CH206116A - Verfahren zur Darstellung eines neuen aliphatisch-aromatisch substituierten Esters des Oestradiols. - Google Patents
Verfahren zur Darstellung eines neuen aliphatisch-aromatisch substituierten Esters des Oestradiols.Info
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Description
Verfahren zur Darstellung eines neuen aliphatisch-aroniatisch substituierten Esters des Oestr adiols. Es wurde gefunden, dass man zu einem neuen aliphatisch-aromatisch substituierten Ester des Oestradiols mit ganz besonders protrahierter Wirkung gelangen kann, wenn man auf Oestradiol-3-moriobenzoat ein n-Va- lerianylierungsmittel einwirken lässt. Als geeignete n-Valerianylierungsmittel kommen z. B. n-Valeriansäure-aribydrid, -halo- genide, -ester oder die Säure selbst in Frage. Das so gewonnene Oestradiol-3-benzoat- 17-n-valerianat bildet Kristalle vom F. 133 bis<B>133,50.</B> Es soll therapeutische Verwen dung finden. <I>Beispiel:</I> Man versetzt eine Lösung von 1 Teil Oestradiol-3-benzoat in 6 Teilen trockenem Pyridin mit 3 Teilen n-Valeriansäureanbydrid und erwärmt einige Zeit auf<B>1101.</B> Nach dem Erkalten wird unter Umschütteln mit Wasser verdünnt und schwach mineralsauer gemacht, wobei direkt das Oestradiol-3-ben- zoat-17-ri-valerianat auskristallisiert. Nach Filtration und üblichem Waschen kann das Kristallisat zwecks weiterer Reinigung aus Aceton-Alkohol umgelöst werden. Es schmilzt bei 133 bis 133,5 11. Die Reaktion kann auch in Anwesenheit anderer tertiärer Basen wie z. B. Dimethyl- anilin, Chinolin und dergl. oder auch ohne solche Basen durchgeführt werden. Die gleiche Verbindung erhält man auch durch Behandeln von Oestradiol-17-mono-n- valerianat mit einem Benzoylierungsmittel.
Claims (1)
- PATENTANSPRUCH: Verfahren zur Darstellung eines neuen gemischt aliphatisch-aromatisch substituierten Esters des Oestradiols, dadurch gekennzeich net, dass man auf Oestradiol-3-monobenzoat ein n-Valerianylierungsmittel einwirken lässt. Das so gewonnene Oestradiol-3-benzoat- 17-n-valerianat bildet Kristalle von F. 133 bis 133,5 . Es soll therapeutische Verwen dung finden. UNTERANSPRMHE 1.Verfahren nach Patentanspruch, dadurch gekennzeichnet, dass man als n-Valeria- nylierungsmittel n-Valeriansäure-anhydrid verwendet. 2. Verfahren nach Patentanspruch und Un teranspruch 1, dadurch gekennzeichnet, dass man in Gegenwart einer tertiären Base arbeitet. 3. Verfahren nach Patentanspruch und den Unteransprüchen 1 und 2, dadurch ge- kennzeichnet, dass man in Gegenwart von Pyridin arbeitet. 4. Verfahren nach Patentanspruch, dadurch gekennzeichnet, dass man als n-Valeria- nylierungsmittel ein n-Valeriansäul-ehalo- genid verwendet. 5.Verfahren nach Patentanspruch und Un teranspruch 4, dadurch gekennzeichnet, dass man als n - Valerianylierungsmittel n-Valeriansäurechlorid verwendet.
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