BE384405A - - Google Patents

Description

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  "Dérivés acylés des hormones sexuelles". 



   On a constaté que 1'on peut transformer l'hormone féminine (hormone des follicules) et l'hormone masculine (hormone des tes-   ticules)   en dérivés   aoylés     correspondants,   en les traitant par des agents acylants, tels que le chlorure d'acétyle,le chlorure de benzoyle,le ohlorure de stéaroxyle et ohlorures acides de même genre. 



   Les hormones utilisées comme matière première peuvent être extraites de l'urine ou des glandes germinatives   correspondantes,   par des méthodes connues. L'examen de l'efficacité des préparata- tions d'hormone féminine (des follicules) se fait de préférence par la méthode d'essai d'Allen-Doiey (Journal of American Médical   Association,1923,tome   81, p.819), tandis que celui des préparations d'hormone des testicules se fait opportunément par le procédé de 

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   Sohoeller   et Gehrke (Wiener Archiv für innere Medizin, Tome 21, p. 329). 



   Les dérivés acylés préparés par acylation des hormones sont des produits huileux qui, à l'état de pureté, sent cristallises et qui sont facilement solubles dans les huiles et dans les sol- vants des graisses. 



   EXEMPLE 1. 



   On traite 30 mgr. d'hormone des testicules extraits de 50 Kos d'urine,en suspension aqueuse,dans un matras animé d'un mou- vement d'agitation,par 20 mgr. de   chlorure   de   stéaroyle;   on   ajou-   te une solution de soude caustique en prenant soin que la solu- tion reste toujours alcaline à la   phénolphtaléine.   Après achève- ment de l'acylation, on acidifie et on extrait le mélange par l'éther de pétrole. Apres évaporation de ce dernier,il reste le cristaux dérivé stéarolyquede l'hormone sois forme cirstaux facilement solubles dans les solvants des graisses et dans les huiles. 



  L'action d'une même quantité d'hormone non   estérifiée,qui   se maintient pendant 2 à 3 jours   seulement,se   trouve ainsi prolon- gée de 14 jours. 



   EXEMPLE 2. 



   On procède comme dans l'exemple l,mais on remplace le   chlo-   rure de   stéaroyle   par le   ohlorure   de benzoyle;   l'en   obtient de la sorte le dérivé benzoylique de l'hormone des testicules. Ses propriétés et ses actions sont identiques à oelles du stéarate dont il a été question dans l'exemple l,mais la prolongation de l'action est encore plus considérable. 



   EXEMPLE 3. 



   On   chauffe pendant   une heure dans le réfrigérant à reflux, 5 gr. de préparation d'hormone extraite de l'urine d'homme,avec 25 cc. d'anhydride   acétique.   L'hormone se dissout ainsi entière- ment. On chasse par distillation l'anhydride   acétique   en   excès   et on fractionne le reliquat sous vide élevé. Sous une pression de 0,01 m/m   il *'   passe entre 80 et 140 degrés une huile jaunâtre 

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 qui   contient   l'hormone de testicule acétylée. 



   EXEMPLE 4. 



   On dissout un produit fortement épuré de l'hormone des fol- licules préparé suivant l'une des méthodes usuelles et qui à une   concentration   d'environ 1 million d'unités souris par gramme, dans la pyridine; on ajoute à cette solution un poids de chlorure de palmitine égal au poids de l'hormone. On chauffe le mélange pendant quelque temps à la température de 50 à 60 degrés, on laisse refroidir,puis on l'introduit dans de l'acide dilué, à la suite de quoi la préparation   acylée   se sépare. On sépare   en-     suite,de   façon   connue,de   la liqueur mère et   l'en   obtient ainsi une masse semi-solide,de couleur brunâtre. Le rendement est à peu près égal au poids de la matière première employée.

   Si l'on part de l'hormone des follicules cristallisée, on obtient de l'ester de palmitine à l'état de beaux cristaux ayant un point de fusion de   ?9 Le   
EXEMPLE 5. 



   On chauffe un mélange composé d'une partie d'hormone des follicules, à 1 million d'unités sourie , et de doux parties d'acide stéarique auquel en a ajouté une trace d'acide   sulfuri-   que à 50%, au bain-marié pendant plusieurs heures. Lorsque la réaction est terminée,on reprend par une solution de soude diluée et l'on sépare par l'éther le produit séparé de la solution sa-   vanneuse.   Après évaporation de l'éther on obtient une masse semi- solide de teinte brunâtre. Le rendement est approximativement égal à la quantité de matière de départ. 



   On peut également préparer des dérivés acides de même genre l'aide d'aoides non saturés tels qu'acide orotonique,acide ol  éique,  etc... 
 EMI3.1 
 



  REmPICATION. 

**ATTENTION** fin du champ DESC peut contenir debut de CLMS **.

Claims (1)

1. .Procédé de préparation de dérivés acylésd'hormones sexuelles, caractérisé par le fait que l'on traite les hormones par des agents acylants. **ATTENTION** fin du champ CLMS peut contenir debut de DESC **.