中0.001〜２重量％程度である。0.001重量
％未満では本発明の効果を発揮しない。配合量が
多い程ニキビ治療効果は大きいが、２重量％程度
で十分である。本発明の皮膚外用剤には、上記し
た酢酸クロルマジノンのほかにヘキサクロロフエ
ン、フエノール、ベンザルコニウムクロリド、セ
チルピリジニウムクロリド、ウンデシレン酸、ト
リクロロカルバニリド、およびビチオノール等の
抗菌剤、ビタミンＡ酸、感光素、サリチル酸、亜
鉛およびその化合物、乳酸等の薬剤や角質溶解
剤、および性状によつても異なるが、油分、界面
活性剤、水、エタノール、保湿剤、増粘剤、香
料、色素等が本発明の効果を損わない範囲で適宜
配合することができる。本発明の皮膚外用剤の性状は、クリーム、軟
膏、ローシヨン等外皮に適用できる性状のもので
あればいずれでも良い。本発明に係る皮膚外用剤はその症状にもよる
が、通常１日に１〜数回、１回に0.1mg〜0.5ｇ程
度皮疹患部に塗布すれば良い。次に臨床例をあげて本発明の効果を更に詳細に
説明する。（使用薬剤）下記処方、製造法で得たローシヨンタイプの皮
膚外用剤を使用した。酢酸クロルマジノン0.25ｇ、ポリオキシエチレ
ン（60モル）硬化ヒマシ油2.0ｇ、グリセリン
10.0ｇ、ジプロピレングリコール10.0ｇ、１，３
−ブチレングリコール5.0ｇ、および5.0ｇのポリ
エチレングリコール1500を60℃で加熱溶解する。
これにセチルイソオクタノエート10.0ｇ、スクワ
ラン5.0ｇおよびメチルパラベン1.3ｇを同じく60
℃に加熱溶解したものを、添加混合しホモミキサ
ー処理してゲルを作る。次ぎにこのゲルにカルボ
キシビニルポリマー0.3ｇおよびヘキサメタリン
酸ソーダ0.03ｇをイオン交換水11.0ｇに溶解せし
めたものを徐添加し、ホモミキサーで分散した後
水酸化カリウム0.12ｇをイオン交換水400ｇに溶
解したものを添加混合し、ホモミキサーで乳化し
てローシヨンタイプの皮膚外用剤を得た。（使用対象および観察期間） 15〜32歳までの男女計20名。（使用方法）化粧石鹸を用いて顔面をよく洗浄した後、皮疹
の上にのみ、前記したローシヨンタイプの皮膚外
用剤を１日に１〜３回塗布せしめた。（観察項目および観察日）面皰、丘疹、膿疱の３症状について観察し、そ
の個々の所見の程度をそれぞれ高度(4)、中程度(3)
軽度(2)、軽微(1)、なし（０）の５段階に分けて評
価した。またこれらの３症状の程度を総合して尋
常性座瘡の重篤度を、重症、中等症、軽症の３段
階に分けた。経過観察は、治療前、治療１週間
後、２週間後、３週間後、４週間後の各回に行つ
た。（全般改善度）使用前に比較して使用薬剤による症状の改善
度、著しく軽快（）、かなり軽快（）、やや軽
快（＋）、不変（±）、増悪（−）の５段階に分け
た。（有用性）全般改善度から、きわめて有用（）、かなり
有用（）、やや有用（＋）、無効（±）と判定し
た。（結果）

【表】男３名、女17名計20名の臨床テスト結果は＋
（やや有用）が４名（20％）、（かなり有用）が
７名（35％）、（きわめて有用）が８名（40
％）、±（無効）が１名（５％）であり、本発明の
皮膚外用剤の効果が立証された。

Claims

【特許請求の範囲】

１酢酸クロルマジノンを含有することを特徴と
するニキビ治療用皮膚外用剤。