JPH04300833A - プロスタグランジンｅ１ 含有脂肪乳剤充填噴霧剤 - Google Patents
プロスタグランジンｅ１ 含有脂肪乳剤充填噴霧剤Info
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- JPH04300833A JPH04300833A JP9310891A JP9310891A JPH04300833A JP H04300833 A JPH04300833 A JP H04300833A JP 9310891 A JP9310891 A JP 9310891A JP 9310891 A JP9310891 A JP 9310891A JP H04300833 A JPH04300833 A JP H04300833A
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Abstract
(57)【要約】本公報は電子出願前の出願データであるた
め要約のデータは記録されません。
め要約のデータは記録されません。
Description
【０００１】
【産業上の利用分野】本発明はプロスタグランジンＥ１
およびその誘導体（以下、ＰＧＥ１ 類と略す）の噴
霧剤に関する。さらに詳しくは、ＰＧＥ１ 類を含有す
る脂肪乳剤を霧状に患部に散布できる外用噴霧剤に関す
るものである。
およびその誘導体（以下、ＰＧＥ１ 類と略す）の噴
霧剤に関する。さらに詳しくは、ＰＧＥ１ 類を含有す
る脂肪乳剤を霧状に患部に散布できる外用噴霧剤に関す
るものである。
【０００２】
【従来技術】ＰＧＥ１ 類は生体内に微量存在し、多岐
にわたる生理作用、例えば血管拡張作用、血管形成作用
、血小板凝集抑制作用、上皮再生促進作用等を持ってお
り、末梢血流障害の治療薬として注射剤が既に市販され
ている。ところで、ＰＧＥ１ 類が外用剤として使用可
能となれば、全身性副作用を伴わずに局所集中的治療を
目的として、血管拡張作用による褥瘡、脱毛症、冷え性
、肩こり等の治療が、上皮再生促進作用および血管形成
作用による熱傷等の治療が、血管拡張作用および血小板
凝集抑制作用による皮膚潰瘍等の治療がより容易にかつ
有効になりうるので、その実用的な製剤開発が待望され
ている。
にわたる生理作用、例えば血管拡張作用、血管形成作用
、血小板凝集抑制作用、上皮再生促進作用等を持ってお
り、末梢血流障害の治療薬として注射剤が既に市販され
ている。ところで、ＰＧＥ１ 類が外用剤として使用可
能となれば、全身性副作用を伴わずに局所集中的治療を
目的として、血管拡張作用による褥瘡、脱毛症、冷え性
、肩こり等の治療が、上皮再生促進作用および血管形成
作用による熱傷等の治療が、血管拡張作用および血小板
凝集抑制作用による皮膚潰瘍等の治療がより容易にかつ
有効になりうるので、その実用的な製剤開発が待望され
ている。
【０００３】従来、外用剤としては一般に軟膏剤やクリ
ーム剤の態様を用いるが、かかる剤型にあってはＰＧＥ
１ 類が不安定であり、更に治療局所である皮膚面に適
用した際に、外用剤が生理的に皮膚面に適合しなかった
り、外用剤の塗布が患者に苦痛を与え新生皮膚面等に損
傷を与え、かえってその治癒を遅らせることも多い。
ーム剤の態様を用いるが、かかる剤型にあってはＰＧＥ
１ 類が不安定であり、更に治療局所である皮膚面に適
用した際に、外用剤が生理的に皮膚面に適合しなかった
り、外用剤の塗布が患者に苦痛を与え新生皮膚面等に損
傷を与え、かえってその治癒を遅らせることも多い。
【０００４】なお、ＰＧＥ１ 類は化学的不安定である
が、脂肪乳剤に含有させることによって安定化を図り、
これを注射剤とした製剤が提案されている。しかしこの
脂肪乳剤は低粘度流体であるため注射剤としては投与可
能であるが、このままでは外用剤として有効な投与が困
難である。
が、脂肪乳剤に含有させることによって安定化を図り、
これを注射剤とした製剤が提案されている。しかしこの
脂肪乳剤は低粘度流体であるため注射剤としては投与可
能であるが、このままでは外用剤として有効な投与が困
難である。
【０００５】
【発明が解決しようとする課題】従って、本発明の目的
はＰＧＥ１ 類を外用として有効投与することが可能な
製剤を提供することにある。特に、本発明の目的はＰＧ
Ｅ１ 類の化学的安定性を保持し、患者に苦痛を与えず
、生理的に皮膚面に適合し、新生皮膚面等に損傷を与え
ないＰＧＥ１ 類の外用製剤を提供することである。
はＰＧＥ１ 類を外用として有効投与することが可能な
製剤を提供することにある。特に、本発明の目的はＰＧ
Ｅ１ 類の化学的安定性を保持し、患者に苦痛を与えず
、生理的に皮膚面に適合し、新生皮膚面等に損傷を与え
ないＰＧＥ１ 類の外用製剤を提供することである。
【０００６】
【課題を解決するための手段】本発明者らは上記目的を
達成するため鋭意研究を重ねたところ、ＰＧＥ１ 類を
含有する脂肪乳剤を噴霧剤とすることよって、上記の課
題が解決されることを見出して本発明を完成するに至っ
た。即ち、本発明の外用剤はＰＧＥ１ 類から選ばれる
少なくとも一種を含有する脂肪乳剤を含有してなること
を特徴とするものである。
達成するため鋭意研究を重ねたところ、ＰＧＥ１ 類を
含有する脂肪乳剤を噴霧剤とすることよって、上記の課
題が解決されることを見出して本発明を完成するに至っ
た。即ち、本発明の外用剤はＰＧＥ１ 類から選ばれる
少なくとも一種を含有する脂肪乳剤を含有してなること
を特徴とするものである。
【０００７】本発明に関して、ＰＧＥ１ 類はＰＧＥ１
活性を有するものであれば特に限定はないが、ＰＧＥ
１ よりも親油性の大きい誘導体であってもよい。ＰＧ
Ｅ１ 類としては、例えばＰＧＥ１ 、ＰＧＥ１ アル
キルエステル（特開昭５９−２１６８２０号公報）、Ｐ
ＧＥ１ アルコキシカルボニルアルキルエステル又はＰ
ＧＥ１ アシルオキシアルキルエステル（特開昭５９−
２０６３９９号公報）、７−チアＰＧＥ１ （特開昭５
８−１１０５６２号公報）等が例示される。
活性を有するものであれば特に限定はないが、ＰＧＥ
１ よりも親油性の大きい誘導体であってもよい。ＰＧ
Ｅ１ 類としては、例えばＰＧＥ１ 、ＰＧＥ１ アル
キルエステル（特開昭５９−２１６８２０号公報）、Ｐ
ＧＥ１ アルコキシカルボニルアルキルエステル又はＰ
ＧＥ１ アシルオキシアルキルエステル（特開昭５９−
２０６３９９号公報）、７−チアＰＧＥ１ （特開昭５
８−１１０５６２号公報）等が例示される。
【０００８】本発明における脂肪乳剤は、好適には大豆
油５〜５０％、大豆油１００重量部に対してリン脂質１
〜５０重量部（好ましくは５〜３０重量部）及び適量の
水から主としてなる。この他、必要に応じて更に乳化補
助剤〔例えば、０．３％（Ｗ／Ｖ）までの量の炭素数６
〜２２、好ましくは１２〜２０の脂肪酸またはその生理
的に受け入れられる塩等〕、安定化剤〔例えば、０．５
％（Ｗ／Ｖ） 以下、好ましくは０．１％（Ｗ／Ｖ）
以下の量のコレステロール類または５％（Ｗ／Ｖ） 以
下、好ましくは１％（Ｗ／Ｖ） 以下の量のホスファチ
ジン酸等〕、高分子物質〔例えばステロール１重量部に
対して０．１〜５重量部（好ましくは０．５〜１重量部
）のデキストラン、ビニル重合体、非イオン性界面活性
剤、ゼラチン、ヒドロキシエチル澱粉等〕、等張化剤（
例えばグリセリン、ブドウ糖等）等を添加することもで
きる。
油５〜５０％、大豆油１００重量部に対してリン脂質１
〜５０重量部（好ましくは５〜３０重量部）及び適量の
水から主としてなる。この他、必要に応じて更に乳化補
助剤〔例えば、０．３％（Ｗ／Ｖ）までの量の炭素数６
〜２２、好ましくは１２〜２０の脂肪酸またはその生理
的に受け入れられる塩等〕、安定化剤〔例えば、０．５
％（Ｗ／Ｖ） 以下、好ましくは０．１％（Ｗ／Ｖ）
以下の量のコレステロール類または５％（Ｗ／Ｖ） 以
下、好ましくは１％（Ｗ／Ｖ） 以下の量のホスファチ
ジン酸等〕、高分子物質〔例えばステロール１重量部に
対して０．１〜５重量部（好ましくは０．５〜１重量部
）のデキストラン、ビニル重合体、非イオン性界面活性
剤、ゼラチン、ヒドロキシエチル澱粉等〕、等張化剤（
例えばグリセリン、ブドウ糖等）等を添加することもで
きる。
【０００９】ＰＧＥ１ 類の脂肪乳剤中の含有量は、脂
肪乳剤の形態及び用途によって適宜増減できるが、一般
には当該乳化剤中に０．１〜５００μｇ／ｍｌ、好まし
くは１〜１００μｇ／ｍｌである。当該脂肪乳剤の製造
に用いる大豆油は一般に高純度の精製大豆油であり、そ
れは精製大豆油を、例えば水蒸気蒸留法により更に精製
して得た高純度の精製大豆油（純度：トリグリセリド、
ジグリセリド及びモノグリセリドとして９９．９％以上
含有）である。
肪乳剤の形態及び用途によって適宜増減できるが、一般
には当該乳化剤中に０．１〜５００μｇ／ｍｌ、好まし
くは１〜１００μｇ／ｍｌである。当該脂肪乳剤の製造
に用いる大豆油は一般に高純度の精製大豆油であり、そ
れは精製大豆油を、例えば水蒸気蒸留法により更に精製
して得た高純度の精製大豆油（純度：トリグリセリド、
ジグリセリド及びモノグリセリドとして９９．９％以上
含有）である。
【００１０】リン脂質は卵黄レシチン、大豆油レシチン
等の精製リン脂質であり、常法の有機溶媒による分画法
によって調整することができる。即ち、例えば粗卵黄リ
ン脂質を冷ｎ−ヘキサン−アセトンに溶解し、撹拌下、
徐々にアセトンを添加し、不溶物を濾別回収し、この操
作を更にもう一回繰り返した後溶媒を留去することによ
って精製リン脂質を得ることができる。これは主として
ホスファチジルコリン及びホスファチジルエタノールア
ミンからなり、これ以外のリン脂質として、ホスファチ
ジルイノシトール、ホスファチジルセリン、スフィンゴ
ミエリン等も含有する。また必要に応じて、クロマトカ
ラムによりリン脂質を分離精製してホスファチジルコリ
ンを主成分として用いることもできる。
等の精製リン脂質であり、常法の有機溶媒による分画法
によって調整することができる。即ち、例えば粗卵黄リ
ン脂質を冷ｎ−ヘキサン−アセトンに溶解し、撹拌下、
徐々にアセトンを添加し、不溶物を濾別回収し、この操
作を更にもう一回繰り返した後溶媒を留去することによ
って精製リン脂質を得ることができる。これは主として
ホスファチジルコリン及びホスファチジルエタノールア
ミンからなり、これ以外のリン脂質として、ホスファチ
ジルイノシトール、ホスファチジルセリン、スフィンゴ
ミエリン等も含有する。また必要に応じて、クロマトカ
ラムによりリン脂質を分離精製してホスファチジルコリ
ンを主成分として用いることもできる。
【００１１】乳化補助剤としての炭素数６〜２２の脂肪
酸は、医薬品に添加可能なものであればよい。この脂肪
酸は直鎖又は分岐状のいずれでもよく、直鎖状のステア
リン酸、オレイン酸、リノール酸、パルミチン酸、リノ
レン酸、ミリスチン酸等を用いるのが好ましい。これら
の塩としては、生理的に受け入れられる塩、例えばアル
カリ金属塩（ナトリウム塩、カリウム塩等）、アルカリ
土類金属（カルシウム塩等）等を用いることができる。
酸は、医薬品に添加可能なものであればよい。この脂肪
酸は直鎖又は分岐状のいずれでもよく、直鎖状のステア
リン酸、オレイン酸、リノール酸、パルミチン酸、リノ
レン酸、ミリスチン酸等を用いるのが好ましい。これら
の塩としては、生理的に受け入れられる塩、例えばアル
カリ金属塩（ナトリウム塩、カリウム塩等）、アルカリ
土類金属（カルシウム塩等）等を用いることができる。
【００１２】安定化剤としてのコレステロールやホスフ
ァチジン酸は医薬用として使用が可能なものであればよ
い。高分子物質として用いられるビニル重合体としては
、ポリビニルピロリドン、ポリビニルアルコール等を挙
げることができる。また、非イオン性界面活性剤として
は、ポリアルキレングリコール（例えば、平均分子量１
，０００ 〜１０，０００、好ましくは４，０００ 〜
６，０００ のポリエチレングリコール）、ポリオキシ
アルキレン共重合体（例えば、平均分子量１，０００
〜２０，０００、好ましくは６，０００ 〜１０，００
０のポリオキシエチレン−ポリオキシプロピレン共重合
体）、硬化ヒマシ油ポリオキシアルキレン誘導体（例え
ば、硬化ヒマシ油ポリオキシエチレン−（２０）−エー
テル、同−（４０）−エーテル、同−（１００） −エ
ーテル等）、ヒマシ油ポリオキシアルキレン誘導体（例
えば、ヒマシ油ポリオキシエチレン−（２０）−エーテ
ル、同−（４０）−エーテル、同−（１００） −エー
テル等）等を用いることができる。
ァチジン酸は医薬用として使用が可能なものであればよ
い。高分子物質として用いられるビニル重合体としては
、ポリビニルピロリドン、ポリビニルアルコール等を挙
げることができる。また、非イオン性界面活性剤として
は、ポリアルキレングリコール（例えば、平均分子量１
，０００ 〜１０，０００、好ましくは４，０００ 〜
６，０００ のポリエチレングリコール）、ポリオキシ
アルキレン共重合体（例えば、平均分子量１，０００
〜２０，０００、好ましくは６，０００ 〜１０，００
０のポリオキシエチレン−ポリオキシプロピレン共重合
体）、硬化ヒマシ油ポリオキシアルキレン誘導体（例え
ば、硬化ヒマシ油ポリオキシエチレン−（２０）−エー
テル、同−（４０）−エーテル、同−（１００） −エ
ーテル等）、ヒマシ油ポリオキシアルキレン誘導体（例
えば、ヒマシ油ポリオキシエチレン−（２０）−エーテ
ル、同−（４０）−エーテル、同−（１００） −エー
テル等）等を用いることができる。
【００１３】本発明に用いる脂肪乳剤の特に好ましい組
成としては、例えば次のものが例示される。 ＰＧＥ１ 類 １
〜１００μｇ精製大豆油
５０〜５００ｍｇ高度精製レシチン
５〜 ５０ｍｇ濃グリセリン
５〜 ５０ｍｇ蒸留水
適
量合計
１ｍｌ
成としては、例えば次のものが例示される。 ＰＧＥ１ 類 １
〜１００μｇ精製大豆油
５０〜５００ｍｇ高度精製レシチン
５〜 ５０ｍｇ濃グリセリン
５〜 ５０ｍｇ蒸留水
適
量合計
１ｍｌ
【００１４】本発明に関す
る脂肪乳剤は、例えば次の方法によって製造される。即
ち、所定量のＰＧＥ１ 類、大豆油、リン脂質及びその
他前記の添加剤等を混合、加熱して溶液となし、常用の
ホモジナイザー（例えば高圧噴射型ホモジナイザー、超
音波ホモジナイザー等）を用いて均質化処理することに
より油中水型分散液を作り、次いでこれに必要量の水を
加え、再び前記ホモジナイザーで均質化を行って水中油
型乳剤に変換することにより製造することができる。製
造上の都合によっては、脂肪乳剤の生成後に安定化剤、
等張化剤等の添加剤を加えてもよい（特開昭５８−２２
２０１４号公報）。
る脂肪乳剤は、例えば次の方法によって製造される。即
ち、所定量のＰＧＥ１ 類、大豆油、リン脂質及びその
他前記の添加剤等を混合、加熱して溶液となし、常用の
ホモジナイザー（例えば高圧噴射型ホモジナイザー、超
音波ホモジナイザー等）を用いて均質化処理することに
より油中水型分散液を作り、次いでこれに必要量の水を
加え、再び前記ホモジナイザーで均質化を行って水中油
型乳剤に変換することにより製造することができる。製
造上の都合によっては、脂肪乳剤の生成後に安定化剤、
等張化剤等の添加剤を加えてもよい（特開昭５８−２２
２０１４号公報）。
【００１５】本発明の外用噴霧剤は、かくして製造され
た脂肪乳剤自体、または脂肪乳剤にに、既知の添加剤を
添加した態様で外用噴霧剤とされる。
た脂肪乳剤自体、または脂肪乳剤にに、既知の添加剤を
添加した態様で外用噴霧剤とされる。
【００１６】本発明の外用噴霧剤は、下記１〜５の構造
を有する噴霧器に充填してなることが好ましい。 １．噴射口を有する。 ２．噴射口から空気が容器内に逆流しない。 ３．密封容器である。 ４．乳剤の容量に応じて容器の容積が変化する。即ち、
乳剤を使用すれば、使用した容量分だけ、容器の容積が
小さくなり、容器内に空洞部分ができない。 ５．機械的な圧力により乳剤が噴射口より噴霧される。 即ち、噴射ガス等の圧力によって噴射するのではなく、
機械的な圧力によって用時噴霧する。
を有する噴霧器に充填してなることが好ましい。 １．噴射口を有する。 ２．噴射口から空気が容器内に逆流しない。 ３．密封容器である。 ４．乳剤の容量に応じて容器の容積が変化する。即ち、
乳剤を使用すれば、使用した容量分だけ、容器の容積が
小さくなり、容器内に空洞部分ができない。 ５．機械的な圧力により乳剤が噴射口より噴霧される。 即ち、噴射ガス等の圧力によって噴射するのではなく、
機械的な圧力によって用時噴霧する。
【００１７】上記の条件を満足する噴霧容器の例として
は、「投薬用エアレスポンプ」（ （株） トップ社製
）が市販されているがこれに限定されない。
は、「投薬用エアレスポンプ」（ （株） トップ社製
）が市販されているがこれに限定されない。
【００１８】上記の如き密閉系容器に充填することによ
り、ＰＧＥ１ 類及びレシチンの空気による酸化が防止
でき、乳剤充填時の状態のまま長く乳剤の安定性が保た
れる。また、噴霧時に空気を容器内に逆流させないので
菌汚染が防止できる。
り、ＰＧＥ１ 類及びレシチンの空気による酸化が防止
でき、乳剤充填時の状態のまま長く乳剤の安定性が保た
れる。また、噴霧時に空気を容器内に逆流させないので
菌汚染が防止できる。
【００１９】本発明に関する外用噴霧剤の患者への適用
法としては、例えば直接患部に噴霧したり、噴霧後患部
に塗り込む他に、ガーゼ及びシート状のものに噴霧した
後、それらを患部に貼付する等の方法がある。
法としては、例えば直接患部に噴霧したり、噴霧後患部
に塗り込む他に、ガーゼ及びシート状のものに噴霧した
後、それらを患部に貼付する等の方法がある。
【００２０】本発明の薬剤の投与量は、病態、患部の大
きさ等により異なるが、通常ＰＧＥ１ 類として１ｎｇ
／ｋｇ体重〜１０ｍｇ／ｋｇ体重程度である。また、用
法としては、１日１回〜数回程度患部に適用される。
きさ等により異なるが、通常ＰＧＥ１ 類として１ｎｇ
／ｋｇ体重〜１０ｍｇ／ｋｇ体重程度である。また、用
法としては、１日１回〜数回程度患部に適用される。
【００２１】
【実施例】以下、実験例及び実施例により本発明を具体
的に説明するが、本発明はこれらに何ら限定されるもの
ではない。 実験例１ ＰＧＥ１ 含有脂肪乳剤充填噴霧剤の経時
安定性試験 実施例１にて製造したＰＧＥ１ 含有脂肪乳剤７ｍｌよ
りなる噴霧剤を無菌的に投薬用エアレスポンプ（（株）
トップ社製）に充填し、総噴霧液量、外観、ｐＨ、過
酸化物、遊離脂肪酸、乳剤粒子径、ＰＧＥ１ 含量残存
率について試験した。その結果を表１に示す（冷蔵保存
）。
的に説明するが、本発明はこれらに何ら限定されるもの
ではない。 実験例１ ＰＧＥ１ 含有脂肪乳剤充填噴霧剤の経時
安定性試験 実施例１にて製造したＰＧＥ１ 含有脂肪乳剤７ｍｌよ
りなる噴霧剤を無菌的に投薬用エアレスポンプ（（株）
トップ社製）に充填し、総噴霧液量、外観、ｐＨ、過
酸化物、遊離脂肪酸、乳剤粒子径、ＰＧＥ１ 含量残存
率について試験した。その結果を表１に示す（冷蔵保存
）。
【００２２】
【表１】
【００２３】以上の結果より本剤は経時安定性に優れて
いることが認められた。
いることが認められた。
【００２４】実験例２ ＰＧＥ１ 含有脂肪乳剤充填
噴霧剤の長期保存時における無菌試験 実験例１の噴霧剤を無菌的に投薬用エアレスポンプ（（
株） トップ社製）に充填し、経時的に噴霧した後の残
液について、日本薬局方記載の一般試験法「無菌試験法
、直接法」に基づき無菌試験を行った。その結果を、菌
発育を認めたサンプル数／試験サンプル数として表２に
示した。
噴霧剤の長期保存時における無菌試験 実験例１の噴霧剤を無菌的に投薬用エアレスポンプ（（
株） トップ社製）に充填し、経時的に噴霧した後の残
液について、日本薬局方記載の一般試験法「無菌試験法
、直接法」に基づき無菌試験を行った。その結果を、菌
発育を認めたサンプル数／試験サンプル数として表２に
示した。
【００２５】
【表２】
【００２６】以上の結果より本剤では菌汚染が防止でき
ることが認められた。
ることが認められた。
【００２７】実施例１
ＰＧＥ１ ５０ｍｇ、精製卵黄レシチン２０ｇ及びオレ
イン酸２．４ｇを精製大豆油１００ｇに加え、約５０℃
の加温下で溶解分散させた。次に日本薬局方グリセリン
２５ｇ及び蒸留水を加えて総量１リットルとし、ホモミ
キサーで粗乳化した。これをマントン−ガウリン型ホモ
ジナイザーを用い、１段目１２０ｋｇ／ｃｍ２ 、合計
圧５００ｋｇ／ｃｍ２の加圧下で１０回通過させ乳化し
た。これにより均質化された極めて微細なＰＧＥ１ 含
有脂肪乳剤を得た。 この乳剤の平均粒子径は０．２〜０．４μｍであり、１
μｍ以上の粒子を含まなかった。これをＥＯガス滅菌済
のノズルとポンプ部、乾熱滅菌済の本体ガラス部、高圧
蒸気滅菌済のゴム栓部からなる噴霧容器に無菌的に充填
した。噴霧後の粒子径は１０μｍ以上であり、この中に
多数のＰＧＥ１ 含有脂肪乳剤が存在し、個々の粒子の
崩壊、変形等の変化は無かった。
イン酸２．４ｇを精製大豆油１００ｇに加え、約５０℃
の加温下で溶解分散させた。次に日本薬局方グリセリン
２５ｇ及び蒸留水を加えて総量１リットルとし、ホモミ
キサーで粗乳化した。これをマントン−ガウリン型ホモ
ジナイザーを用い、１段目１２０ｋｇ／ｃｍ２ 、合計
圧５００ｋｇ／ｃｍ２の加圧下で１０回通過させ乳化し
た。これにより均質化された極めて微細なＰＧＥ１ 含
有脂肪乳剤を得た。 この乳剤の平均粒子径は０．２〜０．４μｍであり、１
μｍ以上の粒子を含まなかった。これをＥＯガス滅菌済
のノズルとポンプ部、乾熱滅菌済の本体ガラス部、高圧
蒸気滅菌済のゴム栓部からなる噴霧容器に無菌的に充填
した。噴霧後の粒子径は１０μｍ以上であり、この中に
多数のＰＧＥ１ 含有脂肪乳剤が存在し、個々の粒子の
崩壊、変形等の変化は無かった。
【００２８】実施例２
ＰＧＥ１ １０ｍｇ、精製卵黄レシチン１８ｇ及びオレ
イン酸１ｇを精製大豆油１００ｇに加え、約５０℃の加
温下で溶解分散させた。次に日本薬局方グリセリン２５
ｇ及び蒸留水を加えて総量１リットルとし、ホモミキサ
ーで粗乳化した。粗乳化後は実施例１と同様の操作を行
い、均質化された極めて微細なＰＧＥ１ 含有脂肪乳剤
を得た。更に無菌的にこの乳剤を投薬用エアレスポンプ
噴霧容器に充填した。噴霧粒子に関する物理化学的変化
は実施例１と同様に無かった。
イン酸１ｇを精製大豆油１００ｇに加え、約５０℃の加
温下で溶解分散させた。次に日本薬局方グリセリン２５
ｇ及び蒸留水を加えて総量１リットルとし、ホモミキサ
ーで粗乳化した。粗乳化後は実施例１と同様の操作を行
い、均質化された極めて微細なＰＧＥ１ 含有脂肪乳剤
を得た。更に無菌的にこの乳剤を投薬用エアレスポンプ
噴霧容器に充填した。噴霧粒子に関する物理化学的変化
は実施例１と同様に無かった。
【００２９】実施例３
ＰＧＥ１ ２．５ｍｇ及び精製卵黄レシチン１８ｇを精
製大豆油１００ｇに加え、約５０℃の加温下で溶解分散
させた。次に日本薬局方グリセリン２２ｇ及び蒸留水を
加えて総量１リットルとし、ホモミキサーで粗乳化した
。粗乳化後は実施例１と同様の操作を行い、均質化され
た極めて微細なＰＧＥ１含有脂肪乳剤を得た。更に無菌
的にこの乳剤を投薬用エアレスポンプ噴霧容器に充填し
た。 噴霧粒子に関する物理化学的変化は実施例１と同様に無
かった。
製大豆油１００ｇに加え、約５０℃の加温下で溶解分散
させた。次に日本薬局方グリセリン２２ｇ及び蒸留水を
加えて総量１リットルとし、ホモミキサーで粗乳化した
。粗乳化後は実施例１と同様の操作を行い、均質化され
た極めて微細なＰＧＥ１含有脂肪乳剤を得た。更に無菌
的にこの乳剤を投薬用エアレスポンプ噴霧容器に充填し
た。 噴霧粒子に関する物理化学的変化は実施例１と同様に無
かった。
【００３０】臨床例１
実施例１の噴霧剤を褥瘡初期の患者（女６７歳、座骨部
、仙骨部）に対して直接噴霧して処置を行った結果、投
与時の患者への苦痛は無く、良好な治癒効果が得られた
。
、仙骨部）に対して直接噴霧して処置を行った結果、投
与時の患者への苦痛は無く、良好な治癒効果が得られた
。
【００３１】臨床例２
実施例２の噴霧剤をコラーゲンシートに噴霧した後、こ
のシートをＩＩ度熱傷（男８歳、右足部）に対して処置
を行った結果、処置時の苦痛は無く、治癒過程において
上皮再生促進効果がみられ、７日後に完全治癒し、きれ
いな皮膚形成がなされた。
のシートをＩＩ度熱傷（男８歳、右足部）に対して処置
を行った結果、処置時の苦痛は無く、治癒過程において
上皮再生促進効果がみられ、７日後に完全治癒し、きれ
いな皮膚形成がなされた。
【００３２】
【発明の効果】本発明のＰＧＥ１ 類を含有する脂肪乳
剤を含有した噴霧剤は、少量の噴霧量で高い薬理効果を
期待できる外用医薬製剤である。また、本発明の噴霧剤
は患部に触らず、直接投与することが可能であり、更に
患部の状態に応じて多種の処置が可能である。このよう
な利点の多い本発明製剤は熱傷、皮膚潰瘍、褥瘡、脱毛
症等の多くの疾患に利用でき、その投与は極めて容易か
つ有効である。
剤を含有した噴霧剤は、少量の噴霧量で高い薬理効果を
期待できる外用医薬製剤である。また、本発明の噴霧剤
は患部に触らず、直接投与することが可能であり、更に
患部の状態に応じて多種の処置が可能である。このよう
な利点の多い本発明製剤は熱傷、皮膚潰瘍、褥瘡、脱毛
症等の多くの疾患に利用でき、その投与は極めて容易か
つ有効である。
Claims (1)
- 【請求項１】 プロスタグランジンＥ１ およびその
誘導体から選ばれる少なくとも一種を含有する脂肪乳剤
を含有してなる外用噴霧剤。
Priority Applications (1)
| Application Number | Priority Date | Filing Date | Title |
|---|---|---|---|
| JP9310891A JPH04300833A (ja) | 1991-03-29 | 1991-03-29 | プロスタグランジンｅ１ 含有脂肪乳剤充填噴霧剤 |
Applications Claiming Priority (1)
| Application Number | Priority Date | Filing Date | Title |
|---|---|---|---|
| JP9310891A JPH04300833A (ja) | 1991-03-29 | 1991-03-29 | プロスタグランジンｅ１ 含有脂肪乳剤充填噴霧剤 |
Publications (1)
| Publication Number | Publication Date |
|---|---|
| JPH04300833A true JPH04300833A (ja) | 1992-10-23 |
Family
ID=14073331
Family Applications (1)
| Application Number | Title | Priority Date | Filing Date |
|---|---|---|---|
| JP9310891A Pending JPH04300833A (ja) | 1991-03-29 | 1991-03-29 | プロスタグランジンｅ１ 含有脂肪乳剤充填噴霧剤 |
Country Status (1)
| Country | Link |
|---|---|
| JP (1) | JPH04300833A (ja) |
Cited By (8)
| Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
|---|---|---|---|---|
| US6894175B1 (en) | 1999-08-04 | 2005-05-17 | The Procter & Gamble Company | 2-Decarboxy-2-phosphinico prostaglandin derivatives and methods for their preparation and use |
| US7388029B2 (en) | 2000-03-31 | 2008-06-17 | Duke University | Compositions and methods for treating hair loss using non-naturally occurring prostaglandins |
| US7407987B2 (en) | 2000-03-31 | 2008-08-05 | Duke University | Compositions and methods for treating hair loss using C16-C20 aromatic tetrahydro prostaglandins |
| WO2010137731A1 (en) * | 2009-05-27 | 2010-12-02 | Sucampo Ag | Pharmaceutical composition comprising prostaglandin derivatives for use in modulating claudin mediated functions and in the treatment of dermatological disorders |
| USRE43372E1 (en) | 1999-03-05 | 2012-05-08 | Duke University | C16 unsaturated FP-selective prostaglandins analogs |
| US8569279B2 (en) | 2009-05-27 | 2013-10-29 | Sucampo Ag | Method for modulating claudin mediated functions |
| US9346837B2 (en) | 2000-03-31 | 2016-05-24 | Duke University | Cosmetic and pharmaceutical compositions and methods using 2-decarboxy-2-phosphinico derivatives |
| CN107049941A (zh) * | 2011-03-31 | 2017-08-18 | 富士胶片株式会社 | 含有前列腺素的脂肪乳剂 |
-
1991
- 1991-03-29 JP JP9310891A patent/JPH04300833A/ja active Pending
Cited By (12)
| Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
|---|---|---|---|---|
| USRE43372E1 (en) | 1999-03-05 | 2012-05-08 | Duke University | C16 unsaturated FP-selective prostaglandins analogs |
| US6894175B1 (en) | 1999-08-04 | 2005-05-17 | The Procter & Gamble Company | 2-Decarboxy-2-phosphinico prostaglandin derivatives and methods for their preparation and use |
| US7388029B2 (en) | 2000-03-31 | 2008-06-17 | Duke University | Compositions and methods for treating hair loss using non-naturally occurring prostaglandins |
| US7407987B2 (en) | 2000-03-31 | 2008-08-05 | Duke University | Compositions and methods for treating hair loss using C16-C20 aromatic tetrahydro prostaglandins |
| US8906962B2 (en) | 2000-03-31 | 2014-12-09 | Duke University | Compositions and methods for treating hair loss using non-naturally occurring prostaglandins |
| US9346837B2 (en) | 2000-03-31 | 2016-05-24 | Duke University | Cosmetic and pharmaceutical compositions and methods using 2-decarboxy-2-phosphinico derivatives |
| US9579270B2 (en) | 2000-03-31 | 2017-02-28 | Duke University | Compositions and methods for treating hair loss using non-naturally occurring prostaglandins |
| US9675539B2 (en) | 2000-03-31 | 2017-06-13 | Duke University | Cosmetic and pharmaceutical compositions and methods using 2-decarboxy-2-phosphinico derivatives |
| WO2010137731A1 (en) * | 2009-05-27 | 2010-12-02 | Sucampo Ag | Pharmaceutical composition comprising prostaglandin derivatives for use in modulating claudin mediated functions and in the treatment of dermatological disorders |
| JP2012528077A (ja) * | 2009-05-27 | 2012-11-12 | スキャンポ・アーゲー | クローディン媒介機能の調節および皮膚疾患の処置に使用するための、プロスタグランジン誘導体を含む医薬組成物 |
| US8569279B2 (en) | 2009-05-27 | 2013-10-29 | Sucampo Ag | Method for modulating claudin mediated functions |
| CN107049941A (zh) * | 2011-03-31 | 2017-08-18 | 富士胶片株式会社 | 含有前列腺素的脂肪乳剂 |
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