CH269716A - Verfahren zur Herstellung eines Imidazolins. - Google Patents

Verfahren zur Herstellung eines Imidazolins.

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CH269716A
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CH
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imidazoline
naphthyl
benzyl
preparation
ethylenediamine
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Aktiengesellschaft Ciba
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Ciba Geigy
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    • CCHEMISTRY; METALLURGY
    • C07ORGANIC CHEMISTRY
    • C07DHETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D233/00Heterocyclic compounds containing 1,3-diazole or hydrogenated 1,3-diazole rings, not condensed with other rings
    • C07D233/04Heterocyclic compounds containing 1,3-diazole or hydrogenated 1,3-diazole rings, not condensed with other rings having one double bond between ring members or between a ring member and a non-ring member
    • C07D233/20Heterocyclic compounds containing 1,3-diazole or hydrogenated 1,3-diazole rings, not condensed with other rings having one double bond between ring members or between a ring member and a non-ring member with substituted hydrocarbon radicals, directly attached to ring carbon atoms
    • C07D233/24Radicals substituted by nitrogen atoms not forming part of a nitro radical

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  • Chemical & Material Sciences (AREA)
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Description


  Verfahren zur Herstellung eines     Imidazolins.       Gegenstand des vorliegenden Patentes ist  ein Verfahren zur Herstellung eines     Imid-          azolins,    welches dadurch gekennzeichnet ist,  dass man     Äthylendiamin    mit einer den Rest  
EMI0001.0005     
    abgebenden Verbindung umsetzt, wobei     2-[N-          Naphthyl        i(1')-N-benzyl-aminomethyl]-imid-          azolin    erhalten wird. Als den genannten Rest  abgebende Verbindungen können z.

   B. die  N -     Naphthyl    - (1) - N     -benzyl    -     aminoessigsäure,     ihre     Imidoäther,        Imidhalogenide,        Thioimido-          äther,    Ester,     Halogenide,        Amide,        Thioamide     oder     Amidine    oder ihr     Nitril    verwendet wer  den. Statt die Säurederivate selbst als Aus  gangsstoffe zu benützen, kann das Verfahren  auch unter solchen Bedingungen durchge  führt werden, dass sie im Laufe der Um  setzung entstehen.

   Die Reaktion lässt sich in  An- oder Abwesenheit von Verdünnungsmit  teln und/oder Kondensationsmitteln, bei nie  derer oder höherer Temperatur und verschie  denen Drucken durchführen. Ferner kann die  eine Reaktionskomponente im     überschuss    ver  wendet werden; eine vorteilhafte Ausfüh  rungsform des Verfahrens besteht z. B. darin,  dass man auf     N-Naphthyl-(1)-N-benzyl-amino-          essigsäure    einen     überschuss    von     Äthylendiamin       zur Einwirkung bringt. Das Verfahren lässt  sich auch in zwei Stufen durchführen, indem  z. B. zuerst das     Acylderivat    des     Äthylen-          diamins    gebildet und dieses mit.

   Wasser     ab@     spaltenden Mitteln, wie     Calciumoxyd,    erhitzt  wird. Das     Äthylendiamin    kann als freie Base  oder in Form seiner Monosalze, wie z. B. sei  nes     p-Toluolsulfonates,    umgesetzt werden.  



  Das so erhaltene     2-[N-Naphthyl-(1')-amino-          methyl]-imidazolin    ist- in der Schweiz. Patent  schrift     Nr.245892    beschrieben. Es soll als  Heilmittel Verwendung finden.         Beispiel:

       In eine Lösung von 27,2 Teilen     N-Naphthyl-          (1)-N-benzyl-aminoacetonitril    (hergestellt aus       N-Naphthyl-    (1)     -N-benzyl-,amin,        Paraformalde-          hyd    und     konz.        Cyannatriumlösung    in Eisessig)  und 6,8 Teilen     Äthylendiamin        (98o/oig)    in 70  Teilen Alkohol leitet man 0,5 Teile Schwefel  wasserstoff ein. Hierauf kocht man gelinde  während 4 bis 5 Stunden auf dem Wasserbad.

    Die Reaktionsmasse wird zur Trockne einge  dampft und     zweimal    mit je 50 Teilen Alkohol  oder Essigester, zuletzt unter vermindertem  Druck,     abgeraucht.    Den Rückstand löst man  in der äquivalenten Menge     verd.    heisser Salz  säure. Beim Abkühlen der filtrierten Lösung  fällt das entstandene     2-[N-Naphthyl-(1')-N-          benzyl-,aminomethyl]        -imidazolin-hydroehlorid     in Form. von farblosen Kristallen aus. Nach       Umkristallisieren    aus Alkohol schmilzt es bei  207-209 .

        Statt Schwefelwasserstoff kann     eine    ent  sprechende Menge Schwefelkohlenstoff oder  ein anderes Schwefelwasserstoff abgebendes  Mittel,     wie    z. B.     Phosphorpentasulfid,        Alkali-          und        Ammoniumsulfide,    Eisensulfid oder     Ahi-          miniumsiLlfid,    gegebenenfalls in Gegenwart  von geringen Mengen Wasser, verwendet wer  den.  



  An Stelle von Äthylalkohol lassen sich  auch andere Alkohole oder andere indifferente  Lösungsmittel verwenden.

Claims (1)

  1. PATENTANSPRUCH: Verfahren zur Herstellung eines Imid- azolins, dadurch gekennzeichnet, - dass man Äthylendiamin mit einer den Rest EMI0002.0012 abgebenden Verbindung umsetzt. Das so erhaltene 2-.[N-Naphthyl-(1')-N- benzyl-aminomethyl]-imidazolin soll als Heil mittel Verwendung finden.
CH269716D 1946-03-13 1946-03-13 Verfahren zur Herstellung eines Imidazolins. CH269716A (de)

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