CH207670A - Verfahren zur Darstellung eines neuen Esters des Oestradiols. - Google Patents
Verfahren zur Darstellung eines neuen Esters des Oestradiols.Info
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Description
Verfahren zur Darstellung eines neuen Esters des Oestradiols. Es wurde gefunden, dass man zu einem neuen Ester des Oestradiols gelagen kann, wenn man 1 Mol Oestradiol mit 2 Mol eines Palmitylierungsmittels umsetzt.
Als Palmitylierungsmittel verwendet man zum Beispiel Palmitinsäure-anhydrid, -halö- genide, -ester oder die Säure selbst. Zweck mässig wird die Reaktion in Gegenwart von Lösungsmitteln, wie z. B. tertiären Basen wie Pyridin, Chinolin oder auch aromatischen Kohlenwasserstoffen durchgeführt.
Das so erhaltene Oestradiol-dipalmitat bil det Kristalle vom F. 63-65 . Es soll thera peutische Verwendung finden.
Beispiel: Zu einer Lösung von 1,0 Teil Oestradiol in 5 Teilen Pyridin werden 3,2 Teile Palmityl- chlorid gegeben. Nach halbtägigem Stehen bei Zimmertemperatur wird noch kurze Zeit auf 60 erwärmt, dann verdünnte Salzsäure zugesetzt und das Oestradiol-dipalmitat in Äther aufgenommen.
Die ätherische Lösung wird mit verdünnter Säure, Sodalösung und Wasser gewaschen, hierauf getrocknet, fil triert und das Lösungsmittel abdestilliert. Die Reinigung erfolgt durch Umkristallisie- ren aus Acetonalkohol. Schmelzpunkt 63 bis 65 .
Die Reaktion kann auch in Anwesenheit anderer tertiärer Basen, wie zum Beispiel Di- methylanilin, Chinolin und dergl. oder auch ohne solche Basen durchgeführt werden.
Claims (1)
- PATENTANSPRUCH: Verfahren zur Darstellung eines neuen Ester des Oestradiols, dadurch gekennzeich net, dass man 1 Mol Oestradiol mit 2 Mol eines Palmitylierungsmittels umsetzt. Das so erhaltene Oestradiol-dipalmitat bil det Kristalle vom F. 63-65 . Es soll thera peutische Verwendung finden. UNTERANSPRÜCHE: 1.Verfahren nach Patentanspruch, dadurch gekennzeichnet, dass man als Palmitylie- rungsmittel ein Palmitinsäurehalogenid verwendet. 2. Verfahren nach Patentansprtieh und dem Unteranspruch 1, dadurch gekennzeichnet, dass man als Palmitylierilngsmittel Palmi- tinsäureehlorid verwendet. 3.Verfahren mich Patent-insprueli, dadurch gekennzeichnet, dass man als Palmitylie- rungsmittel Palmitinsäureanhydrid ver wendet. t. Verfahren nach Patentanspruch, dadurch gekennzeichnet, dass man in Gegenwart einer tertiären Base arbeitet. :@. Verfahren nach Patentansprneh. dadurch gekennzeiclniet, dass man in Gegenwart von Pyridin arbeitet.
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