CH205434A - Verfahren zur Darstellung eines neuen Esters des Oestradiols. - Google Patents
Verfahren zur Darstellung eines neuen Esters des Oestradiols.Info
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Description
Verfahren zur Darstellung eines neuen Esters des Oestradiols. Es wurde gefunden, dass man zu einem neuen Ester des Oestradiols gelangen kann, wenn man 1 Mol Oestradiol mit 2 Mol eines Propionylierungsmittels umsetzt. Als Propionylierungsmittel verwendet man z. B. Propionsäure - anhydrid, -halogenide, -ester oder die Säure selbst. Zweckmässig wird die Reaktion in Gegenwart von LösuDgs- mitteln, wie z. B. tertiären Basen wie Pyridin, Chinolin oder auch aromatischen Kohlenwas- serstoffen durchgeführt. Das so erhaltene Oestradiol-dipropionat bildet Kristalle vom F. 104-105'. Es soll therapeutische Verwendung finden. <I>Beispiel:</I> 2,2 Teile Oestradiol werden in 12 Teilen Pyridin und 9 Teilen Propionsäureanhydrid einige Zeit auf<B>1050</B> erhitzt. Nach dem Er kalten wird langsam unter Schütteln mit 300 Teilen Wasser verdünnt, wobei direkt das Oestradiol-dipropionat auskristallisiert. Nach einigem Stehen werden die Kristalle abfiltriert und mit EMI0001.0025 Schwefelsäure, Wasser, gesättigter Natriumbikarbonatlösung und wie derum mit Wasser gewaschen. Die Reini gung erfolgt durch Umkristallisieren aus wässerigem Methanol. Schmelzpunkt 104 bis <B>1060.</B> Die Reaktion kann auch in Anwesenheit anderer tertiärer Basen, wie z. B. Dimethyl- anilin, Chinolin und dergleichen oder auch ohne solche Basen durchgeführt werden.
Claims (1)
- PATENTANSPRUCH: Verfahren zur Darstellung eines neuen Esters des Oestradiols, dadurch gekennzeich net, dass man 1 Hol Oestradiot mit 2 Mol eines Propionylierungsmittels umsetzt. Das so erhaltene Oestradiol-dipropionat bildet Kristalle vom F. 104-1060. Es soll therapeutische Verwendung finden. UNTERANSPRÜCHE 1. Verfahren nach Patentanspruch, dadurch gekennzeichnet, dass man als Propionylie- rungsmittel Propionsäureanhydrid verwen det. 2.Verfahren nach Patentanspruch, dadurch gekennzeichnet, dass man als Propion\ lie- rungsmittel ein Propionsäurehalogenid ver wendet. 3. Verfahren nach Patentanspruch und dem Unteranspruch 2, dadurch gekennzeichnet, dass man als Propionylierungsmittel Pro- pionsäurechlorid verwendet. Verfahren nach Patentanspruch, dadurch gekennzeichnet, dass man in Gegenwart einer tertiären Base arbeitet. 5.Verfahren nach Patentanspruch, dadurch gekennzeichnet, dass man in Gegenwart von Pyridin arbeitet.
Applications Claiming Priority (2)
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|---|---|---|---|
| CH205434T | 1936-07-30 | ||
| CH201115T | 1936-11-20 |
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| Publication Number | Publication Date |
|---|---|
| CH205434A true CH205434A (de) | 1939-06-15 |
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ID=25723661
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| CH205434D CH205434A (de) | 1936-07-30 | 1936-07-30 | Verfahren zur Darstellung eines neuen Esters des Oestradiols. |
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1936
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