CH318640A - Procédé pour la fabrication de sels de 1-phényl-2-aminopropanes - Google Patents

Description

  
 



  Procédé pour la fabrication de sels de 1-phényl-2-aminopropanes
 L'emploi des sels inorganiques des bases de la formule générale
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 où R peut être un atome H ou un groupe méthyle, est très répandu pour combattre l'obésité. La stimulation cérébrale suivie d'excitation et d'insomnie forment pourtant un obstacle sérieux à leur emploi régulier. Pour remédier à cet inconvénient, on a ajouté à ces substances, sous forme de simples mélanges, des acides barbituriques, pour obtenir une atténuation de la phase d'excitation. Parmi les acides barbituriques, l'acide   5-éthyl-5-( 1- méthylbutyl) - barbi-    turique, s'est révélé être un des plus efficaces pour obtenir le but recherché.



   La présente invention a pour objet un procédé pour la fabrication de sels de l-phényl-2aminopropanes, présentant une action excitatrice des centres nerveux amoindrie.



   Ce procédé est caractérisé par le fait que   l'on    salifie un   l-phényl-2-aminopropane    par un acide barbiturique substitué. On peut ainsi obtenir des sels difficilement solubles dans l'eau, qui présentent un progrès sensible de la thérapeutique contre l'obésité. Par leur résorption lente, ils assurent une action régulière et durable de la diminution de la sensation de l'appétit. Ils possèdent donc, en dehors de la propriété calmante de l'acide barbiturique, l'avantage de retarder l'effet de la base et permettent d'obtenir une synergie marquée par une meilleure synchronisation de l'effet sédatif avec l'effet anorexique, ce qui n'est pas le cas avec le simple mélange des deux composants.



   La salification peut être effectuée de manière connue (voir par exemple le brevet suisse   No    279105), c'est-à-dire par mélange des solutions de la base libre et de l'acide barbiturique envisagé dans des solvants organiques. Elle peut également être obtenue par mélange des solutions aqueuses d'un sel inorganique de la base libre avec un sel soluble dans l'eau de l'acide barbiturique substitué envisagé ou encore par déplacement de l'ammoniaque, du sel d'ammonium de ce dernier par le   l-phényl-2-    aminopropane envisagé, base moins volatile.



   On trouvera ci-dessous deux exemples de mise en   oeuvre    du procédé selon l'invention.



   Exemple   1 :   
 On dissout 13,5 g de d-phénylaminopropane dans 30 cc d'alcool et on ajoute une solution de 22,4 g d'acide éthyl-(méthylbutyl)-barbiturique dans 150 cc d'alcool. Une partie du sel obtenu précipite immédiatement et peut être recueilli sur un filtre. On concentre ensuite la solution résiduelle par distillation de l'alcool au bain-marie et une nouvelle quantité de sel cristallise à partir de la solution concentrée après  refroidissement. Après lavage à l'eau et recristallisation dans de l'alcool dilué, on obtient de beaux cristaux de point de fusion de   950    C d'éthyl-(méthylbutyl)-barbiturate de d-phényl  aminoprop ane.   



   Exemple 2
 On dissout 18,5 g de sulfate de d-phénylaminopropane dans 150 cc d'eau et on ajoute une solution de 24,8 g d'éthyl-(méthylbutyl)barbiturate de sodium dans 150 cc d'eau.   I1    se produit une réaction de double décomposition entre les deux produits en solution et tandis que le sulfate de sodium obtenu reste en solution,   l'éthyl-(méthylbutyl)-barbiturate    de dphénylaminopropane obtenu précipite. Après filtration, lavage, séchage à basse température et recristallisation dans l'alcool dilué, on obtient de beaux cristaux de P.F.   95O    C.
  

Claims (1)

1. REVENDICATION: Procédé pour la fabrication de sels de 1phényl-2-aminopropanes présentant une action excitatrice des centres nerveux amoindrie, caractérisé par le fait que l'on salifie un l-phé- nyl-2-aminopropane par un acide barbiturique substitué.

   SOUS-REVENDICATIONS : 1. Procédé selon la revendication, caractérisé par le fait que l'on salifie du l-phényl-2aminopropane avec un acide barbiturique substitué.

   2. Procédé selon la revendication, caractérisé par le fait que l'on effectue la salification par double décomposition entre un sel du 1phényl-2-aminopropane et un sel d'un acide barbiturique substitué.

   3. Procédé selon la revendication et la sousrevendication 1, caractérisé par le fait que l'on salifie du dextro-l-phényl-2-aminopropane par de l'acide éthyl-(méthylbutyl)-barbiturique.

   4. Procédé selon la revendication et la sousrevendication 2, caractérisé par le fait que l'on opère une double décomposition entre un sel inorganique du dextro-l-phényl-2- aminopro- pane et un sel inorganique de l'acide éthyl (méthylbutyl)-barbiturique.

   5. Procédé selon la revendication, caractérisé par le fait que ladite salification est effectuée dans un solvant.