JPS59199628A - 貼付剤 - Google Patents
貼付剤Info
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- JPS59199628A JPS59199628A JP58073307A JP7330783A JPS59199628A JP S59199628 A JPS59199628 A JP S59199628A JP 58073307 A JP58073307 A JP 58073307A JP 7330783 A JP7330783 A JP 7330783A JP S59199628 A JPS59199628 A JP S59199628A
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- Japan
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- copolymer
- vinylpyrrolidone
- acid ester
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- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
- A61K9/00—Medicinal preparations characterised by special physical form
- A61K9/70—Web, sheet or filament bases ; Films; Fibres of the matrix type containing drug
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- A61K9/703—Transdermal patches and similar drug-containing composite devices, e.g. cataplasms characterised by shape or structure; Details concerning release liner or backing; Refillable patches; User-activated patches
- A61K9/7038—Transdermal patches of the drug-in-adhesive type, i.e. comprising drug in the skin-adhesive layer
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-
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- A61K9/7061—Polyacrylates
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Abstract
(57)【要約】本公報は電子出願前の出願データであるた
め要約のデータは記録されません。
め要約のデータは記録されません。
Description
【発明の詳細な説明】
本発明は貼付剤に関する。
従来身体外皮の疾患部の治療や皮膚をとうして循環系へ
薬剤を連続的に投与するために身体に貼り付ける貼付剤
としては、裏打部材の一面に、薬剤を含有するアクリｌ
し系粘着剤層を積層したもの（持分１１ｉ１（５２−３
１４０５号公報、特開昭５７−１１６０１１号公報）、
薬剤貯蔵層と接着剤層の間に薬剤拡散制御層を設けたも
の（特公昭５４−１６５６６号公報）等が知られている
。
薬剤を連続的に投与するために身体に貼り付ける貼付剤
としては、裏打部材の一面に、薬剤を含有するアクリｌ
し系粘着剤層を積層したもの（持分１１ｉ１（５２−３
１４０５号公報、特開昭５７−１１６０１１号公報）、
薬剤貯蔵層と接着剤層の間に薬剤拡散制御層を設けたも
の（特公昭５４−１６５６６号公報）等が知られている
。
しかしながらアクリル系粘着剤妬副腎皮質ｙｌｔルモン
等の薬剤を含有せしめた場合ｔゴ、皮膚に貼付後薬剤が
短時間で移行してしまい、薬効カニある時間が短時間し
かなく、薬剤によっては薬剤の血中濃度が高くなりすぎ
て副作用が発現するという欠点があり、アクリル系粘着
剤にインソルバイトシナイトレート等の薬剤を含有せし
めた場合は、長時間一定圧移行されるけれども薬剤の血
中濃度が一定に々る捷で長時間かかり、速効性を期待で
きないという欠点がちり、又薬剤拡散制御層を設けたも
のは、製造が困難であり、高価につきかつ速効性を期待
できないという欠点があった。
等の薬剤を含有せしめた場合ｔゴ、皮膚に貼付後薬剤が
短時間で移行してしまい、薬効カニある時間が短時間し
かなく、薬剤によっては薬剤の血中濃度が高くなりすぎ
て副作用が発現するという欠点があり、アクリル系粘着
剤にインソルバイトシナイトレート等の薬剤を含有せし
めた場合は、長時間一定圧移行されるけれども薬剤の血
中濃度が一定に々る捷で長時間かかり、速効性を期待で
きないという欠点がちり、又薬剤拡散制御層を設けたも
のは、製造が困難であり、高価につきかつ速効性を期待
できないという欠点があった。
本発明は上記欠点に鑑み、貼付後難時間で薬効を発揮し
、かつ長時間有効な貼付剤を提供せんとしてなされたも
のであって、その要旨は、基材シートの一面に、（メタ
）アクリル酸エステル−ビニルピロリドン共重合体より
なり、薬剤を含有する感圧性粘着剤層が積層されてなる
貼付剤に存する。
、かつ長時間有効な貼付剤を提供せんとしてなされたも
のであって、その要旨は、基材シートの一面に、（メタ
）アクリル酸エステル−ビニルピロリドン共重合体より
なり、薬剤を含有する感圧性粘着剤層が積層されてなる
貼付剤に存する。
薬剤不透過性のシートが好ましく、たとえばポリエチレ
ン、ポリプロピレン、エチレン−酢酸共重合体、ポＩＪ
ｍ化ビニル、ポリ塩化ビニリデン、酢酸ビニル−塩化
ビニル共重合体、ポリアミド、ポリエステル、酢酸セル
ロース、エチルセルロース、セロハン等のシート、アル
ミニ９ム箔等の金属箔、これらの積層体などがあげられ
る。尚上記シートは感圧性接着剤層との接着強度を向上
せしめるためにコロナ放電処理されているの好ましい。
ン、ポリプロピレン、エチレン−酢酸共重合体、ポＩＪ
ｍ化ビニル、ポリ塩化ビニリデン、酢酸ビニル−塩化
ビニル共重合体、ポリアミド、ポリエステル、酢酸セル
ロース、エチルセルロース、セロハン等のシート、アル
ミニ９ム箔等の金属箔、これらの積層体などがあげられ
る。尚上記シートは感圧性接着剤層との接着強度を向上
せしめるためにコロナ放電処理されているの好ましい。
本発明においては上記基材シートの一面に感圧性粘着剤
層が積層されており、感圧性粘着剤層は（メタ）アクリ
ル酸エステル−ビニルピロリドン共重合体よりなり、薬
剤が含有されて形成される。
層が積層されており、感圧性粘着剤層は（メタ）アクリ
ル酸エステル−ビニルピロリドン共重合体よりなり、薬
剤が含有されて形成される。
上記（メタ）アクリル酸エステル−ビニルピロリドン共
重合体を構成する（メタ）アクリル酸エステルとけアク
リル酸エステル又はメタアクリル酸エステルを意味し、
たとえ（ばアクリル酸メチル、アクリル酸エチル、アク
リル酸プロピル、アクリル酸イソプロピル、アクリル酸
ブチル、アクリル酸イソブチル、アクリル酸ヘキシル、
アクリル酸オクチル、アクリル酸２−エチルヘキシル、
アクリル酸デシル、アクリル酸インデシル、アクリル酸
ラウリル、メタアクリル酸メチル、メタアクリル酸エチ
ル、メタアクリル酸プロピル、メタアクリル酸グチル、
メタアクリル酸２−エチルヘキシル等があげられる。
重合体を構成する（メタ）アクリル酸エステルとけアク
リル酸エステル又はメタアクリル酸エステルを意味し、
たとえ（ばアクリル酸メチル、アクリル酸エチル、アク
リル酸プロピル、アクリル酸イソプロピル、アクリル酸
ブチル、アクリル酸イソブチル、アクリル酸ヘキシル、
アクリル酸オクチル、アクリル酸２−エチルヘキシル、
アクリル酸デシル、アクリル酸インデシル、アクリル酸
ラウリル、メタアクリル酸メチル、メタアクリル酸エチ
ル、メタアクリル酸プロピル、メタアクリル酸グチル、
メタアクリル酸２−エチルヘキシル等があげられる。
又上記共重合体中の（メタ）アクリル酸エステルとビニ
ルピロリドンの比率は、ビニルピロリドンの添加量が小
なくなると初期後方性が低下し、逆に多くなると粘着性
が低下するので、ビニルピロリドンの含有量が１〜６０
モル％であるのが好ましい。
ルピロリドンの比率は、ビニルピロリドンの添加量が小
なくなると初期後方性が低下し、逆に多くなると粘着性
が低下するので、ビニルピロリドンの含有量が１〜６０
モル％であるのが好ましい。
上記薬剤は従来から貼伺剤に使用されている任意の薬剤
が使用でき、たとえばインソルバイトシナイトレート、
ニトログリセリン、アミルナイトライド、四硝酸ベント
エリスリトール等ニトロ系化合物があげられる。又薬剤
の添加量は、薬剤の力価や使用目的により適宜決定され
ればよく、上記ニトロ系化合物は添加量が多くなると相
溶性が低下し粘着剤層表面に析出するようになるので、
粘着剤層中５〜５０重景９６添加されるのが好ましい。
が使用でき、たとえばインソルバイトシナイトレート、
ニトログリセリン、アミルナイトライド、四硝酸ベント
エリスリトール等ニトロ系化合物があげられる。又薬剤
の添加量は、薬剤の力価や使用目的により適宜決定され
ればよく、上記ニトロ系化合物は添加量が多くなると相
溶性が低下し粘着剤層表面に析出するようになるので、
粘着剤層中５〜５０重景９６添加されるのが好ましい。
本発明の貼何何の構成は上述の通りであり、粘着剤層は
（メタ）アクリル酸エステル−ビニルピロリドン共重合
体と薬剤とから形成されているので、薬剤は約３０分と
いう短時間で経皮吸収され、有効血中濃度に達し、その
後約２４時間一定に吸収されるのであシ、又皮膚圧よく
なじみ好適に身体に貼付することができる。
（メタ）アクリル酸エステル−ビニルピロリドン共重合
体と薬剤とから形成されているので、薬剤は約３０分と
いう短時間で経皮吸収され、有効血中濃度に達し、その
後約２４時間一定に吸収されるのであシ、又皮膚圧よく
なじみ好適に身体に貼付することができる。
次に本発明の実施例について説明する。
実施例１
アクリル酸２−エチルヘキシル １５４．６９ビニルピ
ロリドン ４０．０９酢酸エチル
８３．４９上記組成よりなる配合物を
、窒素置換しながら６５℃で、アゾビスインブチロニト
リル０．６５’を溶解した酢酸エチル溶液１００ｒｎｌ
を初期に２０ｄ添加し、その後２５時間毎に１０ｍ／添
加することにより重合し、重合後＃駅用の酢酸エチルを
添加し、固形分１９．７％の粘着剤組成物を得た。
ロリドン ４０．０９酢酸エチル
８３．４９上記組成よりなる配合物を
、窒素置換しながら６５℃で、アゾビスインブチロニト
リル０．６５’を溶解した酢酸エチル溶液１００ｒｎｌ
を初期に２０ｄ添加し、その後２５時間毎に１０ｍ／添
加することにより重合し、重合後＃駅用の酢酸エチルを
添加し、固形分１９．７％の粘着剤組成物を得た。
得られた粘着剤組成物２０ＰＫインソルバイトシナイト
レ一ト３０％アセトン溶液を３．３９添加し、均一に分
散溶解し７＋後、厚さ５０μのポリエチレンフィルムに
塗布し、７０℃のギヤーオープンで３０分間乾燥して厚
さ５０μの感圧性粘着剤層が積層された貼付剤を得た。
レ一ト３０％アセトン溶液を３．３９添加し、均一に分
散溶解し７＋後、厚さ５０μのポリエチレンフィルムに
塗布し、７０℃のギヤーオープンで３０分間乾燥して厚
さ５０μの感圧性粘着剤層が積層された貼付剤を得た。
次に上記貼付剤を直径３６πｍの円形に打抜いて試料を
作成し、経時の皮膚移行性及び血中濃度を測定し、結果
を第１表及び第２表に示した。
作成し、経時の皮膚移行性及び血中濃度を測定し、結果
を第１表及び第２表に示した。
尚皮膚移行性の試験方法及び血中濃度の測定方法は次の
通りである。
通りである。
■皮膚移行性
体重が２．２〜２５即のオスクサギの背部の毛をバリカ
ンで除毛し、次に硫化パリクムで完全に脱毛し該脱毛部
分に上記試料を貼付した。
ンで除毛し、次に硫化パリクムで完全に脱毛し該脱毛部
分に上記試料を貼付した。
次に所定時間毎［３匹のうさぎから試料を剥離し、粘着
剤層を酢酸エチルに溶解し、水素炎検出器ガスクロマト
グラフィーによって測定し、粘着剤層の薬剤の減量を貼
付前の粘着剤層中の薬剤量の百分率で示した。尚−匹の
うさぎに実施例１、後述の実施例２及び比較例１の各試
料３枚を結句した。
剤層を酢酸エチルに溶解し、水素炎検出器ガスクロマト
グラフィーによって測定し、粘着剤層の薬剤の減量を貼
付前の粘着剤層中の薬剤量の百分率で示した。尚−匹の
うさぎに実施例１、後述の実施例２及び比較例１の各試
料３枚を結句した。
■血中濃度
皮Ｓ移行試験で行ったと同様にして脱毛したクツーギに
試料を貼付し、所定時間毎Ｋ ３ ｍｅ採血し、得られ
た血液を遠心分離、ｎ−ヘキザン抽出、蒸発乾固し、乾
固分を酢酸エチルに溶解して電子捕獲型検出器ガスクロ
マトグラフィーにより測定した。
試料を貼付し、所定時間毎Ｋ ３ ｍｅ採血し、得られ
た血液を遠心分離、ｎ−ヘキザン抽出、蒸発乾固し、乾
固分を酢酸エチルに溶解して電子捕獲型検出器ガスクロ
マトグラフィーにより測定した。
メタアクリル酸２−エチルヘキシル ２４．０９アクリ
ル酸２−エチルヘキシル ｌ ５４．６９ビニルピロ
リドン ２６．７グ酢酸エチル
８８．０９上記組成よりなる配合
物とアゾビスイソブチロニトリル０．６Ｆを溶解した酢
酸エチル溶液１．００ｍｅを用い、実施例１で行ったと
同様にして、固形分２５．３％の粘着剤組成物を得だ。
ル酸２−エチルヘキシル ｌ ５４．６９ビニルピロ
リドン ２６．７グ酢酸エチル
８８．０９上記組成よりなる配合
物とアゾビスイソブチロニトリル０．６Ｆを溶解した酢
酸エチル溶液１．００ｍｅを用い、実施例１で行ったと
同様にして、固形分２５．３％の粘着剤組成物を得だ。
得られた粘着剤組成物２０９ ＶＣイソソルノ（イドシ
ナイトレート３０％アセトン溶液を４．２〕添加し、実
施例１で行ったと同様にして貼付剤を得、皮膚移行性及
び血中濃度を測定して第１表及び第２表に示した。
ナイトレート３０％アセトン溶液を４．２〕添加し、実
施例１で行ったと同様にして貼付剤を得、皮膚移行性及
び血中濃度を測定して第１表及び第２表に示した。
比較例
アクリル酸２−エチルへキシル ５９．６９メタア
クリル酸ブチル １４３．５ Ｆ酢酸エチル
８７． Ｏｆ上記組成より々
る配合物とアゾビスイソブチロニトリル０．５９９を溶
解した酢酸エチル溶液１００ ｍｅを用い実施例１で行
ったと同様にして、固形分ＺｔＳ％の粘着剤組成物をマ
）た。
クリル酸ブチル １４３．５ Ｆ酢酸エチル
８７． Ｏｆ上記組成より々
る配合物とアゾビスイソブチロニトリル０．５９９を溶
解した酢酸エチル溶液１００ ｍｅを用い実施例１で行
ったと同様にして、固形分ＺｔＳ％の粘着剤組成物をマ
）た。
得られた粘着剤組成物２０部にインソルノくイドシナイ
トレート３０％アセトン溶液３．６ ｍＩを添加し、実
施例１で行ったと同様にして貼イ寸斉Ｊを得、皮膚移行
性及び血中濃度を測定し結果を第１表及び第２表に示し
７’Ｃ。
トレート３０％アセトン溶液３．６ ｍＩを添加し、実
施例１で行ったと同様にして貼イ寸斉Ｊを得、皮膚移行
性及び血中濃度を測定し結果を第１表及び第２表に示し
７’Ｃ。
＠１表（皮膚移行性％）
Ｓ、Ｅはスクングードエラ−
第２表（血中濃度ｎνｍｌ）
曖
（
）
−
［
Claims (1)
- 【特許請求の範囲】 Ｌ 基材シートの一面に、（メタ）アクリル酸エステル
−ビニルピロリドン共重合体よりなり、薬剤を含有する
感圧性粘着剤層が積層されてなる貼付剤。 ２、 共重合体のビニルピロリドン含量が１〜６０モル
％である特許請求の範囲第１項記載の貼付剤。 ３、 薬剤がニトロ系化合物である特許請求の範囲第１
項又ｉｄ第２項記載の貼付剤。 ４、 薬剤がインソルバイトシナイトレートである特許
請求の範囲第３項記載の貼付剤。
Priority Applications (1)
| Application Number | Priority Date | Filing Date | Title |
|---|---|---|---|
| JP58073307A JPS59199628A (ja) | 1983-04-25 | 1983-04-25 | 貼付剤 |
Applications Claiming Priority (1)
| Application Number | Priority Date | Filing Date | Title |
|---|---|---|---|
| JP58073307A JPS59199628A (ja) | 1983-04-25 | 1983-04-25 | 貼付剤 |
Publications (2)
| Publication Number | Publication Date |
|---|---|
| JPS59199628A true JPS59199628A (ja) | 1984-11-12 |
| JPH0370685B2 JPH0370685B2 (ja) | 1991-11-08 |
Family
ID=13514372
Family Applications (1)
| Application Number | Title | Priority Date | Filing Date |
|---|---|---|---|
| JP58073307A Granted JPS59199628A (ja) | 1983-04-25 | 1983-04-25 | 貼付剤 |
Country Status (1)
| Country | Link |
|---|---|
| JP (1) | JPS59199628A (ja) |
Cited By (9)
| Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
|---|---|---|---|---|
| JPS6041968A (ja) * | 1983-08-19 | 1985-03-05 | 日東電工株式会社 | 親水性医薬部材 |
| JPS62502965A (ja) * | 1985-04-19 | 1987-11-26 | ライカ− ラボラトリ−ス インコ−ポレ−テツド | 皮膚浸透ニトログリセリン投薬系 |
| JPH0334923A (ja) * | 1990-05-07 | 1991-02-14 | Teisan Seiyaku Kk | エストラジオール含有貼付剤 |
| EP0629492A3 (ja) * | 1993-06-17 | 1995-01-25 | Seikisui Chemical Co Ltd | |
| US5413776A (en) * | 1990-02-27 | 1995-05-09 | Sekisui Chemical Co., Ltd. | Pharmaceutical preparation for percutaneous absorption |
| WO1998025591A1 (en) * | 1996-12-10 | 1998-06-18 | Rotta Research B.V. | Transdermal drug delivery system for the treatment of heart diseases |
| EP0856311A1 (en) * | 1996-12-10 | 1998-08-05 | Rotta Research B.V. | Transdermal drug delivery system for the treatment of heart diseases |
| US7431985B2 (en) | 2002-02-14 | 2008-10-07 | Lintec Corporation | Medical pressure-sensitive adhesive composition, process for producing the same, and medical tape |
| JP2009029768A (ja) * | 2007-07-24 | 2009-02-12 | Kosumedei Seiyaku Kk | 経皮吸収テープ製剤 |
Citations (1)
| Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
|---|---|---|---|---|
| JPS59175418A (ja) * | 1983-03-25 | 1984-10-04 | Nitto Electric Ind Co Ltd | 外用部材 |
-
1983
- 1983-04-25 JP JP58073307A patent/JPS59199628A/ja active Granted
Patent Citations (1)
| Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
|---|---|---|---|---|
| JPS59175418A (ja) * | 1983-03-25 | 1984-10-04 | Nitto Electric Ind Co Ltd | 外用部材 |
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| AU593810B2 (en) * | 1985-04-19 | 1990-02-22 | Riker Laboratories, Inc. | Transdermal nitroglycerin delivery system |
| US5413776A (en) * | 1990-02-27 | 1995-05-09 | Sekisui Chemical Co., Ltd. | Pharmaceutical preparation for percutaneous absorption |
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| EP0629492A3 (ja) * | 1993-06-17 | 1995-01-25 | Seikisui Chemical Co Ltd | |
| US5432009A (en) * | 1993-06-17 | 1995-07-11 | Sekisui Kagaku Kogyo Kabushiki Kaisha | Film for first-aid sticking plaster |
| WO1998025591A1 (en) * | 1996-12-10 | 1998-06-18 | Rotta Research B.V. | Transdermal drug delivery system for the treatment of heart diseases |
| EP0856311A1 (en) * | 1996-12-10 | 1998-08-05 | Rotta Research B.V. | Transdermal drug delivery system for the treatment of heart diseases |
| US7431985B2 (en) | 2002-02-14 | 2008-10-07 | Lintec Corporation | Medical pressure-sensitive adhesive composition, process for producing the same, and medical tape |
| JP2009029768A (ja) * | 2007-07-24 | 2009-02-12 | Kosumedei Seiyaku Kk | 経皮吸収テープ製剤 |
Also Published As
| Publication number | Publication date |
|---|---|
| JPH0370685B2 (ja) | 1991-11-08 |
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