JPS6045527A - 血圧降下剤 - Google Patents

血圧降下剤

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JPS6045527A
JPS6045527A JP58147235A JP14723583A JPS6045527A JP S6045527 A JPS6045527 A JP S6045527A JP 58147235 A JP58147235 A JP 58147235A JP 14723583 A JP14723583 A JP 14723583A JP S6045527 A JPS6045527 A JP S6045527A
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JP
Japan
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protein
protein polysaccharide
present
hypotensor
krestin
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JP58147235A
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JPH0331177B2 (ja
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Takao Furusho
古荘 孝雄
Yoshiharu Oguchi
小口 義春
Kenichi Matsunaga
謙一 松永
Masanori Ubusawa
生沢 政則
Noriyuki Toyoda
豊田 教之
Takami Fujii
藤井 孝美
Chikao Yoshikumi
吉汲 親雄
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Kureha Corp
Original Assignee
Kureha Corp
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Priority to DE3448148A priority patent/DE3448148C2/de
Priority to DE3448144A priority patent/DE3448144C2/de
Priority to DE3448149A priority patent/DE3448149C2/de
Priority to DE3448155A priority patent/DE3448155C2/de
Priority to DE3448153A priority patent/DE3448153C2/de
Priority to DE3448150A priority patent/DE3448150C2/de
Priority to DE3448145A priority patent/DE3448145C2/de
Priority to DE19843429551 priority patent/DE3429551A1/de
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Priority to DE3448154A priority patent/DE3448154C2/de
Publication of JPS6045527A publication Critical patent/JPS6045527A/ja
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Abstract

(57)【要約】本公報は電子出願前の出願データであるた
め要約のデータは記録されません。

Description

【発明の詳細な説明】 本発明はカワラタケ属に属する担子菌由来の蛋白多糖体
を主成分とする血圧降下剤に係り、詳しくはクレスチン
よりなる血圧降下剤に関する。該クレスチンは、抗腫瘍
剤として既に社会に提供されており、極めて低毒性で、
且つ腸内菌叢撹乱などの心配がなく、長期投与が可能で
ある。また、変異原性やアレルギー反応などにも影冑を
与えず、したがって、健康な人に対づる傅育形成や、ア
レルギー反応の危険もなく、極めて安全な物質である。
本発明者等は、本発明の前記蛋白多糖体が抗肝癌効果に
加えて血圧降下作用の薬理効果をも有していることを知
見し、本発明に至ったもので・ある。
本発明血圧降下剤の活性成分Cある蛋白多糖体は、例え
ば特公昭46−17149号公報、特公昭51−363
22号公報、特公昭56−14274号公報、狛公昭5
6−14276号公報、特公昭56−39288号公報
などに記載されている公知の物質であり、カワラタケ属
に属する担子菌を培養して得られる菌糸体培養物(Br
otl+)又は子実体の熱水又はアルカリ溶液にJ:る
抽出物であって、約18〜38%の蛋白質を含み、5 
、000・〜300,000 (超遠心分離測定法)の
分子量を右づるものである。本発明の蛋白多糖体のうち
、カワラタケ菌糸体[FERM−P2412’(ATC
C20547) J由来の蛋白多糖体は、前記したとお
り、クレスチンという商品名で市販されているものであ
り(最近の新薬 第28集14〜16ページ、 197
7年及び第29集96〜101ページ、 1978年、
医薬品要覧第1346ページ、昭和54年5月第6版、
薬業時報社発行、医療薬 l]本医薬品集第1版第24
0ページ。
1983年、薬業時報社発行)、PS−にとも叶称され
ているものであって、その性状の一端を示ゼば次のとお
りである。
主要画分の糖部分はβ−D−グルカンで、このグルカン
部分の構造は1→3,1−>4および1→6結合を含む
分校構造であり、蛋白質の構成アミノ酸は、アスパラギ
ン酸、グルタミン酸等の酸性アミノ酸とバリン、ロイシ
ン省の中性アミノ酸が多く、リジン、アルギニン等の塩
u f’l: /’ミノ酸は少ない。水に可溶で、メタ
ノール、ピリジン、クロロボルム、ベンゼン、ヘキサン
には殆んど溶りない。約120℃から徐々に分解−りる
本発明の前記蛋白多糖体を、ヒ1−の本態性高血圧のモ
テルとして汎用されている自然発症の高血圧ラットSH
Rに、30ma/k(I乃至300mo/ ko17)
 JTI量で経口投与し、f時的に血圧を非観血法にて
測定した結果、15mmH(l乃至25mml−1(I
の血圧降下がみられたことから、血圧を降下さける作用
をイjしていることが判明した。
本発明の蛋白多糖体は、その青竹が極め−C低く且つ副
作用も殆んど生起しないなど、生体に対して非常に安全
な物質であると知られている。本発明の蛋白多糖体の急
性毒性値を下記表−1に示す。
表−1 なお、上掲表−1に示される急性用性filiは、ト記
試験法により調べたものである。
マウスはI CR−J CL系、4〜5週令、イホ重2
1〜240のものを、ラッ1−は容量系、4〜5週令、
体重100〜150gのものを用いた。本発明蛋白多糖
体の投与経路は、静脈内、皮下、腹腔内および経口の四
経路の投与を実施した。本発明の蛋白多糖体を生理食塩
水に溶解して投与し、71:1間にわたり、一般症状、
死亡ならびに体重について観察し、観察期間終了後に屠
殺剖検した。
表−1に示されるように、ラット、マウスども投与可能
な最大投与量においてもまったく死亡例は認められず、
Ll)5o値の静定が事実上不可能41程に、本発明の
蛋白多糖体は生体に対して極めC安全である。
1なわち、本発明の蛋白多糖体は急性用f1−も極めて
低く、安全な医薬品であり、自然発症高血圧ラッl−S
 l−I Rの血圧を低下さける作用を示づことより血
圧降下剤として有用である。
本発明の蛋白¥糖体は、血圧降下剤として用いる場合、
任意の剤型にすることができる。又、投!jも各経路で
行なわれる、1更に本発明の薬剤は、現在血圧降下剤と
して汎用されている節遮断剤。
アルカロイド、グアネチジン、メチルドパ、チアジド剤
との(11用においでも効力を減することがなく、これ
ら他剤との併用は有効な手段として使用し得る。
経口投与の場合には、それに適用される錠剤、顆粒剤、
散剤、カプセル剤などは、それらの組成物中に製剤上一
般に使用される結合剤、包含剤、賦形剤、潤滑剤、崩壊
剤、湿潤剤のような添加物を含有していてもよく、又経
日用液体製剤として用いる場合は、内用水剤、振どう合
剤、懸濁液剤乳剤、シロップ剤の形態であってもよく、
又使用する前に再溶解させる乾燥生成物の形態であって
もよい。さらに、このような液体製剤は普通用いられる
添加剤、保存剤のいずれを含有しCもJ、い。
注射用の場合には、その組成物は安定剤、緩衝剤、保存
剤、等張化剤などの添加剤を含んC゛いて”t)J。
く、単位投与量アンプル、又は多投与m容器中で提供さ
れる。なお、上記組成物は水溶液、懸濁液、溶液、油性
または水性ビヒクル中の乳液のJ:うな形態であっても
よく、一方活すl[成分は使用りる前に適当なビヒクル
たとえば発熱物質不含の滅菌した水で再溶解させる粉末
であってもよい。
本発明の血圧降下剤は人間及び動物に経口的または非経
口的に投与されるが経口投与が好ましい。
経口的投与は舌下投与を包含する。非経口的投与は注射
、例えば成上、筋肉、静脈性用、点滴などを含む。
本発明の血圧降下剤の投与量は動物が人間にJ、す、ま
た年齢、個人差、病状などに影響されるので、場合によ
つCは下記範囲外の量を投与する場合も生ずるが、一般
に人間を対象とりる場合、本光明括性物質の経口投与量
は体重1k(1,1日当り10〜1000 m g、好
ましくは20〜6oomaを1回から3回に分【って投
与づる。
実施例1 自然発症高血圧ラッ1〜(S HR)を用い、血圧測定
器(U S M−105R型、ウエダ製作所製)により
血圧を測定した。
クレスチンの投与は、クレスチンを蒸溜水に溶解し、3
0又は300mM kQになるように経口投与形態で行
なった。結果を第1図に示す。
上記結果よりクレスチンは非常に優れた血圧時1ζ作用
を右づることか理解される。なあ、上記試検に用いた自
然発症高血圧ラット(S HR)はヒトの本態性高血圧
と対応があるので、クレスチンは血圧降下剤として有効
であるといえる。
実施例2 圧力式自動充1a1機を用い、B4硬カゾレルにクレス
チンを330 m g充填し、カプセルを作製した。
【図面の簡単な説明】
第1図は、自然発症高血圧ラット■(St−IR)に本
発明の血圧降下剤を投与した場合に於りる血圧降下の変
動を示すグラフである。 代理人弁理士今 村 元

Claims (2)

    【特許請求の範囲】
  1. (1) カワラタケ属に属する担子菌を培養して得られ
    る菌糸体又は子実体の熱水又はアルカリ溶液による抽出
    物であって、約18〜38%の蛋白質を含み、分子量が
    5 、000〜300,000 (超遠心分離測定法)
    である蛋白多糖体を活性成分とする血圧降下剤。
  2. (2) 前記蛋白多糖体がクレスチンであることを特徴
    とする特許請求の範囲第1項に記載の血圧降下剤。
JP58147235A 1983-08-11 1983-08-11 血圧降下剤 Granted JPS6045527A (ja)

Priority Applications (14)

Application Number Priority Date Filing Date Title
JP58147235A JPS6045527A (ja) 1983-08-11 1983-08-11 血圧降下剤
DE3448150A DE3448150C2 (ja) 1983-08-11 1984-08-10
DE3448145A DE3448145C2 (ja) 1983-08-11 1984-08-10
DE3448144A DE3448144C2 (ja) 1983-08-11 1984-08-10
DE3448149A DE3448149C2 (ja) 1983-08-11 1984-08-10
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DE3448148A DE3448148C2 (ja) 1983-08-11 1984-08-10
DE19843429551 DE3429551A1 (de) 1983-08-11 1984-08-10 Pharmazeutische zubereitung, die ein glycoprotein enthaelt
DE3448151A DE3448151C2 (ja) 1983-08-11 1984-08-10
DE3448154A DE3448154C2 (ja) 1983-08-11 1984-08-10
US06/898,900 US4820689A (en) 1983-08-11 1986-08-22 Pharmaceutical composition containing a glycoprotein
US07/285,664 US5008243A (en) 1983-08-11 1988-12-16 Pharmaceutical composition containing a glycoprotein

Applications Claiming Priority (1)

Application Number Priority Date Filing Date Title
JP58147235A JPS6045527A (ja) 1983-08-11 1983-08-11 血圧降下剤

Publications (2)

Publication Number Publication Date
JPS6045527A true JPS6045527A (ja) 1985-03-12
JPH0331177B2 JPH0331177B2 (ja) 1991-05-02

Family

ID=15425626

Family Applications (1)

Application Number Title Priority Date Filing Date
JP58147235A Granted JPS6045527A (ja) 1983-08-11 1983-08-11 血圧降下剤

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JP (1) JPS6045527A (ja)

Cited By (2)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
US5693610A (en) * 1994-08-25 1997-12-02 Kureha Chemical Industry Co., Ltd. Binding agent for growth factor
JP2006257007A (ja) * 2005-03-16 2006-09-28 Nagase & Co Ltd アンギオテンシン変換酵素阻害剤

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* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
US5693610A (en) * 1994-08-25 1997-12-02 Kureha Chemical Industry Co., Ltd. Binding agent for growth factor
JP2006257007A (ja) * 2005-03-16 2006-09-28 Nagase & Co Ltd アンギオテンシン変換酵素阻害剤

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JPH0331177B2 (ja) 1991-05-02

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