CH280182A - Verfahren zur Herstellung eines neuen Guanidinderivates. - Google Patents

Verfahren zur Herstellung eines neuen Guanidinderivates.

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CH280182A
CH280182A CH280182DA CH280182A CH 280182 A CH280182 A CH 280182A CH 280182D A CH280182D A CH 280182DA CH 280182 A CH280182 A CH 280182A
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CH
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guanidine derivative
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new guanidine
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Aktiengesellschaft Cilag
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Cilag Ag
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    • CCHEMISTRY; METALLURGY
    • C07ORGANIC CHEMISTRY
    • C07CACYCLIC OR CARBOCYCLIC COMPOUNDS
    • C07C277/00Preparation of guanidine or its derivatives, i.e. compounds containing the group, the singly-bound nitrogen atoms not being part of nitro or nitroso groups
    • C07C277/08Preparation of guanidine or its derivatives, i.e. compounds containing the group, the singly-bound nitrogen atoms not being part of nitro or nitroso groups of substituted guanidines

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  • Chemical & Material Sciences (AREA)
  • Organic Chemistry (AREA)
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Description


  Verfahren zur Herstellung eines neuen     Guanidinderivates.            Genenstand    des Patentes ist ein Verfahren  zur Herstellung eines neuen     Guanidinderiva-          tes,    nämlich des     4-Carboniethoxy--3-oxy-phenyl-          guanidins.    Die Verbindung soll als Zwischen  produkt zur Herstellung von Arzneimitteln  verwendet werden. Das den Gegenstand des  vorliegenden Patentes bildende Verfahren ist       dadurch    gekennzeichnet, dass man     4-Amino-          2-oxy-benzoesätiremethylester    mit     Cy        anamid     kondensiert.

   Die Kondensation kann in einem       Lösungsmittel,    z. B. in     Äthanol,    durchgeführt  werden. Es ist aber auch möglich, die Umset  zung durch Schmelzen der beiden Reaktions  partner herbeizuführen. Zweckmässig arbeitet  man in     Gegenwart    saurer Kondensationsmit  tel, z. B. in     (egenwart    von Mineralsäuren. Das  so erhaltene     4-Cai-bomethoxy-3-oxy-phenyl-          guanidin    bildet farblose, bei 195 bis<B>1960</B>  schmelzende Blättchen, die sieh leicht in ver  dünnten Mineralsäuren     -Lind        Alkalilaugen     lösen. Die Verbindung kann im     Hoehvaktnim     sublimiert werden.

   Die freie Säure schmilzt  bei 296".  



  <I>Beispiel:</I>  Eine     Mischung    von 300 g     4-Amino-2-oxy-          benzoesäuremethylester    und 300 g     Cy        anamid     werden auf dem Dampfbad bis zur Bildung  einer homogenen Schmelze erhitzt. Unter Rüh  ren lässt man langsam 800     em3        ä.thanolische          Chlorwasserstofflösting    einfliessen. Nach dem  Abklingen der heftigen Reaktion erhitzt man  noch eine Stunde am     Rüekflusskühler    und    lässt dann einige Zeit stehen.

   Anschliessend  verdampft man das Ganze zur Trockne und       seliüttelt    den Rückstand mit     Natriumbicarbo-          natlösung.    Das Unlösliche wird abgesaugt, ge  trocknet und aus Chlorbenzol umkristallisiert.  Man erhält so das     4-Carbomethoxy--3-oxy-phe-          nyl-gtianidin    in farblosen Blättchen, die bei  195 bis 196  schmelzen. Die Verbindung kann  auch durch     Hochvakuumsublimation    gereinigt.  werden. Sie löst sich leicht in verdünnten Mi  neralsäuren und     Alkalilaugen.    Die durch Hy  drolyse mit     Natriumcarbonatlösung    erhältliche  freie Säure schmilzt bei 296 .

Claims (1)

  1. PATENTANSPRUCH Verfahren zur Herstellung eines neuen Guanidinderivates, dadurch gekennzeichnet, dass man 4-Amino-2-oxy-benzoesäuremethyl- ester mit Cy anamid kondensiert. Das so er haltene neue d-Carbomethoxy -3-oxy-phenyl- gtianidin bildet farblose, bei 195 bis 196 schmelzende Blättchen, die sich leicht in ver dünnten Mineralsäuren und Alkalilaugen lösen. Die Verbindung kann im Hochvakuum sublimiert werden. Die freie Säure schmilzt bei 296 .
    UNTERANSPRUCH: Verfahren nach Patentanspruch, dadurch gekennzeichnet, dass man die Kondensation in Gegenwart eines sauren Kondensationsmittels vornimmt.
CH280182D 1950-01-13 1950-01-13 Verfahren zur Herstellung eines neuen Guanidinderivates. CH280182A (de)

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Cited By (1)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
US7956219B2 (en) * 2002-05-09 2011-06-07 Baker IDI Heart and Diabetes Amino acid analogues

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