JPH0212449B2 - - Google Patents
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- Pharmaceuticals Containing Other Organic And Inorganic Compounds (AREA)
- Steroid Compounds (AREA)
Description
本発明はニンジン―C20―プロサポゲニンを有
効成分とする抗高脂血症剤に関する。 本発明の有効成分であるニンジン―C20―プロ
サポゲニンは薬用人参（Panax ginseng C.A.
Meyerの根部）に含まれる各種サポニンのうちジ
ンセノサイドRb1，Rb2，Rb3，Rc，Rdを酸加水
分解してC20位のグリコシド結合を開裂すること
によつて得られるものである。 この酸加水分解ではエピメリ化が生起し、２種
の立体異性体C20R―およびC20S―体が生成す
る。C20R―プロサポゲニンおよびC20S―プロサ
ポゲニンはニンジンサポニンの酸加水分解反応系
のなかから本発明者等によつて単離され、化学構
造が確認されたもので、勿論天然には存在しない
ものである。［アルツナイミツテル フオルシユ
ンク第30巻936頁1980年（Arzneim Forsch.30，
936（1980））］ 従来、薬用人参には多岐にわたる薬理作用が知
られている。また、最近薬用人参の各種成分が分
離され漸次薬効との関係が解明されつつある。本
発明者等に、先に各種のニンジンサポニン成分を
純粋に単離し、ジンセノサイドRb1についてコレ
ステロール低下作用（抗高脂血作用）を有するこ
とを見出した（日本薬学会第102年会（1982））。
しかし単離されるニンジンサポニンの全てにかゝ
る薬理作用が認められるわけではなく、化学構造
と薬理作用との関係もほとんど解明されていな
い。 本発明者等は、今回ニンジンサポニンのうちジ
ンセノサイドRb1，Rb2，Rb3，Rc，Rd（C20S―
プロトパナキサジオールをゲニンとするサポニン
群）のC20位の糖鎖が解裂されて生じたC20―プ
ロサポゲニンに顕著な血中コレステロール低下作
用を認めたものである。 ニンジンサポニンの糖鎖が部分的に開裂された
プロサポゲニンで、殊に天然に存在しないC20R
型異性体の薬理作用は全く予想外のことである。 本発明で使用されるプロサポゲニンの上記薬理
作用を調べる方法としては、ラツトの血清中のコ
レステロール含量を測定する方法が採用される。
以下測定結果を試験方法とともに示す。 実験１ 高脂食飼育ラツトの血清コレステロール
濃度上昇抑制試験 Wistar系雄ラツト（体重100ｇ前後）を用い、
固型飼料（日本クレア製CE―２）で予備飼育後、
実験飼料はCE―２粉末飼料にコレステロールと
コール酸をそれぞれ1.0％、0.5％添加した食餌
（１％コレステロール食）で、毎日定時に与え、
自由摂取として６日間飼育した。ニンジン―
C20R―プロサポゲニンはコレステロール食飼育
期間中の後半３日間に腹控内投与した。飼育室は
恒温恒湿（25℃、相対湿度60％）に保ち、12時間
毎の明暗サイクルとした。最終投与した20時間後
に頚動脈より採血し、冷却遠心分離により血清を
得た。血清中の総コレステロールはcholesterol
Ｂ―Test wako、遊離コレステロールは遊離コ
レステロール測定用cholesterol―Test wako補
助試薬で遊離コレステロールを沈澱分離後
cholesterol Ｂ―Test wakoを用いて比色定量し
た。LDL―コレステロールとHDL―コレステロ
ールは野間らの方法〔クリニカルケミストリー第
24巻1504頁1978年、同書第25巻1480頁1979年
（A.Noma et al.Clin.Chem.，24，1504（1978），
ibid.25，1480（1979））〕で定量した。
効成分とする抗高脂血症剤に関する。 本発明の有効成分であるニンジン―C20―プロ
サポゲニンは薬用人参（Panax ginseng C.A.
Meyerの根部）に含まれる各種サポニンのうちジ
ンセノサイドRb1，Rb2，Rb3，Rc，Rdを酸加水
分解してC20位のグリコシド結合を開裂すること
によつて得られるものである。 この酸加水分解ではエピメリ化が生起し、２種
の立体異性体C20R―およびC20S―体が生成す
る。C20R―プロサポゲニンおよびC20S―プロサ
ポゲニンはニンジンサポニンの酸加水分解反応系
のなかから本発明者等によつて単離され、化学構
造が確認されたもので、勿論天然には存在しない
ものである。［アルツナイミツテル フオルシユ
ンク第30巻936頁1980年（Arzneim Forsch.30，
936（1980））］ 従来、薬用人参には多岐にわたる薬理作用が知
られている。また、最近薬用人参の各種成分が分
離され漸次薬効との関係が解明されつつある。本
発明者等に、先に各種のニンジンサポニン成分を
純粋に単離し、ジンセノサイドRb1についてコレ
ステロール低下作用（抗高脂血作用）を有するこ
とを見出した（日本薬学会第102年会（1982））。
しかし単離されるニンジンサポニンの全てにかゝ
る薬理作用が認められるわけではなく、化学構造
と薬理作用との関係もほとんど解明されていな
い。 本発明者等は、今回ニンジンサポニンのうちジ
ンセノサイドRb1，Rb2，Rb3，Rc，Rd（C20S―
プロトパナキサジオールをゲニンとするサポニン
群）のC20位の糖鎖が解裂されて生じたC20―プ
ロサポゲニンに顕著な血中コレステロール低下作
用を認めたものである。 ニンジンサポニンの糖鎖が部分的に開裂された
プロサポゲニンで、殊に天然に存在しないC20R
型異性体の薬理作用は全く予想外のことである。 本発明で使用されるプロサポゲニンの上記薬理
作用を調べる方法としては、ラツトの血清中のコ
レステロール含量を測定する方法が採用される。
以下測定結果を試験方法とともに示す。 実験１ 高脂食飼育ラツトの血清コレステロール
濃度上昇抑制試験 Wistar系雄ラツト（体重100ｇ前後）を用い、
固型飼料（日本クレア製CE―２）で予備飼育後、
実験飼料はCE―２粉末飼料にコレステロールと
コール酸をそれぞれ1.0％、0.5％添加した食餌
（１％コレステロール食）で、毎日定時に与え、
自由摂取として６日間飼育した。ニンジン―
C20R―プロサポゲニンはコレステロール食飼育
期間中の後半３日間に腹控内投与した。飼育室は
恒温恒湿（25℃、相対湿度60％）に保ち、12時間
毎の明暗サイクルとした。最終投与した20時間後
に頚動脈より採血し、冷却遠心分離により血清を
得た。血清中の総コレステロールはcholesterol
Ｂ―Test wako、遊離コレステロールは遊離コ
レステロール測定用cholesterol―Test wako補
助試薬で遊離コレステロールを沈澱分離後
cholesterol Ｂ―Test wakoを用いて比色定量し
た。LDL―コレステロールとHDL―コレステロ
ールは野間らの方法〔クリニカルケミストリー第
24巻1504頁1978年、同書第25巻1480頁1979年
（A.Noma et al.Clin.Chem.，24，1504（1978），
ibid.25，1480（1979））〕で定量した。
【表】
実験２ 急性毒性試験
ニンジン―C20R―プロサポゲニンを生理食塩
液に懸濁しICR系マウス（７週令 雄）３匹に
500mg／Kg腹控内投与し、７日間観察したが死亡
例はなかつた。 以上の実験から明らかなように、ニンジンサポ
ニン―C20R―プロサポゲニンの投与により、血
清中のコレステロールの増加が顕著に抑制され
る。したがつて本剤の投与は高コレステロール症
など高脂血症の改善に有効であり、動脈硬化の予
防と治療上有用である。 コレステロール（脂質）の血中濃度の増加は動
脈硬化症の重要な発症原因であることはすでに定
説であり、冠状動脈硬化症、脳動脈硬化症、腎動
脈硬化症、末梢動脈硬化症など重篤な病状への予
防、ならびに治療のために本剤の投与は有用であ
る。 本発明で用いられるC20―プロサポゲニンは、
それ自体あるいは、適宜製剤用の担体、賦形剤希
釈剤と混合し、粉末、顆粒、錠剤、カプセル、注
射剤などの形態で経口的または非経口的に投与す
ることができる。 投与量は、たとえば成人の場合は、１日30〜
1000mg、好ましくは50〜300mgを１〜３回に分け
て内服、注射するが、年齢、体重、症状により、
投与量が増減されることはいうまでもない。 つぎに、本発明の抗高脂血症剤を経口投与する
際の細粒の調製例を記す。 ニンジン―C20R―プロサポゲニン100mg、乳糖
616mgおよびコーンスターチ264mgを均一に混和
し、これに10％ハイドロキシプロピルセルロース
（HPC）水溶液を糊剤として、日本薬局方製剤総
則顆粒剤の項に準じて顆粒剤を製す。
液に懸濁しICR系マウス（７週令 雄）３匹に
500mg／Kg腹控内投与し、７日間観察したが死亡
例はなかつた。 以上の実験から明らかなように、ニンジンサポ
ニン―C20R―プロサポゲニンの投与により、血
清中のコレステロールの増加が顕著に抑制され
る。したがつて本剤の投与は高コレステロール症
など高脂血症の改善に有効であり、動脈硬化の予
防と治療上有用である。 コレステロール（脂質）の血中濃度の増加は動
脈硬化症の重要な発症原因であることはすでに定
説であり、冠状動脈硬化症、脳動脈硬化症、腎動
脈硬化症、末梢動脈硬化症など重篤な病状への予
防、ならびに治療のために本剤の投与は有用であ
る。 本発明で用いられるC20―プロサポゲニンは、
それ自体あるいは、適宜製剤用の担体、賦形剤希
釈剤と混合し、粉末、顆粒、錠剤、カプセル、注
射剤などの形態で経口的または非経口的に投与す
ることができる。 投与量は、たとえば成人の場合は、１日30〜
1000mg、好ましくは50〜300mgを１〜３回に分け
て内服、注射するが、年齢、体重、症状により、
投与量が増減されることはいうまでもない。 つぎに、本発明の抗高脂血症剤を経口投与する
際の細粒の調製例を記す。 ニンジン―C20R―プロサポゲニン100mg、乳糖
616mgおよびコーンスターチ264mgを均一に混和
し、これに10％ハイドロキシプロピルセルロース
（HPC）水溶液を糊剤として、日本薬局方製剤総
則顆粒剤の項に準じて顆粒剤を製す。
Claims (1)
- １ ニンジン―C20―プロサポゲニンを有効成分
とする抗高脂血症剤。
Priority Applications (1)
| Application Number | Priority Date | Filing Date | Title |
|---|---|---|---|
| JP15917582A JPS5948421A (ja) | 1982-09-13 | 1982-09-13 | 抗高脂血症剤 |
Applications Claiming Priority (1)
| Application Number | Priority Date | Filing Date | Title |
|---|---|---|---|
| JP15917582A JPS5948421A (ja) | 1982-09-13 | 1982-09-13 | 抗高脂血症剤 |
Publications (2)
| Publication Number | Publication Date |
|---|---|
| JPS5948421A JPS5948421A (ja) | 1984-03-19 |
| JPH0212449B2 true JPH0212449B2 (ja) | 1990-03-20 |
Family
ID=15687929
Family Applications (1)
| Application Number | Title | Priority Date | Filing Date |
|---|---|---|---|
| JP15917582A Granted JPS5948421A (ja) | 1982-09-13 | 1982-09-13 | 抗高脂血症剤 |
Country Status (1)
| Country | Link |
|---|---|
| JP (1) | JPS5948421A (ja) |
Families Citing this family (4)
| Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
|---|---|---|---|---|
| JPS61109155A (ja) * | 1984-11-01 | 1986-05-27 | Mitsubishi Electric Corp | パリテイ検出回路 |
| JP2002322068A (ja) * | 2001-02-26 | 2002-11-08 | Japan Science & Technology Corp | 血管再生促進剤 |
| DE10154221A1 (de) * | 2001-11-07 | 2003-05-15 | Max Delbrueck Centrum | Mittel zur Behandlung von Läsionen des Nervensystems |
| JP5546851B2 (ja) | 2009-12-21 | 2014-07-09 | ライオン株式会社 | 貧血改善剤及び貧血改善用組成物 |
-
1982
- 1982-09-13 JP JP15917582A patent/JPS5948421A/ja active Granted
Also Published As
| Publication number | Publication date |
|---|---|
| JPS5948421A (ja) | 1984-03-19 |
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