JPH01275511A - 肌荒れ防止剤および老化防止剤 - Google Patents

Abstract

(57)【要約】本公報は電子出願前の出願データであるた
め要約のデータは記録されません。

Description

【発明の詳細な説明】 ［産業上の利用分野コ 本発明は皮膚外用剤、特に肌あれの予防及び改善に用い
られる皮膚外用剤に関する。

［従来の技術］ 一般に皮膚外用剤には、化粧品、医薬品、医薬部外品な
どがあり、特に肌あれの防止及び改善を目的とした皮膚
外用剤については、従来より天然物から抽出した原料を
はじめとし、種々の原材料を配合して使用されている。

すなわち、たとえば、ヘチマエキスやプラセンターエキ
スなどの抽出エキス、マルメロ等の天然高分子、コラー
ゲン等の蛋白質、キチン等の多糖類、アルギニン等の単
体のアミノ酸、ビタミンＥ等の皮膚賦活剤あるいはグリ
セリン等の保湿剤などが肌あれの防止及び改善を目的と
して盛んに皮膚外用剤に用いられ、今日に至っている。

［発明が解決しようとする課題］ 藍敦技術例皿■盃 しかしながら、これら従来の肌あれの防止及び改善に用
いられてきた物質は、顔面皮膚の皮脂量や水分が少ない
ことに起因する肌あれの防止及び改善を対象にして使用
されており、最近の論文（Ｄｅｖｅｌｏｐｍｅｎｔ　ｏ
ｆ　ａ　５ｃｉｅｎｔｉｆｉｃ　Ｍｅｔｈｏｄ　ｆｏｒ
　Ｃ１ａｓｓｉｆｉｃａｔｉｏｎ　ｏｆ　Ｆａｃｉａｌ
　５ｋｉｎ　Ｔｙｐｅｓ、　Ｈｉｒｏｋｏ　Ｋｕｍａｇ
ａｉ　ｅｔ　ａｌ　　：　ＶＩＩＩＣｏｎｇｒｅｓｏ　
Ｉｎｔｅｒｎａｔｉｏｎａｌ　ｄｅ　１ａ　１．　Ｆ、
　Ｓ、　Ｃ，Ｃ，ｖｏｌ、１〜１９．１９８４）で明ら
かになっている別種の肌あれ、つまり皮脂量が多く皮丘
皮溝が不鮮明で落屑が見られるようなタイプの肌あれの
防止及び改善にはまったく効果は認められず、したがっ
て広範囲のタイプの皮膚の正常化に対して、充分な効果
を期待することは出来ないという問題点を有していた。

元肌ｑ且首 本発明は前記従来技術の問題点に鑑がみなされたもので
あり、その目的はあらゆる肌あれの防止及び改善効果に
優れ、更に安全性、安定性の面からも優れた皮膚外用剤
を提供することにある。

前記目的を達成するために、本発明者らはあらゆる種類
の肌あれの防止及び改善に対して効果を有し、更に安全
性、安定性の面からも満足できる物質を得るべく鋭意研
究を重ねた結果、尿酸及びその誘導体、あるいはベタイ
ン類及びそれらの塩からなる群から選ばれた一種または
二種以上の化合物を配合して得られる皮膚外用剤が、あ
らゆる種類の肌あれの防止及び改善に対して極めて有用
であることを見出し、本発明を完成するに至った。

［課題を解決するための手段］ すなわち、請求項１記載の発明は、尿酸及びその誘導体
からなる群より選ばれた一種または二種以上の化合物を
含むことを特徴とする皮膚外用剤である。

また、請求項２記載の発明は、ベタイン類及びそれらの
塩からなる群より選ばれた一種または二種以上の化合物
を含むことを特徴とする皮膚外用剤である。

そして、本発明者らは、尿酸及びその誘導体、あるいは
ベタイン類及びそれらの塩を配合すると単に肌あれの防
止及び改善のみならず、角質層のターンオーバー速度を
速くすることも認め、本発明を発展させている。

すなわち、老化皮膚においては細胞代謝の低下により角
質層のターンオーバー速度が遅くなることが観察されて
おり、このことから、刺激をともなわずにターンオーバ
ー速度を速くする物質は細胞代謝機能を再生し、ひいて
は老化皮膚を若返らせることができると考えられている
ので、本発明の皮膚外用剤は老化防止としても有用であ
ることが示唆された。

以下、本発明の構成について詳述する。

びその　　　を　む 本発明に用いられる尿酸及びその誘導体としては、尿酸
、尿酸ナトリウム、尿酸カリウム、尿酸アンモニウム等
の尿酸またはその塩、３−Ｎ−メチル尿酸、３−Ｎ−ラ
ウリル尿酸、７−Ｎ−ブチル尿酸、１−Ｎ−エチル尿酸
、９−Ｎ−ラウリル尿酸、３．７−Ｎ−ジメチル尿酸な
どの尿酸Ｎ−アルキル変性物、３−Ｎ−リボシル尿酸、
９−Ｎ−グリコジル尿酸などの尿酸配糖体などが挙げら
れる。

これらの尿酸及びその塩や尿酸配糖体は血清中にも見出
されており、哺乳類の平均生存年齢と血清中尿酸濃度と
の関連や、癌の発生率と血清尿酸値との関連より最近注
目されている物質であるが、外用としての適用例は現在
のところ見当らない。

かかる尿酸及びその誘導体の皮膚外用剤への配合量は外
用剤全量に対してとくに限定されないが、通常配合量は
、０．００１〜０．５重量％である。

０．００１重量％未満では肌あれの防止及び改善効果な
らびに皮膚角質層のターンオーバー速度を速くする効果
が乏しくなる傾向があり、逆に０゜５重量％をこえて配
合しても効果の大きな増加は望めない。

ベタイン　およびそれらの塩を　む皮　　用作本発明に
用いられるベタイン類としては、リジンベタイン、オル
ニチンベタイン、ホマリン、トリゴネリン、アラニンベ
タイン、タウロベタイン、カルニチン、スタキドリン、
グルタミン酸ベタイン、フェニルアラニンベタイン、γ
−ブチロベタイン、ベタインなどが挙げられる。

これらのベタイン類またはその塩は海藻中や魚類、甲殻
類に見出されているが、その生理学上の存在意義は必す
しも明らかになっておらず、外用剤としての適用例は現
在のところ見当らない。

かかるベタイン類およびそれらの塩の皮ＦＭ外用剤への
配合量は外用剤全量に対してとくに限定されないが、通
常配合量は、０．００１〜５重量％程壁量ある。

０．００１重量％未満では肌あれの防止及び改善効果な
らびに皮膚角質層のターンオーバー速度を速くする効果
が乏しくなる傾向があり、逆に５重量％をこえて配合し
ても効果の大きな増加は望めない。

本発明の尿酸及びその誘導体、あるいはベタイン類およ
びそれらの塩は水に易溶で、油脂や有機性溶媒には不溶
または溶けにくい物質であるが、懸濁状態でも皮膚外用
剤への配合は可能であり効果に対して何の影響も与えな
い。

本発明の皮膚外用剤は、皮膚化粧料として用いることが
好適であり、一般の皮膚化粧料に配合される通常の成分
、たとえば油分、水、界面活性剤、保湿剤、低級アルコ
ール、増粘剤、キレート剤、色素、防腐剤、香料などを
必要に応じて適宜配合することができる。

なお、本発明にかかる皮膚外用剤は、皮膚に使用するも
のを広く指し、例えば、化粧水、乳液、クリーム、パッ
クなどのフエーシャル化粧料やファンデーション等の皮
膚化粧料に代表される。

また、尿酸及びその誘導体、ベタイン類及びそれらの塩
を併せ配合することも可能である。

［実施例］ 次に実施例により本発明を更に詳細に説明する。

なお、本発明はこれによって限定されるものではない。

また、配合量は重量％で示している。

およびその−の【 まず、尿酸およびその誘導体を用いた本発明にかかる皮
膚外用剤の比較試験を行なった。

比較試験に供したクリームの組成を第１表に示す。

丈Ｈ排ｈ」覇３４ 第１表 なお、まず第１表に記載されているＢ相を加熱し、７０
℃に保った。これにＡ相を加え予備乳化後ホモミキサー
で均一に乳化し、次いで徐冷してクリーム（実施例１〜
４．比較例）を調製した。

第１表の各クリームをパネル（２２才〜３２才の女性）
５名の顔の右半分に一日２回、連続２力月間塗布した。

試験終了後に顔の左右両方の塗布部の肌を皮膚インピー
ダンスとレプリカ法により測定し、皮膚のしっとり感と
皮膚のきめこまやかさを観察した。

皮膚インピーダンスは、増圧などの考案した高周波によ
る抵抗容量測定装置を用いた。これは３゜５　ＭＨｚの
高周波電流発生装置と抵抗、容量の検出計を一緒に含ん
だ本体部、それに１ｃｍの長さのコード、その先端に付
帯した円筒状電極ならなっている装置である。電極は同
心円状で直径１ｍｍの中心電極と１．５ｍｍの距離にあ
る内径４ｍｍの外周電極よりなっていて、電極を皮膚に
当てると高周波がそれを介して流れるが、数μＡの単位
のものなのでパネルは何の不快感も感じない。この電極
を被検出部に軽く触れると、１秒以内に一定値まで抵抗
が急上昇する。

この抵抗の逆数はコンダクタンス（Ｃｏｎｄｕｃｔａｎ
ｃｅ）と呼ばれ、単位はμΦであられしている。このコ
ンダクタンスは皮膚表面の水分量とほぼ比例関係にあり
、更に皮膚は水分含量の多いほど皮膚のしっとり感は良
いと判断されることから、コンダクタンスの増加で皮膚
のしっとり感を数量的に評価することにした。

第２表は第２実施例にかかるクリームを使用したパネル
の顔面での皮膚インピーダンスにおけるコンダクタンス
を、比較例にかかるクリームの使用パネルの顔面使用部
位と比較したものである。

３−Ｎ−リボシル尿酸を１０−４重量％添加したクリー
ムを使用したパネルの使用部位（右顔面）のコンダクタ
ンスは、上記比較例のクリームを使用したパネルの顔面
での使用部位よりも有意に高い数値として得られること
が理解させる。そして、このことは皮膚に対して、より
しっとり感を与えたクリームは第２実施例にかかるクリ
ームであることを示している。

第２表 （以下余白） 同様にして全パネルのコンダクタンスを測定した。３−
Ｎ−リボシル尿酸を添加したクリームを使用したパネル
の右顔面のコンダクタンスと、比較例のクリームを使用
した左顔面のコンダクタンスを比較し、 ７０％以上上昇した場合を著しく効果あり、５０％以上
７０％未満上昇した場合をやや効果あり、 ５０％以下の場合を効果なし、 と判定し、その結果を第３表に示す。

第３表 一方、皮膚のきめの細やかさはレプリカ法で観察した。

シリコンラバーを皮膚に密着させて皮膚の表面像をとり
、次いでこのシリコンラバーにエポキシ樹脂を流し込み
反転像を得た。この反転像の表面に表面粗さ試験機を走
査させて皮膚状態を調べた。そして皮膚表面の起伏の大
きいほど、皮膚のきめが細やかであると判定した。

同様にして全パネルの顔面のレプリカ像をとり顔面の左
右を比較し、明らかに右顔面の方が起伏が大きかった場
合を効果ありと判定し、明白な差の認められなかった場
合を効果なしと判定し、その結果を前記第３表にまとめ
ている。

クリームに添加した３−Ｎ−リボシル尿酸は添加濃度に
ほぼ比例して、皮膚のしっとり感、きめの細やかさの改
善に対して優れた効果を発揮することが認められた。

また、角質層のターンオーバー測定はダンジルクロライ
ド法で観察した。すなわち、ダンジルクロライドを白色
ワセリン中に５重量％配合した軟膏をつくり前記パネル
の前腕部の皮膚に２４時間閉塞貼布し、角質層にダンジ
ルクロライドを浸透結合させる。その後同じ部位に１日
２回以上（少なくとも朝夕）クリームを塗布し、毎日ダ
ンジルクロライドの蛍光を測定し、その蛍光が消滅する
までの日数を皮膚角質層のターンオーバーとした。

測定結果は各パネルの日数の平均値で示した。

なお、通常の皮膚角質層のターンオーバーは、１４〜１
６日であるが、老化した皮膚においては１８日前後にの
びる。　　　− 第３表より明らかなように、実施例クリームを使用した
場合には、老化した皮膚に比較し、ターンオーバーが短
くなり、細胞代謝機能を活発化していることが理解され
る。

以下にその他の実施例を示す。いずれも前記同様の使用
試験の結果、肌あれの防止及び改善に優れた効果を示し
、しかもターンオーバーが短くなることが観察された。

裏胤■五 ９５％エチルアルコール８ｇにポリビニルピロリドン０
，０５ｇ、、ｔＬ’イルアルコール０．１ｇ１ポリオキ
シエチレンモノオレエー）１．２ｇ、香料０．２ｇ、パ
ラオキシ安息香酸メチルエステル０．１ｇ、少量の酸化
防止剤、少量の色素を混合溶解した。これを尿酸ソーダ
０．０２ｇ、グリセリン５ｇを精製水８５’、３３’ｇ
に溶解したものの中に攪拌添加して肌あれの改善効果の
ある化粧水を得た。

裏度週１ セチルアルコール１．２ｇ、スクワラン１０ｇ１ワセリ
ン２ｇ１パラオキシ安息香酸エチルエステル０．２ｇ、
グリセリンモノステアレート１ｇ１ポリオキシエチレン
（２０モル付加）モノステアレート１ｇ１ポリオキシエ
チレン（２０モル付加）モノオレエート１ｇ１及び香料
０．１ｇを７０°Ｃで加熱混合溶解し、同様に３−Ｎ−
メチル尿酸０゜１ｇ１ジプロピレングリコ一ル５ｇ１ポ
リエチレングリコール１５００　２ｇ、）リエタノール
アミン０．２ｇ、精製水７６．２ｇを７５℃で加熱溶解
させた。両者を混合して乳化し、ホモジナイザーにより
乳化粒子を整えて冷却し、Ｗ２Ｏ型の肌あれ改善効果の
ある乳液を得た。

夾旙凱ユ 尿酸０．Ｏｌｇ、ジプロピレングリコール５ｇ１トリエ
タノールアミン０．５ｇ、粉末着色料１０ｇ１香料０．
Ｉｇ、パラオキシ安息香酸エチルエステル０．２ｇ、少
量の酸化防止剤及び精製水６０．６９ｇを混合し、均一
に分散させて７５℃に加熱した。この中へステアリン酸
１．２ｇ、セチルアルコール０．３ｇ、流動パラフィン
２０ｇ１ポリオキシエチレンオレイン酸エステル２ｇを
混合溶解し７５℃に保ったものを徐々に添加し反応乳化
を行ない、冷却しながら攪拌して肌あれ防止効果のある
ファンデーションを得た。

犬り桝１ ９５％エチルアルコール８ｇに１，３−ブチレングリコ
ール５ｇ、ポリオキシエチレン（２０モル付加）モノオ
レエート１．５ｇ、７−Ｎ−ブチル尿酸０．０５ｇ、パ
ラオキシ安息香酸エチルエステル０．２ｇ、香料０．Ｉ
ｇ、少量の色素を混合溶解し、ポリビニルアルコール１
０ｇ１ポリエチレングリコール２０００　１ｇ、及び精
製水７４．１５ｇを８０℃で加熱溶解した中に攪拌添加
し、室温まで冷却して肌あれ改善効果のある乾燥被膜型
パックを得た。

夾裕孤１ ９５％エチルアルコール５ｇにポリオキシエチレンソル
ビタンモノオレート１．２ｇ、アルギン酸ナトリウムＯ
，Ｉｇ、コンドロイチン硫酸ナトリウム０．２ｇ、ヒア
ルロン酸０．１ｇ、ビタミンＥアセテ−）０．Ｉｇ、グ
リチルリチン酸モノアンモニウム塩０．Ｉｇ、パラオキ
シ安息香酸エチルエステルＯ，Ｉｇ、３−Ｎ−ラウリル
尿酸０゜０５ｇ及び適量の色素を混合し、これをグリセ
リン５ｇ及び精製水８８．０５ｇを混合溶解した中へ攪
拌添加して肌あれ改善効果のある美容液を得た。

ベタイン　　びそれらの塩の・ 次に、ベタイン類及びそれらの塩を用いた本発明にかか
る皮膚外用剤の比較試験を行なった。

比較試験に供したクリームの組成を第４表に示す。

なお、クリームの製造法及び試験法については、尿素及
びその誘導体を使用した場合に準する。

（以下余白） 一ハ１１０　１１　１２　１３ 第４表 第５表は、第１１実施例のクリームを使用したパネルの
顔面での皮膚インピーダンスにおけるコンダクタンスを
、比較例のクリームの使用パネルの顔面使用部位と比較
したものである。

ホマリンを１０−４重量％添加したクリームを使用した
パネルの使用部位（右顔面）のコンダクタンスは上記比
較例のクリームを使用したパネルの顔面での使用部位よ
りも有意に高い数値として得られることが理解される。

そして、このことは皮膚に対して、よりしっとり感を与
えたクリームは第１１実施例にかかるクリームであるこ
とを示している。

第５表 同様にして全パネルのコンダクタンスを測定した。ホマ
リンを添加したクリームを使用したパネルの右顔面のコ
ンダクタンスと、比較例のクリームを使用した左顔面の
コンダクタンスを比較し、その結果を第６表に示した。

第６表 一方、皮膚のきめの細やかさは前記同様のレプリカ法で
観察した。その結果を第６表にまとめている。

クリームに添加したホマリンは添加濃度にほぼ比例して
、皮膚のしっとり感、きめの細やかさの改善に対して優
れた効果を発揮することが認められた。

また、角質層のターンオーバー測定はダンジルクロライ
ド法で観察した。

測定結果は各パネルの日数の平均値で示した。

第６表より明らかなように、実施例クリームを使用した
場合には、老化した皮膚に比較し、ターンオーバーが短
くなり、細胞代謝機能を活発化していることが理解され
る。

以下にその他の実施例を示す。いずれも前記同様の使用
試験の結果、肌あれの防止及び改善に優れた効果を示し
、しかもターンオーバーが短くなることが観察された。

実１」ＬＬＡ ９５％エチルアルコール８ｇにポリビニルピロリドン０
．０５ｇ、オレイルアルコール０．Ｉｇ。

ポリオキシエチレンモノオレエート１．２ｇ、香料０．
２ｇ、パラオキシ安息香酸メチルエステル０、Ｉｇ、少
量の酸化防止剤、少量の色素を混合溶解した。これをホ
マリンＯ，００１ｇ、グリセリン５ｇを精製水８５．３
４９ｇに溶解したものの中に攪拌添加して肌あれの改善
効果のある化粧水を得た。

火皿桝１１ セチルアルコール１．２ｇ、スクヮラン１０　ｇ。

ワセリン２ｇ１パラオキシ安息香酸エチルエステル０．
２ｇ、グリセリンモノステアレート１ｇ１ポリオキシエ
チレン（２０モル付加）モノステアレート１ｇ１ポリオ
キシエチレン（２０モル付加）モノオレエートＩｇ、及
び香料０．Ｉｇを７０’Ｃで加熱混合溶解し、同様にト
リゴネリン０．Ｉｇ。

ジプロピレングリコール５ｇ１ポリエチレングリコール
１５００　２ｇ、　　トリエタノールアミン０゜２ｇ、
精製水７６．２ｇを７５℃で加熱溶解させた。両者を混
合して乳化し、ホモジナイザーにより乳化粒子を整えて
冷却し、Ｗ２Ｏ型の肌あれ改善効果のある乳液を得た。

裏血皿１１ リジンベタイン０．０５ｇ、ジプロピレングリコール５
ｇ１　トリエタノールアミン０．５ｇ、粉末着色料Ｌｏ
ｇ、香料０．１ｇ、パラオキシ安息香酸エチルエステル
０．２ｇ、少量の酸化防止剤及び精製水６０．６５ｇを
混合し、均一に分散させて７５℃に加熱した。この中へ
ステアリン酸１゜２ｇ１セチルアルコール０．３ｇ、流
動パラフィン２０ｇ、ポリオキシエチレンオレイン酸エ
ステル２ｇを混合溶解し７５℃に保ったものを徐々に添
加し反応乳化を行ない、冷却しながら攪拌して肌あれ防
止効果のあるファンデーションを得た。

裏五皿１ユ ９５％エチルアルコール８ｇに１．３−ブチレングリコ
ール５ｇ１ポリオキシエチレン（２０モル付加）モノオ
レエート１，５ｇ、タウロベタイン０．２ｇ、パラオキ
シ安息香酸エチルエステル０．２ｇ、香料０．１ｇ、少
量の色素を混合溶解し、ポリビニルアルコール１０ｇ１
ポリエチレングリコール２０００　１ｇ、及び精製水７
４．１８ｇを８０℃で加熱溶解した中に攪拌添加し、室
温まで冷却して肌あれ改善効果のある乾燥被膜型パック
を得た。

丸癒五１１ ９５％エチルアルコール５ｇにポリオキシエチレンソル
ビタンモノオレート１．２ｇ、アルギン酸ナトリウム０
．１ｇ、コンドロイチン硫酸ナトリウム０．２ｇ、ヒア
ルロン酸０．１ｇ、ビタミンＥアセテート０．１ｇ１グ
リチルリチン酸モノアンモニウム塩０．１ｇ、パラオキ
シ安息香酸エチルエステル０．１ｇ、ホマリン０．０５
ｇ及び適量の色素を混合し、これをグリセリン５ｇ及び
精製水８８．０５ｇを混合溶解した中へ攪拌添加して肌
あれ改善効果のある美容液を得た。

［発明の効果］ 本発明は以上説明したように構成されているので、以下
に記載されるような効果を奏する。

請求項１記載の皮膚外用剤によれば、尿酸及びその誘導
体を含むこととしたので、あらゆる種類の肌あれの防止
及び改善に極めて有効である。

請求項２記載の皮膚外用剤によれば、ベタイン類及びそ
れらの塩を含むこととしたので、あらゆる種類の肌あれ
の防止及び改善に対して極めて有用である。

Claims (2)

【特許請求の範囲】
1. （１）尿酸及びその誘導体からなる群より選ばれた一種
   または二種以上の化合物を含むことを特徴とする皮膚外
   用剤。
2. （２）ベタイン類及びそれらの塩からなる群より選ばれ
   た一種または二種以上の化合物を含むことを特徴とする
   皮膚外用剤。