BE563376A - - Google Patents

Description

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   La présente invention a pour objet un nouveau produit fabriqué, ainsi que des procédés pour le composer et l'utiliser, Plus particulière- 
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 ment, l'invention a pour objet le composé N-oôrolopropyî-ayalopropaneoar- boxamide sous forme d'unités à administrer pouvant servir comme calmant. 



   Le composé   N-oyclopropyl-oyolopropaneoarboxamide   présente la for- mule structurale suivante : 
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C'est une matière solide cristalline blanche qui est sensiblement soluble dans l'eau et dans les solvants organiques tels que le benzène, 1'   éther, l'alcool,   etc... Elle a un point de fusion de 110-111 C. 



   La composition fournie possède des propriétés calmantes tout en inhibant l'activité   excessive   et la confusion mentale sans altérer la cons- cience. Elle permet d'échapper à la confusion et à l'anxiété et procure donc un état nouveau qui est appelé ataraxie par les spécialistes. 



   L'un des buts de la présente invention est de fournir des formes appropriées d'unités à administrer d'un composé doué de propriétés calmantes acentuées, en particulier des formes d'unités à administrer du composé N-   cyclopropyl-cyclopropanecarboxamide.   



   Un autre but est de préparer cesformes administrer tans des véhicules solides et liquides convenablement choisis pour l'administration 
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 ''IiCCLf'. 'd'.1,"' p8,!, "1beÓ""jon., On a trouvé maintenant que les compositions de la présente invention comprenant le composé N-cyolopropyl-cyolopropaneoarboxamide sont des calmants très efficaces et non toxiques qui sont utiles dans le traitement de l'hyperanxiété et des états de tension apparentés. 



   La dose clinique efficace de   N-cyclopropyl-cyclopropanecarboxamide   pour les adultes est égale ou supérieure à environ 100 mg par jour. Pour les enfants, les doses sont   à   réduire en fonction de l'âge et du poids de l'enfant. On peut administrer la drogue sous une forme solide, par exemple dans des tablettes, capsules ou poudres. On peut aussi l'utiliser sous une forme liquide, en solution buvable ou injectable. Une forme préférentielle d'administration est celle de tablettes entaillées de 10 mg. qui fournissent la dose minimum pour   erfant   quand on les brise en deux, et qui, lorsqu'on en prend plusieurs à la fois, donneront'- des quantités allant jusqu'à la dose maximum. 



   Dans l'un des compositions préférentielles on peut incorporer 1' 
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 ingrédient actif qui est la N-cyclopropyl-cyclopropa-necarboxarnide, à des tablettes,'en utilisant dans leur préparation les ingrédients usuels et les méthodes usuelles. En particulier on peut utiliser des diluants solides et des adjuvants pour tablettes tels que l'amidon de mais, la gomme arabique, le lactose, le talc, l'acide stéarique, le   stéarate     magnésium, les gommes etc.

   Cn peut utiliser toutes les matières pour tablettes utilisées dans 1' art pharmaceutique lorsqu'il n'y a pas d'incompatibilité avec la matière active. du bien encore, la matière active, avec ou sans adjuvants, peut être placée dans une capsule de gélatine molle ou dure et administrée sous forme de capsule, 
On paeut aussi préparer une forme pharmaceutique liquide à administrer, 

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 car la matière active est   appréciablement   soluble dans l'eau. Tour une telle forme à administrer, on incorpore à la solution des préservatifs et arômes appropriés. 



   Les exemples suivants illustrent des formes de réalisation préfé- rentielles les formes à administrer, mais il est   en+endu   qu'ils n'ont pas pour objet de restreindre ces formes aux ingrédients et proportions indi- qués ici. 



   EXEMPLE 1 
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 Tablettes de Td-cyclopropyl-cyclopropanecar'boxamide. Cn mélange 1,33 kg de N-cyclopropyl-cyclopropane-car'boxamide avec 37,37' kg de lautose et on passe au tamis à mailles de 0,6 mm. On prépare une pâte d'amidon en utilisant 1,05 kg d'amidon de maris et 5.98 kg d'eau distillée. On pétrit la pâte d'amidon avec le mélange précé- dent et on passe au tamis à mailles de 4,7 mm, puis on sèche à   41  C   pen- dant 17 heures* On granule la pâte séchée et on la passe au tamis à mailles de 1,2 mm. On tait passer 0,446 kg d'acide stéarique , 3,87 kg d'amidon de maïs et   2,036   kg de talc à travers un tamis à mailles de 0,4 mm, et on 
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 les mélange intimement avec le granulé de N-cyclopropyl-cyclopropane-car- boxamide, de lactose et d'amidon de mais. 



   Or comprime la mixture en tablettes contenant chacune 10 mg de matière active. 



   Exemple II 
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 N-cyolopropyl-cyolopropanecarboXamide sous une forme de solution à adminis- trer. 
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 On prépare une solution pharmaceutique de N-oyolopropyl-oyclopro- panecarboxamide en combinant les ingrédients suivants : 
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 T1-cyclopropyl-cyclopropanecarboxamide 2,0 g 
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<tb> saccharose <SEP> 200,0 <SEP> g
<tb> 
<tb> glucose <SEP> 250,0 <SEP> g
<tb> 
<tb> glycérine <SEP> 50,0 <SEP> cm3
<tb> 
<tb> "Aseptoform"M <SEP> 1,5 <SEP> g
<tb> 
<tb> "Aseptoform"P <SEP> o,15 <SEP> g
<tb> 
<tb> orange <SEP> n  <SEP> 1, <SEP> F. <SEP> D. <SEP> & <SEP> C. <SEP> 0,05 <SEP> g
<tb> 
<tb> arôme <SEP> imitation <SEP> d'orange <SEP> 0,02 <SEP> cm3
<tb> 
<tb> essence <SEP> d'orange <SEP> 0,5 <SEP> cm3
<tb> 
<tb> eau <SEP> distillée <SEP> q.s.

   <SEP> pour <SEP> 1000 <SEP> cm3
<tb> 
 
La solution ci-dessus fournit une concentration d'ingrédient actif de 2 mg/om3 ou 1C mg par cuillère à thé. 



   Les   "Aseptoform"M   et P sont des marques commerciales d'esters de 
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 l'acide p-hydroxybenzolqte , qui empêchent la fermentation et la formation de moisissure. 



   Bien que les préparations ci-dessus soient conçues pour l'adminis- traction buccale, on peut avoir des solutions appropriées contenant de la N-cyclopropyl-cyclopropane-carboxamide, pour l'introduction dans l'organisme par injection .L'expression "introduction par injection" désigne toutes les voies possibles dans cette forme à administrer , à savoir, les voies intraveineuse, intramusculaire et   intrapéritonéale.   Ces compositions injec- 

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 tables contiennent de l'eau, des préservatifs et la drogue à une concentra- tion de 10 mg/cm3 ou davantage. 



   On peut appliquer l'invention sous toutes autres formes qui apparaîtront à l'hommme de l'art à la lecture de la description. Toutes ces formes de réalisation sont considérées comme faisant partie de 1' invention, du moment qu'elles rentrent dans le cadre des revendications ci- jointes. 



   REVENDICATIONS 
1) Composition calmante caractérisée par le fait qu'elle contient comme ingrédient actif la   N-cyclopropyl-cyclopropanecarboxamide,   dans un véhicule pharmaceutique non toxique.

Claims (1)

1. 2) Composition calmante suivant la revendication 1, caractérisée par le fait qu'elle contient au moins 10 mg d'ingrédient actif, dans un véhicule pharmaceutique solide, non toxique, sous forme d'unités à adminis- trer.

   3) Composition calmante suivant la revendication 1 ou caracté- risée par fait qu'elle contient l'ingrédient actif et un liant pharmaceuti- que non toxique placés ensemble dans une tablette.

   4) Composition calmante suivant la revendication 1, caractérisée par le fait qu'elle comporte un véhicule pharmaceutique liquide aqueux, contenant au moins 2 mg d'ingrédient actif par centimètre cube de solution.

   5) Composition calmante suivant la revendication 1, caractérisée par le fait qu'elle est sous forme de solution injectable contenant au moins 10 mg d'ingrédient actif par centimère cube de solution.

   6) Procédé pour calmer une personne qui est dans un état hyperan- xieux, caractérisé par le fait qu'on lui administre une composition suivant les revendications 1 à 5.